SINTĒTISKIE ANTIBAKTERIĀLI PRODUKTI

Sintētiskos antibakteriālos līdzekļus pārstāv 6 galvenās klases:

5. Sulfonamīdi.

6. Hinolonu atvasinājumi.

7. Nitrofurāna atvasinājumi.

8. 8-hidroksihinolīna atvasinājumi.

9. Hinoksalīna atvasinājumi.

10. Oksazolidinoni.

1. SULFANAMĪDU ZĀLES

Sulfonamīdus var uzskatīt par sulfanilskābes amīda atvasinājumiem.

Galvenā atšķirība starp sulfonamīdiem ir to farmakokinētiskās īpašības.

11. Sulfonamīdi rezorbtīvai darbībai (labi uzsūcas nokuņģa-zarnu trakta trakts)

a) Īslaicīgas darbības (pusperiods< 10 ч)

Sulfanilamīds (Streptotsids), sulfatiazols (Norsulfazols), sulfatidols (Etazols), sulfkarbamīds (Urosulfāns), sulfadimidīns (sulfadimezīns). b) Vidējs darbības ilgums (pusperiods 10-24 stundas) Sulfadiazīns (Sulfazīns), sulfametoksazols.

c) Ilgstošas ​​darbības (pusperiods 24-48 stundas) Sulfadimetoksīns, sulfamometoksīns.

d) Īpaši ilgstošas ​​darbības (pusperiods > 48 stundas) Sulfametoksipirazīns (sulfalēns).

12. Sulfonamīdi, kas iedarbojas zarnu lūmenā (slikti uzsūcas nokuņģa-zarnu trakta trakts)

Ftalilsulfatiazols (Ftalazols), sulfaguanidīns (Sulgins).

13. Sulfonamīdi lokālai lietošanai

Sulfacetamīds (Sulfacilnātrijs, Albucid).

14. Sulfonamīdu un salicilskābes kombinētie preparāti

Salazosulfapiridīns (Sulfasalazīns), salazopiridazīns (Salazodīns), Salazodimetoksīns.

15. Kombinētie sulfonamīdu preparāti ar trimetoprimu

Ko-trimoksazols (Bactrim, Biseptol).

Sulfonamīdiem ir bakteriostatiska iedarbība uz mikroorganismiem. Sulfonamīdu bakteriostatiskās iedarbības mehānisms ir tāds, ka šīs vielas, kurām ir strukturāla līdzība ar para-aminobenzoskābi, konkurē ar to sintēzes procesā. folijskābe, kas ir mikroorganismu augšanas faktors.

Sulfonamīdi galvenokārt ir aktīvi pret nokardiju, toksoplazmu, hlamīdijām, malārijas plazmodiju un aktinomicīti.

Galvenās lietošanas indikācijas ir: nokardioze, toksoplazmoze, pret hlorokvīnu rezistenta tropiskā malārija. Dažos gadījumos sulfonamīdus lieto koku infekcijām, bacilārai dizentērijai un Escherichia coli izraisītām infekcijām. Dažos gadījumos sulfonamīdus lieto koku infekcijām, bacilārai dizentērijai un Escherichia coli izraisītām infekcijām.

Sulfonamīdi sistēmiskai darbībai izraisa lielu daudzumu blakus efekti. Lietojot tos, rodas asins sistēmas traucējumi (anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija), hepatotoksicitāte, alerģiskas reakcijas (ādas izsitumi, drudzis, agranulocitoze), dispepsijas traucējumi. Ar skābu urīna pH vērtībām rodas kristalūrija. Lai to novērstu, sulfonamīdi jālieto kopā ar sārmu minerālūdens vai sodas šķīdumu.

Sulfonamīdi, kas darbojas zarnu lūmenā, praktiski neuzsūcas kuņģa-zarnu traktā un rada augstu koncentrāciju zarnu lūmenā. Tos lieto zarnu infekciju (bacilārās dizentērijas, enterokolīta) ārstēšanā, kā arī zarnu infekciju profilaksei pēcoperācijas periodā.

Pašlaik daudzi zarnu patogēnu celmi ir ieguvuši rezistenci pret sulfonamīdiem. Lai palielinātu ārstēšanas efektivitāti, vienlaikus ar sulfonamīdiem, kas iedarbojas zarnu lūmenā, ieteicams izrakstīt labi uzsūcas zāles (Etazol, Sulfadimezin uc), jo zarnu infekciju izraisītāji ir lokalizēti ne tikai lūmenā, bet arī arī zarnu sieniņās. Lietojot šīs grupas zāles, ir jāparedz B vitamīni, jo sulfonamīdi kavē Escherichia coli augšanu, kas ir iesaistīta B vitamīnu sintēzē.

Sulfanilamīds ir viena no pirmajām pretmikrobu zālēm ar sulfanilamīda struktūru. Pašlaik zāles praktiski neizmanto zemas efektivitātes un augstas toksicitātes dēļ.

Urosulfānu lieto infekciju ārstēšanai urīnceļu, jo zāles neizmainītā veidā izdalās caur nierēm un rada augstu koncentrāciju urīnā.

Sulfametoksipirazīns lieto katru dienu akūtu vai strauji notiekošu infekcijas procesu gadījumā, reizi 7-10 dienās hroniskām, ilgstošām infekcijām.

Sulfacetamīds ir sulfonamīds lokālai lietošanai. Zāles parasti ir labi panesamas. Oftalmoloģiskajā praksē to lieto šķīdumu un ziežu veidā konjunktivīta, blefarīta, strutojošu radzenes čūlu un gonorejas acu slimību gadījumā. Lietojot koncentrētākus šķīdumus, tas tiek novērots kairinošs efekts; šajos gadījumos tiek noteikti zemākas koncentrācijas šķīdumi.

Trimetoprims ir pirimidīna atvasinājums, kam ir bakteriostatiska iedarbība. Zāles bloķē dihidrofolskābes reducēšanos par tetrahidrofolskābi dihidrofolāta reduktāzes inhibīcijas dēļ.

Ko-trimoksazols ir 5 daļu sulfametoksazola (vidējas iedarbības sulfonamīda) un 1 daļas trimetoprima kombinācija. Trimetoprima kombinācijai ar sulfonamīdiem ir raksturīga baktericīda iedarbība un plašs antibakteriālās iedarbības spektrs, ieskaitot mikrofloru, kas ir izturīga pret daudzām antibiotikām un parastajiem sulfonamīdiem. Ko-trimoksazols labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, iekļūst daudzos orgānos un audos un rada augstu koncentrāciju bronhu sekrēcijās, žultī, urīnā un prostatas dziedzeros. Iekļūst caur BBB, īpaši smadzeņu apvalku iekaisuma laikā. Tas izdalās galvenokārt ar urīnu. Zāles lieto elpceļu un urīnceļu infekcijām, ķirurģiskām un brūču infekcijām, brucelozi; Kontrindicēts smagu aknu, nieru un hematopoēzes disfunkciju gadījumos. Grūtniecības laikā zāles nedrīkst parakstīt.

Sulfametoksazols ir daļa no kombinētās zāles "Kotrimoksazols".

2. HINOLONA ATvasinājumi

Hinolonu atvasinājumus attēlo nefluorēti un fluorēti savienojumi. Pēdējiem ir vislielākā antibakteriālā aktivitāte.

Tiek piedāvāti hinolonu atvasinājumi:

6. Nefluorēti hinoloni

Nalidiksīnskābe (Nevigramon, Negram), oksolīnskābe (Gramurin). 7. Fluorhinoloni (pirmās paaudzes zāles)

Ciprofloksacīns (Tsifran, Tsiprobay), lomefloksacīns (Maxaquin), norfloksacīns (Nomitsin), fleroksacīns (Hinodis), ofloksacīns (Tarivid).

8. Fluorhinoloni (jaunās otrās paaudzes zāles) Levofloksacīns (Tavanic), sparfloksacīns, moksifloksacīns.

Nalidiksīnskābe aktīvs tikai pret dažiem gramnegatīviem mikroorganismiem - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella,

Salmonella Pseudomonas aeruginosa ir izturīga pret nalidiksīnskābi. Mikroorganismu rezistence pret zālēm notiek ātri.

Zāles labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, īpaši tukšā dūšā. Apmēram 80% zāļu izdalās neizmainītā veidā ar urīnu, kā rezultātā urīnā ir augsta nalidiksīnskābes koncentrācija. Pus dzīve

Lietošanas indikācijas: urīnceļu infekcijas (cistīts, pielīts, pielonefrīts), infekciju profilakse nieru un urīnpūšļa operāciju laikā.

Blakusparādības: dispepsijas traucējumi, centrālās nervu sistēmas stimulācija, aknu darbības traucējumi, alerģiskas reakcijas. Nieru mazspējas gadījumā nalidiksīnskābe ir kontrindicēta.

Fluorhinoloniem ir kopīgas īpašības:

4. šīs grupas zāles inhibē vitāli svarīgu mikrobu šūnas enzīmu

DNS girāze;

5. antibakteriālās iedarbības spektrs ir plašs. Tie ir aktīvi pret grampozitīviem un gramnegatīviem kokiem, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Dažas zāles (ciprofloksacīns, ofloksacīns, lomefloksacīns) iedarbojas pret mikobaktēriju tuberkulozi. Spirohetes, listērijas un lielākā daļa anaerobu nav jutīgi pret fluorhinoloniem;

6. fluorhinoloni iedarbojas uz ārpusšūnu un intracelulāriem mikroorganismiem;

4.mikrofloras rezistence pret fluorhinoloniem veidojas salīdzinoši lēni;

5. Lietojot iekšķīgi, fluorhinoloni rada augstu koncentrāciju asinīs un audos, un biopieejamība nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas.

7. Fluorhinoloni labi iekļūst dažādos orgānos un audos: plaušās, nierēs, kaulos, prostatā utt.

Lietošanas indikācijas: urīnceļu infekcijas, elpceļi, kuņģa-zarnu trakta. Fluorhinolonus ordinē iekšķīgi un intravenozi.

Blakusparādības: alerģiskas reakcijas, dispepsijas simptomi, bezmiegs. Šīs grupas zāles kavē skrimšļa audu attīstību, tāpēc tās ir kontrindicētas grūtniecēm un barojošām mātēm; bērniem var lietot tikai veselības apsvērumu dēļ. Retos gadījumos

Fluorhinoloni var izraisīt tendinīta (cīpslu iekaisuma) attīstību, kas fiziskas slodzes laikā var izraisīt plīsumu.

Otrās paaudzes fluorhinoloni ir aktīvāki pret grampozitīvām baktērijām, galvenokārt pret pneimokokiem. Tiem ir ietekme uz stafilokokiem, un dažas zāles saglabā mērenu aktivitāti pret meticilīnu rezistentiem stafilokokiem. Otrās paaudzes fluorhinolonu aktivitāte neatšķiras pret penicilīnu jutīgiem un pret penicilīniem rezistentiem pneimokoku celmiem. Arī otrās paaudzes zāles ir ļoti aktīvas pret hlamīdijām un mikoplazmām.

Indikācijas otrās paaudzes fluorhinolonu lietošanai: sabiedrībā iegūtas elpceļu infekcijas, ādas un mīksto audu infekcijas, uroģenitālās infekcijas.

4. NITROFUĀNI

Nitrofurazons (Furacilīns), nitrofurantoīns (Furadonīns), furazolidons, furazidīns (Furagin).

Nitrofurāna atvasinājumu vispārējās īpašības ir šādas:

5. spēja izjaukt DNS struktūru. Atkarībā no koncentrācijas nitrofurāniem ir baktericīda vai bakteriostatiska iedarbība;

6. plašs pretmikrobu iedarbības spektrs, kas ietver baktērijas (grampozitīvus kokus un gramnegatīvus baciļus), vīrusus, vienšūņus (Giardia, Trichomonas).

7. augsta frekvence nevēlamas reakcijas.

Nitrofurazonu galvenokārt izmanto kā antiseptisku līdzekli (ārējai lietošanai) strutojošu-iekaisuma procesu ārstēšanai un profilaksei.

Nitrofurantoīns rada augstu koncentrāciju urīnā, tāpēc to lieto urīnceļu infekcijām.

Furazolidons slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un rada

augsta koncentrācija zarnu lūmenā. Furazolidons tiek izmantots zarnu infekcijas baktēriju un vienšūņu etioloģija.

Furazidīnu lieto iekšķīgi urīnceļu infekcijām un lokāli skalošanai un douching ķirurģiskajā praksē.

Nitrofurāna atvasinājumu blakusparādības: dispepsijas traucējumi, hepatotoksiska, hematotoksiska un neirotoksiska iedarbība. Ilgstoši lietojot, nitrofurāna atvasinājumi var izraisīt plaušu reakcijas (plaušu tūska, bronhu spazmas, pneimonīts).

Kontrindikācijas: smaga nieru un aknu mazspēja, grūtniecība.

5. OXAZOLIDINONI

Oksazolidinoni ir ļoti aktīvi pret grampozitīviem mikroorganismiem.

Linezolīds - to raksturo šādas īpašības:

5. spēja kavēt olbaltumvielu sintēzi baktēriju šūnā. Atšķirībā no citām antibiotikām, kas iedarbojas uz proteīnu sintēzi, linezolīds iedarbojas agrīnā translācijas stadijā un novērš peptīdu ķēdes veidošanos. Šis darbības mehānisms novērš krusteniskās rezistences veidošanos ar tādām

antibiotikas, piemēram, makrolīdi, aminoglikozīdi, linkozamīdi, tetraciklīni, hloramfenikols;

6. darbības veids - bakteriostatisks.

7. darbības spektrs: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens un daži streptokoku celmi, tostarp Streptococcus pneumoniae un Streptococcus pyogenes; galvenie grampozitīvie mikroorganismi,

tostarp pret meticilīnu rezistentiem stafilokokiem, pret penicilīniem un makrolīdiem rezistentiem pneimokokiem un pret glikopeptīdiem rezistentiem enterokokiem. Parāda vāju aktivitāti pret gramnegatīvām baktērijām;

8. lielā mērā uzkrājas bronhopulmonārajā epitēlijā. Labi iekļūst

V āda, mīksti audumi, plaušas, sirds, zarnas, aknas, nieres, centrālā nervu sistēma, sinoviālais šķidrums, kauli, žultspūšļa. Ir 100% biopieejamība;

9. pretestība attīstās ļoti lēni;

10. devas režīms: 600 mg (perorāli vai intravenozi) ik pēc 12 stundām. Ādas un mīksto audu infekciju ārstēšanai deva ir 400 mg ik pēc 12 stundām;

11. Blakusparādības: no kuņģa-zarnu trakta (caureja, slikta dūša, mēles iekrāsošanās), galvassāpes, izsitumi uz ādas.

Narkotikas

Sulfadimetoksīna pulveris, tabletes 0,2 un 0,5 g

Ciprofloksacīns (Ciprofloxacinum) Tabletes pa 0,25, 0,5 un 0,75 g; 0,2% šķīdums infūzijām 50 un 100 ml pudelēs

Ofloksacīns (Ofloxacinum) Tabletes 0,2 g Lomefloxacin Tabletes 0,4 g Furazolidonum Tabletes 0,05 g

Kontroles jautājumi

	Uzskaitiet galvenās sintētisko ķīmijterapijas zāļu grupas
	Kādus sulfonamīdus izmanto rezorbcijai?
	Cik sulfametoksazola un trimetoprima daļas ir iekļautas sastāvā?
kombinētais sulfonamīds "Ko-trimoksazols"?
	Vārds blakus efekti sulfonamīdi?
	Kura hinolonu grupa ir aktīvāka pret grampozitīviem
baktērijas?
	Kādam sintētiskajam ķīmijterapijas līdzeklim lieto

baktēriju un vienšūņu etioloģijas zarnu infekcijas?

IX. Kāds ir linezolīda antibakteriālās iedarbības mehānisms?

X. Kāds ir otrās paaudzes fluorhinolonu darbības spektrs?

TESTA UZDEVUMI

3) KURAS HEMOTERAPEITISKĀS ZĀLES IR SULFANAMĪDI:

streptomicīns

eritromicīns

vankomicīns

sulfadimezīns

4) KURU NO UZSKAITĪTAJIEM SULFANAMĪDIEM IZMANTO REZORVĪVAI EFEKTIEM?

sulfadimidīns

sulfacilnātrijs

sulfaguanidīns

ftalilsulfatiazols

5) LIETOJOT SULFANAMĪDUS AR RESORTĪVU DARBĪBU, IR IESPĒJAMAS ŠĀKĀS BLAKUSPARĀDĪBAS:

hemolītiskā anēmija, methemoglobinēmija

neirīts

ototoksicitāte

atkarības attīstība.

6) LAI NOVĒRSTU KRISTALŪRIJU, KAS IZRAISĪJA SULFANAMĪDU UN TO METABOLĪTU SEDIMENTĀCIJAS dēļ, IR NEPIECIEŠAMS:

dzerot daudz paskābināta ūdens

dzerot daudz sārmainu šķidrumu

dzerot daudz sālsūdens

šķidruma uzņemšanas ierobežošana

7) SULFAMETOKSAZOLA PUSperiods:

5-6 stundas

40-50 stundas

3) 10 – 24 stundas

4) 30 minūtes – 1 stunda

8) UROSULFĀNU LIETO INFEKCIJU ĀRSTĒŠANAI:

Kuņģa-zarnu trakta

smadzenes

urīnceļu

elpceļi

9) Otrās paaudzes FLUOROHINOLONI IETVER:

Levofloksacīns

Nalidiksīnskābe

fleroksacīns

ofloksacīns

10) NITROFURAZONU IZMANTO PRIEKŠMĀKĀ:

zāles tuberkulozes ārstēšanai

antiseptisks

zāles augšējo elpceļu infekciju ārstēšanai

zāles sifilisa ārstēšanai

11) LINEZOLĪDA DARBĪBAS VEIDS:

bakteriostatisks

baktericīda

SULFANAMĪDI

Sulfonamīdi ir viena no vecākajām klasēm antibakteriālas zāles. Pēdējo desmitgažu laikā tie ir zaudējuši savu nozīmi, un to lietošanas indikācijas ir ļoti ierobežotas. Sulfonamīdi pēc aktivitātes ir ievērojami zemāki par mūsdienu antibiotikām, un tajā pašā laikā tiem ir raksturīga augsta toksicitāte. Lielākā daļa klīniski svarīgo baktēriju pašlaik ir rezistentas pret sulfonamīdiem.

Sulfonamīdi praktiski neatšķiras viens no otra savā darbības spektrā. Galvenā atšķirība starp tām ir farmakokinētiskajās īpašībās, no kurām nozīmīgākās ir pussabrukšanas periodi ().

8. tabula. Sulfonamīdu klasifikācija

* Galvenie tirdzniecības nosaukumi ir norādīti iekavās.

VISPĀRĒJĀS ĪPAŠĪBAS

Darbības mehānisms

Sulfonamīdu bakteriostatiskā iedarbība balstās uz to strukturālo līdzību ar para-aminobenzoskābi (PABA), kas nepieciešama mikroorganismu dzīvībai. Vidēs, kur ir daudz PABA (strutas, audu sabrukšanas vieta), sulfonamīdi ir neefektīvi. Tā paša iemesla dēļ tiem ir maza ietekme prokaīna (novokaīna) un benzokaīna (anestezīna) klātbūtnē, kas hidrolizējas, veidojot PABA.

Darbības spektrs

Sākotnēji daudzi grampozitīvi un gramnegatīvi koki, gramnegatīvi nūjiņas ( E. coli, P.mirabilis utt.), tomēr tagad tie ir kļuvuši stabili.

Sulfonamīdi joprojām ir aktīvi pret nokardiju, toksoplazmu un malārijas plazmodiju.

Dabiskā rezistence ir raksturīga enterokokiem, Pseudomonas aeruginosa un anaerobiem.

Farmakokinētika

Labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (izņemot neabsorbējamos), īpaši, ja to lieto tukšā dūšā sasmalcinātā veidā. Tie ir labi sadalīti organismā un iekļūst hematoencefālisko barjerā (vislabākais ir sulfazīns). Visaugstāko koncentrāciju asinīs rada zāles ar īsu un vidēju darbības laiku. Metabolizējas aknās. Izdalās ar urīnu un žulti.

Blakusparādības

• Alerģiskas reakcijas. Smagos gadījumos ir iespējams anafilaktiskais šoks, Stīvensa-Džonsona sindroms un Laiela sindroms.
• Dispepsijas parādības.
• Kristalūrija skāba urīna dēļ.
  Profilakses pasākumi: dzert ar sārmainu minerālūdeni vai sodas šķīdumu.
• Hematotoksicitāte: hemolītiskā anēmija, trombocitopēnija.
• Hepatotoksicitāte.

Zāļu mijiedarbība

Sulfonamīdi pastiprina netiešo antikoagulantu un perorālo pretdiabēta līdzekļu iedarbību, izspiežot tos no plazmas olbaltumvielām.

Indikācijas

• Nokardioze.
• Toksoplazmoze (parasti sulfadiazīns kombinācijā ar pirimetamīnu).
• Tropiskā malārija, kas izturīga pret hlorokvīnu (kombinācijā ar pirimetamīnu).

Kontrindikācijas

• Vecums līdz 2 mēnešiem, jo ​​sulfonamīdi izspiež bilirubīnu no saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām un var izraisīt kernicterus (izņemot iedzimtu toksoplazmozi).
• Smaga aknu disfunkcija.
• Nieru mazspēja.

Atsevišķu narkotiku raksturojums

"SULFANILAMĪDS"

Streptocīds

Viena no pirmajām pretmikrobu zālēm ar sulfonamīda struktūru, no kuras izriet visas šīs klases nosaukums. Pašlaik netiek izmantots zemās efektivitātes un toksicitātes dēļ.

SULFADIMIDĪNS

Sulfadimezīns

Nedaudz mazāk toksisks nekā sulfonamīds. Ilgu laiku tas bija vispopulārākais sulfanilamīds Krievijā. Ārzemēs zemās aktivitātes dēļ praktiski neizmantoja.

Dozēšana

Pieaugušie

Iekšķīgi - 1. deva - 1,0-2,0 g, pēc tam 0,5-1,0 g ik pēc 4-6 stundām 1 stundu pirms ēšanas.

Bērni vecāki par 2 mēnešiem

Iekšķīgi - 100-200 mg/kg/dienā 4-6 dalītās devās 1 stundu pirms ēšanas.

Atbrīvošanas veidlapas

Tabletes pa 0,25 g un 0,5 g.

SULFAKARBAMĪDS

Urosulfāns

Tās darbība ir līdzīga sulfadimidīnam. Augstākā zāļu koncentrācija tiek radīta urīnā. Iepriekš lietoja urīnceļu infekcijām, bet vairs neizmanto.

SULFADIAZĪNS

Sulfazīns

Aktīvāks par citiem sulfonamīdiem, jo ​​mazāk saistās ar plazmas olbaltumvielām (10-20%) un rezultātā rada augstāku koncentrāciju asinīs. Tas iekļūst BBB labāk nekā citi sulfonamīdi, tāpēc tas ir vēlams toksoplazmozes gadījumā.

Dozēšana

Pieaugušie

Iekšķīgi - 1. deva - 1,0-2,0 g, pēc tam 0,5-1,0 g ik pēc 4-6 stundām 1 stundu pirms ēšanas. Nokardiozei līdz 8-12 g/dienā.

Bērni vecāki par 2 mēnešiem

Iekšķīgi - 100-150 mg/dienā 4 dalītās devās 1 stundu pirms ēšanas.

Atbrīvošanas forma

Tabletes 0,5 g.

SULFAMETOKSAZOLS

Tam ir vidēja saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām (65%). Labi iekļūst dažādos orgānos un audos. T 1/2 - 12 stundas.Iekļauts kombinētajā medikamentā "".

SULFAMONOMETOKSĪNS

SULFADIMETOKSĪNS

SULFAMETOKSIPIRIDAZĪNS

Sulfapiridazīns

Viņiem ir līdzīgas farmakokinētiskās īpašības. Tiem ir raksturīga augsta saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām (96%) un ilgs pusperiods (24-48 stundas). Lietojot šīs zāles, diezgan bieži attīstās Stīvensa-Džonsona vai Laiela sindromi, īpaši bērniem.

Dozēšana

Pieaugušie

Iekšķīgi - 1. dienā 1,0-2,0 g, nākamajās dienās - 0,5-1,0 g vienā devā 1 stundu pirms ēšanas.

Bērni vecāki par 2 mēnešiem

Iekšķīgi - 1. dienā 25-50 mg/kg, turpmākajās dienās - 12,5-25 mg/kg 1 stundu pirms ēšanas.

Atbrīvošanas forma

Tabletes 0,5 g.

SULFALĒNS

Īpaši ilgstošas ​​darbības sulfanilamīds (T 1/2 - 80 stundas). Tāpat kā ilgstošas ​​darbības zāles, tas bieži izraisa Stīvensa-Džonsona vai Laiela sindromus. Bērniem neizmanto.

Dozēšana

Pieaugušie

Iekšķīgi - 1. dienā 1,0 g, nākamajās dienās 0,2 g vienā reizē vai 2,0 g reizi nedēļā 1 stundu pirms ēšanas.

Atbrīvošanas forma

Tabletes 0,2 g.

Sulfadoksīns/pirimetamīns

Fansidar

Sulfadoksīna īpašības ir līdzīgas sulfānam. Sulfadoksīna kombināciju ar antimetabolītu pirimetamīnu izmanto malārijas profilaksei un ārstēšanai.

Dozēšana

Pieaugušie

Iekšķīgi - 3 tabletes vienu reizi.

Bērni vecāki par 2 mēnešiem

Iekšķīgi - līdz 1 gadam: 1/4 tabletes, 1-3 gadi: 1/2 tabletes, 4-8 gadi: 1 tablete, 9-14 gadi: 2 tabletes, vienu reizi.

Izrakstīts ēšanas laikā.

Atbrīvošanas forma

FTALILSULFATIAZOLS

Ftalazols

Praktiski neuzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Izveido augstu koncentrāciju zarnu lūmenā. Iepriekš to plaši izmantoja zarnu infekcijām, tostarp šigelozei. Pašlaik lielākā daļa Shigella celmu un citu zarnu infekciju patogēnu ir rezistenti.

SUDRABA SULFADIAZĪNS

Dermazīns

Zāles ir paredzētas vietējai lietošanai. Lietojot, disociācijas rezultātā lēnām izdalās sudraba joni, kuriem ir pretmikrobu iedarbība, kas nav atkarīga no para-aminobenzoskābes satura lietošanas vietā. Šajā sakarā tas paliek aktīvs, iekļūstot eksudātos un nekrotiskajos audos.

Aktīvs pret daudziem brūču infekciju patogēniem - stafilokokiem, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella un sēnītēm Candida.

Blakusparādības

Ādas dedzināšana un nieze. Dažreiz tiek novērota pārejoša leikopēnija (ilgstoši lietojot uz lielām virsmām).

Indikācijas

• Apdegumi.
• Trofiskās čūlas.
• Izgulējumi.

Izdalīšanās forma un deva

Krēms 1%, uzklāj plānā kārtā uz skartās virsmas 2 reizes dienā.

KOMBINĒTAS NARKOTIKAS
SULFANAMĪDI AR TRIMETOPRIMU

Samazinoties sulfonamīdu lietošanai, ir kļuvušas plaši izplatītas kombinētas zāles, kas satur sulfonamīdu kombinācijā ar trimetoprimu. Pēdējais ir folijskābes antimetabolīts, un tam ir lēna baktericīda iedarbība. Pēc pretmikrobu spektra tas ir tuvu sulfonamīdiem, bet aktivitāte ir 20-100 reizes lielāka.

Trimetoprima un sulfonamīdu kombinācijas raksturo baktericīda iedarbība un plašs darbības spektrs, ieskaitot mikrofloru, kas ir izturīga pret daudzām antibiotikām un parastajiem sulfonamīdiem. Jāpiebilst, ka novērotais in vitro komponentu sinerģisms nav apstiprināts klīniskajos apstākļos, un efekts kombinētās zāles galvenokārt trimetoprima klātbūtnes dēļ. Tādēļ, ārstējot elpceļu infekcijas, trimetoprims ir līdzvērtīgs sulfonamīda/trimetoprima kombinācijai efektivitātes ziņā, taču tas ir labāk panesams.

Lielākā daļa zināmas zāles no šīs grupas ir sulfametoksazols/trimetoprims (ko-trimoksazols). Citām zālēm nav priekšrocību salīdzinājumā ar to, un tagad tās praktiski neizmanto.

Galvenās kotrimoksazola lietošanas problēmas ir joprojām augsts sulfonamīdiem raksturīgu smagu alerģisku reakciju (Stīvensa-Džonsona un Laiela sindromu) attīstības potenciāls un plaši izplatītā mikrofloras rezistence. Izturība pret ko-trimoksazolu Krievijā (1998-2000) ir S. pneumoniae vairāk nekā 60%, H.influenzae un sabiedrībā iegūti uropatogēni celmi E.coli- apmēram 27%, nozokomiālie celmi E.coli- apmēram 30%, Shigella - apmēram 100%.

SULFAMETOKSAZOLS/TRIMETHOPRIMS (CO-TRIMOXAZOLE)

Bactrim, Septrin, Biseptol

Tā ir kombinācija no 5 daļām sulfametoksazola (vidējas iedarbības sulfonamīda) un 1 daļas trimetoprima.

Darbības spektrs

Neietekmē enterokokus, Pseudomonas aeruginosa, gonokokus un anaerobus.

Farmakokinētika

Tas ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, labi izkliedējas organismā, rada augstu koncentrāciju bronhu izdalījumos, žultī, iekšējā auss, urīns, prostatas dziedzeris. Iekļūst caur BBB, īpaši smadzeņu apvalku iekaisuma laikā. Tas izdalās galvenokārt ar urīnu. T1/2 sulfametoksazols - 10-12 stundas, trimetoprims - 8-10 stundas.

Blakusparādības

• Nātrene.
• Stīvensa-Džonsona sindroms.
• Laiela sindroms.
• Hiperkaliēmija.
• Aseptisks meningīts (biežāk pacientiem ar kolagenozi).
• Dispepsijas simptomi (slikta dūša, vemšana), caureja.

Indikācijas

• Pneumocystis pneimonija (AIDS ārstēšana un profilakse).
• Kopienā iegūtas MVP infekcijas (rezistences līmenī E.coli reģionā mazāk par 15%).
• Zarnu infekcijas (šigeloze, salmoneloze) reģionos ar zemu rezistences līmeni.
• Stafilokoku infekcijas (otrās rindas zāles).
• Infekcijas, ko izraisa S. maltophilia, B. cepacia.
• Nokardioze.
• Bruceloze.
• Toksoplazmoze.

Dozēšana

Pieaugušie

Iekšķīgi - vieglām/vidēji smagām infekcijām, 0,96 g ik pēc 12 stundām; Pneumocystis pneimonijas profilaksei - 0,96 g vienu reizi dienā.

Intravenoza pilināšana - smagām infekcijām (tostarp tām, ko izraisa S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg/kg/dienā (trimetoprims) 2-3 reizēs; Pneumocystis pneimonijai - 20 mg/kg/dienā 3 nedēļas.

Bērni vecāki par 2 mēnešiem

Iekšķīgi - vieglām/vidēji smagām infekcijām 6-8 mg/kg/dienā (trimetoprims) 2 dalītās devās; Pneumocystis pneimonijas profilaksei - 10 mg/kg/dienā 2 dalītās devās 3 dienas katru nedēļu.

Intravenozi pilināmā veidā - smagām infekcijām (ieskaitot Pneumocystis pneimoniju) - 15-20 mg/kg/dienā 3-4 reizēs.

Atbrīvošanas veidlapas

0,12 g (0,1 g sulfametoksazola, 0,02 g trimetoprima), 0,48 g (0,4 g sulfametoksazola, 0,08 g trimetoprima) un 0,96 g (0,8 g sulfametoksazola, 0,16 g trimetoprima) tabletes.

Sīrups 0,2 g sulfametoksazola un 0,04 g trimetoprima/5 ml. Šķīdums ampulās: 0,4 g sulfametoksazola un 0,08 g trimetoprima/5 ml.

SULFAMONOMETOKSĪNS/TRIMETOPRIMS

Sulfatons

Zāles, kuru pamatīpašības ir līdzīgas kotrimoksazolam. 1 tablete satur 0,25 g sulfamometoksīna (ilgstošas ​​darbības sulfonamīda) un 0,1 g trimetoprima.

Devas ir līdzīgas kotrimoksazolam, bet 1. dienā tiek nozīmēta piesātinošā (dubultā) deva - pieaugušajiem, 2 tabletes 2 reizes dienā.

Jums jāapzinās augsts Stīvensa-Džonsona vai Laiela sindroma attīstības risks sulfamometoksīna klātbūtnes dēļ.

SULFAMETROLS/TRIMETHOPRIMS

Lidaprim

Tās galvenās īpašības ir līdzīgas kotrimoksazolam. Tas sastāv no sulfametrola (vidējas darbības sulfonamīda, kas ir tuvu sulfametoksazolam) un trimetoprima attiecībā 5:1.

Atbrīvošanas veidlapas

0,12 g (0,1 g sulfametoksazola, 0,02 g trimetoprima), 0,48 g (0,4 g sulfametoksazola, 0,08 g trimetoprima) un 0,96 g (0,8 g sulfametoksazola, 0,16 g trimetoprima) tabletes; suspensija, 0,2 g sulfametoksazola un 0,04 g trimetoprima/5 ml; šķīdums ampulās: 0,8 g sulfametoksazola un 0,16 g trimetoprima/250 ml.

Ievietots: 15.05.2004

Sulfanilamīda zāles ir liela ārstniecisko vielu grupa, kuras struktūras pamatā ir sulfanilskābe (para-aminobenzolsulfonskābe).

Sulfonamīdi - aktīvi pretmikrobu līdzekļi. Pēdējos gados interese par šo zāļu grupu ir palielinājusies, pateicoties ilgstošas ​​darbības sulfonamīdu sintēzei un zāļu radīšanai kopā ar trimetoprimu.

Sulfonamīda zāles ir baltā streptocīda atvasinājumi, kuriem ir liela līdzība fizikālās un ķīmiskās īpašības.

Visi sulfonamīdi ir balti vai viegli dzeltenīgi pulveri bez smaržas, dažiem ir rūgta garša. Lielākā daļa no tiem slikti šķīst ūdenī, labāk atšķaidītās skābēs un sārmu ūdens šķīdumos (izņemot sulginu). Šķīdinātāja temperatūras paaugstināšana uzlabo zāļu šķīdību. Divu vai vairāku sulfonamīdu maisījums ir nedaudz vairāk šķīstošs nekā katrs komponents atsevišķi. Tikai sulfacilam ir laba šķīdība.

Sulfonamīdi ir amfotēriski, tie veido sāļus ar spēcīgiem sārmiem (izņemot sulginu) un stiprām skābēm. Daži sulfonamīda sāļi viegli šķīst ūdenī un tos var izmantot intravenozas injekcijas kad nepieciešams ātri izveidot augstu zāļu koncentrāciju asinīs un orgānos. Sakarā ar to, ka nātrija sāļiem ūdens šķīdumos ir spēcīga sārma reakcija (pH 10,5-12,5), ar zemādas un intramuskulāra injekcija tiem ir spēcīga kairinoša iedarbība. Infiltrācija injekcijas vietā ar izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu var samazināt audu nekrozi, un infiltrācija ar novokaīna šķīdumu ievērojami samazina sāpju reakciju. Tā paša iemesla dēļ neatšķaidītu nātrija sāļus nedrīkst ievadīt iekšķīgi. Lielajiem dzīvniekiem intravenozi injicē 10-25% šķīdumus, bet mazos dzīvniekus - 5% šķīdumus. Izņēmums ir sulfacila nātrija sāls, kas šķīdumā rada gandrīz neitrālu reakciju un to var ordinēt lielākā koncentrācijā.

Šķīdumos sulfanilamīdi sadalās jonos. Farmakoloģiskā aktivitāte ir saistīta ar to disociācijas konstantēm. Piemēram, bakteriostatiskā iedarbība ir izteiktāka sārmainos šķīdumos, jo šajos apstākļos veidojas vairāk jonu. Norsulfazols un sulfacils disociē labi, bet streptocīds disociējas daudz sliktāk. Savienojumi, kas ir vairāk spējīgi uz skābes disociāciju, tiek labāk absorbēti. Sulfonamīda zāles labi šķīst bioloģiskajos šķidrumos, tostarp asins plazmā.

Uzglabāt sulfonamīdus saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā, sargājot no gaismas. Zāļu glabāšanas laiks ir no 3 līdz 10 gadiem

Šīs grupas zāles pieder pie ķīmijterapijas līdzekļiem ar plašu antibakteriālu darbības spektru, jo tie nomāc daudzu veidu grampozitīvu un gramnegatīvu baktēriju dzīvībai svarīgo aktivitāti: streptokokus, stafilokokus, meningokokus, gonokokus, zarnu vēdertīfa baktērijas. dizentērijas grupa un daudzi citi. Viegli šķīstošie savienojumi (ftalazols un tā analogi, sulcimīds un urosulfāns) pārsvarā iedarbojas uz gramnegatīvām baktērijām. Sulfonamīdi ir aktīvi pret lieliem vīrusiem (trahomas, cirkšņa limfogranulomatozes patogēniem), kokcīdijām, malārijas plazmodiju un toksoplazmu, aktinomicetiem u.c.

Sulfonamīda zāles nelielā koncentrācijā kavē baktēriju augšanu un attīstību, tas ir, tās darbojas bakteriostatiski. Tiem piemīt baktericīda iedarbība tikai tad, ja tie tiek pakļauti tik lielai koncentrācijai, ka tie nav droši mikroorganismam. Sulfonamīdu svarīgākā iezīme ir to augstā aktivitāte in vivo ar salīdzinoši vājāku iedarbību in vitro. To ietekmē mikrobi uzbriest, pārstāj vairoties, ražot toksīnus un kļūst neaizsargātāki pret ķermeņa aizsardzību. Ir konstatēta atsevišķu zāļu selektīvā spēja pret noteiktiem infekcijas slimību patogēniem. Tādējādi norsulfazols un sulfazols ir aktīvāki, kad stafilokoku infekcijas, streptocīds. - streptokoku infekcijām, un sulfapiridazīns ir ļoti efektīvs coli baktēriju izraisītas sepses gadījumā.

Bakteriostatiskā iedarbība ir atkarīga no zāļu ķīmiskās struktūras, saistīšanās pakāpes un stipruma ar plazmas olbaltumvielām, vides reakcijas, disociācijas konstantes un citiem faktoriem. Stāvoklim ir liela nozīme nervu sistēma, makroorganisma aizsargspēki, kuriem ir vadošā loma. galīgā likvidācija infekcijas process.

Sulfonamīdu darbības mehānisms ir balstīts uz antagonismu starp sulfonamīdiem un para-aminobenzoskābi (PABA), kas, pateicoties para-aminobenzoskābes un sulfonamīdu molekulu strukturālajai līdzībai, pēdējie spēj izspiest PABA no enzīmu sistēmām. mikroorganisms. Sulfonamīdi izjauc mikrobu procesu, iegūstot to attīstībai nepieciešamos “augšanas faktorus” - folijskābi un citas vielas, kuru molekulā ietilpst PABA.Zāļu ietekmē mikrobu šūnā notiek metionīna, purīna un pirimidīna bāzu sintēze. traucēta, kas savukārt noved pie nukleīnskābju un nukleoproteīnu sintēzes traucējumiem.

Sulfonamīdu bakteriostatiskā iedarbība parādās tikai pie noteiktas zāļu koncentrācijas mikrobu apkārtējā vidē. Šai koncentrācijai jābūt pietiekamai, lai neļautu mikroorganismiem izmantot audos esošo para-aminobenzoskābi. Jo augstāka ir PABA koncentrācija, jo vairāk sulfonamīda nepieciešams, lai rastos pretmikrobu iedarbība. Konstatēts, ka vienas daļas PABA neitralizēšanai nepieciešamas 1600 daļas streptocīda, 100 daļas sulfazīna un 36 daļas norsulfazola.

Sulfonamīdu īpašā aktivitāte pret dažiem mikrobiem (streptokokiem, gonokokiem u.c.) un aktivitātes trūkums pret citiem ir izskaidrojama ar to, ka pirmajiem ir nepieciešama PABA klātbūtne vidē, bet otrajiem šī skābe nav. būtiski. Tādā pašā veidā var izskaidrot sulfonamīdu zāļu augsta terapeitiskā efekta radīšanu akūtos procesos, kad vielmaiņa mikrobu šūnā ir intensīva un mikroorganismu uztura un vielmaiņas traucējumi šajā brīdī nekavējoties ietekmē to stāvokli.

Dažiem sulfonamīdiem ir konkurētspējīgs antagonisms attiecībā pret citām enzīmu sistēmām; jo īpaši tie traucē pirovīnskābes dekarboksilēšanas un glikozes oksidācijas procesu.

Sulfonamīdu zāļu pretmikrobu iedarbības mehānismu nosaka ne tikai sulfonamīdu un para-aminobenzoskābes konkurences attiecības. Sulfonamīdi novērš dihidrofolskābes sintēzi mikroorganismā no glutamīnskābes un para-aminobenzoskābes. Olbaltumvielas (strutas, atmirušie audi), kas satur lielu daudzumu PABA, kā arī dažas zāles, kuru molekulā ir para-aminobenzoskābes atlikums (novokaīns, anestezīns), ir sulfonamīda aktivitātes inhibitori. Tajā pašā laikā urīnvielas klātbūtne palielina to bakteriostatisko aktivitāti.

Sulfonamīda zāles neietekmē mikrobu katalāzi, indofenola oksidāzes, baktēriju aspartāzes aktivitāti, būtiski nemaina dehidrāžu aktivitāti un neietekmē proteolītiskos enzīmus. Tomēr ar dažiem enzīmiem, kā arī ar PABA šīs grupas narkotikas var nonākt konkurences attiecībās. Piemēram, tie kavē enzīmu, kas satur pikotinamīdu, karboksilāzes aktivitāti (tas izskaidro norsulfazola spēcīgāko bakteriostatisko iedarbību uz stafilokokiem). Sulfonamīdi in vitro neiedarbojas uz baktēriju toksīniem un endotoksīniem, bet spēj neitralizēt endotoksīnu ietekmi uz organismu.

Pakļaušana nelielām devām vai sulfonamīdu ievadīšana lielos intervālos izraisa adaptīvas reakcijas attīstību mikrobios, mainot augšanai un reprodukcijai nepieciešamo enzīmu sistēmu veidošanās ceļu. Tā rezultātā veidojas pret sulfonamīdiem izturīgi mikroorganismu rases. PABA bloķēšana ar sulfonamīdiem būtiski neizjauc mikrobu dzīves aktivitāti.

Mikroorganismu rezistence, kas iegūta pret vienu sulfonamīda medikamentu, attiecas arī uz citām šīs grupas zālēm (pilnīga krusteniskā rezistence). Iegūtā baktēriju rezistence pret sulfonamīdiem, kas saistīta ar palielinātu PABA veidošanos, var būt ģenētiski iedzimta.

Sulfonamīdu rezistentās kultūrās mainās morfoloģija, kultūras un bioķīmiskās īpašības, antigēnu struktūra un virulence. Sulfonamīdu rezistences attīstība ir atkarīga gan no mikroorganismu veida, to stāvokļa, gan no makroorganisma stāvokļa (rezistences, iekaisuma procesa rakstura u.c.).

Gandrīz visi pret sulfonamīdiem rezistentie mikroorganismu celmi joprojām ir ļoti jutīgi pret antibiotikām, nitrofurāniem un citiem ķīmijterapijas līdzekļiem.

Sulfanilamīda savienojumiem ir plaša ietekme uz makroorganismu, un tie jāuzskata par specifiskiem nervu kairinātājiem. Tie samazina organisma paaugstināto reaktivitāti un tiem piemīt pretdrudža iedarbība. Sulfonamīda zālēm ir pretiekaisuma iedarbība un tās izraisa reģenerācijas procesu kavēšanu, ja to lieto lokāli; samazina aknu, nieru, liesas nukleofosfatāzes aktivitāti, izjauc normālus acetilēšanas procesus, būdams specifisks karboanhidrāzes inhibitors, samazina plazmas spēju saistīt oglekļa dioksīdu, kavē gāzu apmaiņu, samazina citu enzīmu sistēmu aktivitāti, stimulē fagocitozes process, palielina ķermeņa izturību pret toksīniem.

Pateicoties antialerģisko, pretdrudža īpašību kombinācijai ar bakteriostatisku efektu, sulfonamīdus var lietot dažādas slimības kopā ar iekaisuma procesiem. To ietekme uz mikro- un makroorganismu papildina viena otru, nodrošinot skaidri noteiktu terapeitisko efektu.

Sulfonamīda zāles ir maz toksiskas. Tomēr ilgstoša to lietošana pārmērīgās devās var izraisīt nevēlamu, tas ir, toksisku, ietekmi: labvēlīgas mikrofloras inhibīciju kuņģa-zarnu traktā, cianozi, leikopēniju, anēmiju, B-vitaminozi, agranulocitozi, vispārēju depresiju. Ja nieru darbība ir nepietiekama vai tiek parakstītas lielas zāļu devas, var rasties kristalūrija. Pareiza sulfonamīdu ievadīšana dzīvniekiem neizraisa blakusparādības.

Sulfonamīdu lietošanas laikā dzīvniekiem nedrīkst dot zāles, kas viegli atdala sēru (nātrija hiposulfīts, Glaubera sāls utt.).

Lielākā daļa sulfonamīdu viegli uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (streptocīds, norsulfazols, etazols, sulfazīns, sulfadimezīns, sulfapiridazīns, sulfadimetoksīns u.c.) un ātri uzkrājas asinīs, orgānos un audos bakteriostatiskā koncentrācijā un iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Lielākā daļa zāļu uzsūcas tievajās zarnās. Absorbcijas ātrums ir atkarīgs no skābes disociācijas pakāpes. Zāļu nātrija sāļi ļoti labi uzsūcas. Atsevišķi sulfonamīdi, piemēram, ftalazols, sulgīns, ftazīns, ir grūti uzsūcas, augstā koncentrācijā saglabājas zarnās salīdzinoši ilgu laiku un izdalās galvenokārt ar izkārnījumiem, tāpēc tos galvenokārt izmanto kuņģa-zarnu trakta slimību gadījumos.

Ar daudziem infekcijas slimības Patogēns vairāk laika pavada nevis asinīs, bet dažādos orgānos un audos, tāpēc sulfonamīdu zāļu koncentrācijas noteikšana orgānos un audos bieži vien ir nozīmīgāka nekā to koncentrācijas noteikšana asinīs.

Sulfonamīdu izkliedes ātrumu un pakāpi ietekmē zāļu ķīmiskā struktūra, devas lielums, ievadīšanas veids, aktivitāte patoloģisks process Man ir vairāki citi faktori. Asinīs, orgānos un audos sulfonamīda zāles ir atrodamas brīvu savienojumu veidā un stāvoklī, kas saistīts ar plazmas olbaltumvielām; daļa zāļu tiek acetilēta. Lai parādītu antibakteriālu aktivitāti, brīvā sulfonamīda koncentrācijai plazmā jābūt vismaz 40 μg/ml.

Sulfonamīdu zāļu stiprums un saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām ir liela nozīme kad zāles iekļūst dažādos orgānos un audos un ietekmē to izvadīšanas ātrumu no organisma. Sulfonamīdi saistās galvenokārt ar albumīna frakciju un daudz vājāk izkliedējas audos, tāpēc ar albumīnu bagātajos ķermeņa šķidrumos zāļu koncentrācija parasti ir augstāka, salīdzinot ar šķidrumiem, kas satur mazāku albumīna daudzumu (cerebrospinālais šķidrums, kameras ūdens). Sulfonamīdu caurlaidība caur asins-smadzeņu barjeru ir atkarīga gan no zāļu īpašībām, gan no mikroorganisma stāvokļa.Inficētā organismā sulfonamīdi iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā daudz lielākā daudzumā nekā veselam organismam. Tie ir nevienmērīgi sadalīti dažādos orgānos un audos. Lielākais zāļu daudzums ir nierēs, ievērojams daudzums ir plaušās, kuņģa un zarnu sieniņās, sirdī, aknās, daudz mazāks daudzums ir atrodams muskuļos, liesā un taukaudos. Sulfonamīdi labi iekļūst placentā.

Cilvēku un dzīvnieku organismā sulfonamīdu savienojumi, tāpat kā citas ārstnieciskas vielas, tiek sadalīti, oksidēti un acetilēti. Acetilēšanas process ir īpaši svarīgs klīniskajā praksē. Tas notiek galvenokārt aknās gan etiķskābes dēļ, kas nāk no ārpuses, gan skābes dēļ, kas organismā veidojas no pirovīnskābes.

Veselā organismā acetilācijas pakāpe ir nedaudz augstāka nekā inficētā organismā. Turklāt sulfonamīdu acetilēšanas pakāpe palielinās, to ilgstoši lietojot, samazinot diurēzi un ar nieru slimībām, ko pavada nieru mazspēja. Acetilēšanas intensitāte dažādām dzīvnieku sugām ir atšķirīga.

Acetilēti sulfonamīda atvasinājumi neietekmē mikroorganismus un daudz mazāk šķīst ūdenī. Sliktās šķīdības dēļ, īpaši skābā urīnā, acetoprodukti izgulsnējas, veidojot konglomerātus, kas aizsprosto nieru kanāliņu lūmenu ar sekojošu diurēzes pārtraukšanu.

Lai vienmērīgi uzturētu sulfonamīdu zāļu terapeitisko koncentrāciju asinīs, orgānos un audos, svarīga loma ir to izvadīšanas ātrumam no organisma. Lielākā daļa sulfonamīdu (sulfacils, streptocīds, norsulfazols u.c.) salīdzinoši ātri tiek izvadīti no dzīvnieku organisma. Tie tiek izvadīti galvenokārt caur nierēm nemainītā sākotnējā savienojuma veidā un saistītā veidā ar etiķskābi un glikuronskābi. Papildus nierēm sulfonamīdus var izdalīt piena, sviedru, siekalu, bronhu un zarnu dziedzeri, kā arī aknas.

Terapeitiskā ziņā īpaši vērtīgas ir zāles, kas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un lēnām izdalās no organisma. Atkarībā no sulfonamīdu izvadīšanas ātruma no organisma tos iedala trīs grupās:

1) narkotikas ātra darbība(streptocīds, norsulfazola etazols, sulfacils, urosulfāns, sulfadimezīns utt.);

2) vidējas iedarbības zāles (sulfazīns, metilsulfazīns utt.),

3) ilgstošas ​​un īpaši ilgstošas ​​darbības zāles (sulfapiridazīns, sulfadimetoksīns, sulfamometoksīns, sulfalēns u.c.).

Izvadīšanas ātrums no organisma lielā mērā nosaka devas lielumu un zāļu lietošanas biežumu. Eliminācijas ātruma rādītājs ir vērtība T50% vai T 1/2, - pussabrukšanas periods, tas ir, laiks, kad maksimālā koncentrācija asinīs samazinās 2 reizes. Īsas darbības zālēm T1/2 ir mazāks par 8 stundām, vidējais darbības ilgums - 8-16 stundas, un ilgstošas ​​un īpaši ilgstošas ​​darbības zālēm - 24-56 stundas vai vairāk.

Ilgstošas ​​darbības sulfonamīdu zāles labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, radot augstu koncentrāciju asinīs, un pats galvenais, tās ilgstoši saglabājas organismā. Tās var ordinēt ievērojami mazākās devās un ilgākos intervālos starp lietošanas reizēm. Šīs īpašības ievērojami paplašina šīs grupas savienojumu izmantošanas iespējas veterinārajā praksē.

Bakteriostatiskās aktivitātes izpausmei ir nepieciešams noteikts zāļu daudzums dzīvnieka asinīs, orgānos un audos. Salīdzinoši vieglām slimībām zāļu koncentrācijai asinīs jābūt 40-80 mkg/ml, vidēji smagām slimībām - 80-100 mkg/ml, bet smagos gadījumos - 100-150 mkg/ml. Norādītās zāļu koncentrācijas radīšana un uzturēšana asinīs ir atkarīga no sulfonamīda lietošanas režīma.

Īsas darbības zāles tiek parakstītas 4-6 reizes, vidējas darbības - 2 reizes un ilgstošas ​​darbības - 1 reizi dienā. Pirmajai devai (sākotnējai) jābūt gandrīz divas reizes lielākai par nākamajām (uzturošām) devām, kas paredzētas atbrīvoto zāļu papildināšanai. Ārstēšanas kurss parasti ir 3-8 dienas. Sākotnējās un uzturošās devas lielums ir atkarīgs no patogēna jutības, slimības smaguma pakāpes, dzīvnieka vecuma un stāvokļa un zāļu īpašībām.

Sulfonamīdi ir indicēti elpceļu infekcijas slimību (traheīts, bronhīts, pneimonija, strutains pleirīts u.c.), dažādu etioloģiju kuņģa-zarnu trakta slimību (dispepsija, kokcidioze, dizentērija, gastroenterokolīts u.c.) ārstēšanai; erysipelas, izskalošanās, pēcdzemdību sepse, pielīts, cistīts, salmoneloze, kolibaciloze, pastereloze, brūces un citas infekcijas, ko izraisa pret sulfonamīdiem jutīgi mikroorganismi.

Sulfonamīda zāles tiek parakstītas ārēji, iekšķīgi, intramuskulāri, subkutāni un intravenozi. Ārēji lieto ziežu, linimentu, pulveru veidā.

Racionālākai sulfonamīda terapijai ieteicams vienlaikus izrakstīt divu vai trīs sulfonamīdu zāļu maisījumus ar atšķirīgu uzsūkšanās un izdalīšanās ātrumu. Labus rezultātus iegūst, kombinējot sulfonamīdu zāļu lietošanu ar antibiotikām, organiskām krāsvielām un citiem ķīmijterapijas līdzekļiem. Šādos gadījumos ir nepieciešama mazāka zāļu deva un ir samazināta pret sulfonamīdiem rezistentu mikroorganismu rasu veidošanās iespēja.

Sulfonamīdu zāļu lietošanai dzīvniekiem ir maz kontrindikāciju: vispārēja acidoze, hematopoētiskās sistēmas slimības, hepatīts.

SULFANAMĪDI AR RESORTĪVU DARBĪBU

ĪSAS DARBĪBAS NARKOTIKAS

Streptocīds- Streptocidum. para-aminobenzolsulfamīds. Sinonīmi: prontosils, baltais streptocīds, streptamīns, sulfanilamīds, streptozols utt.

Balts kristālisks pulveris, bez smaržas un garšas. Nedaudz šķīst ūdenī (1: 170), viegli šķīst verdošā ūdenī, skābju un sārmu šķīdumos; slikti šķīst etanolā (1:35). Ūdens šķīdumiem ir neitrāla reakcija un tie ir ļoti stabili (var sterilizēt ar plūstošu tvaiku vai īslaicīgu vārīšanu). Nesaderīgs ar novokaīnu, anestēzīnu, barbiturātiem un citām zālēm, kas viegli atdala sēru.

Tam ir pretmikrobu iedarbība uz streptokokiem, meningokokiem, pneimokokiem, E. coli, gāzu gangrēnas izraisītāju un dažiem citiem mikrobiem, bet pret stafilokokiem tas ir gandrīz neaktīvs. Zāles traucē vielmaiņas procesu gaitu un kavē mikroorganismu augšanu un vairošanos.

Streptocīds ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, zemādas audiem un no brūces virsmas. Īpaši labi tas uzsūcas no tievās zarnas, nedaudz sliktāk no kuņģa un resnās zarnas. Lietojot lokāli, tas nekairina audus.

Pēc iekšķīgas lietošanas maksimālā zāļu koncentrācija asinīs tiek noteikta pēc 0,5-3 stundām un tiek uzturēta aptuveni šajā līmenī 1-2 stundas, un pēc tam diezgan ātri samazinās. Absorbētās zāles viegli iekļūst caur iekšējām barjerām. Tas ir atrodams visos orgānos un audos diezgan augstā koncentrācijā. Organismā streptocīds saistās ar olbaltumvielām līdz 20% un tiek pakļauts dažādām transformācijām, tostarp acetilēšanai. Acetilēšanas pakāpe asinīs ir 20-25%, urīnā - 25-60%. Acetilēšanas produktiem nav pretmikrobu iedarbības un tie daudz mazāk šķīst ūdenī. Ja urīnā ir liela zāļu koncentrācija, tās var izgulsnēties. Streptocīds brīvā un saistītā veidā izdalās galvenokārt caur nierēm (90-95%).

Zāļu toksicitāte ir nenozīmīga, taču, ilgstoši lietojot lielās devās, nierēs var veidoties grūti šķīstoši savienojumi, samazinās hemoglobīna saturs, rodas cianoze, agranulocitoze, leikopēnija. Jauni dzīvnieki ir jutīgāki pret zālēm. Kontrindikācijas streptocīda lietošanai ir šādas: vispārēja acidoze, hepatīts, hemolītiskā anēmija, agranulocitoze, nefrīts, nefroze.

Streptocīdu lieto kakla sāpēm, streptokoku mandeļu abscesiem, mazgāšanai, bronhopneimonijai, pēcdzemdību sepsei un citām slimībām. Perorālās devas: zirgiem un liellopiem 5-10 g, maziem liellopiem un cūkām 0,5-2, suņiem 0,5-1, arktiskajām lapsām un lapsām 0,3-0,5 g.. Zāles tiek izrakstītas norādītajās vienreizējās devās 4-6 reizes dienā 5 -7 dienas. Vienreizējas devas intravenozi: zirgiem un liellopiem 3-6, suņiem 0,5-1 2-3 reizes dienā. Ārēji streptocīdu lieto inficētu brūču, čūlu, apdegumu ārstēšanai pulvera, suspensijas, linimenta veidā. Pārsējus veic pēc 1-2 dienām, jo ​​samazinās strutas un audu sadalīšanās produkti terapeitiskais efekts streptocīds.

Pieejams pulvera veidā, tabletes pa 0,3 un 0,5 g, kā arī 5-10% ziedes, 5% suspensijas un 5% linimenta veidā.

Streptocīda pulveri un tabletes uzglabā labi noslēgtā traukā, ievērojot piesardzības pasākumus saskaņā ar B sarakstu. Pārbaudes periods ir 10 gadi.

Streptocīda ziedi, suspensiju un linimentu uzglabā vēsā, tumšā vietā rūpīgi noslēgtā iepakojumā. Ja uz linimenta virsmas parādās brūngana plēvīte, tā jānoņem, pēc tam linimentu var lietot.

Šķīstošs streptocīdos— Streptocidum solubile. nātrija para-sulfamido-benzolaminometāna sulfāts.

Balts kristālisks pulveris. Šķīst ūdenī, praktiski nešķīst ēterī un hloroformā. Ūdens šķīdumus var sterilizēt. Nesaderīgs ar novokaīnu, anestēzīnu, barbiturātiem.

Tā pretmikrobu iedarbība ir līdzīga streptocīda iedarbībai. Tā kā ir laba šķīdība ūdenī, tas ir piemērots parenterāla ievadīšana. Zāļu farmakokinētika ir līdzīga streptocīda farmakokinētikai.

Izmēģiniet šķīstošo streptocīdu septisku streptokoku procesu, tonsilīta, mazgāšanas, bronhopneimonijas, mastīta, cistīta, pielīta gadījumā. Izrakstīts intramuskulāri un subkutāni 5% šķīduma veidā, kas pagatavots injekciju ūdenī vai izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumā. Priekš intravenoza ievadīšana sagatavo 10% šķīdumu izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumā vai 1-5% glikozes šķīdumā. Devas intravenozi: zirgiem un liellopiem 2-6 g, maziem liellopiem un cūkām 1-2, suņiem 0,3-0,5 g Mastīta gadījumā pēc slaukšanas skartajā tesmeņa daivā ievada zāļu 3-5% ūdens šķīdumu. tilpums 25-40 ml 2-3 reizes dienā.

Šķīstošo streptocīdu var ievadīt ne tikai parenterāli, bet arī iekšķīgi, kā arī ārēji tādās pašās devās kā streptocīdu.

Kontrindikācijas šķīstošā streptocīda lietošanai: hematopoētiskās sistēmas slimības, hepatīts, nefrīts.

Tie ražo šķīstošu streptocīdu pulverī. Uzglabāt atbilstoši B sarakstam labi noslēgtā traukā. Pārbaudes periods ir 10 gadi.

Norsulfazols - Norsulfazols. 2-(para-aminobenzolsulfamido)-tiazols. Sinonīmi: azoseptāls, pirosulfons, sulfatiazols, tiazamīds, cibazols utt.

Balts vai viegli dzeltenīgs kristālisks pulveris, bez smaržas, ļoti vāji šķīst ūdenī (1:2000), nedaudz šķīst etanolā, šķīst atšķaidītās neorganiskās skābēs, kodīgo un oglekļa sārmu šķīdumos. Nesaderīgs ar novokaīnu, barbiturātiem, ortoformu.

Norsulfazolam ir augsta pretmikrobu iedarbība pret streptokokiem, meningokokiem, Escherichia coli, salmonellu, pasteurella un citiem mikroorganismiem. Šī ir viena no aktīvākajām sulfonamīdu zālēm, taču ir nepieciešamas lielākas devas, lai radītu bakteriostatisku koncentrāciju asinīs. Norsulfazola toksicitāte ir augstāka nekā streptocīdam un var parādīties pēc 7-9 dienām. pēc lietošanas hematūrijas un agranulocitozes veidā.

Zāles viegli uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un sasniedz maksimālo koncentrāciju asinīs 3-6 stundas pēc ievadīšanas. Terapeitiskā koncentrācija tiek saglabāta asinīs 6-12 stundas.Tā saistās ar plazmas olbaltumvielām par 60-70%, kā rezultātā zāļu iekļūšana orgānos un audos ir apgrūtināta un tā izvadīšana palēninās. Tas ir nedaudz acetilēts un izdalās ar urīnu galvenokārt brīvā veidā.

Norsulfazolu lieto katarālas bronhopneimonijas, pleirīta, streptokoku un stafilokoku sepses, endometrīta, mastīta, gastroenterīta, nekrobakteriozes, teļu diplokoku septicēmijas, putnu pasterelozes u.c. bakteriālas infekcijas. Izrakstīts iekšķīgi 2-3 reizes dienā šādās devās: zirgiem un liellopiem 10-25 g, maziem liellopiem un cūkām 2-5, cāļiem 0,5 g Norsulfazola sākuma devai jābūt 2 reizes lielākai.

Katarālas bronhopneimonijas gadījumā teļiem norsulfazolu lieto intratraheāli devā 0,05 g/kg ķermeņa svara 8-10% šķīduma veidā 3-4 dienas. Antibiotikas ieteicams izrakstīt vienlaikus. Teļiem diplokoku sepitcēmijas gadījumā zāles ievada intravenozi 0,01-0,02 g/kg ķermeņa svara.

Brūču ārstēšanā norsulfazolu izmanto pulveru un ziežu veidā dažādās kombinācijās ar penicilīnu, gramicidīnu, jodu un citiem sulfonamīdiem. Šajā gadījumā ir nepieciešams attīrīt brūci no strutas un nekrotiskajiem audiem.

Kontrindikācijas norsulfazola lietošanai: nefrīts, hepatīts, asins un hematopoētiskās sistēmas slimības. Zāļu lietošanas laikā ūdens uzņemšana nav ierobežota.

Norsulfazols tiek ražots pulverī un tabletēs pa 0,25 un 0,5 g Uzglabāt, ievērojot piesardzības pasākumus saskaņā ar B sarakstu, labi noslēgtā traukā. Pārbaudes periods ir 5 gadi.

Norsulfazola nātrijs- Norsulfazols-nātrijs. 2-(para-aminobenzolsulfamido)-tiazola nātrijs. Sinonīmi: norsulfazols šķīstošs, sulfatiazola nātrijs.

Lamelaini, spīdīgi, bezkrāsaini vai bez smaržas kristāli ar viegli dzeltenīgu nokrāsu. Viegli šķīst ūdenī (1:2). Ūdens šķīdumi ir ļoti sārmaini un var izturēt sterilizāciju 100 °C temperatūrā 30 minūtes.

Zālēm ir tāda pati ķīmijterapijas aktivitāte kā norsulfazolam. Pateicoties labajai šķīdībai ūdenī, to var lietot ne tikai iekšķīgi, bet arī parenterāli, kā arī formā acu pilieni.

Lietošanas indikācijas ir tādas pašas kā norsulfazolam. To lieto septiskos procesos, kad nepieciešams ātri radīt augstu zāļu koncentrāciju asinīs, piemēram, ar diplokoku septicēmiju teļiem, nekrobakteriozi, kolibacilozi utt. Norsulfazola nātriju ordinē galvenokārt intravenozi 5- 15% šķīdumus ievada lēni. Zāles var ievadīt subkutāni un intramuskulāri šķīdumos, kuru koncentrācija nav lielāka par 0,5-1%. Spēcīgāku šķīdumu saskare zem ādas izraisa audu kairinājumu, pat nekrozi. Intravenozas devas: zirgiem 6-12 g, liellopiem 6-10, aitām 1-2, suņiem 0,5-1 g 2 reizes dienā 3-4 dienas.

Putnu pasterelozei norsulfazola nātriju izmanto 20% eļļas suspensijas vai ūdens šķīduma veidā. Suspensiju ievada vienu reizi cāļu un pīļu kakla augšējā trešdaļā, 1 ml uz 1 kg putna svara. Ūdens šķīdumu sagatavo tieši pirms lietošanas ar ātrumu 0,5 sausnas cāļiem un 1 g tītariem vienā devā. Zāles ievada putnam ar barību 2 reizes dienā. Kokcidiozes gadījumā cāļiem tiek dots dzeramais ūdens 0,25% ūdens šķīduma veidā.

Mastīta gadījumā skarto tesmeņa daļu saspiež un caur piena katetru ievada 3, 5 vai 10% norsulfazola nātrija šķīdumu 25-40 ml tilpumā. Nipelis tiek saspiests 10-15 minūtes. Ārstēšana tiek veikta 1-2 reizes dienā līdz atveseļošanai.

Konjunktivīta, blefarīta un citu acu infekcijas slimību gadījumā lietojiet 10% šķīdumus acu pilienu veidā 3-4 reizes dienā.

Kontrindikācijas norsulfazola nātrija lietošanai ir hematopoētiskās sistēmas slimības, nefrīts, nefroze.

Pieejams pulvera veidā. Uzglabāt, ievērojot B saraksta piesardzības pasākumus, iepakojumā, kas pasargā no mitruma un gaismas. Pārbaudes periods ir 3 gadi.

Etazols- Aetazols. 2-(p-aminobenzolsulfamido)-5-etil-1,3,4-tiadiazols. Sinonīmi: berlofēns, globucīds, setadils, sulfetidiols utt.

Balts vai balts ar viegli dzeltenīgu nokrāsu, pulveris bez smaržas. Praktiski nešķīst ūdenī, slikti šķīst etanolā, nedaudz šķīst atšķaidītās skābēs, viegli šķīst sārmu šķīdumos. Nesaderīgs ar peptonu, para-aminobenzoskābi, novokaīnu, barbiturātiem un daudziem sēra atvasinājumiem.

Etazolam ir augsta pretmikrobu iedarbība pret streptokokiem, pneimokokiem, meningokokiem, patogēniem anaerobiem, E. coli, dizentērijas, salmonelozes, pasterelozes uc patogēniem. Etazols ir pārāks par daudziem sulfonamīdiem ar antibakteriālu iedarbību pret vairākiem mikroorganismiem.

Zāles ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta asinīs. Pēc 2-3 stundām suņiem un pēc 5-8 stundām liellopiem tiek novērota maksimālā koncentrācija asinīs. Etazols ir īslaicīgas darbības sulfonamīda zāles, kurās maksimālā koncentrācija samazinās par 50% 5-10 stundu laikā, labi iekļūst hematoencefālisko barjerā, nevienmērīgi izplatās dažādos orgānos un audos: visilgāk uzkavējas nierēs. , kuņģa-zarnu trakts, aknas, plaušas. Suņu organismā zāles nav acetilētas, un citiem dzīvniekiem tās tiek acetilētas nelielā mērā (5-10%), tāpēc tās lietošana neizraisa kristālu veidošanos urīnceļos. Etazols visātrāk izdalās suņiem, pēc tam trušiem un vislēnāk liellopiem.

Lieto bronhopneimonijas, tonsilīta, pēcdzemdību sepses, endometrīta, dizentērijas, dispepsijas, cūku erysipelas un citu slimību gadījumos baktēriju etioloģija, kuru patogēni ir jutīgi pret sulfonamīdiem.

Perorālās devas: zirgi 10-25 g, liellopi 15-25, mazie liellopi 2-3, cūkas 2-5, truši 1-1,5, mājputni 0,5, suņi 0,3-0,5 g 3-4 reizes dienā 4-6 dienas. līgums. Smagos slimības gadījumos sākotnējā deva tiek dubultota. Devas jauniem dzīvniekiem ir 2/3 no pieauguša dzīvnieka devas.

Lai novērstu brūces infekciju, etazolu injicē brūces dobumā pulvera vai 5% ziedes veidā. Tajā pašā laikā zāles tiek parakstītas iekšķīgi.

Kontrindikācijas lietošanai: smaga acidoze, akūts hepatīts, hemolītiskā anēmija, agranulocitoze.

Etazols tiek ražots pulvera un tablešu veidā pa 0,25 un 0,5 g Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā. Pārbaudes analīzes periods: 3 gadi

Etazola nātrijs— Aethazolum-natrium 2 (aminobenzola-sulfamido pāris) 5 Etil-1,3,4 tiadiazola nātrijs. Sinonīmi: etazols šķīstošs, nātrija sulfetidols.

Balts kristālisks pulveris. Viegli šķīst ūdenī; slikti šķīst etanolā. Ūdens šķīdumi ir stabili, un tos var sterilizēt, vārot 30 minūtes. Nesaderīgs ar novokaīnu, anestēzīnu un zālēm, kas viegli atdala sēru.

Etazola nātrijs viegli uzsūcas dažādos ievadīšanas veidos, ātri sasniedz maksimālo koncentrācijas līmeni asinīs un aktīvi iekļūst dažādos orgānos un audos. Pateicoties labajai šķīdībai ūdenī, to var lietot ne tikai iekšķīgi, bet intramuskulāri un intravenozi. Tas cirkulē organismā galvenokārt brīvā veidā un ātri izdalās.

Antibakteriālā iedarbība un lietošanas indikācijas ir tādas pašas kā etazolam.

Uzklājiet 10-20% šķīdumus intramuskulāri un intravenozi. Devas: zirgiem un liellopiem 5-10 g, maziem liellopiem 1-2, cūkām 2-3, suņiem 0,1-0,3 g 2-3 reizes dienā.

Kontrindikācijas etazola nātrija lietošanai ir tādas pašas kā etazolam.

Etazola nātrijs tiek ražots pulvera veidā, kā arī ampulās 3 10-20% injekciju šķīduma veidā.

Uzglabāt, ievērojot piesardzības pasākumus saskaņā ar B sarakstu, vietā, kas ir aizsargāta no gaismas. Pārbaudes periods ir 5 gadi.

Sulfacils- Sulfacilums. para-aminobenzolsulfacetamīds. Sinonīmi: acetocīds, acetosulfamīns, albucīds, septurons, sulamīds, sulfacetamīds utt.

Balts vai balts ar dzeltenīgu nokrāsu, kristālisks pulveris bez smaržas, šķīst 20 daļās auksta ūdens karsts ūdensšķīst daudz vieglāk), 12 daļās etanola, sārmu un skābju šķīdumos. Nesaderīgs ar novokaīnu, anestēzīnu un zālēm, kas noņem sēru.

Sulfacilam ir spēcīga pretmikrobu iedarbība pret streptokokiem, stafilokokiem, pneimokokiem, salmonelozes un kolibacilozes patogēniem.

Zāles ātri uzsūcas no dzīvnieku kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek noteikta 2-5 stundas pēc ievadīšanas. 6-12 stundu laikā maksimālā koncentrācija samazinās par 50%. Acetilē vidēji (10-15%). Tas nedaudz saistās ar plazmas olbaltumvielām un labi iekļūst dažādos orgānos un audos. Tas salīdzinoši ātri izdalās no organisma, galvenokārt ar urīnu.

Lieto pie sāpēm kaklā, faringīta, bronhopneimonijas, pēcdzemdību sepses, streptokoku infekcijas, kolibaciloze, salmoneloze, dispepsija, cistīts uc Lokāli izrakstīts pulveru un ziežu veidā ārstēšanai strutojošas brūces, ādas streptokoku un stafilokoku izraisītas slimības, konjunktivīts Iekšķīgi lietojamas devas: zirgiem 5-10 g, mazajiem liellopiem 2-3, cūkām 1-2, suņiem 0,5-1 g 3-4 reizes dienā. Sākotnējai devai jābūt 2-3 reizes lielākai nekā turpmākajām devām.

Kontrindikācijas lietošanai ir līdzīgas citiem sulfonamīdiem.

Sulfacils tiek ražots pulverī. Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā, sargāt no gaismas. Pārbaudes periods ir 5 gadi.

Sulfacilnātrijs— Sulfacylum-natrium. para-aminoben-zolsulfacetamīda nātrija sāls ir sulfacila nātrija sāls. Sinonīmi: šķīstošs sulfacils, nātrija sulfacetamīds, nātrija albucīds utt.

Balts kristālisks pulveris, bez smaržas. Viegli šķīst ūdenī, praktiski nešķīst etanolā un ēterī. Nesaderība - līdzīgi citiem sulfonamīdiem.

Pēc pretmikrobu iedarbības un farmakokinētikas tas ir līdzīgs sulfacilam.

Lieto pie pielīta, cistīta, kolīta un pēcdzemdību sepses. Izrakstīts iekšķīgi devās: zirgiem un liellopiem 3-10 g, maziem liellopiem un cūkām 1-2, suņiem 0,3-0,5 g 3-4 reizes dienā.

Ārēji sulfacilnātriju lieto brūču, radzenes čūlu, konjunktivīta, mastīta un endometrīta ārstēšanai. Izmanto pulvera, ziedes vai šķīdumu veidā ar 10, 20 vai 30% koncentrāciju. Īpaši labi rezultāti tika iegūti, lietojot nātrija sulfacilu oftalmoloģiskajā praksē.

Kontrindikācijas lietošanai: akūts hepatīts, agranulocitoze, hemolītiskā anēmija.

Pieejams pulvera veidā. Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu iepakojumā, kas sargā no gaismas un mitruma. Pārbaudes periods ir 5 gadi.

Sulfantrols- Sulfanthrolum. 2-(para-aminobenzolsulfamido)-benzoāts, hidrāts.

Balts vai balts ar dzeltenīgu vai rozā nokrāsu kristālisks pulveris, labi šķīst ūdenī (1:8), nedaudz šķīst etanolā. Ūdens šķīdumi ir stabili, tos sterilizē, vārot 15 minūtes. Nesaderīgs ar zālēm, kas viegli atdala sēru, novokaīnu, anestēzīnu, barbiturātus.

Sulfantrols ir aktīvs pret streptokokiem, pneimokokiem un Escherichia coli. Zāles ir ļoti toksiskas nuttalijam.

Lieto zirgu nutaliozes un piroplazmozes, liellopu teolerozes, bronhopneimonijas, salmonelozes, kolibacilozes, bišu peru un citu slimību gadījumos. Zirgu nutaliozes gadījumā sulfantrols tiek izrakstīts intravenozi 4% šķīduma veidā devā 0,005-0,01 g tīras vielas uz 1 kg dzīvnieka svara. Zāles ievada 1-3 reizes ar 24-38 stundu intervālu.Zirgiem ar nutaliazi un piroplazmozi izmanto 4% sulfantrola šķīduma un 1% tripānzilā šķīduma maisījumu. Ievadīt intravenozi 0,5 ml devā uz 1 kg dzīvnieka svara 1-2 reizes ar 24-48 stundu intervālu.

Teileriozei liellopiem sulfantrols tiek nozīmēts intramuskulāri 10% šķīduma veidā ar ātrumu 0,003 g uz 1 kg dzīvnieka svara.

Bronhopneimonijas gadījumā zāles ievada intramuskulāri un intravenozi devā 0,008-0,01 g uz 1 kg dzīvnieka svara. Pret kolibacilozi, salmonelozi un citiem kuņģa-zarnu trakta slimības sulfantrols tiek nozīmēts iekšķīgi pirmajā dienā - 0,2 g, otrajā - 0,15, trešajā - 0,1 un ceturtajā - 0,05 g uz 1 kg dzīvnieka svara dienā. Dienas devu ievada 3-4 devās.

Bišu peru peru gadījumā zāles pievieno cukura sīrups devā 2 g uz 1 litru sīrupa un izbaro vienai bišu saimei.

Kontrindikācijas sulfantrola lietošanai: agranulocitoze, akūts hepatīts, nefrīts un nefroze

Pieejams pulverī. Uzglabāt, ievērojot B saraksta piesardzības pasākumus, labi noslēgtā traukā, sargājot no gaismas un mitruma. Pārbaudes periods ir 8 gadi.

Sulfadimezīns- Sulfadimezīns. 2-(para-aminobenzol-sulfamido)-4,6-dimetilpirimidīns. Sinonīmi: diazils, diazols, dimetazils, dimetilsulfadiazīns, dimetilsulfapirimidīns, superseptils utt.

Balts vai viegli dzeltenīgs pulveris, bez smaržas. Praktiski nešķīst ūdenī, ēterī un hloroformā, nedaudz šķīst etanolā, viegli šķīst atšķaidītās minerālskābēs un sārmos. Nesaderīgs ar novokaīnu, para-aminobenzoskābi, peptonu, barbiturātiem.

Tam ir plašs antibakteriālais iedarbības spektrs: aktīvs pret pneimokokiem, stafilokokiem, Escherichia coli, salmonellu, pasteurella, kā arī lieliem vīrusiem. Tā darbība ir līdzīga sulfazīnam un metilsulfazīnam. Tas darbojas bakteriostatiski, izjauc vielmaiņas procesus, kavē mikrobu augšanu un vairošanos.

Sulfadimezīns salīdzinoši ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā zāļu koncentrācija asinīs tiek noteikta 6-8 stundas pēc ievadīšanas. Dzīvnieku asinīs tas rada augstāku koncentrāciju nekā jebkurš cits. No parasti lietotajiem sulfonamīdiem tādā pašā devā. Zāles labi iekļūst asins-smadzeņu barjerā un rada augstu koncentrāciju daudzos orgānos un audos. Saistās ar olbaltumvielām par 75-85%, acetilātiem asinīs par 5-10%, urīnā - par 20-30%. Sulfadimezīna acetilēšanas produkti izšķīst labāk nekā zāļu brīvā forma. Tas izdalās no organisma lēni, galvenokārt caur nierēm. Salīdzinoši lēnā eliminācijas ātruma dēļ tas ir drošāks par norsulfazolu un citām ātri izvadāmām zālēm. Lēna izdalīšanās nodrošina ilgstošu (vairāk nekā 8 stundas) terapeitiskā līmeņa uzturēšanu asinīs. Zāles labi panes dzīvnieki.

Sulfadimezīnu lieto pneimonijas, katarālās bronhopneimonijas, bronhīta, laringīta, iekaisušas kakla, zirgu mazgāšanas, sepses, endometrīta, infekcioza mastīta, aitu un ziemeļbriežu nekrobakteriozes, dispepsijas, gastroenterīta, urīnceļu infekciju, salmonelozes, pasterelozes, elpceļu mikoplazmidozes, putu mikoplazmidozes, citas slimības. Izrakstīts iekšķīgi devās: zirgi 10-25 g, liellopi 15-20, mazie liellopi 2-3, cūkas 1-2, cāļi 0,3-0,5 g 1-2 reizes dienā. Sākotnējā deva ir jāpalielina divas reizes

Lai nogulsnētu sulfadimezīnu, to var ievadīt cūkām, briežiem, aitām subkutāni vai intramuskulāri 20% suspensijas veidā plkst. zivju eļļa, persiku vai rafinēta saulespuķu eļļa devā 1-1,2 ml uz 1 kg dzīvnieka svara. Tajā pašā laikā zāles tiek parakstītas iekšķīgi devā 0,05 g uz 1 kg ķermeņa svara.

Mājputnu pasterelozei sulfadimezīnu lieto kopā ar barību ar ātrumu 0,05 g uz 1 kg dzīvnieka svara 1-3 reizes dienā 2-4 dienas.

Ārstējot brūces, čūlas un apdegumus, zāles lieto ārēji maza pulvera veidā.

Kontrindikācijas sulfadimezīna lietošanai ir hematopoētiskās sistēmas slimības, nefrīts, nefroze, hepatīts. Ilgstošas ​​terapijas laikā ir nepieciešams veikt asins analīzes.

Sulfadimezīns ir pieejams pulverī un tabletēs pa 0,25 un 0,5 g Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā, sargājot no gaismas. Pārbaudes periods ir 10 gadi.

Urosulfāns— Urosulfāns. para-aminobenzolsulfopilurīnviela. Sinonīmi: sulfaurīnviela, sulfonilurīnviela, uramīds utt.

Balts kristālisks pulveris, bez smaržas, skāba garša. Nedaudz šķīst ūdenī, nedaudz šķīst etanolā, viegli šķīst atšķaidītās skābēs un kodīgo sārmu šķīdumos. Nesaderīgs ar zālēm, kas noņem sēru, novokaīnu, anestēzīnu un barbiturātus.

Urosulfānam ir augsta antibakteriāla iedarbība pret stafilokokiem un Escherichia coli.

Zāles ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, kas nodrošina augstas koncentrācijas veidošanos asinīs. Maksimālā koncentrācija tiek noteikta 1-3 stundas pēc ievadīšanas. Urosulfāns ir nedaudz acetilēts, cirkulē un izdalās galvenokārt brīvā veidā. Ātra izdalīšanās nodrošina augstu zāļu brīvās formas koncentrāciju veidošanos urīnā, kas veicina tā pretmikrobu īpašību izpausmi urīnceļu infekciju gadījumā. Urosulfāns ir maz toksisks, urīnceļos nogulsnes netiek novērotas.

Lieto pret kolibaktēriju un stafilokoku izraisītām slimībām: cistītu, pielītu, inficētu hidronefrozi, kā arī citām urīnceļu infekcijām. Urosulfāna lietošana ir īpaši efektīva pielīta un cistīta gadījumā bez urinēšanas traucējumiem. Izrakstīts iekšķīgi 10-30 g devās zirgiem, 10-35 g liellopiem, 2-5 g maziem liellopiem, 2-4 g cūkām, 1-2 g suņiem 3-4 reizes dienā vismaz četras dienas pēc kārtas. Intravenozām injekcijām šķīstošo urosulfānu lieto 5, 10 un 20% šķīdumu veidā devā 0,02-0,03 g uz 1 kg dzīvnieka svara 1-2 reizes dienā. 25% šķīdumu injicē urīnpūslī.

Kontrindikācijas lietošanai: akūts hepatīts, agranulocitoze, hemolītiskā anēmija.

Pieejams pulverī un tabletēs pa 0,5 g Uzglabāt labi noslēgtā traukā, ievērojot piesardzības pasākumus saskaņā ar sarakstu B. Pārbaudes periods ir 2,5 gadi.

VIDĒJS DARBĪBAS ILGUMS

Sulfaeīns- Sulfazīns. 2-(paraaminobenzolsulfamido)-pirimidīns Sinonīmi, adiazīns, debenāls, sulfadiazīns, pirimāls, sulfapirimidīns utt.

Balts vai dzeltens pulveris, bez smaržas. Praktiski nešķīst ūdenī, šķīst etanolā, sārmu un minerālskābju šķīdumos.

Tam ir antibakteriāla iedarbība pret streptokokiem, stafilokokiem, pneimokokiem, meningokokiem, E. coli un citām grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām. Antibakteriālās aktivitātes ziņā in vivo tas ir pārāks par norsulfazolu, streptocīdu un dažām citām sulfonamīdu zālēm.

Sulfazīns no kuņģa-zarnu trakta uzsūcas salīdzinoši lēni, maksimālā zāļu koncentrācija asinīs tiek noteikta pēc 4-6 stundām.Sulfazīns mazāk saistās ar plazmas olbaltumvielām un izdalās no organisma lēnāk nekā norsulfazols, kas nodrošina augstāku koncentrāciju zāles asinīs un orgānos. Tas ir nedaudz acetilēts (5-10%), acetilēšanas produkti labi šķīst ūdenī un urīnā.

Lieto bronhopneimonijas, gastroenterīta, laringīta, angīnas, pulorozes (tīfa), kokcidiozes un citu slimību gadījumos. Iekšķīgi lietojamas devas zirgiem un liellopiem 10-20 g, maziem liellopiem 2-5, cūkām 2-4, suņiem 0,5-1, vistām 0,5 g 2-3 reizes dienā Intravenozām injekcijām izdalās nātrija sāls sulfazīns, ko ievada 5-10% šķīduma veidā ar ātrumu 0,02-0,03 g uz 1 kg dzīvnieka svara.

Zāles salīdzinoši reti izraisa hematopoētiskās sistēmas disfunkciju. Tomēr var būt urīnceļu komplikācijas: hematūrija, oligūrija, anūrija. Lai novērstu šīs komplikācijas, jāuztur paaugstināta diurēze (daudz sārmainu dzērienu)

Kontrindikācijas lietošanai, nefrīts, nefroze

Pieejams pulverī un tabletēs pa 0,5 g Uzglabāt atbilstoši B sarakstam labi noslēgtā traukā. Pārbaudes periods ir 7 gadi.

ILGSTOŠAS DARBĪBAS NARKOTIKAS

Sulfapiridazīns- Sulfapiridazmums. 6 (para-Aminobenzenesulfamido) 3 metoksipiridazīns Sinonīmi aseptilekss, depovernils, deposuls, durasulfs, kinekss, lederkins, longisulfīns, novosulfīns, kvinoseptils, retasulfīns, spofadazīns, sulfametoksipiridazīns utt.

Gaiši dzeltens kristālisks pulveris, bez smaržas, rūgta garša. Nedaudz šķīst auksts ūdens, nedaudz labāk karstā (1:70). Tas labi šķīst atšķaidītās skābēs un sārmos.

Sulfapiridazīns ir aktīvs pret daudziem grampozitīviem un gramnegatīviem mikroorganismiem. Bakteriostatiskā efekta stiprums ir vienāds vai nedaudz zemāks par etazolu un sulfazīnu. Augsta jutība pret zālēm ir konstatēta streptokokiem, stafilokokiem, Escherichia coli, Pasteurella un dažiem Proteus celmiem. Mikroorganismi, kas ir izturīgi pret citiem sulfonamīdiem, ir izturīgi pret sulfapiridazīnu.

Zāles pieder pie ilgstošas ​​darbības sulfonamīdiem. Ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un rada augstu koncentrācijas līmeni asinīs, orgānos un audos, kas ilgu laiku paliek ķermenī. Maksimālā zāļu koncentrācija liellopiem un aitām tiek noteikta pēc 5-12 stundām, trušiem pēc 2-8 stundām, suņiem un vistām pēc 2-5 stundām no ievadīšanas brīža. Terapeitiskais koncentrācijas līmenis saglabājas 24-48 stundas Sulfapiridazīns intensīvi saistās ar plazmas olbaltumvielām (70-95%) un lielā mērā (80-90%) reabsorbējas distālās nieru kanāliņos. Zāles labi iekļūst dažādos orgānos un audos. Lielākais tā daudzums uzkrājas nierēs, aknās, kuņģa un zarnu sieniņās un plaušās.

Sulfapiridazīns dzīvniekiem nelielā mērā tiek acetilēts. Acetoproduktu saturs asinīs ir 5-15%. Acetilētajiem atvasinājumiem nav pretmikrobu iedarbības.

Zāles izdalās no organisma caur nierēm brīvā un acetilētā veidā. Pateicoties augstajai brīvās formas reabsorbcijas pakāpei nieru kanāliņos, acetilēto produktu saturs urīnā sasniedz 60-80%. Sulfapiridazīna acetoproduktu šķīdība urīnā ir laba.

Zāles lieto dažādu jaunu dzīvnieku elpceļu slimību, dažādu etioloģiju kuņģa-zarnu trakta slimību (gastroenterīts, dispepsija, dizentērija, kokcidioze), salmonelozes, kolibacilozes, pasterelozes, respiratorās mikoplazmozes un pulorozes-tīfu, pēcdzemdību sepse, endometrīta, , urīnceļu un žultspūšļa infekcijas, pēcoperācijas infekciju profilaksei. Perorālās devas uz 1 kg dzīvnieka svara: liellopiem 50-75 mg, sivēniem 75-100, suņiem 25-30, cāļiem 100-120, trušiem 250-500 mg vienu reizi dienā. Sākotnējai devai jābūt 1,5-2 reizes lielākai par norādītajām uzturošajām devām.

Cāļu pasterelozei sulfapiridazīns terapeitiskos nolūkos tiek nozīmēts 200 mg (sākotnējā) un 150 mg (uzturošā) devā uz 1 kg svara ar 24 stundu intervālu starp lietošanas reizēm. Zāles var izrakstīt grupas metodē kopā ar pārtiku.

Lai novērstu sulfapiridazīna nevēlamās sekas, dzīvniekiem jādod daudz sārmaina dzēriena.

Kontrindikācijas lietošanai: hematopoētiskās sistēmas slimības, nieres, aknas, smagas toksikoalerģiskas reakcijas.

Pieejams pulverī un tabletēs pa 0,5 g Uzglabāt, ievērojot piesardzības pasākumus saskaņā ar sarakstu B, cieši noslēgtā traukā, sargājot no gaismas. Pārbaudes periods ir 2 gadi.

Sulfapiridazīna nātrijs- Sulfapiridazīna nātrijs. (para-aminobenzolsulfamido)-3-metoksipiridazīna nātrijs.

Balts vai balts ar dzeltenīgi zaļu nokrāsu kristālisks pulveris. Viegli šķīst ūdenī, grūti šķīst etanolā. Gaismas ietekmē pakāpeniski kļūst dzeltens. Ūdens šķīdumus var sterilizēt 100°C 30 minūtes.

Antibakteriālais spektrs ir līdzīgs sulfapiridazīnam.

Lieto smagas bronhopneimonijas, salmonelozes, pasterelozes, cūku erysipelas, pēcdzemdību sepses, endometrīta un citu infekcijas slimību gadījumos. Izrakstīts intravenozi vai intramuskulāri 5% formā. vai 10% šķīdums. Intravenozās devas uz 1 kg dzīvnieka svara: 25-50 mg liellopiem, 50-75 mg maziem liellopiem 1 reizi dienā.

Vietējai strutainai infekcijai zāles lieto brūču apūdeņošanai pārsēju un tamponu veidā, kas samitrināti ar 5-10% šķīdumu. Nātrija sulfapiridazīna šķīdumus var pagatavot ar destilētu ūdeni, izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu vai 2-5% polivinilspirta šķīdumu. Mastīta un endometrīta gadījumā šķīdumus injicē dzemdes dobumā un piena dziedzeros. Lietojot lokāli, to var kombinēt ar perorālu sulfapiridazīnu.

Iespējamās blakusparādības, lietojot zāles: ādas izsitumi, leikopēnija. Kontrindikācijas: hematopoētiskās sistēmas slimības, nieres, aknas.

Izgatavots pulvera veidā un 10% šķīduma veidā 7% polivinilspirtā 10 un 100 ml pudelēs. Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu sausā vietā, sargāt no gaismas. Pārbaudes periods ir 3 gadi.

Sulfadimetoksīns- Sulfadimetoksīns. 6-(para-aminobenzolsulfamido)-2,6-dimetoksipirimidīns. Sinonīmi: depo-sulfamīds, madribons, madroksīns, supersulfa, ultrasulfāns utt.

Balts kristālisks pulveris, bez garšas un smaržas. Nedaudz šķīst ūdenī un etanolā, šķīst atšķaidītās skābēs un sārmos.

Sulfadimetoksīnam ir plašs pretmikrobu iedarbības spektrs. Visjutīgākie pret to ir meningokoki, streptokoki, stafilokoki, dažādi Escherichia coli, Shigella, Proteus celmi. Lielākā daļa Pseudomonas aeruginosa, Listeria celmu un daži pneimokoku celmi ir rezistenti. Tika novērotas būtiskas svārstības celmu jutībā pret zālēm vienas sugas ietvaros.

Sulfadimetoksīns ir ilgstošas ​​darbības sulfonamīds. Tas salīdzinoši ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta asinīs, bet uzsūkšanās intensitāte ir nedaudz zemāka nekā sulfapiridazīnam. Maksimālā koncentrācija asinīs liellopiem tiek noteikta pēc 8-12 stundām, aitām un kazām - 5-8, cūkām un suņiem - 2-5, cāļiem - 3-5 stundas no ievadīšanas brīža. Zāļu koncentrācija asinīs samazinās daudz lēnāk nekā sulfapiridazīna koncentrācija. Terapeitiskais līmenis tiek uzturēts 24-48 stundas Sulfadimetoksīns iekļūst dažādos orgānos un audos nedaudz sliktāk nekā sulfapiridazīns un sulfamometoksīns. Izņēmums ir žults, kur zāļu koncentrācija var pārsniegt tās saturu asinīs 1,5-4 reizes.

Sulfadimetoksīns asinīs lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām (90-98%). Pamatojoties uz saistīšanās intensitāti ar plazmas olbaltumvielām, dzīvniekus var sakārtot šādā (dilstošā) secībā: suņi, liellopi, truši, žurkas. Nelielos daudzumos (0-15%) asinīs ir acetils.

Sulfadimetoksīns no organisma izdalās ļoti lēni, galvenokārt pateicoties lielai (93-97%) zāļu brīvās formas tubulārai reabsorbcijai, kā arī ievērojamai saistīšanās pakāpei ar olbaltumvielām. Acetila forma izdalās 2 reizes ātrāk. Urīnā sulfadimetoksīns galvenokārt atrodas glikuronīda veidā, kas viegli šķīst skābā vidē, kas praktiski novērš kristalūrijas attīstības iespēju.

Zāles ir nedaudz toksiskas dzīvniekiem, un tām ir plašs terapeitisko efektu klāsts. Lieto bronho-pneumodilīta ārstēšanai jauniem dzīvniekiem, nazofarneksa infekcijām, akūta forma dizentērija, pastereloze, kokcidioze, gastroenterīts, kolīts, cistīts un citas slimības. Sulfadimetoksīnu ordinē iekšķīgi devās uz 1 kg dzīvnieka svara: liellopiem 50-60 mg, maziem liellopiem 75-100, cūkām 50-100, suņiem 20-25, trušiem 250-500, cāļiem 75-100 mg vienu reizi dienā. Sākotnējai devai jābūt 2 reizes lielākai par norādītajām uzturošajām devām.

Cāļu pasterelozei sulfadimetoksīnu ārstniecības nolūkos ordinē 200 mg (sākotnējā) un 100 mg (uzturošā) devās uz 1 kg svara. Profilaktiskos nolūkos vienu reizi dienā lieto 100 mg (sākotnējā) un 50 mg (uzturošā) devas. Zāles var lietot grupā kopā ar pārtiku.

Lai novērstu zāļu nevēlamās sekas, slimiem dzīvniekiem ieteicams dzert daudz šķidruma. Sulfadimetoksīns ir kontrindicēts toksikoalerģisku reakciju, hematopoētiskās sistēmas slimību, nieru un akūta hepatīta gadījumā.

Pieejams pulverī un tabletēs pa 0,5 g Uzglabāt, ievērojot piesardzības pasākumus saskaņā ar sarakstu B, labi noslēgtā traukā, sargājot no gaismas. Pārbaudes periods ir 4 gadi.

Sulfamonometoksīns- Sulfamonometoksīns. 6-(para-aminobenzolsulfamido)-6-metoksipirimidīns. Sinonīmi: diametons, DS-36.

Balts vai balts ar dzeltenīgu nokrāsu kristālisks pulveris. Viegli šķīst ūdenī, labāk etanolā, viegli šķīst atšķaidītās minerālskābēs un kodīgo sārmu ūdens šķīdumos. Nesaderīgs ar novokaīnu, barbiturātiem un zālēm, kas viegli noņem sēru.

Sulfamonometoksīnam piemīt augsta antibakteriāla iedarbība pret streptokokiem, meningokokiem, pasterellu, Escherichia coli, toksoplazmu, dizentērijas nūjiņām un citiem mikroorganismiem. Zālēm ir ne tikai augsta bakteriostatiskā iedarbība in vitro, bet arī ārkārtīgi augsta ķīmijterapijas aktivitāte eksperimentos ar dzīvniekiem. Infekcijām, ko izraisa streptokoki, stafilokoki, salmonellas, tas ir aktīvāks nekā sulfapiridazīns un sulfadimetoksīns.

Zāles pieder pie ilgstošas ​​darbības sulfonamīdiem. Tas labi un ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta asinīs. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek noteikta liellopiem pēc 5-8 stundām, aitām un kazām - pēc 3-5, cūkām - 2-5, suņiem - 1-3, cāļiem - 2-5 stundas no ievadīšanas brīža. Sulfamonometoksīna koncentrācija asinīs samazinās nedaudz ātrāk nekā lietojot sulfapirilazīnu un sulfadimetoksīnu. Zāles diezgan labi izkliedējas orgānos un audos. Augstāka koncentrācija tiek apturēta nierēs, plaušās un aknās. Labi iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Asinīs intensīvi saistās ar olbaltumvielām (64,6-92,5%), bet izveidotā saite ir trausla. Acetila ražošana asinīs sasniedz 5-14%, urīnā 50-67%. Tas izdalās no organisma lēni un galvenokārt caur nierēm. Urīnā ir 50-70% acetila atvasinājuma, 20-30% glikuronīda un 10-20% brīvas zāles. Sulfamonometoksīna acetilforma ir labāk šķīstoša nekā brīvā forma.

Lieto elpceļu infekcijām, strutainas infekcijas ausu, rīkles, deguna, dizentērija, enterokolīts, žults un urīnceļu infekcijas, strutojošs meningīts. Zāles lieto iekšķīgi devās uz 1 kg dzīvnieka svara, liellopiem 50-100 mg, maziem liellopiem 75-100, cūkām 50-100, suņiem 25-50, trušiem 250-500, cāļiem 100 mg vienu reizi dienā. Sākotnējā deva ir jāpalielina divas reizes.

Sulfamonometoksīns ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā pret sulfa zālēm, hemolītiskā anēmija, agranulocitoze, akūts hepatīts, nefrīts.

Pieejams pulverī un tabletēs pa 0,5 g Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā, sargājot no gaismas. Pārbaudes periods ir 3 gadi.

Sulfalēns- Sulfalēns. 2-(para-aminobenzolsulfamido)-3-metoksipirazīns. Sinonīmi: kelfizīns, sulfametopirazīns, sulfametoksipirazīns, sulfapirazinemetoksīns.

Balts kristālisks pulveris. Nedaudz šķīst ūdenī, viegli šķīst sārmu šķīdumos. Nesaderīgs ar novokaīnu, barbiturātiem un zālēm, kas viegli noņem sēru.

Pēc antibakteriālā iedarbības spektra tas ir tuvu citām sulfonamīdu zālēm.

Sulfalēns pieder pie īpaši ilgstošas ​​darbības sulfonamīdiem. Tas ātri uzsūcas, un maksimālā koncentrācija asinīs tiek noteikta pēc 4-6 stundām.Ārstnieciskā koncentrācija dzīvnieku un putnu organismā var saglabāties aknās 3-5 dienas. Tie tiek izvadīti no organisma ļoti lēni. Dzīvnieki labi panes.

Lieto jaunu dzīvnieku bronhopneimonijas, kolibacilozes, salmonelozes, pasterelozes, toksoplazijas, respiratorās mikoplazmozes, kā arī uretrīta, mastīta un citu slimību gadījumos. Izrakstīts iekšķīgi devās uz 1 kg dzīvnieka svara - 20-25 mg piena teļiem, 40-50 mg sivēniem zīdītājiem, 100-150 mg cāļiem vienu reizi dienā, atkārtoti ievadot pēc 5-7 dienām. Smagos slimības gadījumos zāles tiek izrakstītas atkārtoti pēc 3-4 dienām. Ārstēšanas ilgums ir vismaz 10-12 dienas.

Bronhopneimonijas gadījumā teļiem 2-3 mēnešu vecumā sulfalēnu ordinē iekšķīgi 50 mg (sākotnējā deva) un pēc tam katru dienu 20 mg (uzturošā deva) 7-10 dienas. Vienlaikus ieteicams ievadīt vitamīnu preparātus (A, B un C grupas), kā arī intensīvu simptomātisku terapiju.

Kolibacilozei un salmonelozei sivēniem līdz 2-4 mēnešu vecumam sulfalēnu ordinē vienu reizi dienā uz 1 kg dzīvnieka svara: pirmajā dienā 100 mg, nākamajās dienās - 20 mg.

Iespējamās blakusparādības un to novēršanas pasākumi ir tādi paši kā citu ilgstošas ​​darbības sulfonamīdu lietošanas gadījumā.

Pieejams pulverī un tabletēs pa 0,2, 0,5 un 2 g; pudelēs pa 60 ml 5% suspensijas. Uzglabāt atbilstoši B sarakstam labi noslēgtā traukā. Pārbaudes periods ir 5 gadi.

Salazopiridazīns- Salazopiridazīns. 5-napa-/N-(3-metoksipiridazinil-6)-sulfamido]-fenilazosalicilskābe.

Dzeltenīgi oranžs smalki kristālisks pulveris, bez garšas un smaržas. Praktiski nešķīst ūdenī, šķīst sārmu un bikarbonātu šķīdumos. Iegūts sulfapiridazīna (65%) un salicilskābes azo kombinācijas rezultātā.

Salazopiridazīna pretmikrobu iedarbība parādās tikai pēc tā šķelšanās kuņģa-zarnu traktā, atbrīvojot brīvo sulfapiridazīnu un 5-aminosalicilskābi. Terapeitiskā iedarbība Zāļu koncentrāciju galvenokārt nosaka salazosulfonamīdu spēja uzkrāties saistaudi kolu un nodrošināt tieša darbība ieslēgts iekaisuma process. Salazopiridazīna vielmaiņas produktiem piemīt antibakteriāla, pretiekaisuma un imūnsupresīva iedarbība. Salazopiridazīns ir aktīvāks par salazopiridīnu, bet ķīmijterapijas efekta ziņā tas ir zemāks par sulfapiridazīnu.

Zālēm sadaloties, atbrīvotais sulfapiridazīns pamazām uzsūcas un sasniedz maksimālo koncentrāciju asinīs un orgānos pēc 4-6 stundām.Brīvā sulfapiridazīna koncentrācija asinīs un orgānos nesasniedz augsts līmenis, bet saglabājas ilgu laiku terapeitiskā un subterapeitiskā līmenī. Zāles ir maz toksiskas. Ar ilgstošu lietošanu 30-40 dienas. neizraisa izmaiņas asinīs un urīnā.

Ieteicams dzīvnieku, slimu ārstēšanai dažādas formas kolīts, enterokolīts un tādām pašām indikācijām kā sulfapiridazīns. Perorālās devas jauniem lauksaimniecības dzīvniekiem: 25-50 mg uz 1 kg ķermeņa svara 2 reizes dienā.

Lietojot salazopiridazīnu, ir iespējamas blakusparādības, kas dažkārt tiek novērotas, lietojot sulfonamīdus un salicilskābi: alerģiskas reakcijas, leikopēnija, dispepsijas traucējumi Ja rodas nevēlamas reakcijas, jāsamazina dienas deva vai jāpārtrauc zāļu lietošana.Klātbūtnē salazopiridazīns ir kontrindicēts smagas toksikoalerģiskas reakcijas pret sulfonamīdiem.

Pieejams pulvera, 0,5 g tablešu un 5% suspensijas veidā. Uzglabāt cieši noslēgtā traukā, sargāt no gaismas. Pārbaudes periods ir 5 gadi.

Salazodimetoksīns - Salazodimetoksīns. 5-napa-/N-(2,4-dimetoksipirimidinil-6)-sulfonamido/-fenilazo-salicilskābe.

Apelsīnu pulveris, bez garšas un smaržas. Nešķīst ūdenī, šķīst sārmu un bikarbonātu ūdens šķīdumos. Salazodimetoksīns ir sulfadimetoksīna (67,5%) un salicilskābes azo kombinācijas produkts.

Salazodimetoksīna darbības mehānisms, farmakokinētika, indikācijas un kontrindikācijas, kā arī lietošanas shēma ir līdzīga salazopiridazīna iedarbībai.

Pieejams pulverī un tabletēs pa 0,5 g Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu cieši noslēgtā iepakojumā vietā, kas ir aizsargāta no gaismas. Pārbaudes periods ir 2 gadi.

SULFANAMĪDI, SVĒTI ABSORBĒTI NO kuņģa-zarnu trakta

Sulgins- Sulginum. para-aminobenzolsulfoguanidīns. Sinonīmi: abiguanils, aseptilguanidīns, ganidāns, neosulfonamīds, sulfaguanidīns utt.

Balts kristālisks pulveris, bez smaržas. Ļoti vāji šķīst ūdenī, atšķaidītās minerālskābēs (sālsskābe, slāpekļskābe) un nedaudz šķīst etanolā. Nesaderīgs ar novokaīnu, anestēzīnu, barbiturātiem un zālēm, kas noņem sēru.

Sulgin ir diezgan augsta pretmikrobu aktivitāte pret patogēno mikroorganismu zarnu grupu un dažām grampozitīvām formām.

Zāles lēni un nelielos daudzumos uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tā lielākā daļa tiek saglabāta zarnās un rada tur augstu koncentrāciju. Dzīvnieku organismā sulgins ir mēreni acetilēts un izdalās galvenokārt ar izkārnījumiem. Augsta zāļu koncentrācija gremošanas trakts nodrošina efektīvu ietekmi uz zarnu mikrofloru.

Lieto pret bacilāru dizentēriju, kolītu, enterokolītu, profilaksei pēcoperācijas komplikācijas zarnu operāciju laikā. Izrakstīts iekšķīgi 19-20 g devās zirgiem, 15-25 g liellopiem, 2-5 g mazajiem atgremotājiem, 1-5 g cūkām, 2-3 g piena teļiem, 0,3-0,5 zīdītājiem sivēniem, 0,2 -0,5 cāļiem 0,3 g 2 reizes dienā. Sākotnējai devai jābūt divreiz lielākai par norādītajām uzturošajām devām.

Lai novērstu acetilēto sulgin kristālu zudumu nierēs, dzeriet daudz šķidruma.

Kontrindikācijas lietošanai: paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem, slimības hematopoētiskie orgāni, akūts hepatīts un nefrīts,

Pieejams pulverī un tabletēs pa 0,5 g Uzglabāt labi noslēgtā traukā, ievērojot piesardzības pasākumus saskaņā ar sarakstu B. Pārbaudes periods ir 5 gadi.

Ftalazols- Ftalazols. 2-para-(orto-karboksibenzamido)-benzolsulfamidotiazols Sinonīmi: sulfatamidīns, talazols, talazons, taledrons, talidīns, talistalils, talisulfazols, ftalilsulfatiazols

Balts vai balts pulveris ar viegli dzeltenīgu nokrāsu. Praktiski nešķīst ūdenī, ēterī un hloroformā; ļoti vāji šķīst etanolā; šķīst nātrija karbonāta ūdens šķīdumā, viegli šķīst nātrija hidroksīda ūdens šķīdumā. Nesaderīgs ar novokaīnu, anestēzīnu un zālēm, kas noņem sēru.

Tam ir pretmikrobu iedarbība pret dizentērijas, salmonelozes, enteropatogēno Escherichia coli celmu un dažu citu baktēriju izraisītāju. Mehānisms pretmikrobu darbība ftalazolam, tāpat kā citiem sulfonamīdiem, ir jāizjauc “augšanas faktoru” – folijskābes un radniecīgo vielu, kas ietver para-aminobenzoskābi, – asimilācijas procesu mikrobu šūnās.

Ftalazols ļoti lēni un nelielos daudzumos uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, kā rezultātā asinīs praktiski neveidojas terapeitiskā koncentrācija. Lielākā daļa zāļu tiek saglabāta kuņģa-zarnu traktā, kur ftalazola molekulas aktīvā (sulfonamīda) daļa tiek pakāpeniski izvadīta. Augstā ftalazola koncentrācija gremošanas traktā nodrošina tā efektīvu iedarbību uz zarnu mikrofloru. Zāles ir zemas toksicitātes, un dzīvnieki to labi panes.

Lieto pie dizentērijas, gastroenterīta, kolīta, jaundzimušo dispepsijas, kokcidiozes. Izrakstīts iekšķīgi devās: zirgi 10-5 g, liellopi 10-20, mazie liellopi 2-5, cūkas 1-3, suņi 0,5-1, cāļi 0,1-0,2 g 2 reizes dienā. Sākotnējā deva var būt divreiz lielāka par nākamo devu.

Blakus efekti ftalazols parasti neizraisa. Kontrindikācija: dzīvnieku paaugstināta jutība pret sulfonamīdu zālēm

Pieejams pulverī un tabletēs pa 0,5 g Uzglabāt atbilstoši B sarakstam labi noslēgtā traukā. Pārbaudes periods ir 10 gadi.

Disulformīns— Disulfons. 1,4,4 N-trimetilēn-bis-(4-sulfanil-sulfanilamīds)

Balts vai viegli dzeltenīgs smalki kristālisks pulveris. Nešķīst ūdenī un atšķaidītās minerālskābēs, labi šķīst kodīgu un oglekļa sārmu šķīdumos. Sildot ar ūdeni, hidrolizējas, izdaloties formaldehīdam.Nesaderīgs ar smago metālu sāļiem, novokaīnu, anestezīnu, barbiturātiem un zālēm, kas viegli atdala sēru.

Disulfformīnam piemīt antibakteriāla iedarbība pret E. coli, dizentērijas, salmonelozes un kolibacilozes patogēniem. Tam ir bakteriostatiska iedarbība – tas izjauc vielmaiņu, kavē mikrobu augšanu un vairošanos.

Zāles lēni uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un nerada augstu koncentrāciju asinīs.Tā lielākā daļa tiek saglabāta zarnās, kur sārmainas vides ietekmē notiek disulfamīna hidrolīze, izdaloties sulfonamīdam (disulfānam) un formaldehīds. Pateicoties augstajai zāļu koncentrācijai gremošanas traktā, apvienojumā ar disulfāna un formaldehīda aktivitāti pret zarnu mikrofloru, tā ir efektīva pret zarnu infekcijām.

Lieto bacilāras dizentērijas, salmonellas etioloģijas gastroenterīta, akūta kolīta un enterokolīta gadījumā. Izrakstīts iekšķīgi devās: zirgiem 5-10 g, liellopiem 10-15, piena teļiem 2-4, cāļiem 0,2-0,3 g 2-3 reizes dienā.

Kontrindikācijas lietošanai: dzīvnieku paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem, akūts hepatīts, nefrīts, nefroze, agranulocitoze

Pieejams pulverī un tabletēs pa 0,5 un 1 g Uzglabāt saskaņā ar sarakstu B labi noslēgtā traukā, sargājot no gaismas. Pārbaudes analīzes periods: 5 gadi

Ftazīns— ftazmums 6 (ftalaminobenzoilsulfonamido para) 3-metoksipiridazīns

Balts vai balts ar viegli dzeltenīgu nokrāsu, kristālisks pulveris bez smaržas. Praktiski nešķīst ūdenī un etanolā. Viegli šķīst sārmu un nātrija bikarbonāta šķīdumos. Ķīmiskā struktūra ir līdzīga, no vienas puses, ftalazolam un, no otras puses, sulfapiridazīnam

Ftazīnam ir plašs antibakteriāls darbības spektrs, tas ir aktīvs pret pneimokokiem, stafilokokiem, streptokokiem, Escherichia coli, salmonellu, pasterellu, dizentērijas patogēniem un citiem mikroorganismiem. Antibakteriālais spektrs ir tuvs sulfapiridazīnam. Tas iedarbojas bakteriostatiski – izjauc vielmaiņu, mikrobu šūnu augšanas un vairošanās procesus. Ftazīna bakteriostatiskā koncentrācija ir 30-300 reizes lielāka nekā sulfapiridazīnam un 2-5 reizes zemāka nekā ftalazolam.

Lēnām uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Zarnās tas pakāpeniski sadalās, atbrīvojoties brīvam sulfapiridazīnam, kas tiek absorbēts, sadaloties. Pateicoties lēnai sulfapiridazīna eliminācijai zarnās, tiek saglabāta augsta zāļu koncentrācija, kas nodrošina labu efektivitāti kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanā Absorbēts sulfapiridazīns rada ievērojamas koncentrācijas asinīs un tam ir rezorbtīvs efekts, kas ir ļoti svarīgi smagas formas dizentērija un citas kuņģa-zarnu trakta slimības. Tas tiek izvadīts no organisma lēnām.

Dzīvnieki labi panes ftazīnu un neizraisa jūtamus vispārējā stāvokļa traucējumus pat gadījumos, kad deva pārsniedz terapeitisko devu.

Terapeitiskos un profilaktiskos nolūkos lieto dizentērijas, jaundzimušo dispepsijas, enterokolīta, kolīta, kokcidiozes gadījumā.Zāļu galvenā priekšrocība ir mazāka toksicitāte un ilgāka uzturēšanās organismā. Izrakstīts individuāli vai grupās ar barību 2 reizes dienā Devas uz 1 kg dzīvnieka svara: lieliem un maziem liellopiem 10-15 mg, teļiem un jēriem 15-20, cūkām 8-12, sivēniem 12-16, cāļiem 30-50 mg . Sākotnējo devu palielina 1,5-2 reizes. Ārstējot kokcidiozi cāļiem, ieteicams lietot ftazīna maisījumu ar neomicīnu devās 100-150 mg ftazīna un 500-750 μg neomicīna vienai cāļai 2 reizes 6-7 dienas.

Slimību profilaksei ftazīnu ordinē uz pusi no norādītajām devām 2 reizes dienā 4-5 dienas.

Kontrindikācijas lietošanai: dzīvnieku paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem, hematopoētisko orgānu slimības, akūts hepatīts, nefrīts, nefroze.

Pieejams pulverī un tabletēs pa 0,5 g Uzglabāt atbilstoši B sarakstam labi noslēgtā traukā, sargāt no gaismas un mitruma. Pārbaudes periods ir 2 gadi.

Bruto formula

C6H8N2O2S

Vielas Sulfanilamīda farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

63-74-1

Vielas Sulfanilamīda īpašības

Attiecas uz īslaicīgas darbības sulfonamīdu zālēm. Sulfanilamīds ir balts, kristālisks pulveris bez smaržas ar nedaudz rūgtu garšu un saldu pēcgaršu. Viegli šķīst verdošā ūdenī (1:2), grūti etanolā (1:37), šķīst sālsskābes, kodīgu sārmu, acetona (1:5), glicerīna, propilēnglikola šķīdumos; praktiski nešķīst ēterī, hloroformā, benzolā, petrolēterī. Molekulmasa - 172,21.

To lieto arī nātrija metānsulfāta formā (šķīstošs streptocīdā) - balts kristālisks pulveris; šķīst ūdenī, praktiski nešķīst organiskajos šķīdinātājos.

Farmakoloģija

farmakoloģiskā iedarbība- pretmikrobu līdzeklis.

Sulfonamīda pretmikrobu iedarbības mehānisms ir saistīts ar PABA antagonismu, ar kuru tam ir ķīmiskas līdzības. Sulfanilamīdu uztver mikrobu šūna, tas novērš PABA iekļūšanu dihidrofolskābē un turklāt konkurētspējīgi inhibē baktēriju enzīmu dihidropteroāta sintetāzi (enzīmu, kas atbild par PABA iekļaušanu dihidrofolskābē), kā rezultātā notiek dihidrofolskābes sintēze. tiek traucēta skābe, un no tās veidojas metaboliski aktīva tetrahidrofolskābe, kas nepieciešama purīnu un pirimidīnu veidošanai, apstājas mikroorganismu augšana un attīstība (bakteriostatiskā iedarbība).

Aktīvs pret grampozitīviem un gramnegatīviem kokiem (tostarp streptokokiem, pneimokokiem, meningokokiem, gonokokiem), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Lietojot lokāli, tas palīdz ātra dzīšana brūce

Lietojot iekšķīgi, tas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Cmax asinīs tiek izveidots 1-2 stundu laikā un samazinās par 50%, parasti mazāk nekā 8 stundu laikā.Tas iziet cauri histohemātiskiem, ieskaitot BBB, placentas barjeras. Izkliedēts pa audiem, pēc 4 stundām atrodams cerebrospinālajā šķidrumā. Aknās tas tiek acetilēts, zaudējot antibakteriālās īpašības. Tas tiek izvadīts galvenokārt (90-95%) caur nierēm.

Nav informācijas par kancerogēno, mutagēno un auglības ietekmi, ilgstoši lietojot dzīvniekiem un cilvēkiem.

Iepriekš sulfonamīdu lietoja iekšķīgi tonsilīta, erysipelas, cistīta, pielīta, enterokolīta ārstēšanai, brūču infekciju profilaksei un ārstēšanai. Sulfanilamīds (šķīstošs streptocīdā) agrāk tika izmantots 5% ūdens šķīdumi intravenozai ievadīšanai, kas tika sagatavoti ex tempore; Pašlaik izmanto tikai linimenta veidā ārējai lietošanai.

Vielas Sulfanilamīds pielietojums

Lokāli: tonsilīts, strutaini-iekaisīgi ādas bojājumi, dažādu etioloģiju inficētas brūces (ieskaitot čūlas, plaisas), augoņi, karbunkuli, piodermija, folikulīts, erysipelas, acne vulgaris, impetigo, apdegumi (I un II pakāpe).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība (tostarp pret citiem sulfonamīdiem un sulfonamīdiem), hematopoētiskās sistēmas slimības, anēmija, nieru/aknu mazspēja, iedzimts glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts, azotēmija, porfīrija.

Lietošanas ierobežojumi

Grūtniecība, zīdīšana.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Sistēmiski absorbējoties, sulfonamīds var ātri šķērsot placentu un atrasties augļa asinīs (koncentrācija augļa asinīs ir 50-90% no mātes asinīs), kā arī izraisīt toksisku iedarbību. Sulfonamīda lietošanas drošība grūtniecības laikā nav noteikta. Nav zināms, vai sulfonamīds var kaitēt auglim, ja to lieto grūtnieces. Eksperimentālie pētījumi ar žurkām un pelēm, kas grūtniecības laikā tika ārstēti ar noteiktiem īslaicīgas, vidējas un ilgstošas ​​darbības sulfonamīdiem (ieskaitot sulfonamīdu) iekšķīgi lielās devās (7-25 reizes pārsniedz terapeitisko perorālo devu cilvēkiem), uzrādīja ievērojamu šķelšanās sastopamības pieaugumu. aukslējas un citas augļa kaulu anomālijas.

Iekļūst mātes piens, var izraisīt kernicterus jaundzimušajiem.

Vielas Sulfanilamīda blakusparādības

Alerģiskas reakcijas; ar ilgstošu lokālu lietošanu lielos daudzumos - sistēmiska iedarbība: galvassāpes, reibonis, parestēzija, tahikardija, slikta dūša, vemšana, dispepsija, leikopēnija, agranulocitoze, kristalūrija, cianoze.

Mijiedarbība

Mielotoksiskās zāles palielina hematotoksicitāti.

Ievadīšanas ceļi

Lokāli.

Piesardzības pasākumi attiecībā uz vielu Sulfanilamīds

Ilgstoši lietojot, periodiski jāveic perifēro asins analīzes.

Tirdzniecības nosaukumi

Vārds	Viškovska indeksa ® vērtība

Cilvēkiem pazīstamie sulfonamīdi jau sen ir sevi pierādījuši, jo tie parādījās pat pirms penicilīna atklāšanas vēstures. Mūsdienās šīs zāles ir daļēji zaudējušas savu nozīmi farmakoloģijā, jo to efektivitāte ir zemāka par mūsdienu zālēm. Tomēr tie ir neaizstājami noteiktu patoloģiju ārstēšanā.

Kas ir sulfa zāles

Sulfanilamīds (sulfonamīdi) ir sintētisks pretmikrobu līdzeklis zāles, kas ir sulfanilskābes (aminobenzolsulfamīda) atvasinājumi. Nātrija sulfanilamīds nomāc koku un baciļu dzīvībai svarīgo aktivitāti, ietekmē nokardiju, malāriju, plazmodiju, proteusu, hlamīdiju, toksoplazmu, un tam ir bakteriostatiska iedarbība. Sulfonamīda zāles ir zāles, kas paredzētas slimību ārstēšanai, ko izraisa patogēni, kas ir rezistenti pret antibiotikām.

Sulfonamīdu zāļu klasifikācija

Pēc savas aktivitātes sulfonamīda zāles ir zemākas par antibiotikām (nejaukt ar sulfonanilīdiem). Šīm zālēm ir augsta toksicitāte, tāpēc tām ir ierobežots indikāciju klāsts. Sulfonamīdu zāļu klasifikācija ir sadalīta 4 grupās atkarībā no farmakokinētikas un īpašībām:

1. Sulfonamīdi ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tie ir noteikti, kad sistēmiskā terapija jutīgu mikroorganismu izraisītas infekcijas: Etazols, Sulfadimetoksīns, Sulfametizols, Sulfadimidīns (Sulfadimezīns), Sulfkarbamīds.
2. Sulfonamīdi, nepilnīgi vai lēni uzsūcas. Tie rada lielu koncentrāciju resnajā un tievā zarnā: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazola nātrijs
3. Lokāli lietojami sulfonamīdi. Labi pierādīts acu terapijā: Sulfacilnātrijs (Albucid, Sulfacetamide), Sudraba sulfadiazīns (Dermazīns), Mafenīda acetāta ziede 10%, Streptocīda ziede 10%.
4. Salazosulfonamīdi. Šī sulfonamīda savienojumu klasifikācija ar salicilskābi: Sulfasalazīns, Salazometoksīns.

Sulfonamīdu zāļu darbības mehānisms

Medikamentu izvēle pacienta ārstēšanai ir atkarīga no patogēna īpašībām, jo ​​sulfonamīdu darbības mehānisms ir bloķēt jutīgus mikroorganismus folijskābes sintēzes šūnās. Šī iemesla dēļ daži medikamenti, piemēram, novokaīns vai metionomiksīns, nav saderīgi ar tiem, jo ​​vājina to iedarbību. Sulfonamīdu darbības galvenais princips ir mikroorganismu metabolisma pārtraukšana, to vairošanās un augšanas nomākšana.

Sulfonamīdu lietošanas indikācijas

Atkarībā no to struktūras sulfīdu zālēm ir kopīga formula, bet atšķirīga farmakokinētika. Pastāv zāļu formas intravenozai ievadīšanai: Nātrija sulfacetamīds, Streptocid. Dažas zāles tiek ievadītas intramuskulāri: Sulfalēns, Sulfadoksīns. Kombinētās zāles lieto abos veidos. Bērniem sulfonamīdus lieto lokāli vai tabletēs: Co-trimoxazole-Rivopharm, Cotripharm. Sulfonamīdu lietošanas indikācijas:

• folikulīts, acne vulgaris, erysipelas;
• impetigo;
• 1. un 2. pakāpes apdegumi;
• piodermija, karbunkuli, vārās;
• strutaini-iekaisuma procesi uz ādas;
• dažādas izcelsmes inficētas brūces;
• tonsilīts;
• bronhīts;
• acu slimības.

Sulfa zāļu saraksts

Pēc cirkulācijas perioda sulfonamīdu antibiotikas iedala: īsa, vidēja, ilgstoša un īpaši ilga iedarbība. Nav iespējams uzskaitīt visas zāles, tāpēc šajā tabulā parādīti ilgstošas ​​darbības sulfonamīdi, ko izmanto daudzu baktēriju ārstēšanai:

Vārds		Indikācijas
	sudraba sulfadiazīns	inficēti apdegumi un virspusējas brūces
Argosulfāns	sudraba sulfadiazīns	jebkuras etioloģijas apdegumi, nelieli ievainojumi, trofiskās čūlas
Norsulfazols	norsulfazols	koku izraisītas patoloģijas, tostarp gonoreja, pneimonija, dizentērija
	sulfametoksazols	urīnceļu, elpceļu, mīksto audu, ādas infekcijas
Pirimetamīns	pirimetamīns	toksoplazmoze, malārija, primārā policitēmija
Prontosils (sarkanais streptocīds)	sulfonamīds	streptokoku pneimonija, pēcdzemdību sepse, ādas erysipelas

Kombinētās sulfonamīda zāles

Laiks nestāv uz vietas, un daudzi mikrobu celmi ir mutējuši un pielāgojušies. Ārsti atraduši jaunu veidu, kā cīnīties ar baktērijām – radījuši kombinētu sulfonamīdu preparātu, kas apvieno antibiotikas ar trimetoprimu. Šādu sulfopreparātu saraksts:

Nosaukumi		Indikācijas
	sulfametoksazols, trimetoprims	kuņģa-zarnu trakta infekcijas, nekomplicēta gonoreja un citas infekcijas patoloģijas.
Berlocids	sulfametoksazols, trimetoprims	hroniska vai akūts bronhīts plaušu abscess, cistīts, bakteriāla caureja un citi
Duo-Septols	sulfametoksazols, trimetoprims	antibakteriāls, pretprotozoāls, baktericīds līdzeklis plaša spektra
	sulfametoksazols, trimetoprims	vēdertīfs, akūta bruceloze, smadzeņu abscess, cirkšņa granuloma, prostatīts un citi

Sulfonamīda zāles bērniem

Tā kā šīs zāles ir plaša spektra zāles, tās lieto arī pediatrijā. Sulfonamīda preparātus bērniem ražo tabletēs, granulās, ziedēs un injekciju šķīdumos. Zāļu saraksts:

Vārds		Pieteikums
	sulfametoksazols, trimetoprims	no 6 gadiem: gastroenterīts, pneimonija, brūču infekcijas, pinnes
Etazola tabletes	sulfetidols	no 1 gada: pneimonija, bronhīts, iekaisis kakls, peritonīts, erysipelas
Sulfargīns	sudraba sulfadiazīns	no 1 gada: nedzīstošas ​​brūces, izgulējumi, apdegumi, čūlas
Trimezols	ko-trimoksazols	no 6 gadiem: elpceļu infekcijas, uroģenitālā sistēma, ādas patoloģijas

Sulfonamīdu lietošanas instrukcijas

Antibakteriālie līdzekļi tiek noteikti gan iekšēji, gan lokāli. Sulfonamīdu lietošanas instrukcijā teikts, ka bērni lietos zāles: līdz gadam 0,05 g, no 2 līdz 5 gadiem - 0,3 g, no 6 līdz 12 gadiem - 0,6 g visai devai. Pieaugušie lieto 0,6 -1,2 g 5-6 reizes dienā.Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no patoloģijas smaguma pakāpes, un to nosaka ārsts. Saskaņā ar anotāciju, kurss ilgst ne vairāk kā 7 dienas. Jebkuras sulfonamīda zāles jālieto kopā ar sārmainu šķidrumu un jālieto sēru saturoši pārtikas produkti, lai uzturētu urīna reakciju un novērstu kristalizāciju.

Sulfonamīdu zāļu blakusparādības

Ilgstoši vai nekontrolēti lietojot, var rasties sulfonamīdu blakusparādības. Tās ir alerģiskas reakcijas, slikta dūša, reibonis, galvassāpes, vemšana. Sistēmiski absorbējoties, sulfodrugs var šķērsot placentu un pēc tam atrasties augļa asinīs, izraisot toksisku iedarbību. Šī iemesla dēļ medikamentu drošums grūtniecības laikā ir apšaubāms. Ārstam jāņem vērā šī ķīmijterapijas iedarbība, parakstot tās grūtniecēm un zīdīšanas laikā. Kontrindikācijas sulfonamīdu lietošanai ir:

• paaugstināta jutība pret galveno sastāvdaļu;
• anēmija;
• porfīrija;
• aknu vai nieru mazspēja;
• hematopoētiskās sistēmas patoloģijas;
• azotēmija.

Sulfonamīdu zāļu cena

Šīs grupas medikamentus nav problēmu iegādāties interneta veikalā vai aptiekā. Izmaksu atšķirība būs pamanāma, ja vienlaikus pasūtīsit vairākas zāles no kataloga internetā. Pērkot zāles vienā versijā, par piegādi būs jāmaksā papildus. Pašmāju sulfonamīdi ir lēti, savukārt importētie medikamenti ir daudz dārgāki. Aptuvenā cena sulfonamīda zālēm:

Video: kas ir sulfonamīdi

Rakstā sniegtā informācija ir paredzēta tikai informatīviem nolūkiem. Raksta materiāli neprasa pašapstrāde. Tikai kvalificēts ārsts var noteikt diagnozi un sniegt ieteikumus ārstēšanai, pamatojoties uz konkrēta pacienta individuālajām īpašībām.