Aspirīns vai acetilsalicilskābe, ir salicilskābes atvasinājums. Tas ir viegls ne-narkotisks pretsāpju līdzeklis, kas palīdz pret galvassāpēm, muskuļu un locītavu sāpēm. Aspirīns darbojas, inhibējot prostaglandīnu, asins recēšanai nepieciešamo vielu, ražošanu, kas arī palielina nervu galu jutīgumu pret sāpēm.
Tēvs mūsdienu medicīna Hipokrāts dzīvoja aptuveni no 460. līdz 377. gadam pirms mūsu ēras. Viņš atstāja vēsturiskus ierakstus par sāpju mazināšanu, tostarp pulverveida vītolu mizas un lapu izmantošanu galvassāpju un drudža mazināšanai.
Līdz 1829. gadam zinātnieki atklāja, ka vītolu zāļu aktīvā sastāvdaļa ir viela salicīns, kam piemīt pretsāpju īpašības.
Šeit ir citāts no raksta “The Miracle Medicine”, ko Sofija Džordi rakstīja Karaliskajai ķīmijas biedrībai: “Īsi pirms vītolu mizas aktīvās sastāvdaļas izdalīšanas 1828. gadā Minhenes universitātes farmācijas profesors Johans Bīhners saņēma liels skaits rūgti dzeltena viela adatveida kristālu veidā, ko viņš sauca par salicīnu. Divi itāļi, Brunatelli un Fontana, faktiski jau bija ieguvuši salicīnu 1826. gadā, bet ļoti neapstrādātā veidā. 1829. gadā franču ķīmiķis Anrī Lerū uzlaboja ekstrakcijas procedūru un ieguva līdz 30 g vielas no 1,5 kg mizas. 1838. gadā itāļu ķīmiķis Raffaele Piria, kas toreiz strādāja Sorbonnā Parīzē, atdalīja salicīnu cukurā un aromātiskajā komponentā (salicilaldehīdā). Piria pārveidoja šo komponentu hidrolīzes un oksidācijas ceļā skābē, kas kristalizējās bezkrāsainu adatu veidā, ko viņš nosauca par salicilskābi.
Tātad Henri Leroux bija pirmais, kas izolēja salicīnu kristāliskā formā, un Raffaele Piria izdevās iegūt salicilskābi tīrā veidā.
Problēma bija tā, ka salicilskābei bija negatīva ietekme uz kuņģi, un bija jāatrod veids, kā savienojumu “buferēt”. Pirmais, kas to izdarīja, bija franču ķīmiķis Šarls Frederiks Gerhards. 1853. gadā Gerhards neitralizēja salicilskābi ar nātriju (nātrija salicilātu) un acetilhlorīdu, veidojot acetilsalicilskābi. Gerharda produkts strādāja, taču viņš nevēlējās to pārdot un pameta savu atklājumu.
1899. gadā vācu ķīmiķis Fēlikss Hofmans, strādājot Vācijas uzņēmumā Bayer, no jauna atklāja Gerharda formulu. Fēlikss Hofmans iedeva šīs zāles savam tēvam, kurš cieta no artrīta. Pēc tam Fēliksa Hofmaņa labie rezultāti pārliecināja Bayer ienākt tirgū ar jaunu brīnišķīgu medikamentu. Aspirīns tika patentēts 1900. gada 27. februārī.
Bayer darbinieki nāca klajā ar nosaukumu "Aspirīns", kas atvasināts no "A" acetilhlorīda, "spir" no Spiraea ulmaria(augs, no kura salicilskābe tika izolēta), un "in" ir zāļu nosaukumu izplatīta galotne.
Aspirīns pirmo reizi tika pārdots pulvera veidā. 1915. gadā parādījās pirmās aspirīna tabletes. Interesanti, ka aspirīns un heroīns kādreiz bija Bayer preču zīmes. Pēc tam, kad Vācija zaudēja Pirmo pasaules karu, Bayer bija spiests atteikties no abām preču zīmēm saskaņā ar Versaļas līgumu 1919. gadā.
Vai heroīnam un aspirīnam ir viens un tas pats radītājs?
Frīdrihs Beiers
Frīdrihs Beiers dzimis 1825. gadā. Viņš bija vienīgais dēls sešu bērnu ģimenē. Viņa tēvs bija audējs un krāsotājs, un Bayers sekoja viņa pēdās. 1848. gadā viņš atvēra savu krāsu ražošanas uzņēmumu, kas ātri kļuva veiksmīgs. Agrāk visas krāsas tika izgatavotas no organiskiem materiāliem, bet 1856. gadā tika atklātas krāsas, kuras varēja izgatavot no akmeņogļu darvas atvasinājumiem, kas izraisīja revolūciju tekstilrūpniecībā. 
Bayer un Friedrich Wescott (galvenais gleznotājs) saskatīja lielu potenciālu šīs jomas attīstībai, un 1863. gadā viņi izveidoja savu krāsu ražošanas uzņēmumu Friedrich Bayer et Compagnie.
Hofmana aspirīns.
Bayer nomira 1880. gada 6. maijā, kamēr viņa uzņēmums vēl darbojās audumu krāsošanas biznesā. Uzņēmums turpināja algot ķīmiķus, lai nāktu klajā ar inovatīviem produktiem. 
e krāsas un izstrādājumi, un 1897. gadā veiksme uzsmaidīja vienam no ķīmiķiem. Viņu sauca Fēlikss Hofmans.
Kāds neatlaidīgs ķīmiķis meklēja zāles no sava tēva reimatisma. Un eksperimentu rezultātā ar vienas krāsas komponenta atkritumiem viņš spēja ķīmiski sintezēt stabilu salicilskābes pulvera formu.
Savienojums ir kļuvis par aktīvo sastāvdaļu daudzos farmaceitiskos produktos, ko sauc par aspirīnu. Nosaukums cēlies no “a” no acetils un “spir” no spirea auga nosaukuma (Filipendula ulmaria, pazīstams arī kā Spiraea ulmaria vai pļavas vīgrieze), kas ir salicīna avots.
Vēl viena vārda izcelsmes versija bija visu galvassāpju slimnieku aizbildņa svētā Aspirīna vārds.
Šīs zāles lieto jau 3500 gadus!
Tomēr Hofmans nebija pirmais, kurš atklāja un sintezēja "aspirīnu". 40 gadus iepriekš franču ķīmiķis Šarls Gerhards jau bija sintezējis acetilsalicilskābi. 1837. gadā Gerhards sasniedza labus rezultātus, taču procedūra bija sarežģīta un laikietilpīga. Tāpēc viņš nolēma, ka tas nav praktiski, un atlika eksperimentus. Tomēr Gerhards bija diezgan informēts par iespējamām ārstēšanas iespējām ar acetilsalicilskābi, jo par to bija zināms vairāk nekā 3500 gadus!
1800. gada sākumā vācu ēģiptologs Georgs Ebers nopirka papirusus no ēģiptiešu ielu tirgotāja.
Ir zināms, ka Ebera papirusā bija 877. kolekcija zāļu receptes datēta ar 2500. gadu pirms mūsu ēras, un īpaši ieteica izmantot kaltētas mirtes uzlējumu, lai mazinātu reimatiskas sāpes muguras lejasdaļā.
Jau 400. gadā pirms mūsu ēras Hipokrāts, visu ārstu tēvs, ieteica izvilkt tēju no vītola mizas, lai ārstētu drudzi un sāpes.
Šīs sulas aktīvā sastāvdaļa, kas faktiski mazina sāpes, kā mēs to šodien zinām, ir salicilskābe.
Zinātnieki ir apstiprinājuši, ka vītolu mizas rūgtā daļa ir dabisks ķīmiskās salicīna avots. Šo ķīmisko vielu var pārveidot par salicilskābi. Aspirīns ir šīs ķīmisko vielu grupas loceklis, kas nosaukts salicilskābes esteru vārdā.
Ķīnā un Āzijā, starp Ziemeļamerikas indiāņiem un Dienvidāfrikas ciltīm, salicilskābi saturošu augu labvēlīgā ietekme ir zināma kopš seniem laikiem.
Izrāviens un autorība.
Viens no pirmajiem, kas mēģināja apmierināt vajadzību pēc sintētiskā aizstājēja dabīgajiem pretdrudža līdzekļiem, bija vācu uzņēmums Heyden Chemical Co, kas 1874. gadā uzcēla savu rūpnīcu salicilskābes ražošanai.
Tomēr, lai gan salicilskābe, kas iegūta no vītola mizas, mazināja sāpes, tās blakusparādība bija nopietns kuņģa kairinājums un mutes dobums. Tā laika pacienti bija izvēles priekšā: nekaitīgs, dārgs salicīns (1877. gadā Londonā tas maksāja apmēram 50 pensus par unci) vai lēta salicilskābe (5 pensi par unci) ar risku kuņģim.
Hofmana izrāviens notika 1897. gada 10. augustā, kad viņš ražoja pirmo 100% ķīmiski tīro acetilsalicilskābes formu, t.i. bez dabiskās salicilskābes.
1899. gada 6. martā Bayer reģistrēja aspirīnu kā preču zīme. Bet joprojām ne bez problēmām.
Glāzgovas Stratklaida universitātes Farmācijas fakultātes dekāna vietnieks profesors Valters Sneaders izvirzīja savu autorības versiju. Saskaņā ar to aspirīna radītājs ir Arturs Eichengrīns, arī firmas Bayer ķīmiķis, taču ebreju izcelsmes atšķirībā no Hofmana ar āriešu saknēm. Līdz brīdim, kad tas tika publicēts stāstā ar slimu tēvu un kura autors bija Hofmans 1934. gadā Vācijā, tas bija diezgan aktuāli labi zināmu iemeslu dēļ.
Cilvēce joprojām izmanto citus Eichengrün izgudrojumus: tās ir ugunsdrošas plēves, audumi, plastmasas mēbeles un antifrīzs.
Neraugoties uz zinātnieka veiksmīgo sadarbību ar šo lielāko Vācijas koncernu 1944. gadā, 76 gadus vecais ķīmiķis joprojām tika nosūtīts uz Theresienstadt koncentrācijas nometni Čehijā, un viņa īpašums tika konfiscēts. 
1945. gadā Sarkanās armijas vienības viņu atbrīvoja. Un tikai neilgi pirms savas nāves (“šausminoties no pašas domas, ka netaisnība uzvarēs vēl pusgadsimtu”) savā rakstā-testamentā Pharmazie viņš uzrakstīja patieso notikumu attīstību. Eichengrün savu rakstu izturēja divas nedēļas. Bayer AG neatbalsta šo aspirīna dzimšanas versiju.
Sākotnēji uzņēmuma sasniegums 1899. gadā saņēma mārketinga sertifikātus tikai ASV. Anglijā un Vācijā citi uzņēmumi uzstāja uz savu autorību.
Tomēr tajā laikā Hofmana rakstiskie pierādījumi dominēja, un uzņēmums bija arī patentējis aspirīna masveida ražošanas procesu. Un viņa nolēma publicēt 200 lappušu garu savu zāļu katalogu, starp kuriem izcēlās jaunais produkts, un nosūtīt to 30 tūkstošiem praktizējošu ārstu Eiropā. .
Un, kad 1928. gadā Hofmans aizgāja pensijā, aspirīns bija pazīstams visā pasaulē. Neskatoties uz to, ķīmiķis dzīvoja līdz savai nāvei 1946. gada 8. februārī Šveicē kā neatzīts autors.
Vai aspirīnam un heroīnam ir viens un tas pats radītājs?
Aspirīns bija Bayer visievērojamākais panākums, taču ne vienīgais. Dažas dienas pēc tam, kad Hofmanam izdevās sintezēt acetilsalicilskābi, viņš ražoja citu savienojumu, ar kuru Bayer uzņēmumam bija lieli plāni. Mūsdienās šim atklājumam ir apšaubāma vērtība.
Diacetilmorfīns (vai heroīns), viela, ko vairākas desmitgades agrāk atklāja arī angļu ķīmiķis C.R.A. Raits. Pirmā pasaules kara laikā heroīnu piesardzīgi ieteica farmaceiti, taču līdz 1931. gadam tas bija pazudis no zāļu sarakstiem gandrīz visās valstīs. 1924. gadā ASV tika pieņemts federālais likums, kas aizliedza tā ražošanu, pārdošanu un patēriņu.
Papildu fakti.
Fēlikss Hofmans, dzimis Ludvigsburgā 1868. gadā. Viņš veica farmācijas pētījumus Minhenes Universitātē. 1894. gada 1. aprīlī pievienojās Friedrich Bayer & Co. Pēc tīras acetilsalicilskābes atklāšanas viņš kļuva par farmācijas nodaļas vadītāju.
Frīdriha Bayera uzņēmums sākotnēji ražoja tikai anilīnus. Tās dibinātājs nomira 1880. gadā, nezinot, ka Bayer ir lemts kļūt par farmācijas gigantu. Līdz 1891. gadam Bayer bija ieviesis citu produktu klāstu. Mūsdienās ir vairāk nekā 10 000 produktu.
1930. gados uzņēmuma darbinieks ar (apbrīnojama sakritība) tādu pašu uzvārdu (Otto Bayer) izgudroja poliuretānu.
Vācu mikrobiologs Gerhards Domagks (Bayer) kopā ar saviem kolēģiem atklāja terapeitiskais efekts sulfonamīdi. Šis atklājums radikāli mainīja ķīmijterapiju infekcijas slimības, un Domagka saņēma Nobela prēmiju 1939. gadā.
Kopš 1950 aspirīns kļuva pazīstams kā profilakses līdzeklis medicīna cīņā ar sirds slimībām 37,6% gadījumu cilvēki šajā kapacitātē lieto aspirīnu (galvassāpju mazināšanai - tikai 23,3%).
Aspirīns tika izmantots arī kosmosā kā daļa no amerikāņu astronautu pirmās palīdzības paketes Apollo 11 (Mēness modulis).
Uzņēmums Bayer pastāvīgi cīnās pret sava slavenā aspirīna “kreisajiem” ražotājiem. Tāpēc plaši pazīstamais “padomju” aspirīns ilgu laiku ko sauc par acetilsalicilskābi.
IN medicīnas prakse Ir palikuši daži gadsimtiem veci medikamenti, kas stabili saglabājuši savu vietu zāļu “zelta fondā”. Viena no šīm zālēm, protams, ir aspirīns (ASA, acetilsalicilskābe), kura radīšanas 100. gadadienu vācu kompānija Bayer atzīmēja 1999. gadā.
Aspirīns ir viens no visizplatītākajiem medikamentiem pasaulē. Pašlaik Krievijā tiek piedāvāti vairāk nekā 100 dažādi pretsāpju līdzekļi, un gandrīz visi no tiem satur aspirīnu kā galveno sastāvdaļu.
Indikācijas ASS lietošanai pēdējos gados ir ievērojami paplašinājušās, priekšplānā izvirzoties antitrombotiskajai iedarbībai:
Pacienti ar sirds vārstuļu protezēšanu ir spiesti lietot aspirīnu visu mūžu, lai novērstu trombu veidošanos mākslīgo vārstuļu zonā pēc koronāro artēriju šuntēšanas operācijas ar koronārā slimība sirds, atkārtota miokarda infarkta profilaksei, pacientiem ar pārejošiem traucējumiem
smadzeņu asinsapgāde, lai novērstu išēmisku insultu
Vismaz 4,5 miljoni cilvēku lieto aspirīnu vismaz reizi nedēļā, bet 500 tūkstoši lieto vairāk nekā 5 tabletes nedēļā. Kopējais aspirīna ražošanas apjoms pasaulē ir tūkstošiem tonnu gadā. 1994. gadā visā pasaulē tika patērētas 11 600 tonnas aspirīna jeb aptuveni 30 terapeitiskās devas uz vienu cilvēku gadā.
Aspirīna vēsture sākās apmēram pirms 4000 gadiem. Ēģiptes papirusos, kas datēti ar aptuveni 1550. gadu pirms mūsu ēras, minēts balto vītolu lapu novārījuma izmantošana daudzu slimību ārstēšanai. Hipokrāts (460-377 BC) ieteica sulu, kas pagatavota no tā paša koka mizas, lai ārstētu sāpes un drudzi. Vītola ārstnieciskā iedarbība medicīnā bija labi zināma arī Amerikā (pirms Kolumbs to atklāja). Vītols ir pirmais aspirīna avots. Līdz 18. gadsimta vidum. vītolu miza jau bija plaši pazīstama tautas līdzeklis saaukstēšanās ārstēšanai.
1757. gadā priesteris E. Stouns no Oksfordšīras (Lielbritānija) sāka interesēties par vītolu mizas ārkārtējo rūgtumu, kas pēc garšas ir līdzīgs cinčonai, retam un retam produktam, ko gatavo no cinčonu koka mizas. dārgi līdzekļi malārijas ārstēšanai.
1763. gada 2. jūnijā, uzstājoties Karaliskajā biedrībā, Stouns, pamatojoties uz savu pētījumu rezultātiem, pamatoja vītolu mizas uzlējuma lietošanu slimībām, kuras pavada drudža stāvoklis.
Vairāk nekā pusgadsimtu vēlāk sākās intensīva vītolu mizas aktīvā principa izpēte. 1829. gadā franču farmaceits Pjērs Džozefs Lerū no vītola mizas ieguva kristālisku vielu, ko viņš nosauca par salicilu (šis nosaukums cēlies no latīņu vārda “salix”, auga nosaukuma, kas pirmo reizi minēts romiešu enciklopēdista Varro darbos. 116.-27.g.pmē.) un radniecīgs vītolam (vītols, vītols), Salicīna saturs vītolā ir aptuveni 2% no sausnas masas.. 1838.-1839.gadā itāļu zinātnieks R.Pīrija sašķēla salicilu, parādot ka šis savienojums ir glikozīds, un, oksidējot tā aromātisko fragmentu, viņš ieguva vielu, ko viņš nosauca par salicilskābi.
Sākumā salicilskābi rūpnieciski ražoja no mizotas vītolu mizas, kas bija Beļģijas grozu rūpniecības atkritumu produkts, un šis nelielais salicīna daudzums apmierināja pašreizējās vajadzības. Taču jau 1874. gadā Drēzdenē tika dibināta pirmā lielā rūpnīca sintētisko salicilātu ražošanai.
1888. gadā uzņēmumā Bayer, kas iepriekš nodarbojās tikai ar anilīna krāsvielu ražošanu, tika izveidota farmācijas nodaļa, un uzņēmums bija viens no pirmajiem, kas iesaistījās zāļu ražošanas procesā.
Salicilskābes lētums ļāva to plaši izmantot medicīnas praksē, taču ārstēšana ar šīm zālēm bija saistīta ar daudzām briesmām, kas saistītas ar tās toksiskajām īpašībām. Salicilskābes toksicitāte bija iemesls, kādēļ tika atklāts aspirīns.
Bayer darbiniekam Fēliksam Hofmanam (1868-1946) bija vecāka gadagājuma tēvs, kurš cieta no artrīta, bet nevarēja panest nātrija salicilātus hroniska akūta kuņģa kairinājuma dēļ. Kāds gādīgs ķīmiķa dēls ķīmiskajā literatūrā atrada datus par acetilsalicilskābi. ko 30 gadus iepriekš sintezēja Čārlzs Gerhards 1853. gadā, un tam bija mazāks skābums.
1897. gada 10. oktobrī F. Hofmans aprakstīja metodi gandrīz tīras acetilsalicilskābes (ASA) iegūšanai, un tās testi atklāja augstu farmakoloģisko aktivitāti. Acetilsalicilskābe izrādījās patīkamāka pēc garšas un tai nebija kairinoša efekta.
Jaunajai narkotikai tika dots nosaukums “aspirīns”, no vārda “acetil” (acetils) pārņemot burtu “a” un vācu vārda “Spirsaure” daļu “spirīns”, kas savukārt cēlies no pļavas vīgriezes latīņu nosaukuma. (Spiraea ulmaria) - augs, kas satur lielu daudzumu salicilskābes.
1899. gadā Bayer sāka ražot zāles, ko sauc par aspirīnu kā pretsāpju, pretdrudža un pretsāpju līdzekli.
Gadsimta laikā Bayer ķīmiķi un citi pētnieki veica neskaitāmus mēģinājumus izpētīt salicilskābes atvasinājumu struktūras izmaiņu ietekmi uz to darbību un tādējādi atrast savienojumus, kas ir pārāki par aspirīnu. Tika pētīta aspirīna acilgrupas un dažādu gredzena aizvietotāju ķēdes garuma ietekme. Pētījām dažādus aspirīna sāļus – kalciju, nātriju, litiju, kā arī lizīna acetilsalicilātu, kas ūdenī šķīst vairāk nekā pati acetilsalicilskābe.
Acetilgrupas klātbūtne aspirīnā ir farmaceitiskās iedarbības nosacījums. (Darbības mehānisma molekulārā bāze tiek pētīta bioķīmijas kursā)
Daži no iepriekš uzskaitītajiem savienojumiem tika ieviesti medicīnas praksē, un, lai gan dažām zālēm bija priekšrocības salīdzinājumā ar aspirīnu (īpaši reimatisma ārstēšanā), neviens no tiem nekad nav ieguvis tik plašu popularitāti.
Aspirīns visi zina, kas ir saprotams - šogad (1997. gadā) aprit simtā gadadiena kopš tās atklāšanas. Sākumā zāles lietoja tikai kā līdzekli pret locītavu sāpēm. Tad tika atklātas tā pretdrudža un pretiekaisuma īpašības. Un šodien ir zināms, ka aspirīns arī novērš trombu veidošanos un veicina, tas ir, tas ir labs sirdslēkmes un insultu profilaksei un ārstēšanai. Zinātnieki arī šodien, šad un tad atklāj šīs zāles kādas jaunas īpašības, jo aspirīna pētījumi neapstājas.
Kas un kad atklāja aspirīnu?
Aspirīna pamatā ir acetilsalicilskābe. Pirmo reizi ķīmiski tīrā un stabilā veidā to 1897. gadā ieguva jaunais ķīmiķis Fēlikss Hofmans, kurš strādāja Bayer. Viņš meklēja zāles, kas varētu palīdzēt viņa tēvam, kurš cieta no locītavu sāpēm. Ārsts ieteica Hofmanam meklēt ceļu: viņa tēvs nevarēja lietot viņam izrakstīto nātrija salicilātu, jo tas izraisīja smagu kuņģa gļotādas kairinājumu. Tikai divus gadus vēlāk nosaukums “aspirīns” tika reģistrēts kā jaunas zāles preču zīme Berlīnes patentu birojā. Tas ir saīsināts acetilsalicilskābes nosaukums: prefikss "a" ir acetilgrupa, kas pievienota salicilskābei, sakne "spira" norāda Spirsaure - "spiraic acid" (tā ir salicilskābe, kas esteru veidā atrodas daži augi, piemēram, spirea ziedi), un tolaik zāļu nosaukumos bieži lietoja galotni “in”.
Ķīmiskais sastāvs
Acetilsalicilskābes (aspirīna) molekula satur divas vielas: salicilskābi un etiķskābi. Ja aspirīnu uzglabā pat istabas temperatūrā, tas mitruma ietekmē sadalās sastāvdaļās:
acetilsalicilskābe (ASA)
salicilskābe + etiķskābe
Tāpēc aspirīna pulverī vai tabletē kopā ar acetilsalicilskābi vienmēr ir brīva salicilskābe un etiķskābe. Laika gaitā to pakāpeniski kļūst vairāk, un acetilsalicilskābes - attiecīgi mazāk. No tā ir atkarīgs zāļu glabāšanas laiks, kas vienmēr ir norādīts uz iepakojuma.
Mēs dzeram tableti
Acetilsalicilskābe nonāk kuņģī un pēc tam divpadsmitpirkstu zarnā. Kuņģa sula uz to neietekmē: aspirīns labi šķīst sārmos, bet slikti skābēs. No divpadsmitpirkstu zarnas tas uzsūcas asinīs, un tieši tur sākas tās galvenās pārvērtības. Vispirms izdalās salicilskābe. Pārejot uz aknām un pēc tam uz nierēm, samazinās gan salicilskābes, gan acetilsalicilskābes daudzums, un palielinās to ūdenī šķīstošie atvasinājumi (metabolīti). Caur asinsvadiem tie nonāk aknās, sirdī, smadzenēs un, pabeidzot savu ceļu caur ķermeni, nonāk nierēs, no kurienes izdalās kopā ar urīnu. Līdz tam laikam ir palikuši tikai 0,5% acetilsalicilskābes, pārējie ir tās metabolīti. Viņi ir tie, kas nodrošina terapeitiskais efekts uz ķermeņa. Atcerēsimies, ka tāds terapeitiskie efektičetri: aspirīns novērš asins recekļu veidošanos, ir pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība.
Kā aspirīns novērš asins recekļu veidošanos
Vietās, kur tiek bojātas asinsvadu sieniņas, veidojas asins receklis. Šeit tiek atklātas šķiedras, kas satur šūnas kopā (tās sastāv no proteīna kolagēna). Uz tiem tiek saglabāti asins trombocīti, kas izdala vielu, kas uzlabo to saķeres procesu un sašaurina trauku - tromboksānu. Parasti tromboksāna darbībai veselā organismā iebilst cita viela – prostaciklīns: gluži pretēji, tas neļauj trombocītiem salipt kopā un paplašina asinsvadus. Kad asinsvads ir bojāts, līdzsvars starp prostaciklīnu un tromboksānu mainās – prostaciklīns pārstāj ražoties, un tromboksāns tiek ražots pārmērīgi. Izaug lipīgu trombocītu kamols, tajā savijas sarkanās asins šūnas, un tagad ir izveidojies asins receklis. Ja asinsvadi ir sašaurināti vai uz to sienām ir sklerozes pēdas holesterīna plāksnes, kuģis ātri kļūst aizsērējis. Orgānu daļa, kurai tas kalpo, nesaņem pietiekami daudz barības vielas un skābeklis. Nākotnē tas var izraisīt sirdslēkmi vai insultu.
Bet tad ķermenim ir neredzams palīgs - aspirīns. Salicilskābe un etiķskābe saista asins enzīmus (histamīnu, serotonīnu, kinīnu) un vielas, kas ir atbildīgas par tromboksāna veidošanos. Tiek iegūti metabolīti, kas viegli un ātri tiek izvadīti no organisma. Prostaciklīna sintēze asinsvadu šūnās tiek atsākta. Trombs pārstāj augt, trauks paplašinās, ar aspirīnu “neitralizētie” trombocīti atjaunos spēju salipt kopā tikai pēc 7-8 dienām. Tiesa, šajā laikā no plkst kaulu smadzenes to jaunās aktīvās partijas var iekļūt asinsritē, tāpēc aspirīnu izraksta nevis vienu reizi, bet gan kursos.
Aspirīna pretdrudža īpašības
Tā kā aspirīns paplašina asinsvadus, arī ādas asinsvadus, ķermeņa radītais siltums tiek noņemts intensīvāk – temperatūra pazeminās. Tajā pašā laikā aspirīns iedarbojas uz smadzeņu termoregulācijas centriem, kas dod signālu temperatūras pazemināšanai.
Pretiekaisuma un aspirīna iedarbība
Aspirīns aktīvi traucē iekaisuma procesi organismā. Tas novērš dažādu iekaisuma mediatoru izdalīšanos asinīs, kā arī vielas, kas izraisa sāpīgas sajūtas. Tajā pašā laikā aspirīns palielina histamīna sintēzi – hormonu, kas paplašina asinsvadus un izraisa leikocītu pieplūdumu iekaisuma vietā. Turklāt tas nostiprina mazo sienu asinsvadi un samazina to caurlaidību. Tas viss kopā dod pretiekaisuma un pretsāpju efektu.
Kas ir tik slikts aspirīnā?
Neskatoties uz visu pozitīvas īpašības aspirīnu, apsveriet to pilnībā drošas zāles Jūs nevarat: tas ir diezgan agresīvs līdzeklis.
Pirmkārt, protams, nevajadzētu lietot zāles, kurām beidzies derīguma termiņš – brīvā salicilskābe var izraisīt smagu kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādu kairinājumu. Turklāt cilvēkiem, kuri cieš no šo orgānu slimībām, aspirīnu vajadzētu lietot tikai pēc ārsta norādījuma, pēc ēšanas un nomazgāt ar pienu, nevis ūdeni. Cilvēkiem, kas cieš no tā, arī jābūt ļoti uzmanīgiem bronhiālā astma, alerģiskas slimības, nieru un aknu slimības.
Ir pierādījumi, ka lielu salicilātu devu lietošana pirmajos trīs grūtniecības mēnešos ir saistīta ar paaugstināts risks deformāciju attīstība bērnam: aukslēju šķeltne, sirds defekti. Tomēr, lietojot parastās devas, šis risks šķiet mazs. Aspirīna lietošana pēdējos trīs mēnešos pirms dzemdībām noteikti ir nevēlama - tas var vājināt dzemdību kontrakcijas, pagarināt grūtniecības periodu un izraisīt ilgstošu asiņošanu.
Bērniem aspirīns jāievada ļoti piesardzīgi, un, ja pēkšņi rodas smaga vemšana, nekavējoties jākonsultējas ar ārstu. Tas var būt Reja sindroma izpausme, reta, bet bīstama slimība.
Tāpat kā jebkura aktīvā viela, aspirīns var mijiedarboties ar citām zālēm: tas pastiprina dažu zāļu iedarbību, bet vājina citas. Tāpēc neļaujiet iemidzinātai reklāmai jūs atslābināties – pirms lietojat kādas, pat, jūsuprāt, visnekaitīgākās zāles, konsultējieties ar savu ārstu.
Neskatoties uz šīm aspirīna blakusparādībām, tam tiek prognozēta ļoti gaiša nākotne. Zinātnieki tagad meklē piedevas, kas varētu mazināt šo ietekmi. Speciālisti uzskata, ka citas zāles, kas paredzētas to pašu kaišu ārstēšanai, aspirīnu neaizstās, bet gluži pretēji – atradīs jaunas pielietošanas jomas.
Jaunas aspirīna īpašības
Pēdējos desmit gadus onkologi ir interesējušies par aspirīnu. 1988. gadā epidemiologi pamanīja, ka cilvēkiem, kuri regulāri lieto aspirīnu kā pretiekaisuma līdzekli, ir mazāka iespēja saslimt ar resnās zarnas vēzi un dažiem citiem audzēju veidiem. Risks tiek samazināts par 50% – pat speciālie pretaudzēju medikamenti šādu rezultātu nedod. Vēža pētniecības centrā Heidelbergā zinātnieku grupa profesora F. Marksa vadībā sāka rūpīgi pētīt aspirīna pretvēža īpašības. Gadu gaitā viņiem ir izdevies iemācīties dažas lietas. Izrādījās, ka aspirīns bloķē enzīmu sintēzi, kas ražo prostaglandīnus. Prostaglandīni, ja tie ir pārāk daudz, bojā DNS, kas padara iespējamu ļaundabīgu šūnu deģenerāciju. Un prostaglandīnu sintēzi audzēja šūnās veic enzīms prostaglandīna sintetāze-2 - tas ir tas, ko aspirīns izslēdz, pārtraucot draudīgo notikumu ķēdi.
Zinātnieki gan uzskata, ka aspirīna panākumus onkoloģijā nevajadzētu pārvērtēt. Pirmkārt, kā jau minēts, aspirīns izraisa blakusparādības, otrkārt, pēc tā lietošanas pārtraukšanas audzējs var atsākt augt. Tāpēc pētnieki šobrīd ir aizņemti, meklējot zāles, kas, tāpat kā aspirīns, var bloķēt fermentu, bet kurām ir ilgāks efekts un kurām nav aspirīna mīnusu.
Un aspirīns turpina paplašināt savu darbības lauku.
Nesenie pētījumi, kas veikti Maskavas Medicīnas akadēmijas Nervu slimību nodaļā. Sečenovs profesora Veina vadībā parādīja, ka aspirīns ietekmē centrālo nervu sistēma, jo īpaši uz smadzenēm.
Zinātnieki atklājuši, ka aspirīns uzlabo cilvēka miegu – tas paātrina iemigšanu un padara lēns miegs dziļāk. Turklāt to var izmantot, lai ārstētu vienu no senajiem cilvēces ienaidniekiem -. Pētnieki periodiski reģistrēja pacientu lēno smadzeņu potenciālu un pamanīja, ka pēc uzbrukuma beigām šo potenciālu amplitūda lēnām palielinājās līdz pašam nākamā uzbrukuma sākumam. Pacientiem, kuri saņēma aspirīnu, lēnais potenciāls praktiski palika normāls vai nedaudz palielinājās - un viņu uzbrukumi bija retāk un vājāki. Zinātnieki ir kļuvuši skaidrs, ka aspirīns maina smadzeņu uzbudināmību. Šie rezultāti deva spēcīgu impulsu turpmākiem dabas pētījumiem un citu līdzīgas iedarbības medikamentu meklējumiem.
Tabletes, pulveri, gāzētie dzērieni...
Šodien tikai Krievijas tirgū ir reģistrēti 148 zāļu formas, kas satur acetilsalicilskābi, un 57 no tiem ir vienāds sastāvs. Pat mājas acetilsalicilskābi var paslēpt zem dažādi nosaukumi: aspirīns, aspirīns, aspirīns. Importēto medikamentu nosaukumi bieži vien nemaz nav saistīti ar to patieso izcelsmi: “colfarit”, “mailite”, “mikristin” utt. Visa šī šķirne mums tiek importēta no 20 valstīm, bet lielākais piegādātājs ir Vācija.
Papildus tīram aspirīnam tie ražo vēl 12 preparātus, kas satur aspirīnu ar piedevām, kas piešķir zālēm papildu īpašības. Tas ir, piemēram, aspirīns ar citronskābi un nātrija bikarbonātu - zāles “Alka-Seltzer”, “Alka-Prim”. Kad citronskābe reaģē ar nātrija bikarbonātu, tas ir, ar sodu, izdalās oglekļa dioksīds - tiek iegūts “gāzēts”.
Acetilsalicilskābei bieži tiek pievienots C vitamīns. Tas nepiešķir zālēm negaidītas jaunas īpašības - vitamīns darbojas pilnīgi neatkarīgi, nodrošinot savu parasto atjaunojošo efektu.
"Citramon P" (acetilsalicilskābe + kofeīns + paracetamols + kakao) var atrast arī ar citiem nosaukumiem ("citrapar", "algon" "algomin"). Tieši šīs kombinētās zāles Vislabāk lietot galvassāpēm. Tomēr pat tas pats ķīmiskais sastāvs Zāļu iedarbība var atšķirties atkarībā no to lietošanas veida. Dažādi farmācijas uzņēmumi piedāvā aspirīnu tablešu, pulvera, kapsulu, putojošo granulu, šķīstošo, disperģējamo un putojošo tablešu, zarnās šķīstošo tablešu un pat košļājamo tablešu veidā.
Parastās (nešķīstošās) acetilsalicilskābes tabletes nav labākā forma, jo tās kā akmeņi guļ kuņģī un korodē tā gļotādu. Ja aspirīns jālieto katru dienu (kā pretiekaisuma līdzeklis vai asins šķidrināšanai), labāk ir lietot šķīstošās, disperģējamās vai zarnās šķīstošās tabletes.
Izkliedes pakāpe var arī ļoti manāmi mainīt zāļu darbības raksturu. Studentiem - topošajiem farmaceitiem - nereti tiek dots piemērs, kā, sadrupinot kādu no medicīnas praksē lietotajām zālēm desmit reizes, tas kļūst toksisks organismam.Par laimi, tas neattiecas uz aspirīnu, šajā gadījumā sauklim jābūt “Jo mazāks labāk.” Tāpēc, kad nepieciešams ātrs efekts(pret saaukstēšanos, drudža mazināšanai, galvassāpēm), speciālisti iesaka lietot putojošās tabletes. Diemžēl, ja mājās javā sadrupināsi parastu, nešķīstošu un nedispersu aspirīna tableti, vajadzīgā dispersija un līdz ar to arī nepieciešamā drošība kuņģim tik un tā nesanāks...
F. Bajburtskis, T. Zimina
Autori pateicas I. M. Sečenova Maskavas Medicīnas akadēmijas darbiniekiem T. A. Babajanam (Farmaceitiskās ķīmijas katedra) un N. A. Fomenko (Neorganiskās ķīmijas katedra) par sniegto informāciju.
Pēc žurnāla “Ķīmija un Dzīve” 1997.gada 12.nr. materiāliem
Acetilsalicilskābi jeb, kā jau visi ir pieraduši dzirdēt šīs zāles nosaukumu – aspirīnu, 1897. gadā izstrādāja Fēlikss Hofmans. Zāles saņēma plaši pazīstamo nosaukumu “Aspirīns”, pateicoties auga nosaukumam latīņu valoda, no kuras zinātnieki savulaik izdalīja salicilskābi - Spiraea ulmaria. Nosaukuma “spir” pirmajiem burtiem tika pievienots “a”, lai uzsvērtu acetilēšanas reakcijas lomu, bet beigās vairāk pievienots “in” labas skaņas labad. Tā mēs ieguvām vieglu un līdzskaņu nosaukumu - Aspirīns. Pašā sākumā, kad aspirīns pirmo reizi tika atklāts, tas tika izgatavots no vītolu mizas. Mūsdienās šīs zāles ražo ķīmiski. Līdz 20. gadsimtam aspirīns tika uzskatīts tikai par pretdrudža līdzekli, bet vēlāk ārsti un zinātnieki sāka atklāt citas šīs brīnišķīgi vienkāršās zāles īpašības.
Daudzus gadus acetilsalicilskābe tika uzskatīta par absolūti drošu medikamentu, taču šodien ārstu viedokļi par šo jautājumu dalās. Kā aspirīns ir kaitīgs un labvēlīgs? Kādām pacientu grupām tas ir kontrindicēts? Vai viņi var saindēties? Mēs atbildēsim uz šiem un citiem jautājumiem šajā rakstā.
Kā darbojas aspirīns?
Mūsdienās aspirīnam nav tādu īpašību un īpašību, kas jau nebūtu pētītas. Vairāku gadu desmitu laikā medicīna ir uzkrājusi milzīgu pieredzi par šo zāļu iedarbību. Aspirīns jau sen ir ieņēmis savu nišu un ir viena no svarīgākajām zālēm gan Krievijas Federācija, un tālāk.
Kā var izskaidrot tik neticamu acetilsalicilskābes popularitāti? Noslēpums ir vienkāršs, šīs zāles satur minimālu daudzumu blakus efekti un tajā pašā laikā tiek galā ar tādām kaitēm kā drudzis, sāpes, iekaisumi, reimatisms u.c. Aspirīns ir daļa no nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupas. Tas samazina tromboksānu sintēzi, taču atšķirībā no citām tās pašas grupas zālēm šis process ir neatgriezenisks, lietojot aspirīnu.
Zāļu īpašības
- Galvenā aspirīna īpašība ir pretdrudža līdzeklis. Šis process notiek tāpēc, ka, pateicoties acetilsalicilskābei, smadzeņu asinsvadi paplašinās un līdz ar to palielinās svīšana, un tas, kā visiem zināms, noved pie cilvēka ķermeņa temperatūras pazemināšanās.
- Pretsāpju efekts tiek panākts, skābes ietekmē uz cilvēka centrālo nervu sistēmu, kā arī tiešā veidā iedarbojoties uz iekaisuma zonu.
- Antitrombocītu iedarbība uz cilvēka ķermeņa šūnām. Aspirīns palīdz šķidrināt asinis un tādējādi novērš asins recekļu veidošanos pacienta ķermenī.
- Pretiekaisuma iedarbība. Šis efekts tiek panākts, samazinot mazo trauku caurlaidību zonā, kurā notiek iekaisuma process.
Krievijas Federācijā aspirīnu ražo galvenokārt tabletēs; Eiropā - pulveros un (vai) svecēs. Arī acetilsalicilskābi bieži izmanto kā pamatu vienlīdz labi zināmām zālēm.
Indikācijas aspirīna lietošanai
Acetilsalicilskābe jālieto, ja Jums ir:
- augsta temperatūra, kā rezultātā infekcijas vai iekaisuma slimības;
- ir vieglas sāpes;
- sirdslēkmes profilaksei;
- lai novērstu asins recekļu parādīšanos organismā;
- reimatisms.
Svarīgs! Zāles ilgstošai lietošanai drīkst izrakstīt tikai ārsts!
Ja plānots ilgstoša lietošanašo zāļu lietošanai ir nepieciešama iepriekšēja konsultācija ar ārstu, jo deva tiek izvēlēta individuāli, ņemot vērā milzīgo klāstu terapeitiskā darbība narkotiku.
Pieaugušajiem ir paredzēta 40 miligramu deva un līdz 1 gramam vienai zāļu devai. Maksimālā dienas deva var sasniegt 8 gramus. Zāles jālieto divas līdz sešas reizes dienā pēc ēšanas. Tabletes jāsasmalcina līdz pulverim un jāuzpilda ar iespaidīgu ūdens daudzumu, šiem nolūkiem ārsti iesaka lietot arī pienu. Ar ilgstošu ārstēšanu, lai to samazinātu negatīva ietekmeĀrsti iesaka lietot aspirīnu ar minerālūdeni uz kuņģa.
Ja zāles lieto bez receptes un ārsta uzraudzībā, kursa ilgums nekādā gadījumā nedrīkst būt ilgāks par septiņām dienām, ja zāles lieto kā anestēzijas līdzekli, un periods nedrīkst būt ilgāks par trīs dienas, ja to lieto kā pretdrudža līdzekli.
Kontrindikācijas aspirīna lietošanai
Vai aspirīns kaitē mūsu ķermenim? Tāpat kā jebkuras citas zāles, aspirīnam ir vairākas īpašas kontrindikācijas lietošanai. Apskatīsim tos sīkāk:
- kuņģa (zarnu) peptiskās čūlas;
- asiņošana;
- iepriekš izpaudušās alerģiskas reakcijas pret šo sastāvdaļu;
- trombocītu skaits asinīs ir zem normas līmeņa;
- K vitamīna trūkums organismā;
- asins recēšanas procesa pārkāpums vai, citiem vārdiem sakot, hemofilija;
- grūtniecība;
- laktācijas periods;
- aknu vai nieru mazspēja;
- portāla hipertensija;
- Nav ieteicams lietot pirms operācijas.
Ar īpašu uzmanību un piesardzību zāles jālieto cilvēkiem, kuriem ir nosliece uz podagru, tas ir, urīna uzkrāšanos organismā. Tas ir saistīts ar faktu, ka pat minimālā daudzumā acetilsalicilskābe ļoti traucē vielu izvadīšanu no organisma, kas savukārt izraisīs podagras lēkmi.
Kaitējums, ko var izraisīt aspirīns
Gadījumi, kad acetilsalicilskābe rada būtisku kaitējumu cilvēka ķermenim, ir nepareizas devas vai mijiedarbības ar nesaderīgām zālēm rezultātā. Apskatīsim, kā acetilsalicilskābe var negatīvi ietekmēt cilvēka ķermeni.
- Aspirīnam ir kaitīga ietekme uz kuņģi, ja zāles lieto ilgstoši.
- Acetilsalicilskābe samazina asins recēšanu un dažos gadījumos izraisa smagu asiņošanu. Tas var negatīvi ietekmēt ķermeni arī ķirurģisku operāciju laikā vai smagā menstruālā cikla laikā.
- Aspirīns ārkārtīgi negatīvi ietekmē augļa attīstību un var izraisīt embriju attīstības traucējumus (liela patoloģiju attīstības iespējamība), tāpēc grūtniecēm to aizliegts lietot.
- Izraisa Reja sindromu. Tas parādās bērniem, kas nav vecāki par 12-15 gadiem, ja zāles tika lietotas, kamēr bērns slimoja ar tādām slimībām kā masalas, bakas vai gripa. Reja sindroms izpaužas, parādoties aknu encefalopātijai, tas ir, slimībai, kas iznīcina aknas un smadzeņu šūnas. Šis sidrs pirmo reizi tika atklāts un aprakstīts Amerikas Savienotajās Valstīs.
"Aspirīna kardio" grūtniecības laikā
Gadās, ka ārsti grūtniecības laikā sievietēm izraksta acetilsalicilskābi. Parasti tiek izrakstīts atsevišķs aspirīna veids - zāles "Aspirin Cardio". Šīs zāles atšķiras no parastā aspirīna ar to, ka tās ir pārklātas, kas neļauj zālēm izšķīst kuņģī, bet izšķīst un uzsūcas tikai zarnās. Ārsti šīs zāles izraksta grūtniecēm, lai samazinātu asins recēšanu, kā arī lai novērstu sirds un asinsvadu slimības.
Ir vērts atcerēties, ka aspirīna kombinācija ar alkoholu ir stingri aizliegta. Šī kombinācija var viegli novest pie zarnu asiņošana. Bet pēc paģirām ieteicams lietot aspirīnu kā līdzekli, kas var ātri un efektīvi šķidrināt asinis.
Ir arī vērts atzīmēt, ka aspirīna lietošana var izraisīt alerģiska reakcija, ar tās simptomiem, kas atgādina bronhiālo astmu.
Labums vai kaitējums — kurš uzvar?
Debatēs par to, vai aspirīns ir labvēlīgs vai kaitīgs, tiek izrunāti dažādi faktori. Piemēram, nesen ASV tika veikti pētījumi, kas parādīja, ka, pastāvīgi un nepārtraukti lietojot šīs zāles, pastāv risks saslimt ar vēža šūnām plaušās (30%), zarnās (40%), rīklē (60%) un barības vadā. 60%) tiek samazināts.
Citu pētījumu laikā zinātnieki ieguva pilnīgi pretējus datus. Tie parādīja, ka cilvēkiem vecumā no 50 līdz 80 gadiem, kuriem ir nosliece uz sirds un asinsvadu slimībām, pastāvīgi lietojot aspirīnu, dzīves ilgums palielinās un mirstība samazinās par 25 procentiem.
Kardiologi visā pasaulē apgalvo, ka aspirīna ieguvumi sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā ir daudz lielāki par sagaidāmo kaitējumu. Šis apgalvojums vairāk attiecas uz sievietēm, kurām ir menopauze. Viņiem aspirīna lietošana uzlabo asinsriti un samazina asins recekļu veidošanās iespējamību.
Bet tajā pašā laikā ir pretēji viedokļi un pilnīgi atšķirīgi rezultāti. ASV atklājās, ka no nekontrolētas un pastāvīgas aspirīna lietošanas ik gadu mirst vairāki desmiti tūkstošu cilvēku. Somijas ārsti ir atklājuši, ka aspirīna lietošana divkāršo mirstību pēc smadzeņu asiņošanas. Ārsti un zinātnieki, kurus interesē vēsture, liek domāt, ka satriecošais mirstības līmenis no Spānijas gripas divdesmitā gadsimta sākumā bija saistīts ar plašu un nekontrolētu aspirīna lietošanu nereālās devās.Tātad, kas patiesībā ir vairāk aspirīnā - labums vai kaitējums? Tāpat kā jebkurš cits zāles, tas jālieto tikai gadījumos, kad ir ārsta recepte un ieteikums. Vairākām slimībām, piemēram, paaugstinātu asins recēšanu un tendenci veidot trombus, ilgstoša aspirīna lietošana ir diezgan loģiska un pamatota. Bet neaizmirstiet, ka deva vispirms ir jāapspriež ar savu ārstu.
Jāizvairās no aspirīna lietošanas grūtniecības laikā, bērniem līdz 15 gadu vecumam un ar nopietnām slimībām vīrusu slimības, plūstot kopā ar paaugstināta temperatūra, kā arī pret čūlām. Un atcerieties, ka noteikti nevajadzētu apvienot acetilsalicilskābes un alkohola lietošanu - šī kombinācija palielina zāļu kaitīgo ietekmi uz pacienta kuņģi un zarnām.
Video: aspirīna ieguvumi un kaitējums