Tabletes izdzēsīs pinnes: kā lietot. Starptautisks nepatentēts nosaukums

Smagām pūtīšu formām retinoīdu zāles ir paredzētas iekšķīgai lietošanai. Šai kategorijai zāles ietver tabletes Dzēst pinnes. Zāles lieto tikai saskaņā ar dermatologa norādījumiem, ja nav kontrindikāciju.

Zāles iekšķīgai lietošanai ir pieejamas kapsulu veidā, iepakotas kartona iepakojumos pa 10, 30 un 60 gab. Galvenā aktīvā viela izceļas. Katra kapsula satur 20 mg aktīvā sastāvdaļa. Sastāvā ir arī papildu vielas, par kurām informācija ir ietverta pilnīgas instrukcijas Izdzēsīs.

Zāļu ražotājs ir farmācijas uzņēmums Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indija). Zāles tiek izsniegtas no aptiekām, izmantojot recepšu metodi.

Lietošanas indikācijas

Iekšķīgai lietošanai retinoīdu lieto šādām pūtīšu formām:

• cistiski izsitumi;
• zibens pūtītes.

Kā Sotret iedarbojas uz izsitumiem?

Retinoīda aktīvā viela samazina sebuma sekrēciju un normalizē tā sastāvu, novēršot melno punktu veidošanos. Pateicoties šai darbībai, ādas sekrēcija brīvi iziet no tauku kanāliem, neaizsprostojot poras. Tas savukārt palīdz samazināt patogēno mikrofloru, kurai ir liegta ideāla dzīvotne. Tādējādi iekaisuma process audos samazinās un sākas remisijas periods.

Turklāt izotretinoīns veicina ātrākus reģenerācijas procesus.

Retinoīda lietošanas kurss negarantē, ka pūtītes neatgriezīsies pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Ārstēšanas shēma ar kapsulām Dzēst

Devas iekšķīgai lietošanai tiek aprēķinātas individuāli un ir atkarīgas no ķermeņa svara.

Kursa sākumā dzer 0,5-0,6 mg uz 1 kg ķermeņa svara. Tas ir, pacientam, piemēram, ar svaru 50 kg, būs nepieciešama 1 kapsula, 60-70 kg - 2 kapsulas dienā utt.

Dienas devu lieto vienā reizē vai sadala 2 devās. Nākotnē devu var palielināt līdz 1 mg uz kilogramu ķermeņa svara dienā. Kapsulas jālieto ēšanas laikā.

Kurss ar ieteicamo devu svārstās no 4 mēnešiem līdz sešiem mēnešiem. Ja zāles ir slikti panesamas, ārsts samazina devu un pagarina lietošanas ilgumu. Ja nepieciešams atkārtots kurss, ārstēšanu turpina pēc 8 dienām.

Cik ilgi lietot retinoīdu, nosaka tikai ārsts.

Lietojot zāles rektāli, deva var svārstīties no 0,5 līdz 1 mg dienā uz kilogramu ķermeņa masas. Zāles ievada guļus stāvoklī. Produkta lietošanas ilgums ir no 2 līdz 3 mēnešiem. Atkārtota ārstēšana ar taisnās zarnas metodi ir pieļaujama pēc 4-8 nedēļām.

Ārējai lietošanai tiek izmantota ziede, kuras pamatā ir izotretinoīns. Produkts tiek uzklāts uz skartajām vietām līdz divām reizēm dienā. Lietošanas ilgums 1-1,5 mēneši.

Kad Sotret ir kontrindicēts?

Pirms Sotret lietošanas rūpīgi jāizlasa kontrindikācijas. Retinoīds nav piemērots pūtīšu ārstēšanai, ja:

• hipervitaminoze (īpaši A vitamīns);
• grūtniecības un laktācijas periods;
• individuāla neiecietība;
• aknu mazspēja;
• vecuma kategorija līdz 12 gadiem.

Izrakstīts piesardzīgi diabēta, aptaukošanās, depresijas un hroniska alkoholisma gadījumā. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību nepieciešama devas pielāgošana.

Ārstēšanas periodā alkohola lietošana ir kontrindicēta, jo alkohols vairākas reizes palielina retinoīda toksisko vielu daudzumu un var izraisīt smagu saindēšanos.

Zāļu terapijas laikā sievietēm reproduktīvais vecums jālieto kontracepcija.

Zāļu saderība

Zāles Sotret netiek parakstītas vienlaikus ar tetraciklīna un aminoglikozīdu sērijas antibiotikām, lai izvairītos no attīstības. nevēlamas reakcijas.

Vienlaicīga A vitamīna un retinoīda lietošana nav pieļaujama, jo var palielināties tā toksiskā iedarbība.

Progesterona zāles var samazināt izotretinoīna aktivitāti, tāpēc vienlaicīga terapija ar zālēm nav ieteicama.

Blakusparādības

Retinoīds var izraisīt vairākas nevēlamas reakcijas:

• āda;
• Centrālā nervu sistēma;
• kuņģa-zarnu trakta;
• hematopoētiskie orgāni;
• muskuļu un skeleta sistēma;
• redzes orgāni.

Āda var reaģēt uz aktīvo vielu sausuma, lobīšanās, izsitumu, eritēmas uz sejas, niezes un hiperhidrozes veidā. Daudzi cilvēki, kas tiek ārstēti ar retinoīdu, pirmajās lietošanas nedēļās atzīmē pūtītes pieaugumu. Pēc tam pinnes sāk pakāpeniski izzust.

Nervu sistēmas reakcija uz izotretinoīnu ir galvassāpes, retos gadījumos tiek novērota depresīva stāvokļa un intrakraniālas hipertensijas attīstība.

Kuņģa-zarnu trakts dažkārt reaģē ar sliktu dūšu zāļu ārstēšanas laikā, vaļīgi izkārnījumi un kolīts.

Zāļu negatīvā ietekme uz hematopoētiskajiem orgāniem izpaužas kā anēmija un palielināta ESR asinīs.

Skeleta-muskuļu sistēmas reakcija uz aktīvo vielu izpaužas kā muskuļu un locītavu sāpes.

Ārstēšanas laikā ar zālēm var attīstīties sausas acs sindroms, konjunktivīts vai blefarīts.

Zāles priekš ilgstoša lietošana var provocēt A vitamīna hipervitaminozes attīstību.

Norādījumi ārstēšanas laikā

Pacientiem, kuri saņem izotretinoīna terapiju, jāizvairās no tiešas iedarbības saules stari. Ir aizliegts sauļoties un apmeklēt solāriju. Ārstējot vasarā, priekšroka jādod apģērbam ar garām piedurknēm.

Pacientiem, kas cieš alkohola atkarība, cukura diabēts, aptaukošanās un lipīdu vielmaiņas traucējumi, biežāka asins paraugu ņemšana ir obligāta indikatoru uzraudzībai.

Pirmajos pāris mēnešos pēc terapijas beigām nav ieteicams plānot bērna ieņemšanu neatkarīgi no tā, kurš partneris tika ārstēts ar zālēm. Ja grūtniecība iestājas ārstēšanas ar retinoīdu laikā vai pēc tās, ieteicams to saglabāt ar ārstu. Tas ir saistīts ar faktu, ka aktīvā viela var izraisīt smagu augļa defektu attīstību.

Pēc 1-2 terapijas nedēļām var rasties smags aknes paasinājums, kas prasa zāļu lietošanas pārtraukšanu uz vairākām dienām, līdz process norimst, pēc tam lietošanu atsāk dermatologa ieteiktajās devās.

Sotret analogi

Sastāva ziņā galvenie zāļu analogi ir šādas zāles:

• aknekutāns;
• Verocutan;
• Roaccutane.

Šo retinoīdu aktīvā sastāvdaļa ir izotretinoīns. Zāles ir paredzētas iekšķīgai lietošanai.

Iekšķīgi lietojamās tabletes varat aizstāt ar, no kurām visefektīvākās ir Differin, Adapalene un Tazarotene.

Dzēšanas lietošanas instrukcijas

Reģistrācijas numurs

Zāļu tirdzniecības nosaukums:

Sotret®

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Izotretinoīns

Devas forma:

kapsulas

Savienojums

Katra kapsula satur:

Izdzēsīs 10 mg
Aktīvā viela: izotretinoīns 10 mg.
Palīgvielas: hidrogenēta sojas eļļa - 7,65 mg, dārzeņu eļļa hidrogenēts - 32,13 mg, baltais bišu vasks - 9,18 mg, dinātrija edetāts - 0,08 mg, butilētais hidroksianizols - 0,016 mg, rafinēta sojas eļļa - 100,944 mg.
Želatīna kapsula:želatīns - 56,00 mg, glicerīns - 29,277 mg, sarkanā dzelzs oksīda krāsviela - 0,0325 mg, titāna dioksīds - 0,190 mg, attīrīts ūdens - q.s., vieglais šķidrais parafīns * - q.s., izopropanols * - q.s.
Ēdama tinte melna S-1-17823 - 0,75 mg.
Melnas ēdamās tintes sastāvs S-1-17823: šellaka 45% (20% esterificēta) etanolā - 0,333 mg, dzelzs krāsviela melnais oksīds - 0,175 mg, izopropanols* - 0,202 mg, n-butanols* - 0,017 mg, propilēnglikols 015 mg oksīds. * - 0,008 mg.

Izdzēsīs 20 mg
Aktīvā viela: izotretinoīns 20 mg.
Palīgvielas: hidrogenēta sojas eļļa - 15,30 mg, hidrogenēta augu eļļa - 64,26 mg, baltais bišu vasks - 18,36 mg, dinātrija edetāts - 0,16 mg, butilētais hidroksianizols - 0,032 mg, rafinēta sojas eļļa - 201,888 mg.
Želatīna kapsula:želatīns - 123,651 mg, glicerīns - 64,645 mg, alusarkanā krāsviela - 0,198 mg, briljantzilā krāsviela FCF - 0,011 mg, titāna dioksīds - 0,495 mg, attīrīts ūdens - q.s., šķidrais vieglais parafīns *. -qopropanols.
Ēdama tinte melna S-1-17823 - 1,5 mg.
Melnās pārtikas kvalitātes tintes sastāvs S-1-17823: šellaka 45% (20% esterificēta) etanolā - 0,666 mg, dzelzs krāsviela melnais oksīds - 0,350 mg, izopropanols* - 0,404 mg, n-butanols* - 0,034 mg, propilēnglikols 03 mgx, 0,0 mg. * - 0,016 mg.

* Šķīdinātājs galaproduktā neatrodas un ražošanas procesā iztvaiko.

Apraksts

Kapsulas "Erast 10 mg"
Ovālas, necaurspīdīgas mīkstas želatīna kapsulas, gaiši rozā krāsā, ar melnu ēdamo tinti uzdrukātas “RR”, satur oranždzeltenu eļļainu suspensiju. Kapsulu sānos ir šuves.

Kapsulas "Erast 20 mg"
Ovālas, necaurspīdīgas, bordo krāsas mīkstās želatīna kapsulas, ar melnu ēdamo tinti uzdrukātas “RR”, satur oranždzeltenu eļļainu suspensiju. Kapsulu sānos ir šuves.

Farmakoterapeitiskā grupa:

Līdzeklis pūtīšu ārstēšanai

ATX kods:

D10BA01

farmakoloģiskā iedarbība

Retinoīds priekš sistēmiskā terapija pinnes
Izotretinoīns ir all-trans-retīnskābes (tretinoīna) stereoizomērs. Precīzs Sotret darbības mehānisms vēl nav noskaidrots, taču ir noskaidrots, ka uzlabošanās klīniskā aina smagas aknes formas ir saistītas ar tauku dziedzeru darbības nomākšanu un histoloģiski apstiprinātu to lieluma samazināšanos. Turklāt ir pierādīts, ka izotretinoīnam ir pretiekaisuma iedarbība uz ādu.

Matu folikulu un tauku dziedzeru epitēlija šūnu hiperkeratoze noved pie korneocītu desquamācijas dziedzera kanālā un to bloķēšanas ar keratīnu un pārmērīgu tauku sekrēciju. Tam seko komedona veidošanās un dažos gadījumos pieķeršanās iekaisuma process. Erase nomāc sebocītu proliferāciju un iedarbojas uz pinnēm, atjaunojot normālu šūnu diferenciācijas procesu. Sebums ir galvenais substrāts Propionibacterium acnes augšanai, tāpēc sebuma ražošanas samazināšana kavē baktēriju kolonizāciju kanālā.

Farmakokinētika
Tā kā izotretinoīna un tā metabolītu kinētika ir lineāra, tā koncentrāciju plazmā terapijas laikā var paredzēt, pamatojoties uz datiem, kas iegūti pēc vienas devas ievadīšanas. Šī zāļu īpašība arī liecina, ka tas neietekmē zāļu metabolismā iesaistīto aknu enzīmu aktivitāti.

Sūkšana
Izotretinoīna uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta atšķiras. Izotretinoīna absolūtā bioloģiskā pieejamība nav noteikta, jo zāļu izdalīšanās forma ir paredzēta intravenozai lietošanai persona to nedara. Tomēr eksperimentā ar suņiem iegūto datu ekstrapolācija liecina par diezgan zemu un mainīgu sistēmisko biopieejamību. Pacientiem ar pinnēm maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) līdzsvara stāvoklī pēc 80 mg izotretinoīna lietošanas tukšā dūšā bija 310 ng/ml (diapazons 188-473 ng/ml) un tika sasniegta pēc 2-4 stundām. Izotretinoīna koncentrācija plazmā ir aptuveni 1,7 reizes augstāka nekā koncentrācija asinīs, jo izotretinoīnam ir vāja iespiešanās sarkanajās asins šūnās.

Izotretinoīna lietošana kopā ar pārtiku palielina biopieejamību 2 reizes, salīdzinot ar tā lietošanu tukšā dūšā.

Izplatīšana
Izotretinoīns lielā mērā (99,9%) saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu, tāpēc plašā terapeitisko koncentrāciju diapazonā zāļu brīvā (farmakoloģiski aktīvā) frakcija ir mazāka par 0,1% no tā kopējā daudzuma.

Izotretinoīna izkliedes tilpums cilvēkiem nav noteikts, jo zāļu forma Priekš intravenoza ievadīšana neeksistē.

Izotretinoīna līdzsvara koncentrācija asinīs (C min ss) pacientiem ar smagām pūtītēm, kuri lietoja 40 mg zāļu 2 reizes dienā, bija robežās no 120 līdz 200 ng/ml. 4-okso-izotretinoīna koncentrācija šiem pacientiem bija 2,5 reizes augstāka nekā izotretinoīna koncentrācija. Nav pietiekamu datu par izotretinoīna iekļūšanu audos cilvēkiem. Izotretinoīna koncentrācija epidermā ir divas reizes zemāka nekā serumā.

Vielmaiņa
Pēc iekšķīgas lietošanas plazmā tiek konstatēti trīs galvenie metabolīti: 4-okso-izotretinoīns, tretinoīns (vis-trans-retinoīnskābe) un 4-okso-retinoīns.

Galvenais metabolīts ir 4-okso-izotretinoīns, kura koncentrācija plazmā līdzsvara stāvoklī ir 2,5 reizes lielāka nekā sākotnējās zāles koncentrācija. Ir atklāti arī mazāk nozīmīgi metabolīti, tostarp glikuronīdi, bet ne visu metabolītu struktūra ir noteikta.

Izotretinoīna metabolītiem ir bioloģiskā aktivitāte, kas apstiprināta vairākos laboratorijas testos. Tādējādi zāļu klīniskā iedarbība uz pacientiem var būt izotretinoīna un tā metabolītu farmakoloģiskās aktivitātes rezultāts.

Tā kā izotretinoīns un tretinoīns (visu trans-retīnskābe) in vivo tiek atgriezeniski pārveidoti viens otrā, tretinoīna metabolisms ir saistīts ar izotretinoīna metabolismu. 20-30% no izotretinoīna devas tiek metabolizēti izomerizācijas ceļā. Enterohepātiskajai cirkulācijai var būt nozīmīga loma izotretinoīna farmakokinētikā cilvēkiem.

In vitro metabolisma pētījumi liecina, ka vairāki CYP enzīmi ir iesaistīti izotretinoīna pārvēršanā par 4-okso-izotretinoīnu un tretinoīnu. Acīmredzot nevienai no izoformām šajā gadījumā nav dominējošās lomas. Sotret un tā metabolīti būtiski neietekmē CYP sistēmas enzīmu aktivitāti.

Noņemšana
Pēc perorālas radioaktīvi iezīmēta izotretinoīna lietošanas urīnā un izkārnījumos tiek konstatēts aptuveni vienāds daudzums. Terminālās fāzes pusperiods neizmainītām zālēm pacientiem ar pinnēm ir vidēji 19 stundas. Šķiet, ka 4-okso-izotretinoīna terminālās fāzes pusperiods ir garāks, vidēji 29 stundas.

Izotretinoīns ir dabisks (fizioloģisks) retinoīds. Endogēnā retinoīdu koncentrācija tiek atjaunota aptuveni 2 nedēļas pēc Sotret lietošanas beigām.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Tā kā izotretinoīns ir kontrindicēts pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, dati par zāļu farmakokinētiku šai pacientu grupai ir ierobežoti. Nieru darbības traucējumi neietekmē istretinoīna farmakokinētiku.

Lietošanas indikācijas:

Smagas pūtītes formas (nodulocistiskas, konglobētas pūtītes vai pūtītes ar rētu veidošanās risku).

Pinnes, kas nereaģē uz cita veida terapiju.

Kontrindikācijas:

Grūtniecība, zīdīšanas periods (skatīt sadaļu “Grūtniecība un zīdīšanas periods”), aknu mazspēja, A hipervitaminoze, smaga hiperlipidēmija, vienlaicīga terapija ar tetraciklīniem.

Paaugstināta jutība pret zālēm vai tā sastāvdaļām.

Bērnu vecums līdz 12 gadiem.

Uzmanīgi
Depresijas vēsture cukura diabēts, aptaukošanās, lipīdu vielmaiņas traucējumi, alkoholisms.

Grūtniecības un laktācijas periods

Grūtniecība ir absolūta kontrindikācija Sotret terapijai. Ja grūtniecība iestājas, neskatoties uz brīdinājumiem, ārstēšanas laikā vai mēneša laikā pēc terapijas beigām, pastāv ļoti augsts risks piedzimt bērnam ar smagiem anomālijām.

Izotretinoīns ir zāles ar spēcīgu teratogēnu iedarbību. Ja grūtniecība iestājas periodā, kad sieviete lieto izotretinoīnu iekšķīgi (jebkurā devā un pat īslaicīgi), pastāv ļoti liels risks piedzimt bērnam ar attīstības traucējumiem.

Sotret ir kontrindicēts sievietēm reproduktīvā vecumā, ja vien sievietes stāvoklis neatbilst visiem šiem kritērijiem:

• viņai jācieš no smagām pinnēm, kas ir izturīgas pret tradicionālajām ārstēšanas metodēm;


• viņai noteikti jāsaprot un jāievēro ārsta norādījumi;


• ārstam viņa jāinformē par grūtniecības bīstamību ārstēšanas laikā ar Sotret, viena mēneša laikā pēc tās un steidzama konsultācija, ja ir aizdomas par grūtniecību;


• viņa jābrīdina par iespējamo kontracepcijas līdzekļu neefektivitāti;


• viņai ir jāapstiprina, ka viņa saprot piesardzības pasākumus;


• viņai ir jāsaprot nepieciešamība un nepārtraukti jālieto efektīvas kontracepcijas metodes vienu mēnesi pirms ārstēšanas ar Sotret, ārstēšanas laikā un mēnesi pēc tās pabeigšanas (skatīt sadaļu “Mijiedarbība ar citām zālēm”); Ieteicams lietot 2 vienlaicīgi Dažādi ceļi kontracepcija, ieskaitot barjeru;


• viņai 11 dienu laikā pirms zāļu lietošanas sākuma ir jāsaņem negatīvs rezultāts no uzticama grūtniecības testa; Grūtniecības tests ir ļoti ieteicams reizi mēnesī ārstēšanas laikā un 5 nedēļas pēc terapijas beigām;


• viņai jāsāk ārstēšana ar Sotret tikai nākamās parastās dienas 2-3 menstruālais cikls;


• viņai jāsaprot obligāto vizīšu nepieciešamība pie ārsta katru mēnesi;


• ārstējot slimības recidīvu, viņai vienu mēnesi pirms ārstēšanas ar Sotret sākšanas, ārstēšanas laikā un mēnesi pēc tās pabeigšanas pastāvīgi jāizmanto tās pašas efektīvas kontracepcijas metodes, kā arī jāveic tas pats uzticamais grūtniecības tests;


• viņai pilnībā jāsaprot piesardzības pasākumu nepieciešamība un jāapstiprina sava izpratne un vēlme izmantot drošas kontracepcijas metodes, kā viņai paskaidrojis ārsts.

Lietošana kontracepcija Saskaņā ar iepriekš minētajām vadlīnijām ārstēšanas ar izotretinoīnu laikā tas ir ieteicams pat tām sievietēm, kuras parasti neizmanto kontracepcijas metodes neauglības dēļ (izņemot pacientus, kam veikta histerektomija), amenoreja vai kuras ziņo, ka nav seksuāli aktīvas. .

Ārstam ir jāpārliecinās, ka:

• pacients cieš no smagas aknes formas (nodulocistiskām, konglobātiskām pūtītēm vai pinnēm ar rētu veidošanās risku); pinnes, kas nereaģē uz cita veida terapiju;


• pirms zāļu lietošanas uzsākšanas, terapijas laikā un 5 nedēļas pēc terapijas beigām tika iegūts negatīvs uzticama grūtniecības testa rezultāts; grūtniecības testa datumi un rezultāti ir jādokumentē;


• pacients lieto vismaz 1, vēlams 2 efektīvas metodes kontracepcija, ieskaitot barjermetodi, vienu mēnesi pirms ārstēšanas ar Sotret uzsākšanas, ārstēšanas laikā un mēnesi pēc tās pabeigšanas;


• paciente spēj saprast un izpildīt visas iepriekš minētās grūtniecības aizsardzības prasības;


• pacients atbilst visiem iepriekš minētajiem nosacījumiem.

Grūtniecības tests
Saskaņā ar pašreizējo praksi pirmajās 3 menstruālā cikla dienās ir jāveic grūtniecības tests ar minimālo jutību 25 mIU/ml:

Pirms terapijas uzsākšanas:

• Lai izslēgtu iespējama grūtniecība Pirms kontracepcijas uzsākšanas ārstam jāreģistrē sākotnējā grūtniecības testa rezultāts un datums. Pacientēm ar neregulārām menstruācijām grūtniecības testa laiks ir atkarīgs no seksuālās aktivitātes, un tas jāveic 3 nedēļas pēc neaizsargāta dzimumakta. Ārstam jāinformē pacients par kontracepcijas metodēm.


• Grūtniecības testu veic Sotret izrakstīšanas dienā vai 3 dienas pirms pacientes vizītes pie ārsta. Speciālistam jāreģistrē testa rezultāti. Zāles var izrakstīt tikai pacientiem, kuri saņem efektīvu kontracepcijas līdzekli vismaz 1 mēnesi pirms Sotret terapijas uzsākšanas.

Terapijas laikā:

Pacientam jāapmeklē ārsts ik pēc 28 dienām. Ikmēneša grūtniecības pārbaudes nepieciešamība tiek noteikta saskaņā ar vietējo praksi un ņemot vērā seksuālo aktivitāti un iepriekšējos menstruāciju traucējumus. Ja norādīts, grūtniecības tests tiek veikts vizītes dienā vai trīs dienas pirms vizītes pie ārsta, testa rezultāti jāfiksē.

Terapijas beigas:

5 nedēļas pēc terapijas beigām tiek veikts tests, lai izslēgtu grūtniecību.

Recepte Sotret sievietei, kas spēj dzemdēt, var izrakstīt tikai uz 30 ārstēšanas dienām, terapijas turpināšanai nepieciešama jauna ārsta izrakstīta zāļu recepte. Grūtniecības testu, receptes izrakstīšanu un zāļu saņemšanu ieteicams veikt tajā pašā dienā.

Sotret aptiekā jāizsniedz tikai 7 dienu laikā no receptes izsniegšanas dienas.

Gan vīriešiem, gan sievietēm ir jāsniedz pilnīga informācija par teratogēno risku un stingru grūtniecības novēršanas pasākumu ievērošanu.

Vīriešu pacientiem
Esošie dati liecina, ka sievietēm Sotret lietojošo vīriešu spermas un sēklu šķidruma iedarbība uz zālēm ir nepietiekama, lai izraisītu Sotret teratogēno iedarbību.

Vīriešiem jāizslēdz iespēja lietot zāles citām personām, īpaši sievietēm.

Ja, neskatoties uz veiktajiem piesardzības pasākumiem, grūtniecība iestājas ārstēšanas laikā ar Sotret vai mēneša laikā pēc tās pabeigšanas, pastāv augsts ļoti smagu augļa anomāliju risks (jo īpaši no centrālās nervu sistēmas, sirds un liela asinsvadi). Turklāt palielinās spontāna aborta risks.

Ja iestājas grūtniecība, Sotret terapija tiek pārtraukta. To uzturēšanas lietderīgums ir jāapspriež ar ārstu, kurš specializējas teratoloģijā. Dokumentēts smags dzimšanas defekti augļa attīstība cilvēkiem, kas saistīti ar Sotret lietošanu, tostarp hidrocefālija, mikrocefālija, smadzenīšu anomālijas, ārējās auss anomālijas (mikrotiji, ārējā dzirdes kanāla sašaurināšanās vai neesamība), mikroftalmija, kardiovaskulāras anomālijas (Fallota tetraloģija, lielā transponēšana asinsvadi, starpsienas defekti), sejas malformācijas (aukslēju šķeltne), aizkrūts dziedzeris, epitēlijķermenīšu patoloģija.

Tā kā izotretinoīns ir ļoti lipofīls, ir ļoti iespējams, ka tas nonāk mātes piens. Iespējamo blakusparādību dēļ Sotret nedrīkst parakstīt barojošām mātēm.

Lietošanas norādījumi un devas

Standarta devu režīms
Iekšķīgi, ēšanas laikā, vienu vai divas reizes dienā.

Sotret un tā terapeitiskā efektivitāte blakus efekti atkarībā no devas un dažādiem pacientiem atšķiras. Tas nosaka nepieciešamību pēc individuālas devas izvēles ārstēšanas laikā.

Ārstēšana ar Sotret jāsāk ar devu 0,5 mg/kg dienā. Lielākajai daļai pacientu deva ir robežās no 0,5 līdz 1,0 mg/kg ķermeņa svara dienā. Pacientiem ar ļoti smagām slimības formām vai pūtītēm uz stumbra var būt nepieciešamas lielākas dienas devas – līdz 2,0 mg/kg. Ir pierādīts, ka remisijas biežums un recidīvu profilakse ir optimāla, lietojot kursa devu 120-150 mg/kg (vienā ārstēšanas kursā), tādēļ terapijas ilgums konkrētiem pacientiem mainās atkarībā no dienas devu. Pilnīgu pūtītes remisiju bieži var sasniegt 16-24 nedēļu laikā pēc ārstēšanas. Pacientiem, kuri ļoti slikti panes ieteikto devu, ārstēšanu var turpināt ar mazāku devu, taču tā ilgst ilgāk.

Lielākajai daļai pacientu pūtītes pilnībā izzūd pēc viena ārstēšanas kursa. Acīmredzama recidīva gadījumā ir indicēts otrais ārstēšanas kurss ar Sotret tādā pašā dienas un kursa devā kā pirmais. Tā kā uzlabošanās var turpināties līdz pat 8 nedēļām pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, otrais kurss jāieceļ ne agrāk kā šī perioda beigās.

Dozēšana īpašos gadījumos
Pacientiem ar smagu nieru mazspējaārstēšana jāsāk ar mazāku devu (piemēram, 10 mg/dienā) un vēl vairāk jāpalielina līdz 1 mg/kg/dienā vai maksimāli pieļaujamajai devai.

Blakusefekts

Lielākā daļa Sotret blakusparādību ir atkarīgas no devas. Parasti, izrakstot ieteicamās devas, ieguvuma un riska attiecība, ņemot vērā slimības smagumu, pacientam ir pieņemama. Blakusparādības parasti ir atgriezeniskas pēc devas pielāgošanas vai zāļu lietošanas pārtraukšanas, bet dažas var saglabāties arī pēc ārstēšanas pārtraukšanas.

Ar hipervitaminozi A saistītie simptomi: sausa āda, gļotādas, t.sk. lūpas (heilīts), deguna dobums (asiņošana), hipofarneks (aizsmakums), acis (konjunktivīts, atgriezeniska radzenes apduļķošanās un nepanesamība kontaktlēcas).

Āda un tās piedēkļi: izsitumi, nieze, sejas eritēma/dermatīts, svīšana, piogēna granuloma, paronīhija, onihodistrofija, pastiprināta granulācijas audu proliferācija, pastāvīga matu izkrišana, atgriezeniska matu izkrišana, aknes zibens formas, hirsutisms, hiperpigmentācija, fotosensitivitāte, fotoalerģija, viegla ādas trauma. Ārstēšanas sākumā pūtītes var pasliktināties un saglabāties vairākas nedēļas.

Skeleta-muskuļu sistēma: muskuļu sāpes ar vai bez paaugstināta CPK līmeņa serumā, locītavu sāpes, hiperostoze, artrīts, saišu un cīpslu pārkaļķošanās, citas kaulu izmaiņas, tendinīts.

Centrālā nervu sistēma un mentālā sfēra: uzvedības traucējumi, depresija, galvassāpes, palielināt intrakraniālais spiediens("pseidotumors cerebri": galvassāpes, slikta dūša, vemšana, neskaidra redze, pietūkums redzes nervs), konvulsīvi krampji.

Jutekļu orgāni: atsevišķi redzes asuma traucējumi, fotofobija, traucēta adaptācija tumsā (samazināts redzes asums krēslā), reti - krāsu redzes traucējumi (pāriet pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas), lēcveida katarakta, keratīts, blefarīts, konjunktivīts, acu kairinājums, papilledēma (kā intrakraniālas izpausmes izpausme) hipertensija); dzirdes zudums noteiktās skaņas frekvencēs.

Kuņģa-zarnu trakta: slikta dūša, caureja, iekaisīgas zarnu slimības (kolīts, ileīts), asiņošana; pankreatīts (īpaši ar vienlaicīgu hipertrigliceridēmiju virs 800 mg/dl). Aprakstīts reti gadījumi pankreatīts ar letālu iznākumu. Pārejošs un atgriezenisks aknu transamināžu aktivitātes pieaugums, atsevišķi hepatīta gadījumi. Daudzos no šiem gadījumiem izmaiņas nepārsniedza normālo diapazonu un ārstēšanas laikā atgriezās pie sākotnējām vērtībām, taču dažās situācijās bija jāsamazina deva vai jāatceļ Sotret.

Elpošanas sistēmas: reti - bronhu spazmas (biežāk pacientiem ar bronhiālā astma anamnēzē).

Asins sistēma: anēmija, samazināts hematokrīts, leikopēnija, neitropēnija, palielināts vai samazināts trombocītu skaits, paātrināta ESR.

Laboratorijas rādītāji: hipertrigliceridēmija, hiperholesterinēmija, hiperurikēmija, pazemināts lipoproteīnu līmenis liels blīvums, reti - hiperglikēmija. Sotret lietošanas laikā tika ziņots par nesen diagnosticēta cukura diabēta gadījumiem. Dažiem pacientiem, īpaši tiem, kas iesaistīti intensīvās fiziskās aktivitātēs, ir aprakstīti atsevišķi gadījumi, kad serumā palielinājās CK aktivitāte.

Imūnsistēma: lokālas vai sistēmiskas infekcijas, ko izraisa grampozitīvi patogēni (Staphylococcus aureus).

Cits: limfadenopātija, hematūrija, proteīnūrija, vaskulīts (Vēgenera granulomatoze, alerģisks vaskulīts), sistēmiskas paaugstinātas jutības reakcijas, glomerulonefrīts.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā var parādīties hipervitaminozes A pazīmes. Pirmajās stundās pēc pārdozēšanas var būt nepieciešama kuņģa skalošana.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Sakarā ar iespējamo A hipervitaminozes simptomu pastiprināšanos, jāizvairās no vienlaicīgas Sotret un A vitamīna lietošanas.

Tā kā tetraciklīni var izraisīt arī paaugstinātu intrakraniālo spiedienu, to lietošana kombinācijā ar Sotret ir kontrindicēta.

Izotretinoīns var samazināt progesterona preparātu efektivitāti, tāpēc nevajadzētu lietot kontracepcijas līdzekļus, kas satur nelielas progesterona devas.

Kombinēta lietošana ar lokāliem keratolītiskiem vai eksfoliatīviem līdzekļiem pūtīšu ārstēšanai ir kontrindicēta iespējamā lokālā kairinājuma palielināšanās dēļ.

Speciālas instrukcijas

Sotret drīkst parakstīt tikai ārsti, vēlams dermatologi, kuriem ir pieredze sistēmisko retinoīdu lietošanā un kuri apzinās zāļu teratogenitātes risku.

Lai izvairītos no nejaušas zāļu ietekmes uz citu cilvēku ķermeni, ziedotās asinis nedrīkst ņemt no pacientiem, kuri saņem vai nesen (1 mēnesi) ir saņēmuši Sotret.

Ieteicams kontrolēt aknu darbību un aknu enzīmus pirms ārstēšanas, 1 mēnesi pēc ārstēšanas un pēc tam ik pēc 3 mēnešiem vai pēc indikācijām. Tika novērota pārejoša un atgriezeniska aknu transamināžu līmeņa paaugstināšanās, vairumā gadījumu normas robežās. Ja aknu transamināžu līmenis pārsniedz normu, ir nepieciešams samazināt zāļu devu vai to pārtraukt. Seruma lipīdu līmenis tukšā dūšā jānosaka arī pirms ārstēšanas, 1 mēnesi pēc ārstēšanas uzsākšanas un pēc tam ik pēc 3 mēnešiem vai pēc indikācijām. Parasti lipīdu koncentrācija normalizējas pēc devas samazināšanas vai zāļu lietošanas pārtraukšanas, kā arī ar diētu. Nepieciešams uzraudzīt klīniski nozīmīgu triglicerīdu līmeņa paaugstināšanos, jo to paaugstināšanās virs 800 mg/dL vai 9 mmol/l var būt saistīta ar akūtu pankreatītu, kas var būt letāls. Pastāvīgas hipertrigliceridēmijas vai pankreatīta simptomu gadījumā Sotret lietošana jāpārtrauc. Retos gadījumos ar Sotret ārstētiem pacientiem ir aprakstīta depresija, psihotiski simptomi un ļoti reti pašnāvības mēģinājumi. Lai gan to cēloņsakarība ar zāļu lietošanu nav noteikta, īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar depresiju anamnēzē un visi pacienti jānovēro, vai ārstēšanas laikā ar zālēm nerodas depresija, ja nepieciešams, nosūtot uz atbilstošs speciālists. Tomēr Sotret lietošanas pārtraukšana var neizraisīt simptomu izzušanu, un var būt nepieciešama turpmāka speciālista novērošana un ārstēšana. Retos gadījumos terapijas sākumā novēro aknes paasinājumu, kas izzūd 7-10 dienu laikā, nepielāgojot zāļu devu.

Vairākus gadus pēc Sotret lietošanas diskeratozes ārstēšanai, lietojot kopējo kursa devu un terapijas ilgumu, kas pārsniedz aknes ārstēšanai ieteikto, attīstījās izmaiņas kaulos, tostarp priekšlaicīga epifīzes augšanas plākšņu aizvēršanās, hiperostoze, saišu pārkaļķošanās. un cīpslas. Tāpēc, izrakstot zāles jebkuram pacientam, vispirms rūpīgi jāizvērtē attiecība iespējamie ieguvumi un risku.

Lietojot Sotret, ir iespējamas sāpes muskuļos un locītavās, paaugstināts kreatinīna fosfokināzes līmenis serumā, ko var pavadīt tolerances samazināšanās pret intensīvām fiziskām aktivitātēm.

Pacientiem, kuri saņem Sotret, kā arī 5-6 mēnešus pēc ārstēšanas beigām jāizvairās no dziļas ķīmiskās dermoabrāzijas un lāzerterapijas, jo ir iespējama palielināta rētu veidošanās netipiskās vietās un hiper- un hipopigmentācija. Ārstēšanas laikā ar Sotret un 6 mēnešus pēc tās nevar veikt apmatojuma noņemšanu ar vaska aplikācijām, jo ​​pastāv epidermas atslāņošanās, rētas veidošanās un dermatīta risks.

Tā kā dažiem pacientiem var rasties nakts redzes asuma samazināšanās, kas dažkārt saglabājas pat pēc terapijas beigām, pacienti jāinformē par šī stāvokļa iespējamību, iesakot ievērot piesardzību, braucot naktī. Ir rūpīgi jāuzrauga redzes asums. Acu konjunktīvas sausums, radzenes apduļķošanās, nakts redzamības pasliktināšanās un keratīts parasti izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Ja acu gļotāda ir sausa, var lietot mitrinošas acu ziedes vai mākslīgo asaru preparātu. Pacienti ar sausu konjunktīvu ir jāuzrauga, vai neattīstās keratīts. Pacienti ar redzes problēmām ir jānosūta pie oftalmologa un jāapsver, vai ir ieteicams pārtraukt Sotret lietošanu. Ja Jums ir kontaktlēcu nepanesamība, terapijas laikā jālieto brilles. Jāierobežo saules gaismas un UV staru iedarbība. Ja nepieciešams, lietojiet sauļošanās līdzekli ar augsta vērtība aizsargfaktors vismaz 15 SPF.

Ir aprakstīti reti labdabīgas intrakraniālas hipertensijas (“pseudotumor cerebri”) attīstības gadījumi, t.sk. kombinācijā ar tetraciklīniem. Šādiem pacientiem Sotret lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Terapijas laikā ar Sotret ir iespējams, ka iekaisuma slimība zarnas. Pacientiem ar smagu hemorāģisku caureju Sotret lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Ir aprakstīti reti anafilaktisku reakciju gadījumi, kas radās tikai pēc iepriekšējas ārējas retinoīdu lietošanas. Smagas alerģiskas reakcijas nosaka nepieciešamību pārtraukt zāļu lietošanu un rūpīgi uzraudzīt pacientu. Pacientiem ar paaugstinātu risku (ar cukura diabētu, aptaukošanos, hronisku alkoholismu vai lipīdu vielmaiņas traucējumiem), ārstējot ar Sotret, var būt nepieciešama biežāka glikozes un lipīdu līmeņa laboratoriskā kontrole. Ja ir diabēts vai ir aizdomas par to, ieteicams biežāk kontrolēt glikēmiju.

Izlaišanas forma:

Kapsulas 10 mg un 20 mg

Katra 10 kapsulas blisteriepakojumā (“noraujamie” blisteri), kas izgatavoti no caurspīdīgas PVC plēves, kas laminēta ar polietilēnu, pārklāta ar PVDC plēvi, ar alumīnija folijas un papīra pamatni.

Katra 10 kapsulas blistera iepakojumā (“saspiežams” blisteris), kas izgatavots no caurspīdīgas PVC plēves, kas laminēta ar polietilēnu, pārklāta ar PVDC plēvi, ar alumīnija folijas, papīra un poliestera plēves pamatni.

1, 3 vai 6 blisteri ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.

Labākais pirms datums

2 gadi. Zāles nedrīkst lietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt no gaismas aizsargātā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C.

Atvaļinājuma nosacījumi:

Pēc receptes.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks:

Ranbaxy Laboratories Limited Sahibzada Ajit Singh Nagar (Mohali) - 160055, (Pendžaba), Indija / Sahibzada Ajit Singh Nagar (Mohali) - 160055, (Pendžaba), Indija

Ražotājs:

Ranbaxy Laboratories Limited, Paonta Sahib, Dist. Sirmour — 173 025, Himačala Pradeša, Indija.
Ranbaxy Laboratories Limited, Paonta Sahib, Dist. Sirmour — 173 025, Himačala Pradeša, Indija.

Patērētāju sūdzības jānosūta Ranbaxy Laboratories Limited pārstāvniecībai uz:

129223, Maskava, Mira Ave., Viskrievijas izstāžu centrs, Biznesa centrs "Tehnopark", ēka 537/4, kabinets 45-48.

Ieguvumi: Pilnībā izārstētas progresējošas pūtītes

Mīnusi: Cena, blakusparādības, lietošanas ilgums, bērniem neiesaku ņemt līdzi augšanas bremzēšanas iespējamības dēļ

Es ar to izārstējos pēc 14 gadus ilgiem neveiksmīgiem mēģinājumiem likvidēt neglītos veidojumus – es to vienkārši nevaru nosaukt par pinnēm. Šī ir pēdējā iespēja, ja dzēst nepalīdzēs, nekas nepalīdzēs. Bet viņš noteikti tiks galā, jo pat manā gadījumā viņš varētu - un to var saukt ne tikai par smagu, bet novārtā.. Es paņēmu 20 mg apmēram 9 mēnešus. Būs daudz blakņu, esiet gatavi - āda sabojāsies, visas gļotādas cietīs no sausuma - sausās acs sindroms garantēts, bez pilieniem nevarētu iztikt, paliks slikti, būs caureja, mani nervi būs šausmīgi nobružāti, un vēl daudz kas notiks - vesels saraksts. Bet, ja vēlaties atbrīvoties no murga uz jūsu sejas, tas nav tik svarīgi. Vienkārši konsultējieties ar savu ārstu par kontrindikācijām, lai neatgriezenisks kaitējums lai nenodarītu ļaunumu, bet citādi mums vienkārši jāpacieš un jāgaida. Man viss bija ļoti slikti, tāpēc es tik ilgi dzēru lielās devās. Pinnes padevās tikai sešus mēnešus vēlāk, divas trešdaļas ādas bija skaidras, un nekas jauns neiznāca. Bet tikai pēc 9 mēnešiem mana sejas āda beidzot kļuva pilnīgi vesela. Rezultāts ir pastāvīgs, kopš tā laika ir pagājuši apmēram seši mēneši, slimība nav atgriezusies. Interesanti, ka uzlabojumi turpinās pat pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Kad es pārtraucu lietot Sotret, man joprojām bija aknes brūces uz manas sejas, kas, kā visi zina, pēc tam sadzīst, atstājot nelielas "rētas". Tātad, pat pēc zāļu pārtraukšanas 2 nedēļas vēlāk, tie man pilnībā pazuda. Es vispār biju šokā - brūces nepārveidojās rētās, tās sadzija, pārklājoties ar garoziņu, kas viegli nokrita pati no sevis. Un apakšā bija normāla āda, normāla krāsa - tātad nebija nevienas pēdas, neviena atgādinājuma par slimību manā sejā.Un par bērniem. Lai gan bērni, kas vecāki par 12 gadiem, drīkst lietot Sotret, es savai meitai (viņai ir 13 gadi) neļāvu...

Priekšrocības: Nē

Trūkumi: sausa āda un pastāvīgs iekaisums.

Lietoju zāles 3 mēnešus, uzlabojumu vēl nav, tikai baigais sausums un nemitīgs iekaisums pat tām pūtītēm, kuras likās jau sen pārgājušas. Cerot uz to labāko. Ja kādam ir līdzīga pieredze, lūdzu, padalieties.

Jums ir nepieciešams dzert ilgu laiku, pretējā gadījumā tas pilnībā neizārstēs

Ieguvumi: ātri novērš pinnes (īslaicīgs efekts)

Trūkumi: dārgs, ne visur pārdod, īslaicīgi lietojot efekts ir īslaicīgs, jālieto ilgi, lai izārstētos, spēcīgas blakusparādības neļauj tam notikt

Man bija ļoti lielas cerības uz to, kad es nolēmu to lietot - Erase mani patiešām biedē ar blakusparādībām. Nedzemdējušām sievietēm tas tiek nozīmēts pēc ilgstošas ​​sarunas ar ārstu, jo, ja zāļu lietošanas laikā iestājas grūtniecība, bērns 100% piedzims ar milzīgu skaitu malformāciju. Tajā pašā laikā Sotret samazina kontracepcijas līdzekļu efektivitāti – tas ir, ja lietojat tikai tabletes, pastāv liels grūtniecības iestāšanās risks. Tāpēc brīdinu – bez barjeras metode Jūs to nevarat izdarīt, šajā ziņā nepaļaujieties tikai uz tabletēm. Zāles iedarbojas, tā ir taisnība. Es nezinu, kā, bet divu mēnešu laikā es pilnībā atbrīvojos no pinnēm. Šķita, ka tie vienkārši ir “ievilkti ādā” - tie samazinājās, tāpat kā izšķīda zilumi, un to vietā palika tīri, gluda āda. Skatījos spogulī katru brīvo minūti, bija tik patīkami redzēt nevis “gurķi ar pūtītēm” sejas vietā, bet skaistu, veselīgu ādu. Es dzēru divus mēnešus, pēc tam pati pārtraucu lietot, jo blakusparādības bija pārāk spēcīgas, lai turpinātu dzert. Sākās ar to, ka es vispār pārstāju redzēt ne tikai tumsā, pat krēslas laikā – šķiet, ka to sauc par nakts aklumu. Pat tad, kad vakarā eju mājās no darba, pulksten 6, es paklupu un sagrozu potīti. Man sāka šausmīgi sāpēt vēders, nevis pastāvīgi, bet tādos briesmīgos uzbrukumos, it īpaši naktī stipras sāpes bija. Likās, ka āda bija visa izžuvusi - ne tikai uz sejas, bet vispār uz visa ķermeņa, ja neuzklāju krēmu no augšas līdz kājām, tad briesmīgā savilkšanas sajūta nepārgāja. Man deguns asiņoja 2-3 reizes dienā, un, kad man visu dienu sāka justies slikti un parādījās vemšana, es to neizturēju un pārtraucu to lietot. Un rezultātā pēc pāris nedēļām es biju pārklāts jaunas pūtītes no jauna. Tas bija kauns līdz asarām! Velti maksāju, velti izturēju. Un daktere teica, ka viņa to agri pārtrauca - zālēm nebija laika nodrošināt ilgstošu rezultātu...

Daudz nianšu, bet rezultāts ir visu neērtību vērts

Priekšrocības: Atbrīvojas no pinnēm uz visiem laikiem, ar pareizu ārstēšanas shēmu, minimāli blakus efekti

Trūkumi: Cena, ārstēšana aizņem ilgu laiku, pie lielām devām var rasties ļoti spēcīgas blakusparādības

Es viņam uzceltu pieminekli - tas mani paglābtu no šausmām, kas bija manā sejā 10 gadus. Tagad es esmu ideāls tīru ādu, uz kuras pūtīte pat nav uzradusies gadu. Bet es brīdinu - ceļš līdz šādam rezultātam ir diezgan garš.Pirmais, kas mani šausmīgi nobiedēja, bija pēkšņā pasliktināšanās pēc sākšanas. Es lietoju produktu apmēram nedēļu, kad manas pinnes sāka eksponenciāli “vairoties” - mana seja vienkārši kļuva biedējoša. Bet tā ir vienkārša ķermeņa reakcija, neuztraucieties - vēlāk tā pāriet. Vēl pēc nedēļas šie iekaisumi sāka diezgan strauji mazināties, tādēļ, ja tā notiek, neatmetiet zāles, esiet pacietīgi.Otrs punkts ir blakusparādības. Ja lietojat mazu devu (10 mg vai 1 tablete), tās būs minimālas. Šeit vari izvēlēties pats – ja gribi ātrāk izārstēties, ņem 20 mg, bet blaknes būs spēcīgas, ja veselība dārga, ņem 10 mg un dzer pusgadu. Jā, man bija jāiziet tik daudz ārstēšanas. Es pārmaksāju (izdevīgāk ir lietot 20 mg), bet man personīgi nebija nekā cita, kā tikai garastāvokļa svārstības, migrēnas, briesmīgi sausa āda (tas notiek A vitamīna pārpalikuma dēļ) un muskuļu sāpes. Tas viss ir nepatīkami, bet principā to var paciest.Un trešais. Iemesls manām mežonīgajām galvassāpēm, kas mani mocīja katru dienu apmēram nedēļu un gandrīz noveda līdz histērijai, ir mana bezatbildība. Erase noteikti nevajadzētu lietot kopā ar antibiotikām - īpaši tetraciklīniem. Un es tikko saslimis ar vidusauss iekaisumu, tāpēc mani ārstēja. Izrādās, ka, apvienojot šīs divas zāles, intrakraniālais spiediens ievērojami palielinās, līdz ar to rodas nepanesamas galvassāpes. Tā rezultātā es iesaku zāles - tas ir efektīvs, tas ietaupa pat vissmagākajos gadījumos. Bet pat nedomājiet par to bez ārsta, tikai viņš var noteikt blakusparādību ilgumu, devu un iespējamību, un zālēm ir daudz kontrindikāciju...

Kad nekas cits neizdodas, viņš palīdzēs

Ieguvumi: vienreiz un uz visiem laikiem novērš pūtītes un melnos punktus

Trūkumi: Cena, ilgs ārstēšanas laiks, blakusparādības

Erastu izraksta tad, kad nekas cits nepalīdz - no 13 gadu vecuma mocos ar pinnēm, un pat 29 gados tās nav pārgājušas. Lietoju visu, ko varēju, bet noturīga rezultāta nebija – palīdzēja tikai īslaicīgi. Un tad kādu dienu man bija tikšanās pie cita dermatologa, kurš ieteica lietot Sotret. Kad paziņoju cenu, tā gandrīz nokritās - 1200 rubļi par 30 kapsulām!!! Ņemot vērā, ka es tos lietoju 4 mēnešus, ārstēšana nebija lēta. Bet efekts izrādījās ļoti spēcīgs un, pats galvenais, nav īslaicīgs - kopš ārstēšanas ir pagājuši seši mēneši, man nav nevienas pūtītes vai melngalvju. Darbības mehānisms ir vienkāršs, bet efektīvs – zāles samazina sebuma veidošanos. Kad to ir daudz, veidojas tie paši “melnie punktiņi”, kas aizsprosto tauku dziedzeru kanālus, tāpēc tie iekaist - lūk, strutojošs pūtīte. Otrkārt, sebums ir lieliska augsne baktērijām, kas izraisa ādas iekaisumu. Tāpēc Erase ļauj vienlaikus novērst divas problēmas. Rezultātu redzēju apmēram pēc mēneša – mana pinne bija divreiz mazāka. Lēnām mana seja pilnībā noskaidrojās, un jaunas pinnes un pūtītes neveidojās. Mana seja kļuva pilnīgi skaidra pēc trim mēnešiem, bet, tā kā daktere rakstīja, ka jādzer 4 mēnešus, es to izdarīju. Tad ar gremdošu sirdi gaidīju - vai iekaisums atgriezīsies? Bet pagāja laiks, un mana seja palika tikpat tīra. Kā redzat, zāles pilnībā novērsa problēmu, kas manu dzīvi postīja 16 gadus - man nav nekas pretī par to maksāt; krēmiem iztērēju desmit reizes vairāk. Zāļu blaknes nav vājas, visi cieš, bet personīgi manas aknas bija bojātas - parādījās dzelte, nācās paralēli to ārstēt tālāk. Un zāles ļoti sausina ādu, esiet gatavi - tas patiešām sāp, piemēram, pergaments, tas kļūst sauss un briesmīgi lobās. Bet tomēr ir vērts būt pacietīgam - rezultāts ir lielisks...

Nekāda labuma, bet amenoreja un depresija - lūdzu

Priekšrocības: nav

Trūkumi: dārgi, bezjēdzīgi, ļoti kaitīgi ķermenim, izraisīja amenoreju un depresiju

Es simts reizes nožēloju, ka nolēmu ārstēties ar šīm zālēm.Pērkot zāles par šādu cenu, jūs vai nu rēķināties ar ļoti spēcīga iedarbība, vai līdz minimumam blakusparādību. No abām pusēm zāles mani neiepriecināja. Es dzēru Erase trīs mēnešus, un tie bija sliktākie mēneši manā dzīvē. Manas pinnes ir smagā formā, uz vaigiem vispār nav brīvas vietas - milzīgas pinnes, mazas uz pieres sāpīgas pūtītes. Dermatologs man apliecināja, ka zāles ļoti ātri atbrīvosies no tiem, bet tas tā nešķita. Pirmais mēnesis vienkārši pagāja bez jebkādām sekām. Otrajā periodā pūtītes faktiski sāka sarukt, un pūtītes izžuva kā kreveles. Bet vietā, kur tie nokrita, parādījās jauni komedoni - lieli, kā uz vaigiem. Rezultātā līdz trešā mēneša beigām uz vaigiem palika melni punkti, kas nebija pilnībā izzuduši, un piere sāka izskatīties vēl sliktāk - pūtīšu izkliedes vietā parādījās apmēram 12 lieli komedoni. Kāds tur tiešām bija uzlabojums, drīzāk tā bija nopietna pasliktināšanās! Un tajā pašā laikā zāles izraisa spēcīgu kaitējumu hormonālais līmenis- Manas mēnešreizes vienkārši pazuda! Tad viņi nerādījās vēl piecus mēnešus, tāpēc man bija jādodas pie ginekologiem. Dzēšana ir bīstama arī tāpēc, ka ļoti ietekmē psihoemocionālo stāvokli – “pateicoties” tam es pirmo reizi sajutu, kas ir depresija. Jau pēc pusotra mēneša lietošanas es, iespējams, sāku just pastāvīgu nogurumu, kairinājumu no visa un visiem un apātiju. Mūžīgas galvassāpes, slikta dūša no rītiem un nevēlēšanās pat piecelties no gultas - tas ir tas, ko es jutu katru dienu. Pēc Sotret pārtraukšanas man bija jālieto antidepresanti, jo, jo ilgāk to lietojat, jo sliktāk kļūst - jūs vienkārši raudat un nevēlaties nevienu redzēt. Ziniet, pat ja tas man palīdzētu, es to neieteiktu, jo skaidrākā āda nav tādu ciešanu vērta...

Tas novērš tikai sekas, nevis cēloni, tāpēc negaidiet, ka tiksiet izārstēts

Priekšrocības: Nē

Trūkumi: Cena, pieejamība, neārstē aknes cēloni, īslaicīgs efekts, blaknes

Ļoti interesanta situācija ar šo līdzekli. Man vienmēr ir bijis eļļaina āda un milzīgi iekaisumi pa visu seju, un mani tāpat kā visus ārstēja ar visādiem Zinerītiem un Bazironiem. Tas nepalīdzēja. Un tā es nonācu pie nolaidīga ārsta, kurš pamāja ar galvu uz manu sūdzību “Es mēģināju visu, bet nekas nenotika” un bez paskaidrojumiem vai brīdinājuma izrakstīja Sotret. Toreiz es nesapratu zāles, tāpēc nopirku tos un sāku tos lietot. Nu, sākumā bija liels prieks - palīdzēja jau no pirmā mēneša. Sarkanie, sāpīgie komedoni ir samazinājušies, un pats interesantākais ir tas, ka man bija iekaisusi āda uz muguras, tāpēc iekaisums tur ir pilnībā pazudis! Turklāt es dzēru vēl mēnesi, un poras kļuva mazākas - pretējā gadījumā bija Mēness krāteri, pamats izkrita. Pēc trīs mēnešu dzeršanas biju pilnībā apmierināta - āda ir krāšņa, nav nejauku pinņu, kas sāp, nav bail skatīties spogulī, nav kompleksu! Un tad, kad es pārtraucu dzert, pēc mēneša man tieši pieres vidū parādījās milzīgs komedons. Nu, mēs ejam. Īsāk sakot, efekts ir īslaicīgs, tas ir fakts. Es lietoju zāles 18 gadu vecumā, bez jebkādām pārbaudēm. Un rezultātā es uzzināju sekojošo: tam, ka jūsu āda ražo pārāk daudz tauku, ir iemesls - tie ir hormoni. Ja ir vīrišķo androgēnu hormoni, tas ir, jūs neizbēgami pārklājat ar pinnēm un pusaudža gados Daudziem no mums tās ir, tāpēc 90% ir pūtītes. Tikai dažiem paveicas, pēc 18 viss pāriet un kļūst labāk, bet man viss ir palicis kā bijis. Izrādās, ka Erase likvidē nevis cēloni - hormonālo nelīdzsvarotību -, bet gan sekas, pastiprinātu taukainu ādu. Tāpēc efekts nav ilgs - hormoni joprojām plosās. Īsāk sakot, vispirms skrien pārbaudīties uz hormoniem, citādi iztērēsi daudz naudas un paliksi bez nekā, kā es...

Ranbaxy Laboratories Limited Ranbaxy Laboratories Limited (Devas) Sun Pharmaceutical Industries Ltd

Izcelsmes valsts

Indija

Produktu grupa

Dermatoloģiskie preparāti

Pinnes izsitumu ārstēšana

Atbrīvošanas veidlapas

• kapsulas 10 mg - 30 gab. iepakojumā. kapsulas 20 mg - 30 gab. iepakojumā.

Zāļu formas apraksts

• Ovālas, necaurspīdīgas, bordo krāsas mīkstās želatīna kapsulas, ar melnu ēdamo tinti uzdrukātas “RR”, satur oranždzeltenu eļļainu suspensiju. Kapsulu sānos ir šuves. Ovālas, necaurspīdīgas mīkstas želatīna kapsulas, gaiši rozā krāsā, ar melnu ēdamo tinti uzdrukātas “RR”, satur oranždzeltenu eļļainu suspensiju. Kapsulu sānos ir šuves.

farmakoloģiskā iedarbība

Izotretinoīns ir politransretinoīnskābes (tretinoīna) stereoizomērs. Precīzs izotretinoīna darbības mehānisms vēl nav noskaidrots, taču ir noskaidrots, ka smagu aknes formu klīniskā attēla uzlabošanās ir saistīta ar tauku dziedzeru darbības nomākšanu un histoloģiski apstiprinātu to lieluma samazināšanos. Turklāt ir pierādīts, ka izotretinoīnam ir pretiekaisuma iedarbība uz ādu. Matu folikulu un tauku dziedzeru epitēlija šūnu hiperkeratoze noved pie korneocītu desquamācijas dziedzera kanālā un to bloķēšanas ar keratīnu un pārmērīgu tauku sekrēciju. Tam seko komedona veidošanās un dažos gadījumos iekaisuma procesa pievienošana. Izotretinoīns kavē sebocītu proliferāciju un iedarbojas uz pinnēm, atjaunojot normālu šūnu diferenciācijas procesu. Sebums ir galvenais substrāts Propionibacterium acnes augšanai, tāpēc sebuma ražošanas samazināšana kavē baktēriju kolonizāciju kanālā.

Farmakokinētika

Tā kā izotretinoīna un tā metabolītu kinētika ir lineāra, tā koncentrāciju plazmā terapijas laikā var paredzēt, pamatojoties uz datiem, kas iegūti pēc vienas devas ievadīšanas. Šī zāļu īpašība arī liecina, ka tas neietekmē zāļu metabolismā iesaistīto aknu enzīmu aktivitāti. Uzsūkšanās Izotretinoīna uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta ir tieši proporcionāla devai terapeitiskajā diapazonā. Izotretinoīna absolūtā biopieejamība nav noteikta, jo izotretinoīns nav pieejams cilvēka zāļu formā intravenozai lietošanai. Tomēr preklīniskajos pētījumos iegūto datu ekstrapolācija liecina par diezgan zemu un mainīgu sistēmisko biopieejamību. Pacientiem ar pinnēm maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) līdzsvara stāvoklī pēc 80 mg izotretinoīna lietošanas tukšā dūšā bija 310 ng/ml (diapazons 188-473 ng/ml) un tika sasniegta pēc 2-4 stundām.Izotretinoīna plazma koncentrācijas aptuveni 1,7 reizes pārsniedz koncentrāciju asinīs, jo izotretinoīns vāji iekļūs sarkanajās asins šūnās. Izotretinoīna lietošana kopā ar pārtiku palielina tā biopieejamību 2 reizes, salīdzinot ar tukšā dūšā. Izkliede Izotretinoīns lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu (99,9%). Izotretinoīna izkliedes tilpums cilvēkiem nav noteikts, jo nav pieejama zāļu forma intravenozai ievadīšanai. Izotretinoīna līdzsvara koncentrācija asinīs (Cmin ss) pacientiem ar smagām pūtītēm, kuri lietoja 40 mg izotretinoīna 2 reizes dienā, bija no 120 līdz 200 ng/ml. Ir ļoti maz datu par izotretinoīna iekļūšanu audos cilvēkiem. Izotretinoīna koncentrācija epidermā ir divas reizes zemāka nekā asins serumā. Izotretinoīna koncentrācija asins plazmā ir aptuveni 1,7 reizes lielāka nekā koncentrācija asinīs kopumā, kas ir saistīts ar zemo izotretinoīna iekļūšanas līmeni eritrocītos. Metabolisms Pēc iekšķīgas lietošanas asins plazmā tiek konstatēti trīs galvenie metabolīti: 4-okso-izotretinoīns, tretinoīns (politransretinoīnskābe) un 4-okso-tretinoīns. Galvenais metabolīts ir 4-okso-izotretinoīns, kura koncentrācija plazmā līdzsvara stāvoklī ir 2,5 reizes lielāka nekā sākotnējās zāles koncentrācija. Ir atklāti arī mazāk nozīmīgi metabolīti, tostarp glikuronīdi, bet ne visu metabolītu struktūra ir noteikta. Izotretinoīna metabolītiem ir bioloģiskā aktivitāte, kas apstiprināta vairākos in vitro pētījumos. Tādējādi zāļu klīniskā iedarbība uz pacientiem var būt izotretinoīna un tā metabolītu farmakoloģiskās aktivitātes rezultāts. Tā kā izotretinoīns un tretinoīns (politransretinoīnskābe) in vivo tiek atgriezeniski pārveidoti viens otrā, tretinoīna metabolisms ir saistīts ar izotretinoīna metabolismu. 20-30% no izotretinoīna devas tiek metabolizēti izomerizācijas ceļā. Izotretinoīna farmakokinētikā cilvēkiem enterohepātiskajai recirkulācijai var būt nozīmīga loma. In vitro metabolisma pētījumi ir parādījuši, ka izotretinoīna pārvēršanā par 4-okso-izotretinoīnu un tretinoīnu ir iesaistīti vairāki citohroma P450 enzīmi. Acīmredzot nevienai no izoformām šajā gadījumā nav dominējošās lomas. Izotretinoīnam un tā metabolītiem nav būtiskas ietekmes uz citohroma P450 enzīmu aktivitāti. Izvadīšana Pēc radioaktīvi iezīmēta izotretinoīna perorālas lietošanas urīnā un izkārnījumos tiek konstatēts aptuveni vienāds daudzums. Neizmainītas aktīvās sastāvdaļas terminālās fāzes pusperiods pacientiem ar pinnēm ir vidēji 19 stundas. Šķiet, ka 4-okso-izotretinoīna terminālās fāzes pusperiods ir garāks, un vidējais ilgums ir 29 stundas. Izotretinoīns ir dabisks (fizioloģisks) ) zāles.retinoīdi. Endogēnā retinoīdu koncentrācija tiek sasniegta aptuveni 2 nedēļas pēc izotretinoīna lietošanas pārtraukšanas. Farmakokinētika īpašos gadījumos Tā kā izotretinoīns ir kontrindicēts pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, dati par zāļu farmakokinētiku šai pacientu grupai ir ierobežoti. Nieru mazspēja būtiski nesamazina izotretinoīna vai 4-oksoizotretinoīna plazmas klīrensu.

Īpaši nosacījumi

Zāles Sotret drīkst parakstīt tikai ārsti, vēlams dermatologi, kuriem ir pieredze sistēmisko retinoīdu lietošanā un kuri apzinās zāļu teratogenitātes risku. Piesardzības pasākumi Lai izvairītos no nejaušas zāļu iedarbības uz citu cilvēku ķermeni, donoru asinis nedrīkst ņemt no pacientiem, kuri lieto vai nesen (1 mēnesi) lietojuši Sotret. Aknu un žultsceļu darbības traucējumi Ieteicams kontrolēt aknu darbību un aknu enzīmus pirms ārstēšanas, 1 mēnesi pēc ārstēšanas un pēc tam ik pēc 3 mēnešiem, ja vien nav norādīta biežāka pārbaude. Tika novērots nestabils un atgriezenisks “aknu” transamināžu pieaugums, vairumā gadījumu normālo vērtību robežās. Ja “aknu” transamināžu aktivitāte pārsniedz normu, ir nepieciešams samazināt zāļu devu vai to pārtraukt. Lipīdu metabolisms Seruma lipīdu līmenis jāpārbauda pirms ārstēšanas sākuma (badošanās), vienu mēnesi pēc ārstēšanas sākuma un pēc tam secīgi ar trīs mēnešu intervālu, ja vien nav norādīta biežāka pārbaude. Paaugstināts lipīdu līmenis serumā parasti atgriežas normālās vērtības samazinot devu, pārtraucot zāļu lietošanu, kā arī lietojot diētu. Izotretinoīns izraisa triglicerīdu līmeņa paaugstināšanos plazmā. Ja hipertrigliceridēmija netiek kontrolēta līdz pieņemamam līmenim vai ja tiek novēroti pankreatīta simptomi, izotretinoīna lietošana jāpārtrauc. Triglicerīdu līmenis, kas pārsniedz 800 mg/dL (9,01 mmol/l), dažkārt var būt saistīts ar akūts pankreatīts, kas var būt letāls. Psihiski traucējumi Pacientiem, kuri lieto izotretinoīnu, ziņots par depresiju, depresiju, uzbudināmību, agresivitāti, garastāvokļa svārstībām, psihotiskiem simptomiem un ļoti reti pašnāvības domām, pašnāvības mēģinājumiem un pašnāvību. Īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem ar depresiju anamnēzē, un visi pacienti jānovēro, vai nerodas depresijas pazīmes, un, ja nepieciešams, jāsaņem atbilstoša ārstēšana. Tomēr izotretinoīna lietošanas pārtraukšana var nebūt pietiekama, lai atvieglotu simptomus, un tādēļ var būt nepieciešama turpmāka pacienta stāvokļa psihiatriskā vai psiholoģiskā izvērtēšana. Ādas un zemādas audu bojājumi Dažkārt novēro akūtu aknes lēkmi sākuma stadijaārstēšanu, bet, turpinot ārstēšanu, tas izzūd 7-10 dienu laikā, un devas pielāgošana parasti nav nepieciešama. Izvairieties no intensīvas saules gaismas un ultravioletā starojuma iedarbības. Ja nepieciešams, jālieto saules aizsargkrēms ar augstu aizsardzības faktoru, vismaz SPF 15. Intensīva ķīmiskā dermabrāzija un lāzera ādas apstrāde ir kontrindicēta pacientiem, kuri lieto izotretinoīnu 5-6 mēnešu laikā pēc ārstēšanas pārtraukšanas, jo pastāv hipertrofisku rētu risks netipiskās vietās, un, retāk, , pēc iekaisuma hiper- vai hipopigmentācija apstrādātajās zonās. Pacientiem, kuri lieto izotretinoīnu, ir arī kontrindicēta vaksācija, jo pastāv epidermas atslāņošanās risks. Jāizvairās no vienlaicīgas izotretinoīna un lokālu keratolītisku vai pīlinga līdzekļu lietošanas, jo var pastiprināties lokāls kairinājums. Uzsākot izotretinoīna lietošanu, pacientiem ieteicams lietot mitrinošas ziedes vai krēmus un lūpu balzamu, jo, sākot lietot izotretinoīnu, var rasties sausa āda un lūpas. Vairākas reizes ziņots par nopietnām ādas reakcijām, kas saistītas ar izotretinoīnu (multiforma eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze). Tā kā šīs nevēlamās blakusparādības var būt grūti atšķirt no citām iespējamām ādas reakcijām, pacienti jāinformē par šādu simptomu iespējamību un pazīmēm, kā arī rūpīgi jānovēro, vai nerodas nopietnas blakusparādības. Ja jums ir aizdomas par nopietnu nevēlama reakcija Izotretinoīna lietošana jāpārtrauc. Alerģiskas reakcijas Ir reti ziņojumi par anafilaktiskām reakcijām, kas dažos gadījumos rodas pēc lokālas retinoīdu lietošanas. Retos gadījumos āda alerģiskas reakcijas. Ir ziņots arī par nopietniem gadījumiem alerģisks vaskulīts ekstremitātēm, bieži ar purpuru un papildu skartām ādas vietām. Ja rodas nopietnas alerģiskas reakcijas, ir jāpārtrauc zāļu lietošana un rūpīgi jāuzrauga pacients. Pārkāpumi ar muskuļu un skeleta sistēma Vairākus gadus pēc izotretinoīna lietošanas diskeratozes ārstēšanai, lietojot kopējo kursa devu un terapijas ilgumu, kas pārsniedz aknes ārstēšanai ieteikto, attīstījās izmaiņas kaulos, tostarp priekšlaicīga epifīzes augšanas plākšņu aizvēršanās, hiperostoze, kalcifikācija. saišu un cīpslu. Izotretinoīna lietošanas laikā ir iespējama mialģija un artralģija, kā arī CPK līmeņa paaugstināšanās serumā, kas jo īpaši var parādīties intensīvas fiziskā aktivitāte. Redzes traucējumi Tā kā dažiem pacientiem var samazināties nakts redzes asums, kas dažkārt saglabājas arī pēc terapijas beigām, pacienti jāinformē par šī stāvokļa iespējamību. Ir rūpīgi jāuzrauga redzes asums. Acu konjunktīvas sausums, radzenes apduļķošanās, nakts redzamības pasliktināšanās un keratīts parasti izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Ja acu gļotāda ir sausa, var lietot mitrinošas acu ziedes vai mākslīgo asaru preparātu. Pacienti ar sausu konjunktīvu ir jāuzrauga, vai neattīstās keratīts. Pacienti ar redzes traucējumiem jānosūta pie oftalmologa un jāapsver izotretinoīna lietošanas pārtraukšana. Ja Jums ir kontaktlēcu nepanesamība, terapijas laikā jālieto brilles. Jāierobežo saules gaismas un UV staru iedarbība. Labdabīga intrakraniāla hipertensija Ir aprakstīti reti labdabīgas intrakraniālas hipertensijas ("pseudotumor cerebri") attīstības gadījumi, arī tad, ja to lieto kombinācijā ar tetraciklīniem. Labdabīgas intrakraniālas hipertensijas pazīmes un simptomi ir galvassāpes, slikta dūša un vemšana, neskaidra redze un papilledēma. Šādiem pacientiem Jums nekavējoties jāpārtrauc Sotret lietošana. Nieru darbības traucējumi Nieru darbības traucējumi un nieru mazspēja neietekmē izotretinoīna farmakokinētiku. Tādēļ izotretionīnu var ordinēt pacientiem ar pavājinātu nieru darbību. Tomēr šādiem pacientiem ieteicams sākt lietot izotretinoīnu ar mazām devām un pakāpeniski palielināt to līdz maksimālajai panesamajai devai. Pārkāpumi ar gremošanas sistēma

Savienojums

• Izotretinoīns 20 mg; Palīgsastāvdaļas: sojas eļļa, hidrogenēta augu eļļa, baltais bišu vasks, dinātrija edetāts, butilēts hidroksianizols, rafinēta sojas eļļa

Izdzēsīs lietošanas norādes

• Smagas pūtītes formas (nodulocistiskas, konglobētas pūtītes vai pūtītes ar rētu veidošanās risku). Pinnes, kas nereaģē uz cita veida terapiju.

Izdzēsīs kontrindikācijas

• Grūtniecība, noteikta un plānota, laktācija, paaugstināta jutība pret izotretinoīnu, vienlaicīga tetraciklīna antibiotiku lietošana. Iekšķīgai lietošanai: smagi aknu un/vai nieru darbības traucējumi, izteikti A hipervitaminoze paaugstināts līmenis lipīdi asins plazmā, neoplazmas. Taisnās zarnas lietošanai - taisnās zarnas slimības.

Izdzēsīs devu

• 10 mg 20 mg

Izdzēsīs blakusparādības

• Lielākā daļa izotretinoīna blakusparādību ir atkarīgas no devas. Parasti, izrakstot ieteicamās devas, ieguvuma un riska attiecība, ņemot vērā slimības smagumu, pacientam ir pieņemama. Blakusparādības parasti ir atgriezeniskas pēc devas pielāgošanas vai zāļu lietošanas pārtraukšanas, bet dažas var saglabāties arī pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Visbiežāk ziņotie ar izotretinoīnu saistīto blakusparādību simptomi ir: sausa āda, sausas gļotādas, piemēram, lūpas (heilīts), deguns (deguna asiņošana) un acis (konjunktivīts). Konkrētas blakusparādības biežumu nosaka šādi: ļoti bieži (>1/10 gadījumi), bieži (>1/100 un 1/1000 un 1/10000 un

Zāļu mijiedarbība

Tā kā A hipervitaminozes simptomi var pastiprināties, jāizvairās no izotretinoīna vienlaicīgas lietošanas ar A vitamīnu un citiem retinoīdiem (tostarp acitretīnu, tretinoīnu, retinolu, tazarotīnu, adapalēnu). Tā kā tetraciklīni var izraisīt arī paaugstinātu intrakraniālo spiedienu, to lietošana kombinācijā ar izotretinoīnu ir kontrindicēta. Izotretinoīns var samazināt progesterona preparātu efektivitāti, tāpēc nevajadzētu lietot kontracepcijas līdzekļus, kas satur nelielas progesterona devas. Vienlaicīga lietošana izotretinoīns ar lokāliem keratolītiskiem vai eksfoliatīviem līdzekļiem pūtīšu ārstēšanai ir kontrindicēts, jo var palielināties lokāls kairinājums.

Pārdozēšana

Izotretinoīns ir A vitamīna atvasinājums. Neskatoties uz to, ka A vitamīna akūtā toksicitāte ir zema, nejaušas pārdozēšanas gadījumā var parādīties hipervitaminozes pazīmes (sausa āda un gļotādas, heilīts, deguna asiņošana, aizsmakums, konjunktivīts, atgriezenisks). radzenes apduļķošanās, kontaktlēcu nepanesamība). Akūta A vitamīna toksicitāte var ietvert stipras galvassāpes, sliktu dūšu vai vemšanu, miegainību, aizkaitināmību un ādas nieze. Nejaušas vai tīšas izotretinoīna pārdozēšanas pazīmēm un simptomiem jābūt līdzīgiem. Šiem simptomiem, iespējams, vajadzētu būt atgriezeniskiem un izzust bez jebkādas ārstēšanas.

Uzglabāšanas apstākļi

• uzglabāt istabas temperatūrā 15-25 grādi
• turēt prom no bērniem
• uzglabāt no gaismas aizsargātā vietā

Informācija sniegta

Zāles pūtīšu ārstēšanai. Retinoīds

Aktīvā viela

Izotretinoīns

Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums

Kapsulas mīksts želatīns, gaiši rozā, ovāls, necaurspīdīgs, apdrukāts ar melnu ēdamo tinti "RR"; kapsulu saturs ir eļļaina suspensija oranži dzeltenā krāsā; Kapsulu sānos ir šuves.

	1 vāciņš.
izotretinoīns	10 mg

Palīgvielas: hidrogenēta sojas eļļa - 7,65 mg, hidrogenēta augu eļļa - 32,13 mg, baltais bišu vasks - 9,18 mg, dinātrija edetāts - 0,08 mg, butilētais hidroksianizols - 0,016 mg, rafinēta sojas eļļa - 100,944 mg.

Želatīna kapsulas sastāvs:želatīns - 56 mg, glicerīns - 29,277 mg, sarkanā dzelzs oksīda krāsviela - 0,0325 mg, titāna dioksīds - 0,19 mg, attīrīts ūdens - q.s., vieglais šķidrais parafīns* - q.s., izopropanols* - q.s.

0,75 mg.

Melnās pārtikas tintes S-1-17823 sastāvs:šellaka 45% (esterificēta 20%) etanolā - 0,333 mg, dzelzs krāsviela melnais oksīds - 0,175 mg, izopropanols* - 0,202 mg, n-butanols* - 0,017 mg, propilēnglikols - 0,015 mg, amonija 8 mg hidroksīds*0.

Kapsulas mīksts želatīns, bordo krāsā, ovāls, necaurspīdīgs, ar melnu ēdamo tinti uzdrukāts “RR”, kapsulu saturs ir eļļaina suspensija oranži dzeltenā krāsā; Kapsulu sānos ir šuves.

	1 vāciņš.
izotretinoīns	20 mg

Palīgvielas: hidrogenēta sojas eļļa - 15,3 mg, hidrogenēta augu eļļa - 64,26 mg, baltais bišu vasks - 18,36 mg, dinātrija edetāts - 0,16 mg, butilētais hidroksianizols - 0,032 mg, rafinēta sojas eļļa - 201,888 mg.

Želatīna kapsulas sastāvs:želatīns - 123,651 mg, glicerīns - 64,645 mg, alusarkanā krāsviela - 0,198 mg, briljantzilā krāsviela FCF - 0,011 mg, titāna dioksīds - 0,495 mg, attīrīts ūdens - q.s., šķidrais vieglais parafīns *. -qopropanols.

Melna ēdama tinte S-1-17823 - 1,5 mg.

Melnās ēdamās tintes S-1-17823 sastāvs: šellaka 45% (esterificēta 20%) etanolā - 0,666 mg, melnā dzelzs oksīda krāsviela - 0,35 mg, izopropanols* - 0,404 mg, n-butanols* - 0,034 mg, propilēnglikols - 0,03 mg, propilēnglikols - 0,03 mg, amonija 6 mg1 -0 mg.

10 gab. - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteri (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteri (6) - kartona iepakojumi.

* Šķīdinātājs galaproduktā neatrodas un ražošanas procesā iztvaiko.

farmakoloģiskā iedarbība

Izotretinoīns ir politransretinoīnskābes (tretinoīna) stereoizomērs. Precīzs izotretinoīna darbības mehānisms vēl nav noskaidrots, taču ir noskaidrots, ka smagu aknes formu klīniskā attēla uzlabošanās ir saistīta ar tauku dziedzeru darbības nomākšanu un histoloģiski apstiprinātu to lieluma samazināšanos. Turklāt ir pierādīts, ka izotretinoīnam ir pretiekaisuma iedarbība uz ādu.

Matu folikulu un tauku dziedzeru epitēlija šūnu hiperkeratoze noved pie korneocītu desquamācijas dziedzera kanālā un to bloķēšanas ar keratīnu un pārmērīgu tauku sekrēciju. Tam seko komedona veidošanās un dažos gadījumos iekaisuma procesa pievienošana. Izotretinoīns kavē sebocītu proliferāciju un iedarbojas uz pinnēm, atjaunojot normālu šūnu diferenciācijas procesu. Sebums ir galvenais substrāts Propionibacterium acnes augšanai, tāpēc sebuma ražošanas samazināšana kavē baktēriju kolonizāciju kanālā.

Farmakokinētika

Tā kā izotretinoīna un tā metabolītu kinētika ir lineāra, tā koncentrāciju asinīs terapijas laikā var paredzēt, pamatojoties uz datiem, kas iegūti pēc vienas devas ievadīšanas. Šī zāļu īpašība arī liecina, ka tas neietekmē zāļu metabolismā iesaistīto aknu enzīmu aktivitāti.

Sūkšana

Izotretinoīna uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta ir tieši proporcionāla devai terapeitiskajā diapazonā. Izotretinoīna absolūtā bioloģiskā pieejamība nav noteikta, jo zāles nav pieejamas cilvēkiem paredzētās zāļu formās izotretinoīna intravenozai ievadīšanai. Tomēr preklīniskajos pētījumos iegūto datu ekstrapolācija liecina par diezgan zemu un mainīgu sistēmisko biopieejamību. Pacientiem ar pinnēm maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) līdzsvara stāvoklī pēc 80 mg izotretinoīna lietošanas tukšā dūšā bija 310 ng/ml (diapazons 188-473 ng/ml) un tika sasniegta pēc 2-4 stundām.Izotretinoīna koncentrācija plazmā aptuveni 1,7 reizes augstāka nekā koncentrācija asinīs, jo izotretinoīns slikti iekļūs sarkanajās asins šūnās.

Izotretinoīna lietošana kopā ar pārtiku palielina tā biopieejamību 2 reizes, salīdzinot ar tukšā dūšā.

Izplatīšana

Izotretinoīns lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt (99,9%). Izotretinoīna V d cilvēkiem nav noteikts, jo nav zāļu formas intravenozai ievadīšanai. Izotretinoīna līdzsvara koncentrācija asinīs (C min ss) pacientiem ar smagām pūtītēm, kuri lietoja 40 mg izotretinoīna 2 reizes dienā, bija no 120 līdz 200 ng/ml. Ir ļoti maz datu par izotretinoīna iekļūšanu audos cilvēkiem. Izotretinoīna koncentrācija epidermā ir divas reizes zemāka nekā asins serumā.

Izotretinoīna koncentrācija asins plazmā ir aptuveni 1,7 reizes lielāka nekā koncentrācija asinīs kopumā, kas ir saistīts ar zemo izotretinoīna iekļūšanas līmeni eritrocītos.

Vielmaiņa

Pēc perorālas lietošanas asins plazmā tiek konstatēti trīs galvenie metabolīti: 4-okso-izotretinoīns, tretinoīns (politransretinoīnskābe) un 4-okso-tretinoīns. Galvenais metabolīts ir 4-okso-izotretinoīns, kura koncentrācija plazmā līdzsvara stāvoklī ir 2,5 reizes lielāka nekā sākotnējās zāles koncentrācija. Ir atklāti arī mazāk nozīmīgi metabolīti, tostarp glikuronīdi, bet ne visu metabolītu struktūra ir noteikta.

Izotretinoīna metabolītiem ir bioloģiskā aktivitāte, kas apstiprināta vairākos in vitro pētījumos. Tādējādi zāļu klīniskā iedarbība uz pacientiem var būt izotretinoīna un tā metabolītu farmakoloģiskās aktivitātes rezultāts.

Tā kā izotretinoīns un tretinoīns (politransretinoīnskābe) in vivo tiek atgriezeniski pārveidoti viens otrā, tretinoīna metabolisms ir saistīts ar izotretinoīna metabolismu. 20-30% no izotretinoīna devas tiek metabolizēti izomerizācijas ceļā. Izotretinoīna farmakokinētikā cilvēkiem enterohepātiskajai recirkulācijai var būt nozīmīga loma. In vitro metabolisma pētījumi ir parādījuši, ka izotretinoīna pārvēršanā par 4-okso-izotretinoīnu un tretinoīnu ir iesaistīti vairāki citohroma P450 enzīmi. Acīmredzot nevienai no izoformām šajā gadījumā nav dominējošās lomas. Izotretinoīnam un tā metabolītiem nav būtiskas ietekmes uz citohroma P450 enzīmu aktivitāti.

Noņemšana

Pēc perorālas radioaktīvi iezīmēta izotretinoīna lietošanas urīnā un izkārnījumos tiek konstatēts aptuveni vienāds daudzums. T1/2 nemainītai aktīvajai vielai pacientiem ar pinnēm ir vidēji 19 stundas. 4-okso-izotretinoīnam T1/2 šķiet garāks, vidējais ilgums ir 29 stundas Izotretinoīns ir dabisks (fizioloģisks) retinoīds. Endogēnā retinoīdu koncentrācija tiek sasniegta aptuveni 2 nedēļas pēc izotretinoīna lietošanas pārtraukšanas.

Farmakokinētika īpašos gadījumos

Tā kā izotretinoīns ir kontrindicēts pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, dati par zāļu farmakokinētiku šajā pacientu grupā ir ierobežoti. Nieru mazspēja būtiski nesamazina izotretinoīna vai 4-oksoizotretinoīna plazmas klīrensu.

Indikācijas

— smagas formas pinnes (nodulocistiskas, konglobētas pūtītes vai pūtītes ar rētu veidošanās risku);

- pinnes, kas nereaģē uz cita veida terapiju.

Kontrindikācijas

- grūtniecība;

- zīdīšanas periods;

- spēja dzemdēt bērnus sievietēm, kuras neievēro kontracepcijas noteikumus, lietojot Sotret;

- aknu mazspēja;

- hipervitaminoze A;

- smaga hiperlipidēmija;

- paaugstināta jutība pret izotretinoīnu vai zāļu Sotret palīgvielām;

- alerģija pret zemesriekstiem un sojas pupiņām (zāles satur hidrogenētu sojas eļļu, hidrogenētu augu eļļu, rafinētu sojas eļļu);

— bērnība līdz 12 gadu vecumam.

Uzmanīgi: depresija anamnēzē, cukura diabēts, aptaukošanās, lipīdu vielmaiņas traucējumi, alkoholisms.

Dozēšana

Standarta devu režīms

Iekšķīgi, ēšanas laikā, 2 reizes dienā.

Zāļu Sotret terapeitiskā efektivitāte un tās blakusparādības ir atkarīgas no devas un atšķiras dažādās pacientu kategorijās. Tas nosaka nepieciešamību ārstēšanas laikā individuāli izvēlēties devas.

Pieaugušie, tostarp pusaudži un gados vecāki pacienti

Ārstēšana ar Sotret jāsāk ar devu 0,5 mg/kg/dienā. Lielākajai daļai pacientu deva ir robežās no 0,5 līdz 1,0 mg/kg ķermeņa svara dienā. Pacientiem ar ļoti smagām slimības formām vai pūtītēm uz stumbra var būt nepieciešamas lielākas dienas devas – līdz 2,0 mg/kg. Ievērojams papildu ieguvums nav sagaidāms, ja kopējā deva pārsniedz 120-150 mg/kg. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no individuālās dienas devas. Lai sasniegtu remisiju, parasti pietiek ar ārstēšanas kursu, kas ilgst 16-24 nedēļas. Pacientiem, kuri ļoti nepanes ieteikto devu, ārstēšanu var turpināt ar mazāku devu, taču tā ilgst ilgāk.

Lielākajai daļai pacientu pūtītes pilnībā izzūd pēc viena ārstēšanas kursa. Skaidri definēta recidīva gadījumā ir indicēts otrais ārstēšanas kurss ar Sotret tādā pašā dienas un kursa devā kā pirmais. Tā kā uzlabošanās var turpināties līdz pat 8 nedēļām pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, otrais kurss jāieceļ ne agrāk kā šī perioda beigās.

Dozēšana īpašos gadījumos

U pacientiem ar smagu nieru mazspējuārstēšana jāsāk ar mazāku devu (piemēram, 10 mg/dienā) un pēc tam jāpalielina līdz 1 mg/kg/dienā vai maksimālajai panesamajai devai.

Pacienti, kuriem ir nepanesība pret ieteikto devu, var turpināt lietot zāles ar mazāku devu, ņemot vērā ilgākas terapijas sekas un lielāku recidīva risku. Lai sasniegtu maksimālo iespējamo efektivitāti, šādiem pacientiem jāturpina ārstēšana, lietojot maksimālo pieļaujamo zāļu devu.

Blakus efekti

Lielākā daļa izotretinoīna blakusparādību ir atkarīgas no devas. Parasti, izrakstot ieteicamās devas, ieguvuma un riska attiecība, ņemot vērā slimības smagumu, pacientam ir pieņemama. Blakusparādības parasti ir atgriezeniskas pēc devas pielāgošanas vai zāļu lietošanas pārtraukšanas, bet dažas var saglabāties arī pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Visbiežāk ziņotie ar izotretinoīnu saistīto blakusparādību simptomi ir: sausa āda, sausas gļotādas, piemēram, lūpas (heilīts), deguns (deguna asiņošana) un acis (konjunktivīts).

Blakusparādību biežuma kategoriju noteikšana: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 un<1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить частоту возникновения по имеющимся данным).

No vielmaiņas puses:ļoti reti - cukura diabēts, hiperurikēmija.

Alerģiskas reakcijas: reti - alerģija, anafilaktiska reakcija, paaugstināta jutība, sistēmiskas paaugstinātas jutības reakcijas.

No centrālās nervu sistēmas puses: reti - depresija, depresijas saasināšanās, agresīva uzvedība, uzbudināmība, biežas garastāvokļa svārstības; ļoti reti - neatbilstoša uzvedība, psihotiski traucējumi, domas par pašnāvību, pašnāvības mēģinājumi, pašnāvība.

No nervu sistēmas: bieži - galvassāpes; ļoti reti - labdabīga intrakraniāla hipertensija ("pseidotumors cerebri": galvassāpes, slikta dūša, vemšana, neskaidra redze, papilledēma), krampji, miegainība, reibonis; biežums nav zināms (ieskaitot atsevišķus ziņojumus) - pārmērīgs nogurums.

No ādas:ļoti bieži - dermatīts, sausa āda un gļotādas, onihodistrofija, pastiprināta granulācijas audu proliferācija, izsitumi, nieze, sejas eritēma, heilīts, viegla ādas trauma; reti - alopēcija; ļoti reti - pastiprināta svīšana, piogēna granuloma, paronīhija, pastāvīga matu izkrišana, atgriezenisks matu izkrišana, nagu distrofija, aknes zibens formas, hirsutisms, hiperpigmentācija, fotosensitivitāte, fotodermatoze, vaskulīts (Vēgenera granulomatoze, alerģisks vaskulīts). Ārstēšanas sākumā pūtītes var pasliktināties un saglabāties vairākas nedēļas. Biežums nav zināms (tostarp atsevišķi ziņojumi) - Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze, plaukstu un pēdu ādas lobīšanās.

No urīnceļu sistēmas: bieži - hematūrija, proteīnūrija; ļoti reti - glomerulonefrīts.

No muskuļu un skeleta sistēmas:ļoti bieži - mialģija (ar vai bez paaugstinātas kreatinīna fosfokināzes (KFK) aktivitātes asins serumā)*, artralģija; ļoti reti - hiperostoze, artrīts, saišu un cīpslu pārkaļķošanās, citas kaulu izmaiņas, tendinīts; biežums nav zināms (ieskaitot atsevišķus ziņojumus) - rabdomiolīze, dažos gadījumos letāla.

No gremošanas sistēmas:ļoti bieži - pārejošs un atgriezenisks aknu transamināžu aktivitātes pieaugums**; ļoti reti - slikta dūša, caureja, iekaisīgas zarnu slimības (kolīts, ileīts), kuņģa-zarnu trakta asiņošana; pankreatīts (īpaši ar vienlaicīgu hipertrigliceridēmiju virs 800 mg/dl), sausa rīkle, hepatīts; biežums nav zināms (ieskaitot atsevišķus ziņojumus) - sausa mute, smaganu asiņošana, smaganu iekaisums. Ir aprakstīti reti pankreatīta gadījumi ar letālu iznākumu.

No hematopoētiskajiem orgāniem:ļoti bieži - anēmija, palielināts ESR, trombocitopēnija, trombocitoze; bieži - neitropēnija; ļoti reti - limfadenopātija; biežums nav zināms (ieskaitot atsevišķus ziņojumus) - samazināts hematokrīts, leikopēnija, trombocitopēniskā purpura.

No elpošanas sistēmas: bieži - deguna asiņošana, deguna un balsenes gļotādas sausums, nazofaringīts; ļoti reti - bronhu spazmas (biežāk pacientiem ar bronhiālo astmu anamnēzē), aizsmakums.

No sajūtām:ļoti bieži - blefarīts, konjunktivīts, sausas acs sindroms, acu kairinājums; ļoti reti - atsevišķi redzes asuma traucējumi, pavājināta nakts redze, kontaktlēcu nepanesamība, radzenes apduļķošanās, krāsu aklums un citas krāsu uztveres anomālijas, katarakta, keratīts, papilledēma (kā labdabīgas intrakraniālas hipertensijas izpausme), redzes traucējumi, dzirdes traucējumi .

Laboratorijas rādītāji:ļoti bieži - hipertrigliceridēmija, pazemināts augsta blīvuma lipoproteīnu līmenis; bieži - hiperholesterinēmija, hiperglikēmija; ļoti reti - paaugstināta CPK aktivitāte asins serumā.

Citi:ļoti reti - lokālas vai sistēmiskas infekcijas, ko izraisa grampozitīvi patogēni (Staphylococcus aureus).

* Dažiem pacientiem, īpaši tiem, kas nodarbojas ar intensīvām fiziskām aktivitātēm, ir aprakstīti atsevišķi gadījumi, kad serumā ir paaugstināta KFK aktivitāte.

** Daudzos no šiem gadījumiem izmaiņas nepārsniedza normālo diapazonu un ārstēšanas laikā atgriezās pie sākotnējām vērtībām, tomēr dažās situācijās var būt nepieciešams samazināt devu vai pārtraukt zāļu Sotret lietošanu.

Pārdozēšana

Izotretinoīns ir vielas A atvasinājums. Neskatoties uz to, ka A vitamīna akūtā toksicitāte ir zema, nejaušas pārdozēšanas gadījumā var parādīties hipervitaminozes pazīmes (sausa āda un gļotādas, heilīts, deguna asiņošana, aizsmakums, konjunktivīts, atgriezenisks). radzenes apduļķošanās, kontaktlēcu nepanesamība). Akūta A vitamīna toksicitāte var ietvert stipras galvassāpes, sliktu dūšu vai vemšanu, miegainību, aizkaitināmību un ādas niezi.

Nejaušas vai tīšas izotretinoīna pārdozēšanas pazīmēm un simptomiem jābūt līdzīgiem. Šiem simptomiem, iespējams, vajadzētu būt atgriezeniskiem un izzust bez jebkādas ārstēšanas.

Zāļu mijiedarbība

Sakarā ar iespējamu hipervitaminozes A simptomu pastiprināšanos, jāizvairās no izotretinoīna vienlaicīgas lietošanas ar A vitamīnu un citiem retinoīdiem (tostarp acitretīnu, tretinoīnu, tazarotīnu, adapalēnu).

Tā kā tetraciklīni var izraisīt arī paaugstinātu intrakraniālo spiedienu, to lietošana kombinācijā ar izotretinoīnu ir kontrindicēta.

Izotretinoīns var samazināt zāļu efektivitāti, tāpēc nevajadzētu lietot kontracepcijas līdzekļus, kas satur mazas progesterona devas.

Izotretinoīna vienlaicīga lietošana ar lokāliem keratolītiskiem vai eksfoliatīviem līdzekļiem pūtīšu ārstēšanai ir kontrindicēta, jo var palielināties lokāls kairinājums.

Speciālas instrukcijas

Zāles Sotret drīkst parakstīt tikai ārsti, vēlams dermatologi, kuriem ir pieredze sistēmisko retinoīdu lietošanā un kuri apzinās zāļu teratogenitātes risku.

Piesardzības pasākumi

Lai izvairītos no nejaušas zāļu iedarbības uz citu cilvēku ķermeni, ziedotās asinis nedrīkst ņemt no pacientiem, kuri lieto vai nesen (1 mēnesi) lietojuši zāles Sotret.

Aknu un žults ceļu darbības traucējumi

Ieteicams kontrolēt aknu darbību un aknu enzīmus pirms ārstēšanas, 1 mēnesi pēc ārstēšanas un pēc tam ik pēc 3 mēnešiem, ja vien nav norādīta biežāka pārbaude. Tika novērota nestabila un atgriezeniska aknu transamināžu līmeņa paaugstināšanās, vairumā gadījumu normas robežās. Ja aknu transamināžu aktivitāte pārsniedz normu, ir nepieciešams samazināt zāļu devu vai to pārtraukt.

Lipīdu metabolisms

Seruma lipīdu līmenis jāpārbauda pirms ārstēšanas uzsākšanas (badošanās), vienu mēnesi pēc ārstēšanas sākuma un pēc tam secīgi ar trīs mēnešu intervālu, ja vien nav norādīta biežāka pārbaude. Paaugstināts lipīdu līmenis serumā parasti atgriežas normālā līmenī, samazinot devu, pārtraucot zāļu lietošanu vai diētu. Izotretinoīns izraisa triglicerīdu līmeņa paaugstināšanos plazmā. Ja hipertrigliceridēmija netiek kontrolēta līdz pieņemamam līmenim vai rodas pankreatīta simptomi, izotretinoīna lietošana jāpārtrauc. Triglicerīdu līmenis, kas pārsniedz 800 mg/dL (9,01 mmol/l), dažkārt var būt saistīts ar akūtu pankreatītu, kas var būt letāls.

Psihiski traucējumi

Pacientiem, kuri lieto izotretinoīnu, ziņots par depresiju, depresiju, uzbudināmību, agresivitāti, garastāvokļa svārstībām, psihotiskiem simptomiem un ļoti reti pašnāvības domām, pašnāvības mēģinājumiem un pašnāvību. Īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem ar depresiju anamnēzē, un visi pacienti jānovēro, vai nerodas depresijas pazīmes, un, ja nepieciešams, jāsaņem atbilstoša ārstēšana. Tomēr izotretinoīna lietošanas pārtraukšana var nebūt pietiekama, lai atvieglotu simptomus, un tādēļ var būt nepieciešama turpmāka pacienta stāvokļa psihiatriskā vai psiholoģiskā izvērtēšana.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Akūta pūtītes lēkme dažkārt tiek novērota ārstēšanas sākumposmā, bet, turpinot ārstēšanu, tā izzūd 7-10 dienu laikā, un parasti devas pielāgošana nav nepieciešama.

Izvairieties no intensīvas saules gaismas un ultravioletā starojuma iedarbības. Ja nepieciešams, izmantojiet sauļošanās līdzekli ar augstu aizsardzības faktoru, vismaz SPF 15.

Intensīva ķīmiskā dermabrāzija un lāzera ādas apstrāde ir kontrindicēta pacientiem, kuri lieto izotretinoīnu 5-6 mēnešus pēc ārstēšanas pārtraukšanas, jo pastāv hipertrofisku rētu veidošanās risks netipiskās vietās un retāk pēc iekaisuma hiper- vai hipopigmentācija apstrādātajās zonās. . Pacientiem, kuri lieto izotretinoīnu, ir arī kontrindicēta vaksācija, jo pastāv epidermas atslāņošanās risks.

Jāizvairās no vienlaicīgas izotretinoīna un lokālu keratolītisku vai pīlinga līdzekļu lietošanas, jo var pastiprināties lokāls kairinājums. Uzsākot izotretinoīna lietošanu, pacientiem ieteicams lietot mitrinošas ziedes vai krēmus un lūpu balzamu, jo, sākot lietot izotretinoīnu, var rasties sausa āda un lūpas.

Vairākas reizes ziņots par nopietnām ādas reakcijām, kas saistītas ar izotretinoīnu (multiforma eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze). Tā kā šīs nevēlamās blakusparādības var būt grūti atšķirt no citām iespējamām ādas reakcijām, pacienti jāinformē par šādu simptomu iespējamību un pazīmēm, kā arī rūpīgi jānovēro, vai nerodas nopietnas blakusparādības. Ja ir aizdomas par nopietnu blakusparādību, izotretinoīna lietošana jāpārtrauc.

Alerģiskas reakcijas

Ir reti ziņojumi par anafilaktiskām reakcijām, kas dažos gadījumos rodas pēc lokālas retinoīdu lietošanas. Retos gadījumos ziņots par alerģiskām ādas reakcijām. Ir ziņots arī par smagiem ekstremitāšu alerģiska vaskulīta gadījumiem, bieži ar purpuru un papildu skartām ādas vietām. Ja rodas nopietnas alerģiskas reakcijas, ir jāpārtrauc zāļu lietošana un rūpīgi jāuzrauga pacients.

Skeleta-muskuļu sistēmas traucējumi

Vairākus gadus pēc izotretinoīna lietošanas diskeratozes ārstēšanai, pie kopējās kursa devas un terapijas ilguma, kas lielāks par rekomendēto aknes ārstēšanai, attīstījās izmaiņas kaulos, t.sk. priekšlaicīga epifīzes augšanas plākšņu slēgšana, hiperostoze, saišu un cīpslu pārkaļķošanās. Izotretinoīna lietošanas laikā ir iespējama mialģija un artralģija, kā arī CPK līmeņa paaugstināšanās serumā, kas jo īpaši var parādīties intensīvas fiziskās aktivitātes laikā.

Redzes traucējumi

Tā kā dažiem pacientiem var būt samazināts nakts redzes asums, kas dažkārt saglabājas arī pēc terapijas beigām, pacienti jābrīdina par šī stāvokļa iespējamību. Ir rūpīgi jāuzrauga redzes asums. Acu konjunktīvas sausums, radzenes apduļķošanās, nakts redzamības pasliktināšanās un keratīts parasti izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Ja acu gļotāda ir sausa, var lietot mitrinošas acu ziedes vai mākslīgo asaru preparātu. Pacienti ar sausu konjunktīvu ir jāuzrauga, vai neattīstās keratīts. Pacienti ar redzes traucējumiem jānosūta pie oftalmologa un jāapsver izotretinoīna lietošanas pārtraukšana. Ja Jums ir kontaktlēcu nepanesamība, terapijas laikā jālieto brilles. Jāierobežo saules gaismas un UV staru iedarbība.

Labdabīga intrakraniāla hipertensija

Ir aprakstīti reti labdabīgas intrakraniālas hipertensijas ("pseudotumor cerebri") attīstības gadījumi, t.sk. lietojot kopā ar tetraciklīniem. Labdabīgas intrakraniālas hipertensijas pazīmes un simptomi ir galvassāpes, slikta dūša un vemšana, neskaidra redze un papilledēma. Šādiem pacientiem Jums nekavējoties jāpārtrauc Sotret lietošana.

Nieru disfunkcija

Nieru darbības traucējumi un nieru mazspēja neietekmē izotretinoīna farmakokinētiku. Tādēļ izotretionīnu var ordinēt pacientiem ar pavājinātu nieru darbību. Tomēr šādiem pacientiem ieteicams sākt lietot izotretinoīnu ar mazām devām un pakāpeniski palielināt to līdz maksimālajai panesamajai devai.

Gremošanas sistēmas traucējumi

Izotretinoīns ir iekaisīgas zarnu slimības cēlonis pacientiem, kuriem anamnēzē nav bijuši zarnu darbības traucējumi. Pacientiem ar smagu hemorāģisku caureju zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc

Augsta riska pacienti

Augsta riska pacientiem (diabēts, aptaukošanās, alkoholisms vai lipīdu traucējumi) var būt nepieciešama biežāka asins lipīdu un lipīdu līmeņa laboratoriskā kontrole, ārstējot ar izotretinoīnu. Izotretinoīna lietošanas laikā ziņots par paaugstinātu glikozes līmeni asinīs un jauniem diabēta gadījumiem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Tā kā krēslas redzes asuma samazināšanās izotretinoīna lietošanas laikā var būt pēkšņa, pacients ir jāinformē par šādas situācijas iespējamību.

Ļoti reti novērota miegainība, reibonis un redzes traucējumi. Pacienti jābrīdina, ka, ja rodas šie simptomi, viņi nedrīkst vadīt transportlīdzekli, apkalpot mehānismus vai piedalīties jebkādās aktivitātēs, kurās šādi simptomi var apdraudēt viņus vai citus.

Grūtniecība un laktācija

Grūtniecība ir absolūta kontrindikācija terapijai ar Sotret, kura aktīvā viela ir izotretinoīns. Izotretinoīnam ir spēcīga teratogēna iedarbība. Ja grūtniecība iestājas, neskatoties uz brīdinājumiem, ārstēšanas ar izotretinoīnu laikā (perorāli, jebkurā devā un pat īsu laiku) vai mēneša laikā pēc terapijas beigām, pastāv ļoti augsts bērna piedzimšanas risks ar smagiem anomālijām. .

Grūtniecības profilakses programma

Zāles Sotret ir kontrindicētas sievietēm reproduktīvā vecumā, ja vien sievietes stāvoklis neatbilst visiem šiem kritērijiem:

Viņai ir jābūt smagām pūtītēm, kas ir izturīgas pret tradicionālajām ārstēšanas metodēm;

Viņai skaidri jāsaprot rūpīgas ikmēneša medicīniskās uzraudzības nepieciešamība un jāievēro ārsta norādījumi;

Ārsts viņu informēja par grūtniecības bīstamību ārstēšanas laikā ar Sotret un mēneša laikā pēc ārstēšanas, kā arī par steidzamas konsultācijas nepieciešamību, ja pastāv grūtniecības risks;

Viņa jābrīdina par iespējamo kontracepcijas līdzekļu neefektivitāti;

Viņai jāapstiprina, ka viņa saprot un saprot riska faktorus un piesardzības pasākumu būtību;

Viņa saprot nepieciešamību lietot efektīvas kontracepcijas metodes un viņai nepārtraukti jālieto efektīvas kontracepcijas metodes vienu mēnesi pirms ārstēšanas ar Sotret, ārstēšanas laikā un vienu mēnesi pēc ārstēšanas beigām; vēlams vienlaikus lietot 2 dažādas kontracepcijas metodes, tai skaitā barjeru;

Paciente saprot un piekrīt, ka grūtniecības tests ir jāveic katru mēnesi ārstēšanas laikā un 5 nedēļas pēc terapijas beigām;

Viņai jāsāk ārstēšana ar Sotret tikai nākamā parastā menstruālā cikla 2.-3. dienā;

Ārstējot slimības recidīvu, viņai vienu mēnesi pirms ārstēšanas ar Sotret sākšanas, ārstēšanas laikā un mēnesi pēc tās pabeigšanas pastāvīgi jālieto tās pašas efektīvas kontracepcijas metodes, kā arī jāveic tas pats uzticamais grūtniecības tests;

Viņa pilnībā saprot piesardzības pasākumu nepieciešamību un apstiprina savu izpratni un vēlmi izmantot drošas kontracepcijas metodes, kā viņai paskaidrojis ārsts;

Pat ja ir amenoreja, pacientei jāievēro visi efektīvas kontracepcijas ieteikumi.

Izotretinoīna terapijas laikā ir ieteicams lietot kontracepcijas līdzekļus, kā norādīts iepriekš, pat sievietēm, kuras regulāri nelieto kontracepciju neauglības dēļ (izņemot pacientus, kuriem ir veikta histerektomija), amenoreja vai kuras ziņo, ka nav seksuāli aktīvas.

Ārstam ir jāpārliecinās, ka:

Pacients cieš no smagām pūtītēm (mezglveida cistiskām pūtītēm, konglobātiskām pūtītēm vai pinnēm ar rētu veidošanās risku), pinnēm, kas nereaģē uz cita veida terapiju;

Negatīvs rezultāts no uzticama grūtniecības testa tika iegūts pirms zāļu lietošanas uzsākšanas, terapijas laikā un 5 nedēļas pēc terapijas beigām; grūtniecības testa datumi un rezultāti ir jādokumentē;

Pacients lieto vismaz 1, vēlams 2 efektīvas kontracepcijas metodes, tostarp barjermetodi, vismaz vienu mēnesi pirms ārstēšanas ar Sotret uzsākšanas, ārstēšanas laikā un mēnesi pēc tās pabeigšanas;

Paciente spēj izprast un ievērot visas iepriekš minētās grūtniecības aizsardzības prasības;

Pacients atbilst visiem iepriekš minētajiem nosacījumiem;

Paciente apstiprināja savu izpratni par iepriekš minētajiem nosacījumiem un vienošanos ar tiem.

Kontracepcija

Sievietēm jāsniedz visaptveroša informācija par grūtniecības novēršanu un jāsaņem kontracepcijas padomi, ja viņas neizmanto efektīvas kontracepcijas metodes.

Minimālā prasība pacientēm ar iespējamu grūtniecības risku ir vismaz vienas kontracepcijas metodes izmantošana. Pacientam labāk ir izmantot divas papildu kontracepcijas metodes, tostarp barjermetodi. Kontracepcijas līdzekļu lietošana, pat pacientiem ar amenoreju, jāturpina vismaz 1 mēnesi pēc izotretinoīna lietošanas pārtraukšanas.

Grūtniecības tests

Saskaņā ar pašreizējo praksi pirmajās 3 menstruālā cikla dienās ir jāveic grūtniecības tests ar minimālo jutību 25 mIU/ml:

Pirms terapijas uzsākšanas

Lai izslēgtu iespējamo grūtniecību, ārstam pirms kontracepcijas uzsākšanas jāreģistrē sākotnējā grūtniecības testa rezultāts un datums. Pacientēm ar neregulārām menstruācijām grūtniecības testa laiks ir atkarīgs no seksuālās aktivitātes, un tas jāveic 3 nedēļas pēc neaizsargāta dzimumakta. Ārstam jāinformē pacients par kontracepcijas metodēm.

Grūtniecības tests tiek veikts zāļu izrakstīšanas dienā vai 3 dienas pirms pacienta vizītes pie ārsta. Speciālistam jāreģistrē testa rezultāti. Zāles var parakstīt tikai pacientiem, kuri saņem efektīvu kontracepcijas līdzekli vismaz 1 mēnesi pirms terapijas ar Sotret uzsākšanas.

Terapijas laikā

Pacientam jāapmeklē ārsts ik pēc 28 dienām. Ikmēneša grūtniecības pārbaudes nepieciešamība tiek noteikta saskaņā ar vietējo praksi un ņemot vērā seksuālo aktivitāti un iepriekšējos menstruāciju traucējumus. Ja norādīts, grūtniecības tests tiek veikts vizītes dienā vai 3 dienas pirms vizītes pie ārsta, testa rezultāti jāfiksē.

Terapijas beigas

5 nedēļas pēc terapijas beigām tiek veikts tests, lai izslēgtu grūtniecību. Zāļu Sotret recepte sievietei, kas spēj dzemdēt, var tikt izrakstīta tikai uz 30 ārstēšanas dienām; terapijas turpināšanai nepieciešama jauna ārsta izrakstīta zāļu recepte. Grūtniecības testu, receptes izrakstīšanu un zāļu saņemšanu ieteicams veikt tajā pašā dienā.

Zāles Sotret jāizsniedz aptiekā tikai 7 dienu laikā no receptes izsniegšanas dienas.

Gan vīriešiem, gan sievietēm jāsniedz pilnīga informācija par teratogēno risku un stingru grūtniecības profilakses pasākumu ievērošanu.

Vīriešu pacientiem

Pašreizējie pierādījumi liecina, ka sievietēm izotretinoīna iedarbība no spermas un sēklu šķidruma vīriešiem, kuri lieto izotretinoīnu, nav pietiekama, lai radītu izotretinoīna teratogēno iedarbību.

Pacientiem vīriešiem jāatgādina, ka viņi nedrīkst ne ar vienu, īpaši sievietēm, dalīties ar savām zālēm.

Grūtniecības gadījumā

Ja ārstēšanas ar Sotret laikā vai mēneša laikā pēc tās beigām, neskatoties uz grūtniecības profilakses programmā aprakstītajiem piesardzības pasākumiem, pacientei tomēr iestājas grūtniecība, pastāv augsts ļoti smagu augļa anomāliju (īpaši no centrālās nervu sistēmas, sirds) attīstības risks. un lielie asinsvadi). Turklāt palielinās spontāna aborta risks.

Ja iestājas grūtniecība, Sotret terapija tiek pārtraukta. To uzturēšanas lietderīgums ir jāapspriež ar ārstu, kurš specializējas teratoloģijā. Ir dokumentētas smagas iedzimtas cilvēka augļa anomālijas, kas saistītas ar izotretinoīnu, tostarp hidrocefālija, mikrocefālija, smadzenīšu anomālijas, ārējās auss anomālijas (mikrotiji, sašaurināts vai neesošs ārējais dzirdes kanāls, ārējās auss neesamība), mikroftalmija, kardiovaskulāras anomālijas (Fallota tetraloģija) lielo asinsvadu, starpsienas defekti), sejas anomālijas (aukslēju šķeltne), aizkrūts dziedzeris, epitēlijķermenīšu patoloģija.

Tā kā izotretinoīns ir ļoti lipofīls, ļoti iespējams, ka tas nonāk mātes pienā. Iespējamo blakusparādību dēļ izotretinoīnu nedrīkst parakstīt mātēm, kas baro bērnu ar krūti.

Zāles jāuzglabā no gaismas aizsargātā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C. Derīguma termiņš - 2 gadi. Zāles nedrīkst lietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Sastāvs un izlaišanas forma

Izdzēsīs 10 mg:

• Aktīvā viela: izotretinoīns 10 mg;
• Palīgvielas: hidrogenēta sojas eļļa - 7,65 mg, hidrogenēta augu eļļa - 32,13 mg, baltais bišu vasks - 9,18 mg, dinātrija edetāts - 0,08 mg, butilētais hidroksianizols - 0,016 mg, rafinēta sojas eļļa - 100,944 mg;
• Želatīna kapsula: želatīns -56,00 mg, glicerīns - 29,277 mg, sarkanā dzelzs oksīda krāsviela - 0,0325 mg, titāna dioksīds - 0,190 mg, attīrīts ūdens - q.s., vieglais šķidrais parafīns* - q.s., izopropanols* -
• Ēdamā tinte melnā krāsā S-1-17823 - 0,75 mg;
• Melnās ēdamās tintes S-1-17823 sastāvs: šellaka 45% (20% esterificēta) etanolā - 0,333 mg, melnā dzelzs oksīda krāsviela - 0,175 mg, izopropanols* - 0,202 mg, n-butanols* - 0,017 mg propilēnglikols 0,015 mg , amonija hidroksīds* - 0,008 mg.

Dzēst 20 mg;

• Aktīvā viela: izotretinoīns 20 mg;
• Palīgvielas: hidrogenēta sojas eļļa - 15,30 mg, hidrogenēta augu eļļa - 64,26 mg, baltais bišu vasks - 18,36 mg, dinātrija edetāts - 0,16 mg, butilētais hidroksianizols - 0,032 mg, rafinēta sojas eļļa - 201,88 mg;
• Želatīna kapsula: želatīns - 123,651 mg, glicerīns - 64,645 mg, alusarkanā krāsviela - 0,198 mg, briljantzilā krāsviela FCF - 0,011 mg, titāna dioksīds - 0,495 mg, attīrīts ūdens - q.s.ss., viegls šķidrums ir parqo.ssol. ;
• Ēdamā tinte melna S-1-17823 - 1,5 mg;
• Melnās ēdamās tintes S-1-17823 sastāvs: šellaka 45% (20% esterificēta) etanolā - 0,666 mg, melnā dzelzs oksīda krāsviela - 0,350 mg, izopropanols* - 0,404 mg, n-butanols* - 0,034 mg propilēnglikols 0,030 mg , amonija hidroksīds* - 0,016 mg.

* Šķīdinātājs galaproduktā neatrodas un ražošanas procesā iztvaiko.

Kapsulas 10 mg un 20 mg

Katra 10 kapsulas blisteriepakojumā (“noraujamie” blisteri), kas izgatavoti no caurspīdīgas PVC plēves, kas laminēta ar polietilēnu, pārklāta ar PVDC plēvi, ar alumīnija folijas un papīra pamatni.

Katra 10 kapsulas blistera iepakojumā (“saspiežams” blisteris), kas izgatavots no caurspīdīgas PVC plēves, kas laminēta ar polietilēnu, pārklāta ar PVDC plēvi, ar alumīnija folijas, papīra un poliestera plēves pamatni.

1, 3 vai 6 blisteri ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.

Zāļu formas apraksts

Kapsulas "Erast 10 mg"

Ovālas, necaurspīdīgas mīkstas želatīna kapsulas, gaiši rozā krāsā, ar melnu ēdamo tinti uzdrukātas “RR”, satur oranždzeltenu eļļainu suspensiju. Kapsulu sānos ir šuves.

Kapsulas "Erast 20 mg"

Ovālas, necaurspīdīgas, bordo krāsas mīkstās želatīna kapsulas, ar melnu ēdamo tinti uzdrukātas “RR”, satur oranždzeltenu eļļainu suspensiju. Kapsulu sānos ir šuves.

farmakoloģiskā iedarbība

Produkts aknes ārstēšanai.

Farmakokinētika

Tā kā izotretinoīna un tā metabolītu kinētika ir lineāra, tā koncentrāciju plazmā terapijas laikā var paredzēt, pamatojoties uz datiem, kas iegūti pēc vienas devas ievadīšanas. Šī zāļu īpašība arī liecina, ka tas neietekmē zāļu metabolismā iesaistīto aknu enzīmu aktivitāti.

Sūkšana

Izotretinoīna uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta atšķiras. Izotretinoīna absolūtā bioloģiskā pieejamība nav noteikta, jo nav zāļu izdalīšanās formas intravenozai lietošanai cilvēkiem. Tomēr eksperimentā ar suņiem iegūto datu ekstrapolācija liecina par diezgan zemu un mainīgu sistēmisko biopieejamību. Pacientiem ar pinnēm maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) līdzsvara stāvoklī pēc 80 mg izotretinoīna lietošanas tukšā dūšā bija 310 ng/ml (diapazons 188-473 ng/ml) un tika sasniegta pēc 2-4 stundām. Izotretinoīna koncentrācija plazmā ir aptuveni 1,7 reizes augstāka nekā koncentrācija asinīs, jo izotretinoīnam ir vāja iespiešanās sarkanajās asins šūnās.

Izotretinoīna lietošana kopā ar pārtiku palielina biopieejamību 2 reizes, salīdzinot ar tā lietošanu tukšā dūšā.

Izplatīšana

Izotretinoīns lielā mērā (99,9%) saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu, tāpēc plašā terapeitisko koncentrāciju diapazonā zāļu brīvā (farmakoloģiski aktīvā) frakcija ir mazāka par 0,1% no tā kopējā daudzuma.

Izotretinoīna izkliedes tilpums cilvēkiem nav noteikts, jo nav pieejama zāļu forma intravenozai ievadīšanai.

Izotretinoīna līdzsvara koncentrācija asinīs (C min ss) pacientiem ar smagām pūtītēm, kuri lietoja 40 mg zāļu 2 reizes dienā, bija robežās no 120 līdz 200 ng/ml. 4-okso-izotretinoīna koncentrācija šiem pacientiem bija 2,5 reizes augstāka nekā izotretinoīna koncentrācija. Nav pietiekamu datu par izotretinoīna iekļūšanu audos cilvēkiem. Izotretinoīna koncentrācija epidermā ir divas reizes zemāka nekā serumā.

Vielmaiņa

Pēc iekšķīgas lietošanas plazmā tiek konstatēti trīs galvenie metabolīti: 4-okso-izotretinoīns, tretinoīns (vis-trans-retinoīnskābe) un 4-okso-retinoīns.

Galvenais metabolīts ir 4-okso-izotretinoīns, kura koncentrācija plazmā līdzsvara stāvoklī ir 2,5 reizes lielāka nekā sākotnējās zāles koncentrācija. Ir atklāti arī mazāk nozīmīgi metabolīti, tostarp glikuronīdi, bet ne visu metabolītu struktūra ir noteikta.

Izotretinoīna metabolītiem ir bioloģiskā aktivitāte, kas apstiprināta vairākos laboratorijas testos. Tādējādi zāļu klīniskā iedarbība uz pacientiem var būt izotretinoīna un tā metabolītu farmakoloģiskās aktivitātes rezultāts.

Tā kā izotretinoīns un tretinoīns (visu trans-retīnskābe) in vivo tiek atgriezeniski pārveidoti viens otrā, tretinoīna metabolisms ir saistīts ar izotretinoīna metabolismu. 20-30% no izotretinoīna devas tiek metabolizēti izomerizācijas ceļā. Enterohepātiskajai cirkulācijai var būt nozīmīga loma izotretinoīna farmakokinētikā cilvēkiem.

In vitro metabolisma pētījumi liecina, ka vairāki CYP enzīmi ir iesaistīti izotretinoīna pārvēršanā par 4-okso-izotretinoīnu un tretinoīnu. Acīmredzot nevienai no izoformām šajā gadījumā nav dominējošās lomas. Sotret un tā metabolīti būtiski neietekmē CYP sistēmas enzīmu aktivitāti.

Noņemšana

Pēc perorālas radioaktīvi iezīmēta izotretinoīna lietošanas urīnā un izkārnījumos tiek konstatēts aptuveni vienāds daudzums. Terminālās fāzes pusperiods neizmainītām zālēm pacientiem ar pinnēm ir vidēji 19 stundas. Šķiet, ka 4-okso-izotretinoīna terminālās fāzes pusperiods ir garāks, vidēji 29 stundas.

Izotretinoīns ir dabisks (fizioloģisks) retinoīds. Endogēnā retinoīdu koncentrācija tiek atjaunota aptuveni 2 nedēļas pēc Sotret lietošanas beigām.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Tā kā izotretinoīns ir kontrindicēts pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, dati par zāļu farmakokinētiku šai pacientu grupai ir ierobežoti. Nieru darbības traucējumi neietekmē istretinoīna farmakokinētiku.

Farmakodinamika

Retinoīds aknes sistēmiskai ārstēšanai

Izotretinoīns ir all-trans-retīnskābes (tretinoīna) stereoizomērs. Precīzs Sotret darbības mehānisms vēl nav noskaidrots, taču ir noskaidrots, ka smagu aknes formu klīniskā attēla uzlabošanās ir saistīta ar tauku dziedzeru darbības nomākšanu un histoloģiski apstiprinātu to lieluma samazināšanos. Turklāt ir pierādīts, ka izotretinoīnam ir pretiekaisuma iedarbība uz ādu.

Matu folikulu un tauku dziedzeru epitēlija šūnu hiperkeratoze noved pie korneocītu desquamācijas dziedzera kanālā un to bloķēšanas ar keratīnu un pārmērīgu tauku sekrēciju. Tam seko komedona veidošanās un dažos gadījumos iekaisuma procesa pievienošana. Erase nomāc sebocītu proliferāciju un iedarbojas uz pinnēm, atjaunojot normālu šūnu diferenciācijas procesu. Sebums ir galvenais substrāts Propionibacterium acnes augšanai, tāpēc sebuma ražošanas samazināšana kavē baktēriju kolonizāciju kanālā.

Lietošanas indikācijas

Smagas pūtītes formas (nodulocistiskas, konglobētas pūtītes vai pūtītes ar rētu veidošanās risku).

Pinnes, kas nereaģē uz cita veida terapiju.

Kontrindikācijas lietošanai

Grūtniecība, zīdīšanas periods, aknu mazspēja, A hipervitaminoze, smaga hiperlipidēmija, vienlaicīga terapija ar tetraciklīniem.

Paaugstināta jutība pret zālēm vai tā sastāvdaļām.

Bērnu vecums līdz 12 gadiem.

Ar piesardzību: depresija anamnēzē, cukura diabēts, aptaukošanās, lipīdu metabolisma traucējumi, alkoholisms.

Lietojiet grūtniecības un bērnu laikā

Grūtniecība ir absolūta kontrindikācija Sotret terapijai. Ja grūtniecība iestājas, neskatoties uz brīdinājumiem, ārstēšanas laikā vai mēneša laikā pēc terapijas beigām, pastāv ļoti augsts risks piedzimt bērnam ar smagiem anomālijām.

Izotretinoīns ir zāles ar spēcīgu teratogēnu iedarbību. Ja grūtniecība iestājas periodā, kad sieviete lieto izotretinoīnu iekšķīgi (jebkurā devā un pat īslaicīgi), pastāv ļoti liels risks piedzimt bērnam ar attīstības traucējumiem.

Esošie dati liecina, ka sievietēm Sotret lietojošo vīriešu spermas un sēklu šķidruma iedarbība uz zālēm ir nepietiekama, lai izraisītu Sotret teratogēno iedarbību.

Vīriešiem jāizslēdz iespēja lietot zāles citām personām, īpaši sievietēm.

Ja, neskatoties uz veiktajiem piesardzības pasākumiem, grūtniecība iestājas ārstēšanas ar Sotret laikā vai mēneša laikā pēc tās beigām, pastāv augsts ļoti smagu augļa anomāliju (īpaši no centrālās nervu sistēmas, sirds un lielo asinsvadu) attīstības risks. Turklāt palielinās spontāna aborta risks.

Ja iestājas grūtniecība, Sotret terapija tiek pārtraukta. To uzturēšanas lietderīgums ir jāapspriež ar ārstu, kurš specializējas teratoloģijā. Ir dokumentētas smagas iedzimtas augļa anomālijas cilvēkiem, kas saistītas ar Sotret lietošanu, tostarp hidrocefālija, mikrocefālija, smadzenīšu anomālijas, ārējās auss anomālijas (mikrotiji, ārējā dzirdes kanāla sašaurināšanās vai neesamība), mikroftalmija, kardiovaskulāras anomālijas (tetraloģija). Fallot, galveno asinsvadu transpozīcija, starpsienas defekti, sejas malformācijas (aukslēju šķeltne), aizkrūts dziedzeris, epitēlijķermenīšu patoloģija.

Tā kā izotretinoīns ir ļoti lipofīls, ļoti iespējams, ka tas nonāk mātes pienā. Iespējamo blakusparādību dēļ Sotret nedrīkst parakstīt barojošām mātēm.

Blakus efekti

Lielākā daļa Sotret blakusparādību ir atkarīgas no devas. Parasti, izrakstot ieteicamās devas, ieguvuma un riska attiecība, ņemot vērā slimības smagumu, pacientam ir pieņemama. Blakusparādības parasti ir atgriezeniskas pēc devas pielāgošanas vai zāļu lietošanas pārtraukšanas, bet dažas var saglabāties arī pēc ārstēšanas pārtraukšanas.

Ar hipervitaminozi A saistītie simptomi: sausa āda, gļotādas, t.sk. lūpas (heilīts), deguna dobums (asiņošana), hipofarneks (aizsmakums), acis (konjunktivīts, atgriezeniska radzenes apduļķošanās un kontaktlēcu nepanesamība).

Āda un tās piedēkļi: izsitumi, nieze, sejas eritēma/dermatīts, svīšana, piogēna granuloma, paronīhija, onihodistrofija, pastiprināta granulācijas audu proliferācija, pastāvīga matu izkrišana, atgriezeniska matu izkrišana, aknes zibens formas, hirsutisms, hiperpigmentācija, fotosensitivitāte, , viegli traumējama āda. Ārstēšanas sākumā pūtītes var pasliktināties un saglabāties vairākas nedēļas.

Skeleta-muskuļu sistēma: muskuļu sāpes ar vai bez paaugstināta CPK līmeņa serumā, locītavu sāpes, hiperostoze, artrīts, saišu un cīpslu pārkaļķošanās, citas kaulu izmaiņas, tendinīts.

Centrālā nervu sistēma un garīgā sfēra: uzvedības traucējumi, depresija, galvassāpes, paaugstināts intrakraniālais spiediens ("pseudotumor cerebri": galvassāpes, slikta dūša, vemšana, neskaidra redze, papilledēma), krampji.

Maņu orgāni: atsevišķi redzes asuma traucējumi, fotofobija, traucēta adaptācija tumsā (samazināts redzes asums krēslā), reti - krāsu redzes traucējumi (pāriet pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas), lēcveida katarakta, keratīts, blefarīts, konjunktivīts, acu kairinājums, papilledēma (kā intrakraniālas hipertensijas izpausme); dzirdes zudums noteiktās skaņas frekvencēs.

Kuņģa-zarnu trakts: slikta dūša, caureja, iekaisīgas zarnu slimības (kolīts, ileīts), asiņošana; pankreatīts (īpaši ar vienlaicīgu hipertrigliceridēmiju virs 800 mg/dl). Ir aprakstīti reti pankreatīta gadījumi ar letālu iznākumu. Pārejošs un atgriezenisks aknu transamināžu aktivitātes pieaugums, atsevišķi hepatīta gadījumi. Daudzos no šiem gadījumiem izmaiņas nepārsniedza normālo diapazonu un ārstēšanas laikā atgriezās pie sākotnējām vērtībām, taču dažās situācijās bija jāsamazina deva vai jāatceļ Sotret.

Elpošanas orgāni: reti - bronhu spazmas (biežāk pacientiem ar bronhiālo astmu anamnēzē).

Asins sistēma: anēmija, samazināts hematokrīts, leikopēnija, neitropēnija, palielināts vai samazināts trombocītu skaits, paātrināta ESR.

Laboratorijas rādītāji: hipertrigliceridēmija, hiperholesterinēmija, hiperurikēmija, pazemināts augsta blīvuma lipoproteīnu līmenis, reti - hiperglikēmija. Sotret lietošanas laikā tika ziņots par nesen diagnosticēta cukura diabēta gadījumiem. Dažiem pacientiem, īpaši tiem, kas iesaistīti intensīvās fiziskās aktivitātēs, ir aprakstīti atsevišķi gadījumi, kad serumā palielinājās CK aktivitāte.

Imūnsistēma: lokālas vai sistēmiskas infekcijas, ko izraisa grampozitīvi patogēni (Staphylococcus aureus).

Cits: limfadenopātija, hematūrija, proteīnūrija, vaskulīts (Vēgenera granulomatoze, alerģisks vaskulīts), sistēmiskas paaugstinātas jutības reakcijas, glomerulonefrīts.

Zāļu mijiedarbība

Sakarā ar iespējamo A hipervitaminozes simptomu pastiprināšanos, jāizvairās no vienlaicīgas Sotret un A vitamīna lietošanas.

Tā kā tetraciklīni var izraisīt arī paaugstinātu intrakraniālo spiedienu, to lietošana kombinācijā ar Sotret ir kontrindicēta.

Izotretinoīns var samazināt progesterona preparātu efektivitāti, tāpēc nevajadzētu lietot kontracepcijas līdzekļus, kas satur nelielas progesterona devas.

Kombinēta lietošana ar lokāliem keratolītiskiem vai eksfoliatīviem līdzekļiem pūtīšu ārstēšanai ir kontrindicēta iespējamā lokālā kairinājuma palielināšanās dēļ.

Dozēšana

Standarta devu režīms

Iekšķīgi, ēšanas laikā, vienu vai divas reizes dienā.

Sotret terapeitiskā efektivitāte un tā blakusparādības ir atkarīgas no devas un dažādiem pacientiem atšķiras. Tas nosaka nepieciešamību pēc individuālas devas izvēles ārstēšanas laikā.

Ārstēšana ar Sotret jāsāk ar devu 0,5 mg/kg dienā. Lielākajai daļai pacientu deva ir robežās no 0,5 līdz 1,0 mg/kg ķermeņa svara dienā. Pacientiem ar ļoti smagām slimības formām vai pūtītēm uz stumbra var būt nepieciešamas lielākas dienas devas – līdz 2,0 mg/kg. Ir pierādīts, ka remisijas biežums un recidīvu profilakse ir optimāla, lietojot kursa devu 120-150 mg/kg (uz ārstēšanas kursu), tādēļ terapijas ilgums konkrētiem pacientiem mainās atkarībā no dienas devas. Pilnīgu pūtītes remisiju bieži var sasniegt 16-24 nedēļu laikā pēc ārstēšanas. Pacientiem, kuri ļoti slikti panes ieteikto devu, ārstēšanu var turpināt ar mazāku devu, taču tā ilgst ilgāk.

Lielākajai daļai pacientu pūtītes pilnībā izzūd pēc viena ārstēšanas kursa. Acīmredzama recidīva gadījumā ir indicēts otrais ārstēšanas kurss ar Sotret tādā pašā dienas un kursa devā kā pirmais. Tā kā uzlabošanās var turpināties līdz pat 8 nedēļām pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, otrais kurss jāieceļ ne agrāk kā šī perioda beigās.

Dozēšana īpašos gadījumos

Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem ārstēšana jāsāk ar mazāku devu (piemēram, 10 mg/dienā) un jāpalielina līdz 1 mg/kg/dienā vai maksimāli pieļaujamajai devai.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā var parādīties hipervitaminozes A pazīmes. Pirmajās stundās pēc pārdozēšanas var būt nepieciešama kuņģa skalošana.

Piesardzības pasākumi

Sotret drīkst parakstīt tikai ārsti, vēlams dermatologi, kuriem ir pieredze sistēmisko retinoīdu lietošanā un kuri apzinās zāļu teratogenitātes risku.

Lai izvairītos no nejaušas zāļu ietekmes uz citu cilvēku ķermeni, ziedotās asinis nedrīkst ņemt no pacientiem, kuri saņem vai nesen (1 mēnesi) ir saņēmuši Sotret.

Ieteicams kontrolēt aknu darbību un aknu enzīmus pirms ārstēšanas, 1 mēnesi pēc ārstēšanas un pēc tam ik pēc 3 mēnešiem vai pēc indikācijām. Tika novērota pārejoša un atgriezeniska aknu transamināžu līmeņa paaugstināšanās, vairumā gadījumu normas robežās. Ja aknu transamināžu līmenis pārsniedz normu, ir nepieciešams samazināt zāļu devu vai to pārtraukt. Seruma lipīdu līmenis tukšā dūšā jānosaka arī pirms ārstēšanas, 1 mēnesi pēc ārstēšanas uzsākšanas un pēc tam ik pēc 3 mēnešiem vai pēc indikācijām. Parasti lipīdu koncentrācija normalizējas pēc devas samazināšanas vai zāļu lietošanas pārtraukšanas, kā arī ar diētu. Nepieciešams uzraudzīt klīniski nozīmīgu triglicerīdu līmeņa paaugstināšanos, jo to paaugstināšanās virs 800 mg/dL vai 9 mmol/l var būt saistīta ar akūtu pankreatītu, kas var būt letāls. Pastāvīgas hipertrigliceridēmijas vai pankreatīta simptomu gadījumā Sotret lietošana jāpārtrauc. Retos gadījumos ar Sotret ārstētiem pacientiem ir aprakstīta depresija, psihotiski simptomi un ļoti reti pašnāvības mēģinājumi. Lai gan to cēloņsakarība ar zāļu lietošanu nav noteikta, īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar depresiju anamnēzē un visi pacienti jānovēro, vai ārstēšanas laikā ar zālēm nerodas depresija, ja nepieciešams, nosūtot uz atbilstošs speciālists. Tomēr Sotret lietošanas pārtraukšana var neizraisīt simptomu izzušanu, un var būt nepieciešama turpmāka speciālista novērošana un ārstēšana. Retos gadījumos terapijas sākumā novēro aknes paasinājumu, kas izzūd 7-10 dienu laikā, nepielāgojot zāļu devu.

Vairākus gadus pēc Sotret lietošanas diskeratozes ārstēšanai, lietojot kopējo kursa devu un terapijas ilgumu, kas pārsniedz aknes ārstēšanai ieteikto, attīstījās izmaiņas kaulos, tostarp priekšlaicīga epifīzes augšanas plākšņu aizvēršanās, hiperostoze, saišu pārkaļķošanās. un cīpslas. Tāpēc, izrakstot zāles jebkuram pacientam, vispirms rūpīgi jāizvērtē iespējamo ieguvumu un risku attiecība.

Lietojot Sotret, ir iespējamas sāpes muskuļos un locītavās, paaugstināts kreatinīna fosfokināzes līmenis serumā, ko var pavadīt tolerances samazināšanās pret intensīvām fiziskām aktivitātēm.

Pacientiem, kuri saņem Sotret, kā arī 5-6 mēnešus pēc ārstēšanas beigām jāizvairās no dziļas ķīmiskās dermoabrāzijas un lāzerterapijas, jo ir iespējama palielināta rētu veidošanās netipiskās vietās un hiper- un hipopigmentācija. Ārstēšanas laikā ar Sotret un 6 mēnešus pēc tās nevar veikt apmatojuma noņemšanu ar vaska aplikācijām, jo ​​pastāv epidermas atslāņošanās, rētas veidošanās un dermatīta risks.

Tā kā dažiem pacientiem var rasties nakts redzes asuma samazināšanās, kas dažkārt saglabājas pat pēc terapijas beigām, pacienti jāinformē par šī stāvokļa iespējamību, iesakot ievērot piesardzību, braucot naktī. Ir rūpīgi jāuzrauga redzes asums. Acu konjunktīvas sausums, radzenes apduļķošanās, nakts redzamības pasliktināšanās un keratīts parasti izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Ja acu gļotāda ir sausa, var lietot mitrinošas acu ziedes vai mākslīgo asaru preparātu. Pacienti ar sausu konjunktīvu ir jāuzrauga, vai neattīstās keratīts. Pacienti ar redzes problēmām ir jānosūta pie oftalmologa un jāapsver, vai ir ieteicams pārtraukt Sotret lietošanu. Ja Jums ir kontaktlēcu nepanesamība, terapijas laikā jālieto brilles. Jāierobežo saules gaismas un UV staru iedarbība. Ja nepieciešams, lietojiet sauļošanās līdzekli ar augstu aizsardzības koeficientu vismaz 15 SPF.

Ir aprakstīti reti labdabīgas intrakraniālas hipertensijas (“pseudotumor cerebri”) attīstības gadījumi, t.sk. kombinācijā ar tetraciklīniem. Šādiem pacientiem Sotret lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Ārstēšanas laikā ar Sotret var rasties iekaisīga zarnu slimība. Pacientiem ar smagu hemorāģisku caureju Sotret lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Ir aprakstīti reti anafilaktisku reakciju gadījumi, kas radās tikai pēc iepriekšējas ārējas retinoīdu lietošanas. Smagas alerģiskas reakcijas nosaka nepieciešamību pārtraukt zāļu lietošanu un rūpīgi uzraudzīt pacientu. Pacientiem ar paaugstinātu risku (ar cukura diabētu, aptaukošanos, hronisku alkoholismu vai lipīdu vielmaiņas traucējumiem), ārstējot ar Sotret, var būt nepieciešama biežāka glikozes un lipīdu līmeņa laboratoriskā kontrole. Ja ir diabēts vai ir aizdomas par to, ieteicams biežāk kontrolēt glikēmiju.