Latīņu nosaukums: Paracetamols MSSastāvs un izlaišanas forma: Tabletes pa 0,2 g vai 0,5 g. Sastāvs (1 tabula): 10 tabletes vienā blistera iepakojumā. 10 tabletes vienā bezblistera iepakojumā. 1, 2, 5, 10 kontūru iepakojumi kopā ar lietošanas instrukciju tiek ievietoti kartona iepakojumā. Grupas iepakojumā ir atļauts izvietot kontūrpakas kopā ar vienādu skaitu lietošanas instrukciju. Tabletes ir baltas vai baltas ar krēmkrāsas nokrāsu, plakanu cilindrisku formu ar slīpumu un dalījumu. Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, sasniedzot maksimālo koncentrāciju pēc 20-60 minūtēm. Maksimālā koncentrācija ir 5-20 mcg/ml. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām - 15%. Iekļūst asins-smadzeņu un placentas barjerās un ir atrodams mātes piens(mazāk nekā 1% no paracetamola devas, ko lietojusi barojoša māte). Terapeitiski efektīvā paracetamola koncentrācija plazmā tiek sasniegta, ja to lieto devā 10-15 mg/kg. Metabolizē mikrosomu aknu enzīmi (90-95%). 80% nonāk konjugācijas reakcijās ar glikuronskābi un sulfātiem, veidojot neaktīvus metabolītus; 17% tiek pakļauti hidroksilēšanai, veidojot 8 aktīvus metabolītus, kas konjugējas ar glutationu, veidojot neaktīvus metabolītus. Ar glutationa trūkumu šie metabolīti var bloķēt hepatocītu enzīmu sistēmas un izraisīt to nekrozi. CYP2E1 izoenzīms ir iesaistīts arī zāļu metabolismā. Izdalās caur nierēm metabolītu veidā, galvenokārt konjugātu veidā, tikai 3% nemainītā veidā; Pusperiods ir 1-4 stundas. Gados vecākiem pacientiem zāļu klīrenss samazinās un T1/2 palielinās. Paracetamolu MS lieto: Paracetamols paredzēts simptomātiskai terapijai, mazinot sāpes un iekaisumu lietošanas laikā, neietekmē slimības progresēšanu. Uzmanīgi: Paracetamol MS lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta. Jāizmanto Paracetamols MS iekšā 0,2 vai 0,5 g līdz 4 reizēm dienā. Maksimālā vienreizēja deva pieaugušajiem ir 1 g. dienas devu- 4 g.Lietošanas ilgums: kā pretdrudža līdzekli - ne vairāk kā 3 dienas; kā pretsāpju līdzeklis - ne vairāk kā 5 dienas. Zāļu dienas devas vai ārstēšanas ilguma palielināšana ir iespējama tikai ārsta uzraudzībā. Bērniem – 10 - 15 mg/kg ķermeņa svara ik pēc 6 stundām. Maksimālā dienas deva bērniem līdz 6 gadu vecumam (līdz 22 kg) ir 1 g; līdz 9 gadiem (līdz 30 kg) – 1,5 g; līdz 12 gadiem (līdz 40 kg) – 2 g. Terapeitiskās devās zāles parasti ir labi panesamas. No ārpuses gremošanas trakts:
plkst ilgstoša lietošana lielās devās ir iespējama hepatotoksiska iedarbība. No hematopoētiskās sistēmas: V retos gadījumos- trombocitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze. No ekskrēcijas sistēmas: ilgstoši lietojot lielās devās, ir iespējama nefrotoksiska iedarbība. Iespējams alerģiskas reakcijas no ārpuses āda vai sistēmiski. Akūtas saindēšanās simptomi: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, pēc dienas vai divām tiek noteiktas aknu bojājuma pazīmes. Ārstēšana: zāļu izņemšana. Smagas pārdozēšanas simptomi: aknu mazspēja, encefalopātija, koma. Ārstēšana: Cietušajam jāveic kuņģa skalošana, jāizraksta adsorbenti (aktivētā ogle) un jākonsultējas ar ārstu. Lietojot zāles vienlaikus ar mikrosomālo aknu enzīmu induktoriem (barbiturātiem, difenīnu, karbamazepīnu, rifampicīnu, zidovudīnu utt.), palielinās hepatotoksicitātes risks. Mikrosomu oksidācijas inhibitori (tostarp cimetidīns) samazina hepatotoksicitātes risku. Lietojot vienlaikus, zāles samazina urikozūrisko zāļu efektivitāti. Lietojot vienlaikus lielās devās, zāles pastiprina antikoagulantu iedarbību (samazinās prokoagulantu faktoru sintēze aknās). Etanols veicina attīstību akūts pankreatīts. Ilgstoša paracetamola un citu NSPL lietošana kombinācijā palielina "pretsāpju" nefropātijas un nieru papilāru nekrozes attīstības risku, kas ir termināla stadija. nieru mazspēja. Vienlaicīgi ilgstoši lietojot zāles lielās devās ar salicilātiem, pastāv nieru vēža attīstības risks vai Urīnpūslis. Vienlaicīgi lietojot, diflunisāls palielina paracetamola koncentrāciju plazmā par 50%, palielinot hepatotoksicitātes risku. Lietojot vienlaikus, mielotoksiskās zāles palielina zāļu hematotoksicitātes izpausmes. Lai izvairītos no toksiskiem aknu bojājumiem, paracetamolu nedrīkst lietot kopā ar alkoholiskiem dzērieniem vai personām, kurām ir nosliece uz hronisku alkohola lietošanu. Izkropļo rādītājus laboratorijas pētījumi glikozes kvantitatīvajā noteikšanā un urīnskābe plazmā. Ilgstošas ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt perifēro asiņu attēlu un aknu funkcionālo stāvokli. Sausā vietā, aizsargātā no gaismas, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ºС. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Interesanti:Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā:
APSTIPRINĀTS
Pēc priekšsēdētāja rīkojuma
Medicīnas kontroles komiteja un
Farmaceitiskās darbības
veselības ministrija
Kazahstānas Republika
No "____"__________________200
№ ______________
Norādījumi par medicīniskai lietošanai
Paracetamols
Paracetamols
Starptautisks sugas nosaukums
Paracetamols
Tabletes 0,5 g
Savienojums
Viena tablete satur
aktīvā viela- paracetamols 0,5 g,
Palīgvielas- kartupeļu ciete, stearīnskābe, cietes sīrups, želatīns
Apraksts
Tabletes, baltas vai gandrīz baltas ar krēmīgu nokrāsu, plakani cilindriskas, slīpas un dalījuma līnijas
Farmakoterapeitiskā grupa
Citi pretsāpju līdzekļi-pretdrudža līdzekļi. Anilīni
ATS kods N02BE01
Farmakokinētika
Absorbcija ir augsta, maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 0,5-2 stundām un ir 5-20 mcg/ml. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām - 15%. Iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Mazāk nekā 1% no paracetamola devas, ko lietojusi barojoša māte, izdalās mātes pienā. Terapeitiski efektīvā paracetamola koncentrācija plazmā tiek sasniegta, ja to lieto devā 10-15 mg/kg.
Metabolizējas aknās (90-95%): 80% nonāk konjugācijas reakcijās ar glikuronskābi un sulfātiem, veidojot neaktīvus metabolītus; 17% tiek pakļauti hidroksilēšanai, veidojot 8 aktīvus metabolītus, kas konjugējas ar glutationu, veidojot neaktīvus metabolītus. Ar glutationa trūkumu šie metabolīti var bloķēt hepatocītu enzīmu sistēmas un izraisīt to nekrozi. CYP2E1 izoenzīms ir iesaistīts arī zāļu metabolismā. Zāles pusperiods ir 1-4 stundas.Tas izdalās caur nierēm metabolītu veidā, galvenokārt konjugātu veidā, tikai 3% nemainītā veidā. Gados vecākiem pacientiem zāļu klīrenss samazinās un pusperiods palielinās.
Farmakodinamika
Attiecas uz ne-narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem. Darbības mehānisms praktiski neatšķiras no citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, kas bloķē ciklooksigenāzi un samazina prostaglandīnu veidošanos no arahidonskābes. Bloķē ciklooksigenāzi I un II galvenokārt centrālajā nervu sistēma, kas ietekmē sāpju un termoregulācijas centrus.
Iekaisušos audos šūnu peroksidāzes neitralizē paracetamola ietekmi uz ciklooksigenāzi, kas izskaidro gandrīz pilnīgu pretiekaisuma procesa neesamību. Tam ir spēcīga spazmolītiska iedarbība uz urīnceļu un žults ceļu gludajiem muskuļiem.
Lietošanas indikācijas
Sāpju sindroms (vieglas līdz vidēji smagas) ar neiralģiju,
Mialģija, artralģija, migrēna, zobu sāpes
Drudža sindroms infekcijas un iekaisuma slimībās
Lietošanas norādījumi un devas
Iekšķīgi, uzdzerot lielu daudzumu šķidruma, 1-2 stundas pēc ēšanas (lietojot uzreiz pēc ēšanas, iedarbība aizkavējas).
Pieaugušie un pusaudži, kas vecāki par 12 gadiem(ķermeņa svars vairāk nekā 40 kg) vienreizēja deva - 500 mg; maksimālā vienreizēja deva ir 1,0 g.Ievadīšanas biežums ir līdz 4 reizēm dienā. Maksimālā dienas deva ir 4,0 g;
Bērniem: maksimālā dienas deva no 6 līdz 9 gadiem (svars līdz 30 kg) - 1,5 g, no 9 līdz 12 gadiem (svars līdz 40 kg) - 2,0 g.
Lietošanas biežums ir 3-4 reizes dienā.
Maksimālais ārstēšanas ilgums, ja to lieto kā pretsāpju līdzekli un kā pretdrudža līdzekli, nav ilgāks par 3 dienām.
Blakus efekti
Alerģiskas reakcijas ( ādas izsitumi izsitumu veidā niezoša āda, nātrene, Kvinkes tūska)
Slikta dūša, vemšana, sāpes epigastrijā
Hepatotoksiskā iedarbība
Agranulocitoze, leikopēnija, trombocitopēnija
Anafilaktiskais šoks (reti)
Nieru disfunkcija, oligūrija, anūrija, proteīnūrija, intersticiāls glomerulonefrīts
Nātrenes izsitumi uz konjunktīvas un nazofarneksa gļotādām
Stīvensa-Džonsona sindroms
Toksiskā epidermas nekrolīze (Laiela sindroms)
Bronhospastiskais sindroms
Aseptiska piūrija
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība uz zāļu sastāvdaļām
Aknu un/vai nieru mazspēja
Glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts
Anēmija, leikopēnija
Grūtniecība un laktācija
Bērnība līdz 6 gadiem
Samazina urikozūrisko zāļu efektivitāti.
Vienlaicīga paracetamola lietošana lielās devās pastiprina antikoagulantu iedarbību (samazinās prokoagulantu faktoru sintēze aknās). Mikrosomu oksidācijas induktori aknās (fenitoīns, etanols, barbiturāti, rifampicīns, fenilbutazons, tricikliskie antidepresanti), etanols un hepatotoksiskas zāles palielina hidroksilēto aktīvo metabolītu veidošanos, kas ļauj attīstīt smagu intoksikāciju pat ar nelielu pārdozēšanu. Ilgstoša barbiturātu lietošana samazina paracetamola efektivitāti. Mikrosomu oksidācijas inhibitori (tostarp cimetidīns) samazina hepatotoksicitātes risku. Ilgstoša paracetamola un citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu kombinēta lietošana palielina “pretsāpju” nefropātijas un nieru papilāru nekrozes attīstības risku, kā arī nieru mazspējas beigu stadijas rašanos. Vienlaicīga paracetamola un salicilātu ilgstoša lietošana lielās devās palielina nieru vai urīnpūšļa vēža attīstības risku. Diflunisāls palielina paracetamola koncentrāciju plazmā par 50% - hepatotoksicitātes attīstības risku. Mielotoksiskās zāles palielina zāļu hematotoksicitātes izpausmes.
Speciālas instrukcijas
Pēc 3 lietošanas dienām ir nepieciešama perifēro asiņu un aknu darbības kontrole. Lai izvairītos no toksiskiem aknu bojājumiem, zāles nedrīkst kombinēt ar alkoholiskiem dzērieniem, kā arī tās nedrīkst lietot personas, kurām ir nosliece uz hronisku alkoholismu.
Pielietojums pediatrijas praksē
Šī zāļu forma nav ieteicama bērniem līdz 6 gadu vecumam.
Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus
Ņemot vērā zāļu blakusparādības, jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus vai potenciāli bīstamus mehānismus.
APSTIPRINĀTS
Pēc priekšsēdētāja rīkojuma
Farmācijas kontroles komiteja
veselības ministrija
Kazahstānas Republika
No "___22_" ____08__ 200__8
№ _197___________________
Norādījumi medicīniskai lietošanai
medicīna
PARACETAMOLS
Tirdzniecības nosaukums
Paracetamols
Starptautisks nepatentēts nosaukums
Paracetamols
Devas forma
Tabletes 200 mg
Savienojums
Viena tablete satur
aktīvā viela- paracetamols 200,0 mg,
Palīgvielas: kartupeļu ciete, cietes sīrups, stearīnskābe.
Apraksts
Tabletes, baltas vai gandrīz baltas ar krēmīgu nokrāsu, plakani cilindriskas, ar dalījumu un noslīpām
Farmakoterapeitiskā grupa
Citi pretsāpju un pretdrudža līdzekļi. Anilīni.
PBX kods N02BE01
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas galvenokārt iekšā tievā zarnā, galvenokārt ar pasīvo transportu. Pēc vienreizējas 500 mg devas maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 0,5-2 stundām un ir aptuveni 16 µg/ml, pēc tam tā pakāpeniski samazinās līdz līmenim 11-12 mcg/ml 6 stundas pēc ievadīšanas. Atkārtoti lietojot zāles, tā farmakokinētika nemainās. Nav zāļu uzkrāšanās.
Asins plazmā aptuveni 10-15% zāļu ir ar olbaltumvielām saistītā stāvoklī. Labi iekļūst caur histohematiskām barjerām, vienmērīgi sadaloties pa orgāniem un audiem (izņemot taukaudus). Izkļūst caur hematoencefālisko barjeru, placentu un nonāk mātes pienā (mazāk nekā 1% no uzņemtās devas). Izkliedes tilpums (Vd) ir 0,95 l/kg.
Metabolizējas aknās trīs neatkarīgos veidos: 1) konjugācija ar glikuronskābi (apmēram 50%), veidojot neaktīvus metabolītus; 2) konjugācija ar sulfātiem (apmēram 30%), veidojot neaktīvus metabolītus; 3) hidroksilēšana ar citohroma P450 sistēmu, veidojot aktīvo starpproduktu metabolītu N-acetil-benzoiminohinonu (N-ABI apmēram 17%). Pēc tam N-ABI saistās ar glutationu un tiek inaktivēts, veidojot paracetamola merkaptopurātu, piedaloties merkaptopurīnam un cisteīnam. Ar glutationa trūkumu N-ABI var bloķēt hepatocītu enzīmu sistēmas un izraisīt to nekrozi. Priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, jaundzimušajiem un bērniem līdz 10 gadu vecumam galvenais paracetamola metabolīts ir paracetamola sulfāts, bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, galvenais paracetamola metabolīts ir glikuronīds.
Paracetamola eliminācijas pusperiods (T½) ir 2,0-3,0 stundas, bērniem tas ir nedaudz mazāks, jaundzimušajiem, gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar aknu darbības traucējumiem – nedaudz garāks. Izdalās metabolītu veidā ar urīnu, 30,5-58,5% kā glikuronīds, 17,5-33,9% kā sulfāts, 4,5-6,1% kā paracetamola merkaptopurāts, 0,4-5,9% - paracetamola-cisteīna veidā un 5.3.5-4. % - nemainīgs.
Farmakodinamika
Paracetamolam ir pretsāpju un pretdrudža iedarbība.
Darbības mehānisms ir saistīts ar I un II tipa ciklooksigenāzes (COX-I un COX-II) aktivitātes inhibīciju. Rezultātā tiek bloķētas eikozanoīdu sintēzes arahidoniskās kaskādes reakcijas un tiek traucēta prostaglandīnu PgE2, PgF2 un to endoperoksīdu veidošanās.
Paracetamolam ir pretsāpju iedarbība un tas palielina talāmu sāpju centru uzbudināmības slieksni. Tajā pašā laikā tas samazina hipotalāma termoreaktīvo centra aktivitāti, endogēno pirogēnu ietekmi uz to un uzlabo siltuma pārnesi. Paracetamols ir efektīvs pret vieglām un vidēji stiprām sāpēm, infekciozas izcelsmes drudzi.
Zāles ir vāja pretiekaisuma iedarbība, un tai nav antitrombocītu iedarbības. Tas ir saistīts ar tā inaktivāciju iekaisuma vietā skābekļa peroksīda un brīvo radikāļu ietekmē, kas veidojas iekaisuma vietā. Tādējādi iekaisuma zonā COX paliek aizsargāts no paracetamola iedarbības un ir vājināta pretiekaisuma iedarbība.
Paracetamolu var lietot sāpju ārstēšanai pacientiem ar asinsreces sistēmas traucējumiem (hemorāģiskā diatēze, koagulopātijas).
Lietošanas indikācijas
Dažādas izcelsmes vājas un vidējas intensitātes sāpju sindroms ar:
Galvassāpes un zobu sāpes
Osteoartroze, artrīts, lumbago
Išiass, osteohondroze
Neiralģija, mialģija
Alogodismenoreja
Drudža sindroms akūtu infekcijas, infekcijas-iekaisuma slimību gadījumā.
Lietošanas veids un deva.
Lietojiet iekšķīgi, vēlams starp ēdienreizēm.
Pieaugušajiem parakstīts vienā devā 500-1000 mg (2,5-5 tabletes) 3-4 reizes dienā. Maksimālā vienreizēja deva ir 1000 mg, maksimālā dienas deva ir 4000 mg (20 tabletes).
Bērni vecumā no 6-9 gadiem(vai ar ķermeņa masu 22-30 kg) tiek izrakstīts vienā devā 200-250 mg (1 tablete), maksimālā vienreizēja deva 300 mg, maksimālā dienas deva 1000-1500 mg (5-7,5 tabletes). 9-12 gadu vecumā (vai ar ķermeņa masu līdz 40 kg) tiek nozīmēta vienreizēja 500 mg deva (2,5 tabletes), maksimālā vienreizēja deva 500 mg, maksimālā dienas deva 2000 mg (10). tabletes). Vecākiem par 12 gadiem (vai ar ķermeņa masu virs 40 kg) vienā devā 500-1000 mg (2,5-5 tabletes), maksimālā vienreizēja deva 1000 mg, maksimālā dienas deva 2000-4000 mg ( 10-20 tabletes).
Ieteicamais intervāls starp zāļu devām ir 6-8 stundas (vismaz 4 stundas). Maksimālais ārstēšanas ilgums bērniem ir 3 dienas, pieaugušajiem - ne vairāk kā 5 dienas, ja tiek nozīmēts kā pretsāpju līdzeklis, un 3 dienas, ja tiek parakstīts kā pretdrudža līdzeklis. Turpmāka terapijas turpināšana ir iespējama tikai pēc perifēro asiņu un aknu darbības pētījuma veikšanas.
Blakus efekti
Alerģiskas reakcijas, ādas izsitumi, nātrene, angioneirotiskā tūska
Hepatotoksiska iedarbība, ilgstoši lietojot devu virs 4000 mg dienā
Slikta dūša, sāpes epigastrijā
Hemolītiskā un aplastiskā anēmija, trombocitopēnija, agranuloctoze, pancitopēnija, methemoglobinēmija
Nefrotoksiska iedarbība formā nieru kolikas, aseptiska piūrija, intersticiāls nefrīts, papilāru nekroze
Pazemināts asinsspiediens, hipoglikēmija, aizdusa, vaskulīts.
Kontrindikācijas
Glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts
Paaugstināta jutība pret paracetamolu
Nieru un aknu mazspēja
Grūtniecība un laktācija.
Zāļu mijiedarbība
Lietojot vienlaikus ar zālēm, kas stimulē citohromu P450 (fenitoīns, alkohols, barbiturāti, rifampicīns, fenilbutazons, tricikliskie antidepresanti, kombinēti perorālie kontracepcijas līdzekļi) palielinās hidroksilētā toksiskā metabolīta N-ABI veidošanās un paracetamola hepatotoksiskās iedarbības risks.
Alkohols pastiprina paracetamola toksisko iedarbību uz aizkuņģa dziedzeri.
Lietojot vienlaikus ar zālēm, kas inhibē citohroma P450 darbību (cimetidīns, omeprazols, makrolīdu antibiotikas), samazinās paracetamola hepatotoksiskās iedarbības risks.
Paracetamols pastiprina centrālo nervu sistēmu nomācošu līdzekļu un alkohola iedarbību. Pastiprina hloramfenikola hematotoksisko iedarbību. Vājina urikozūrisko zāļu (sulfīnpirazona) efektivitāti.
Lietojot vienlaikus ar miotropiskiem spazmolītiskiem līdzekļiem (drotaverīnu, papaverīnu, pitofenonu) un m-antiholīnerģiskiem blokatoriem (fenpiverīna bromīds, platifilīns, atropīns), holestiramīnu, paracetamola uzsūkšanās palēnināšanos novēro lēnākas kuņģa iztukšošanās dēļ.
Lietojot vienlaikus ar prokinētiskiem līdzekļiem (metoklopramīdu), eritromicīnu, tiek novērota paracetamola uzsūkšanās paātrināšanās paātrinātas kuņģa iztukšošanās dēļ.
Barbiturāti vājina paracetamola pretdrudža iedarbību.
Speciālas instrukcijas
Vārds: Paracetamola tabletes 0,5 g
Aktīvā viela
Paracetamols*
ATX
N02BE01 Paracetamols
Farmakoloģiskā grupa
Sastāvs un izlaišanas forma
1 tablete satur 200 vai 500 mg paracetamola; bezkonturiskā iepakojumā vai blisterī 6 vai 10 gab.100 ml sīrupa - 2,4 g; pudelēs pa 50 ml.farmakoloģiskā iedarbība
Farmakoloģiskā iedarbība - pretsāpju līdzeklis, pretdrudža līdzeklis.
Inhibē ciklooksigenāzi, inhibē PG biosintēzi centrālajā nervu sistēmā. Samazina termiskā centra uzbudināmību, palielina siltuma pārnesi.
Farmakokinētika
Ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Iekļūst placentas barjerā un atrodams mātes pienā. Metabolizējas aknās. Tas parasti izdalās ar urīnu konjugātu veidā. Maksimālais rezultāts attīstās 2 stundu laikā.Indikācijas zālēm Paracetamols tabletes 0,5 g
Sāpju un drudža sindromi.Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, nieru darbības traucējumi.Blakus efekti
Alerģiskas reakcijas.Mijiedarbība
Atropīns un citi spazmolītiskie līdzekļi aizkavē uzsūkšanos, bet metoklopramīds to paātrina. Holesterīns un Aktivētā ogle samazināt biopieejamību. Barbiturāti, pretepilepsijas līdzekļi, rifampicīns un etanols palielināt biotransformācijas ātrumu un metabolītu veidošanos, t.sk. hepatotoksisks.Lietošanas norādījumi un devas
Iekšķīgi, pieaugušajiem - 200-500 mg 2-3 reizes dienā; bērni 6-12 mēneši - 25-50 mg 2-3 reizes dienā, līdz 5 gadiem - 100-150 mg, līdz 12 gadiem - 150-250 mg 2-3 reizes dienā.Uzglabāšanas apstākļi paracetamola tabletēm 0,5 g
Sausā vietā, sargāt no gaismas.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Paracetamola tablešu glabāšanas laiks 0,5 g
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Devas forma: tabletes Savienojums:1 tablete satur:
aktīvā viela:
paracetamols 0,2 g vai 0,5 g;Palīgvielas: ciete kartupeļi, povidons (poliviilpirolidonszema molekulmasa), stearīnskābe, talks.
Apraksts:Tabletes ir baltas vai baltas ar krēmkrāsas nokrāsu, plakanu cilindrisku formu ar slīpumu un dalījumu.
Farmakoterapeitiskā grupa:ne-narkotisks pretsāpju līdzeklis ATX:N.02.B.E Anilīdi
N.02.B.E.01 Paracetamols
Farmakodinamika:Paracetamols ir ne-narkotisks pretsāpju līdzeklis. Tam ir pretsāpju, pretdrudža un neliela pretiekaisuma iedarbība. Zāļu darbības mehānisms ir saistīts ar prostaglandīnu sintēzes inhibīciju, pārsvarā iedarbojoties uz termoregulācijas centru hipotalāmā.
Farmakokinētika:Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, sasniedzot maksimālo koncentrāciju pēc 20-60 minūtēm. Maksimālā koncentrācija ir 5-20 mcg/ml. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām - 15%. Iekļūst asins-smadzeņu un placentas barjerās un ir atrodams mātes pienā (mazāk nekā 1% no paracetamola devas, ko lietojusi māte, kas baro bērnu ar krūti). Terapeitiski efektīva koncentrācija; paracetamola līmenis plazmā tiek sasniegts, lietojot 10-15 mg/kg devā.
Metabolizē mikrosomu aknu enzīmi (90-95%). 80% nonāk konjugācijas reakcijās ar glikuronskābi un sulfātiem, veidojot neaktīvus metabolītus; 17% tiek pakļauti hidroksilirobācijai, veidojot 8 aktīvus metabolītus, kas tiek konjugēti ar glutationu, veidojot neaktīvus metabolītus. Ar glutationa trūkumu šie metabolīti var bloķēt hepatocītu enzīmu sistēmas un izraisīt to nekrozi. CYP2E1 izoenzīms ir iesaistīts arī zāļu metabolismā. Izdalās caur nierēm metabolītu veidā, galvenokārt konjugātu veidā, tikai 3% nemainītā veidā; Pusperiods ir 1-4 stundas. Gados vecākiem pacientiem zāļu klīrenss samazinās un Tl/2 palielinās.
Indikācijas:Paracetamolu lieto šādos gadījumos:
Mērenu vai vieglu sāpju mazināšana (galvassāpes, zobu sāpes, migrēna) sāpes, iekaisis kakls, neiralģija, mialģija);
- paaugstinātas ķermeņa temperatūras samazināšana saaukstēšanās un citu infekcijas un iekaisuma slimību laikā.
Paracetamols paredzēts simptomātiskai terapijai, mazinot sāpes un iekaisumu lietošanas laikā, neietekmē slimības progresēšanu.
Kontrindikācijas:Paaugstināta jutība pret paracetamolu;
Smagi aknu un nieru darbības traucējumi;
ģenētiskais glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes trūkums;
Asins slimības;
Grūtniecības un zīdīšanas periods;
Bērni līdz 3 gadu vecumam;
Bronhu obstrukcija, rinīts, nātrene, ko izraisa acetilsalicilskābes vai citu NPL lietošana (ieskaitot anamnēzē);
Stāvoklis pēc koronāro artēriju šuntēšanas operācijas;
Apstiprināta hiperkaliēmija;
Erozīvas un čūlainas izmaiņas kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādās;
Aktīva kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
Iekaisuma slimības zarnas.
Uzmanīgi:Gilberta sindroms (konstitucionāla hiperbilirubinēmija);
traucēta aknu un nieru darbība;
Išēmiska slimība sirdis;
Hroniska sirds mazspēja;
Cerebrovaskulāras slimības;
Dislipidēmija/hiperlipidēmija;
Perifēro artēriju slimības;
Smēķēšana;
kreatinīna klīrenss mazāks par 60 ml/min;
Anamnēzes dati par kuņģa-zarnu trakta čūlaino bojājumu attīstību;
H. Pylori infekcijas klātbūtne;
Ilgstoša NPL lietošana;
Bieža lietošana alkohols;
Smagas somatiskas slimības;
Vienlaicīga perorālo glikokortikosteroīdu (ieskaitot), antikoagulantu (ieskaitot), prettrombocītu līdzekļu (ieskaitot klopidogrelu), selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru (ieskaitot fluoksetīnu, sertraliju) lietošana.
Lietošanas un devas norādījumi:Paracetamols jālieto iekšķīgi pa 0,2 vai 0,5 g līdz 4 reizēm dienā.
Maksimālā vienreizēja deva pieaugušajiem ir 1 g, dienas deva ir 4 g Lietošanas ilgums: kā pretdrudža līdzekli - ne vairāk kā 3 dienas; kā pretsāpju līdzeklis - ne vairāk kā 5 dienas. Zāļu dienas devas vai ārstēšanas ilguma palielināšana ir iespējama tikai ārsta uzraudzībā.
Bērniem - 10 - 15 mg/kg ķermeņa svara ik pēc 6 stundām. Maksimālā dienas deva bērniem līdz 6 gadu vecumam (līdz 22 kg) ir 1 g; līdz 9 gadiem (līdz 30 kg) - 1,5 g; līdz 12 gadiem (līdz 40 kg) - 2 g.
Bērniem ieteicams lietot pediatriskās zāļu formas. Blakus efekti:Terapeitiskās devās zāles parasti ir labi panesamas.
No gremošanas trakta: ilgstoši lietojot lielās devās, ir iespējama hepatotoksiska iedarbība.
No hematopoētiskās sistēmas
: retos gadījumos - trombocitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze.No ekskrēcijas sistēmas:
ilgstoši lietojot lielās devās, ir iespējama nefrotoksiska iedarbība.Iespējamas alerģiskas reakcijas no ādas vai sistēmiskas.
Pārdozēšana:Simptomi akūta saindēšanās:
slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, pēc dienas vai divām tiek noteiktas aknu bojājuma pazīmes. Ārstēšana: zāļu izņemšana.Smagas pārdozēšanas simptomi: aknu mazspēja, encefalopātija, koma. Ārstēšana: Cietušajam jāveic kuņģa skalošana, jāizraksta adsorbenti () un jākonsultējas ar ārstu.
Mijiedarbība:Vienlaicīgi lietojot zāles ar mikrosomu aknu enzīmu induktoriem (barbiturātiem, difenīnu utt.), palielinās hepatotoksicitātes attīstības risks.
Mikrosomu oksidācijas inhibitori (ieskaitot) samazina hepatotoksicitātes risku.
Lietojot vienlaikus, zāles samazina urikozūrisko zāļu efektivitāti.
Lietojot vienlaikus lielās devās, zāles pastiprina antikoagulantu iedarbību (samazinās prokoagulantu faktoru sintēze aknās).
Etanols veicina akūta pankreatīta attīstību.
Ilgstoša paracetamola un citu NPL lietošana kombinācijā palielina “pretsāpju” nefropātijas un nieru papilāru nekrozes attīstības risku, kā arī nieru mazspējas beigu stadijas rašanos.
Vienlaicīgi ilgstoši lietojot zāles lielās devās ar salicilātiem, palielinās nieru vai urīnpūšļa vēža attīstības risks.
Vienlaicīgi lietojot, diflunisāls palielina paracetamola koncentrāciju plazmā par 50%, palielinot hepatotoksicitātes risku.
Lietojot vienlaikus, mielotoksiskās zāles palielina zāļu hematotoksicitātes izpausmes.
Speciālas instrukcijas:Lai izvairītos no aknu toksicitātes