>

Dažādas cefalosporīnu antibiotikas: viss, kas jums jāzina par šo zāļu grupu. Efektīvas cefalosporīna antibiotikas

Cefalosporīni tiek klasificēti kā beta-laktāma zāles. Tie ir viena no lielākajām antibakteriālo zāļu klasēm.

Galvenā informācija

4. paaudzes cefalosporīni tiek uzskatīti par salīdzinoši jauniem. Šajā grupā nav mutvārdu formu. Atlikušos trīs pārstāv zāles iekšķīgai un parenterālai lietošanai. Cefalosporīniem ir augsta efektivitāte un salīdzinoši zema toksicitāte. Pateicoties tam, tie ieņem vienu no vadošajām pozīcijām lietošanas biežuma ziņā klīniskajā praksē starp visiem antibakteriālajiem līdzekļiem.

Katras cefalosporīnu paaudzes lietošanas indikācijas ir atkarīgas no to farmakokinētiskajām īpašībām un antibakteriālās aktivitātes. Zāles pēc struktūras ir līdzīgas penicilīniem. Tas nosaka vienu pretmikrobu iedarbības mehānismu, kā arī vairākiem pacientiem.

Darbības spektrs

Cefalosporīniem ir baktericīda iedarbība. Tas ir saistīts ar baktēriju šūnu sieniņu veidošanās traucējumiem. Sērijā no pirmās līdz trešajai paaudzei ir tendence uz ievērojamu darbības spektra paplašināšanos un paaugstinātu pretmikrobu aktivitāti pret gramnegatīviem mikrobiem, nedaudz samazinot ietekmi uz grampozitīviem mikroorganismiem. Visiem produktiem kopīgs īpašums ir tas, ka nav būtiskas ietekmes uz enterokokiem un dažiem citiem mikrobiem.

Daudzi pacienti ir ieinteresēti, kāpēc 4. paaudzes cefalosporīni nav pieejami tabletēs? Fakts ir tāds, ka šīm zālēm ir īpaša molekulārā struktūra. Tas neļauj aktīvajiem komponentiem iekļūt zarnu gļotādas šūnu struktūrās. Tāpēc 4. paaudzes cefalosporīni nav pieejami tabletēs. Visas šīs grupas zāles ir paredzētas parenterāla ievadīšana. 4. paaudzes cefalosporīnus ražo ampulās ar šķīdinātāju.

4. paaudzes cefalosporīni

Šīs grupas zāles izraksta tikai speciālisti. Šī ir salīdzinoši jauna zāļu kategorija. 3. un 4. paaudzes cefalosporīniem ir līdzīgs iedarbības spektrs. Atšķirība ir mazākā daudzumā blakus efekti otrajā grupā. Piemēram, zāles "Cefepime" pēc vairākiem parametriem ir tuvu trešās paaudzes medikamentiem. Bet, pateicoties dažām ķīmiskās struktūras iezīmēm, tas spēj iekļūt gramnegatīvo mikroorganismu ārējā sienā. Tajā pašā laikā Cefepime ir relatīvi izturīgs pret hidrolīzi, ko veic C klases beta-laktamāzes (hromosomu). Līdz ar to papildus 3. paaudzes cefalosporīniem (ceftriaksons, cefotaksīms) raksturīgajām īpašībām, zālēm piemīt tādas īpašības kā:

  • ietekme uz mikrobiem, kas ir C klases beta-laktamāzes (hromosomu) hiperproducētāji;
  • augsta aktivitāte attiecībā pret neraudzējošiem mikroorganismiem;
  • lielāka pretestība paplašināta spektra beta-laktamāžu hidrolīzei (šīs pazīmes nozīme nav pilnībā skaidra).

Ar inhibitoriem aizsargātas zāles

Šajā grupā ietilpst viena narkotika Cefoperazons/Sulbactam. Salīdzinot ar vienu medikamentu, kombinētajam medikamentam ir paplašināts darbības spektrs. Tam ir ietekme uz anaerobiem mikroorganismiem, lielāko daļu enterobaktēriju celmu, kas spēj ražot beta-laktamāzes.

Farmakokinētika

Parenterālie cefalosporīni 3 un 4 paaudzes ļoti labi uzsūcas, ja tos injicē muskuļos. Iekšķīgi lietojamām zālēm ir raksturīga augsta uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā. Biopieejamība būs atkarīga no konkrētās zāles. Tas svārstās no 40-50% (piemēram, zālēm Cefixime) līdz 95% (zālēm Cefaclor, Cefadroxil, Cefaleksīns). Dažu perorālo medikamentu uzsūkšanos var palēnināt ēšana. Bet zāles, piemēram, cefuroksīma ascetils, absorbcijas laikā tiek hidrolizētas. Ātrāka atbrīvošana aktīvā sastāvdaļa pārtika to veicina.

4. paaudzes cefalosporīni ir labi izplatīti daudzos audos un orgānos (izņemot prostatu), kā arī izdalījumos. Augstās koncentrācijās zāles atrodamas peritoneālajā un sinoviālajā, perikarda un pleiras šķidrumos, kaulos un ādā, mīkstie audi, aknas, muskuļi, nieres un plaušas. Spēja iziet BBB un veidot terapeitiskās koncentrācijas cerebrospinālajā šķidrumā ir izteiktāka trešās paaudzes zālēm, piemēram, ceftazidīmam, ceftriaksonam un cefotaksīmam, un ceturtās paaudzes pārstāvim - Cefepime.

Metabolisms un izdalīšanās

Lielākoties cefalosporīni nesadalās. Izņēmums ir zāles Cefotaxime. Tas tiek biotransformēts ar sekojošu aktīvā produkta veidošanos. Ceturtās paaudzes cefalosporīni, tāpat kā citi pārstāvji, izdalās galvenokārt caur nierēm. Izdaloties ar urīnu, tiek konstatēta diezgan augsta koncentrācija.

Medikamenti "Cefoperazons" un "Ceftriaksons" atšķiras ar divkāršu eliminācijas ceļu - aknām un nierēm. Lielākajai daļai cefalosporīnu pussabrukšanas periods ir viena līdz divas stundas. Ceftibuten, Cefixime (3-4 stundas) un Ceftriaxone (līdz 8,5 stundām) ir nepieciešams ilgāks laiks. Tas ļauj tos izrakstīt vienu reizi dienā. Uz fona nieru mazspēja nepieciešama zāļu devas pielāgošana.

Blakus efekti

Antibiotikas – 4. paaudzes cefalosporīni – izraisa virkni negatīvas sekas, it īpaši:

  • Alerģijas. Pacientiem var rasties multiformā eritēma, izsitumi, nātrene un eozinofīlija. Blakusparādības šajā kategorijā ir arī anafilaktiskais šoks un drudzis, Kvinkes tūska un bronhu spazmas.
  • Hematoloģiskas reakcijas. Starp tiem ir vērts izcelt pozitīvu leikopēniju, eozinofiliju (reti), hemolītiskā anēmija, neitropēnija.
  • Nervu darbības traucējumi. Lietojot lielākas devas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, tiek novēroti krampji.
  • No aknām: paaugstināta transamināžu aktivitāte.
  • Gremošanas traucējumi. Starp negatīvajām sekām diezgan bieži sastopama caureja, vemšana un slikta dūša, sāpes vēderā. Ja vaļīgi izkārnījumi ar asins fragmentiem, zāles tiek pārtrauktas.
  • Vietējās reakcijas. Tie ietver infiltrāciju un sāpes šajā apgabalā intramuskulāra injekcija un flebīts ar intravenozu injekciju.
  • Citas sekas izpaužas kā maksts un mutes kandidoze.

Indikācijas un kontrindikācijas

4. paaudzes cefalosporīnus izraksta smagām, pārsvarā zemas pakāpes infekcijām, ko izraisa multirezistenta mikroflora. Tie ietver abscesu plaušās, pneimoniju, sepsi, locītavu un kaulu bojājumus. 4. paaudzes cefalosporīni ir indicēti sarežģītām urīnceļu infekcijām, uz neitropēnijas fona utt. imūndeficīta stāvokļi. Zāles nav parakstītas individuālai nepanesībai.

Piesardzības pasākumi

Lietojot, tiek atzīmēta krusteniskā tipa alerģija. Pacientiem ar penicilīna nepanesību ir līdzīga reakcija uz pirmās paaudzes cefalosporīniem. Krusta alerģija, lietojot otro vai trešo kategoriju, tiek novērota retāk (1-3% gadījumu). Ja anamnēzē ir tūlītējas reakcijas (piemēram, nātrene), pirmās paaudzes zāles tiek parakstītas piesardzīgi. Narkotikas šādās kategorijās (īpaši ceturtajā) ir drošākas.

Zīdīšanas periods un grūtniecība

Cefalosporīni tiek parakstīti pirmsdzemdību periodā bez īpašiem ierobežojumiem. Tomēr atbilstoši kontrolēti zāļu drošuma pētījumi nav veikti. Zemā koncentrācijā cefalosporīni var nonākt pienā. Lietojot zāles zīdīšanas laikā, iespējamas zarnu mikrofloras izmaiņas, kandidoze, izsitumi uz ādas, bērna sensibilizācija.

Pediatrija un geriatrija

Lietojot jaundzimušajiem, pusperiods, visticamāk, palielināsies lēnas izdalīšanās caur nierēm dēļ. Gados vecākiem pacientiem ir izmaiņas nieru darbībā, tāpēc medikamentu izvadīšana var būt lēnāka. Tam var būt nepieciešama devas un lietošanas režīma pielāgošana.

Nieru disfunkcija

Tā kā lielākā daļa cefalosporīnu izdalās caur nierēm galvenokārt aktīvajā formā, devu režīms jāpielāgo, lai tas atbilstu organisma īpašībām. Lietojot lielas devas, īpaši kombinācijā ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem vai aminoglikozīdiem, var rasties nefrotoksiska iedarbība.

Aknu disfunkcija

Dažas zāles izdalās ar žulti, tāpēc pacientiem ar smagām aknu patoloģijām deva jāsamazina. Lietojot Cefoperazonu, šādiem pacientiem ir augsta nosliece uz asiņošanu un hipoprotrombēmiju. Profilakses nolūkos ieteicams lietot K vitamīnu.

Cefalosporīni ir beta-laktāma antibiotiku grupa ar augstu antibakteriālo aktivitāti.

Cefalosporīnu grupas vēsturiskā attīstība

1948. gada sākumā itāļu zinātnieks Džuzepe Brodzu atklāja no pelējuma Cephalosporium Acremonium kultūrām izolētu vielu, kurai piemīt antibakteriāla iedarbība pret vēdertīfa patogēniem. Tas bija efektīvs gan pret grampozitīvām, gan gramnegatīvām baktērijām. Vēlāk zinātnieks no šīs sēnītes izdalīja vielu, ko sauc par cefalosporīnu C, kas iezīmēja cefalosporīnu grupas antibiotiku radīšanas sākumu. Antibakteriālas zāles cefalosporīnu grupas sāka veiksmīgi lietot gadījumos, kad penicilīna antibiotikas bija neefektīvas. Cefalosporīni ieviesti klīniskajā praksē 60. gados. pagājušajā gadsimtā ir viena no plašākajām antibiotiku klasēm. Pirmā šīs grupas antibiotika bija cefalotīns.

Cefalosporīnu antibiotiku vispārīgās īpašības

Apvienojot augstu efektivitāti ar zemu toksicitāti, tos plaši izmanto klīniskajā praksē. Cefalosporīnu sistematizēšanai ir dažādi principi, taču šobrīd vispieņemtākā un ērtākā no praktiskā viedokļa ir cefalosporīnu klasifikācija pa paaudzēm, kur pirmos trīs pārstāv zāles perorālai un parenterālai ievadīšanai. Sērijā no pirmās līdz trešajai paaudzei cefalosporīniem ir raksturīga tendence paplašināt darbības spektru un paaugstināt pretmikrobu aktivitātes līmeni pret gramnegatīvām baktērijām ar nelielu aktivitātes samazināšanos pret stafilokokiem.

Ceturtās un piektās paaudzes cefalosporīni apvieno augstu aktivitāti gan pret grampozitīvām, gan gramnegatīvām baktērijām. Būtiska narkotiku iezīme jaunākā paaudze Tās atšķir no citiem cefalosporīniem un kopumā no visām beta-laktāma antibiotikām ir to aktivitāte pret “modifikācijām”. Staphylococcus aureus.

Cefalosporīnu vispārīgās īpašības

  • Spēcīga baktericīda iedarbība.
  • Plašs darbības spektrs (izņemot pirmās paaudzes cefalosporīnus), ieskaitot daudzus klīniski nozīmīgus grampozitīvus un gramnegatīvus mikroorganismus.
  • Beta-laktamāzes rezistence S.aureus.
  • Jutība pret paplašināta spektra beta-laktamāzēm.
  • Aktivitātes trūkums pret Staphylococcus aureus (izņemot piektās paaudzes cefalosporīnus), enterokoku un listērijas “modifikāciju”.
  • Savstarpēja uzlabošana ar aminoglikozīdiem.
  • Zema toksicitāte.
  • Plašs terapeitiskais diapazons.
  • Krusta alerģija ar penicilīniem 5-10% pacientu.

Cefalosporīnu nevēlamās blakusparādības

Kopumā cefalosporīni ir labi panesami un parasti neizraisa nopietnas blakusparādības. Lietojot tos, ir iespējamas šādas negatīvas sekas:

  • Alerģiskas reakcijas - nātrene, masalām līdzīgi izsitumi, drudzis, eozinofīlija, seruma slimība, anafilaktiskais šoks. Pacientiem, kuriem ir alerģija pret penicilīniem, alerģisku reakciju risks pret cefalosporīniem (īpaši pirmās paaudzes) palielinās 4 reizes. Tā rezultātā 5-10% gadījumu var rasties krusteniskā alerģija. Tāpēc, ja anamnēzē ir indikācijas par alerģiskas reakcijas lēna tipa (nātrene, anafilaktiskais šoks utt.) uz penicilīniem, pirmās paaudzes cefalosporīni ir kontrindicēti.
  • Hematoloģiskās reakcijas - pozitīvs Kumbsa tests, in retos gadījumos- leikopēnija, eozinofīlija. Lietojot cefoperazonu, var attīstīties hipoprotrombinēmija.
  • Paaugstināta transamināžu aktivitāte.
  • Kuņģa-zarnu trakts - sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja.

Cefalosporīnu antibiotiku klasifikācija un nosaukumi
Piecas cefalosporīnu paaudzes
Pirmā paaudze
Parenterāli:

  • Cefazolīns (Kefzols, Cefazolīns nātrija sāls, Cefamezīns, Lizolīns, Orizolīns, Nacefs, Totacefs).

Mutiski:

  • Cefaleksīns (Cefaleksīns, Cefaleksīns-AKOS).

Otrā paaudze
Parenterāli:

  • Cefuroksīms (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroksīma nātrijs).

Mutiski:

  • Cefuroksīma aksetils (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Vertsef, Cefaclor Stada).

Trešā paaudze
Parenterāli:

  • Cefotaksīms.
  • Ceftriaksons (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendatsin).
  • Ceftazidīms.
  • Cefoperazons (Medocef, Cephobit).
  • Cefoperazona sulbaktāms (Sulperazons, Sulperacefs, Sulzoncefs, Bakperazons, Sulcefs).

Mutiski:

  • Cefiksīms (Suprax, Sorceph).
  • Ceftibutēns (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Ceturtā paaudze
Parenterāli:

  • Cefepīms (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpir (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Piektā paaudze
Parenterāli:

  • Ceftarolīns (Zinforo).
  • Ceftobiprols (Zeftera).

Pirmās paaudzes cefalosporīnu raksturojums

Pirmās paaudzes cefalosporīniem ir šaurs pretmikrobu darbības spektrs. Lieliskākais klīniskā nozīme ietekmē grampozitīvus kokus, izņemot MRSA un enterokokus. Tajā pašā laikā tos var iznīcināt daudzu gramnegatīvu baktēriju beta-laktamāzes, un tāpēc tiem ir daudz vājāka ietekme uz attiecīgajiem mikroorganismiem nekā otrās un īpaši trešās un cefalosporīniem. Pirmās paaudzes parenterāli lietojamo cefalosporīnu galvenais pārstāvis ir cefazolīns, bet perorālo cefalosporīnu galvenais pārstāvis ir cefaleksīns.
Otrās paaudzes cefalosporīnu raksturojums

Galvenā klīniski nozīmīgā atšķirība starp otrās paaudzes cefalosporīniem un pirmās paaudzes zālēm ir to augstākā aktivitāte pret gramnegatīvo floru. Šīs paaudzes galvenās parenterālās zāles ir cefuroksīms. Iekšķīgi lietojamie ir cefuroksīma aksetils un cefaklors.
Trešās paaudzes cefalosporīnu raksturojums

Lielākas rezistences pret beta-laktamāzēm dēļ trešās paaudzes cefalosporīniem ir augstāka aktivitāte pret Enterobacteriaceae dzimtas gramnegatīvajām baktērijām nekā pirmās un otrās paaudzes zālēm, tostarp daudziem nozokomiāliem multirezistentiem celmiem. Daži trešās paaudzes cefalosporīni (ceftazidīms, cefoperazons) ir aktīvi pret P. aeruginosa. Pret stafilokokiem to aktivitāte ir nedaudz zemāka nekā pirmās paaudzes cefalosporīniem.
Trešās paaudzes cefalosporīni neiedarbojas uz Staphylococcus aureus, Enterococcus un Listeria “modifikācijām”, tiem ir zema antianaerobā aktivitāte, un tos iznīcina bela-laktāma zāles.
Trešās paaudzes parenterāli ievadāmos cefalosporīnus plaši izmanto gan sabiedrībā iegūtu, gan nozokomiālu infekciju ārstēšanā, ko izraisa jutīga mikroflora.
Smagām un jauktām infekcijām trešās paaudzes parenterālos cefalosporīnus lieto kombinācijā ar amikacīnu, metronidazolu un vankomicīnu. Ārstējot sabiedrībā iegūto pneimoniju, tos bieži lieto kombinācijā ar makrolīdiem vai elpceļu fluorhinoloniem. Perorālie trešās paaudzes cefalosporīni tiek lietoti vidēji smagu sabiedrībā iegūtu infekciju gadījumā, kā arī otrajā pakāpju terapijas posmā pēc parenterālo zāļu izrakstīšanas.
Ceturtās paaudzes cefalosporīnu raksturojums

Ceturtās paaudzes cefalosporīni ietver cefepīmu un cefpiromu, kas pēc daudzām īpašībām ir līdzīgi. Ceturtās paaudzes cefalosporīniem ir raksturīga lielāka rezistence nekā visiem citiem cefalosporīniem pret AspC klases hromosomu un plazmīdu beta-laktamāžu darbību, kas ir izplatītas nozokomiālajiem celmiem, lai iekļūtu gramnegatīvo baktēriju ārējā membrānā.
Salīdzinot ar trešās paaudzes cefalosporīniem, tie ir aktīvāki pret grampozitīviem kokiem (bet neiedarbojas uz MRSA un enterokokiem), Enterobacteriaceae dzimtas gramnegatīvajām baktērijām un P. aeruginosa.
Piektās paaudzes cefalosporīnu raksturojums

Piektās paaudzes cefalosporīni ietver divas antibiotikas - ceftarolīnu un ceftobiprolu. Starp cefalosporīniem tiem raksturīgs visplašākais antibakteriālās darbības spektrs. Viņu galvenā iezīme Salīdzinot ar iepriekšējo paaudžu cefalosporīniem un kopumā visām beta-laktāma antibiotikām, aktivitāte pret Staphylococcus aureus “modifikācijām” ir acīmredzama. Tajā pašā laikā to aktivitāte ir salīdzināma ar trešās un ceturtās paaudzes cefalosporīniem pret citām klīniski nozīmīgām grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām: Streptococcus spp., S. pneumoniae, Enterobacteriaceae (tostarp pret multirezistentiem celmiem), H. influenzae (t.sk. celmi, kas ražo beta-laktamāzes. Pamatojoties uz pašlaik pabeigto kontrolēto klīnisko pētījumu rezultātiem par piektās paaudzes cefalosporīniem, oficiālās indikācijas to lietošanai ir tikai sabiedrībā iegūta pneimonija (ceftarolīns) un ādas un mīksto audu infekcijas (abas zāles) pacientiem. vecāki par 18 gadiem.

Pirmās paaudzes cefalosporīni

Aktīvā viela

Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums

Kapsulas želatīns, izmērs Nr.2, ar gaiši zaļu korpusu un vāku; kapsulu saturs ir granulēts pulveris no balta līdz dzeltenīgam.

Kapsulas apvalka sastāvs: titāna dioksīds (E171), dzelzs oksīda dzeltenā krāsviela (E172), (indigotīns I) (E132), želatīns.

Kapsulas želatīns, izmērs Nr.0, ar tumši zaļu vāciņu un zaļgani dzeltenu korpusu; kapsulu saturs ir granulēts pulveris no balta līdz dzeltenīgam.

Palīgvielas: magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze RN 102.

Kapsulas apvalka sastāvs: titāna dioksīds (E171), dzeltenā dzelzs oksīda krāsviela (E172), melnā dzelzs oksīda krāsviela (E172), indigokarmīns (indigotīns I) (E132), želatīns.

8 gab. - blisteri (2) - kartona iepakojumi.

Granulas suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai dzelteni oranža krāsa; pievienojot ūdeni, veidojas dzeltenīgi oranža suspensija ar raksturīgu augļu smaržu.

Palīgvielas: nātrija saharināts, citronskābes anhidrīds, dzelzs oksīda dzeltenā krāsviela (E172), guāra sveķi, nātrija benzoāts, simetikons S 184, saharoze, zemeņu garša, ābolu garša, aveņu garša, tutti frutti garša.

40 g (100 ml suspensijas pagatavošanai) - tumša stikla pudeles (1) komplektā ar 5 ml mērkaroti un līniju 2,5 ml tilpumam - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Pirmās paaudzes cefalosporīnu antibiotika. Tam ir baktericīda iedarbība un tiek traucēta mikroorganismu šūnu sienas sintēze. Izturīgs pret laktamāzēm.

Tā ir plaša spektra darbības. Aktīvs pret grampozitīviem mikroorganismiem- Staphylococcus spp., (tostarp penicilināzi ražojošus un penicilināzi neražojošus Staphylococcus aureus celmus, penicilīnu jutīgos Staphylococcus epidermidis celmus), Streptococcus spp. (tostarp Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; gramnegatīvie mikroorganismi- Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (ieskaitot Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., starojošās sēnes.

Neefektīvs pret Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indolpozitīvi celmi), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter microorganisms, rezistenti pret metstrahiinspp., metstrahiinspp.

Izturīgs pret stafilokoku penicilināzi, bet iznīcina gramnegatīvo mikroorganismu cefalosporināze.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri un labi uzsūcas. Biopieejamība - 90-95%, ēdiena uzņemšana palēnina uzsūkšanos, bet neietekmē tās pilnīgumu. Laiks, lai sasniegtu Cmax pēc 0,25, 0,5 vai 1 g perorālas lietošanas, ir 1 stunda, Cmax vērtība ir attiecīgi 9, 18 un 32 μg/ml.

Terapeitiskā koncentrācija tiek saglabāta 4-6 stundas.Saistīšanās ar olbaltumvielām ir 10-15%. Vd - 0,26 l/kg.

Salīdzinoši vienmērīgi sadalās dažādos audos un ķermeņa šķidrumos: plaušās, aknās, sirdī, nierēs, žultī, žultspūšļa, kauli, locītavas, elpceļi. Tas slikti iekļūst caur nemainīgu BBB. Iziet cauri placentai un izdalās nelielos daudzumos mātes piens, kas atrodams amnija šķidrumā.

Nav metabolizēts.

T 1/2 - 0,9-1,2 stundas Kopējais klīrenss - 380 ml/min. Izdalās caur nierēm - 70-89% nemainītā veidā (2/3 - glomerulārās filtrācijas, 1/3 - tubulārās sekrēcijas ceļā); ar žulti - 0,5%. Nieru klīrenss - 210 ml/min.

Ja ir traucēta nieru ekskrēcijas funkcija, paaugstinās koncentrācija asinīs, pagarinās izdalīšanās laiks caur nierēm, T1/2 pēc iekšķīgas lietošanas ir 5-30 stundas.Izdalās mēreni izmantojot hemodialīzi, labi – izmantojot peritoneālo. dialīze.

Indikācijas

- augšējo un apakšējo daļu infekcijas elpceļi(faringīts, vidusauss iekaisums, sinusīts, tonsilīts, bronhīts, akūts un hroniskas pneimonijas paasinājums, bronhopneimonija, empiēma un plaušu abscess);

- infekcijas uroģenitālā sistēma(pielonefrīts, cistīts, uretrīts, prostatīts, epididimīts, endometrīts, gonoreja, vulvovaginīts);

- ādas un mīksto audu infekcijas (furunkuloze, abscess, flegmona, piodermija, limfadenīts, limfangīts);

- kaulu un locītavu infekcijas (tostarp osteomielīts).

Kontrindikācijas

— bērnība līdz 3 gadiem (par zāļu forma- kapsulas);

— paaugstināta jutība(ieskaitot citas beta-laktāma antibiotikas).

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ir iespējama uzkrāšanās (nepieciešams pielāgot devu režīmu).

Stafilokoku infekciju gadījumā pastāv krusteniskā rezistence starp cefalosporīniem un izoksazolilpenicilīniem.

Pieaugušiem pacientiem ar pavājinātu nieru darbību dienas devu samazina, ņemot vērā CC vērtību: ar KK 5-20 ml/min maksimums dienas devu ir 1,5 g / dienā; plkst CC mazāks par 5 ml/min- 0,5 g dienā. Dienas deva ir sadalīta 4 devās.

Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām

Zāles ir pieejamas ar recepti.

Uzglabāšanas apstākļi un termiņi

Saraksts B. Uzglabāt sausā, no gaismas sargātā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā no 15° līdz 25°C. Derīguma termiņš - 3 gadi.

Kas visvairāk ārstē infekcijas slimības Tas nav iespējams bez antibiotiku palīdzības, daudzi cilvēki zina. Bet ne visi ir dzirdējuši, ka visas antibiotikas ir sadalītas dažādās grupās atkarībā no kaitīgo mikroorganismu veida, ar kuriem tās ir paredzētas. Piemēram, ir 1., 2., 3. un 4. paaudzes cefalosporīni. Grupas pārstāvošo narkotiku darbības princips ir gandrīz vienāds. Un tomēr tās slimības, ar kurām var viegli tikt galā ar cefalosporīniem, piemēram, pirmās paaudzes, paliks neaizskaramas pret otrās paaudzes medikamentiem un otrādi.

2. paaudzes cefalosporīnu īpašības

Cefalosporīni ir antibiotikas. Viņi ieguva savu nosaukumu, pateicoties galvenajai aktīvajai sastāvdaļai - aminocefalosporskābei. Cefalosporīnu popularitāte ir saistīta ar to diezgan plašu darbības spektru un augsts līmenis baktericīdas īpašības.

Visas zāles ir sadalītas grupās atkarībā no rezistences pret beta-laktāzi pakāpes:

  1. Pirmās paaudzes cefalosporīnus uzskata par šaura darbības spektra zālēm.
  2. Otrās paaudzes cefalosporīni ir aktīvi pret lielāko daļu grampozitīvo un dažu gramnegatīvo baktēriju.
  3. Trešās un ceturtās grupas zālēm ir visplašākais iespējamais darbības spektrs.

Pētījumi liecina, ka otrās paaudzes cefalosporīniem ir augsta antistafilokoku aktivitāte. Turklāt zāles spēj iedarboties pat uz tiem baktēriju celmiem, kuriem ir izveidojusies imunitāte pret medikamentu grupu. Otrās paaudzes cefalosporīni var arī ārstēt infekcijas, ko izraisa Escherichia, Proteus un Klebsiella.

2. paaudzes cefalosporīnu zāļu saraksts

Mūsdienu farmakoloģija nepārtraukti attīstās, kā dēļ tirgū regulāri parādās jauni cefalosporīnu grupas antibiotiku grupas pārstāvji. Populārākās un efektīvi līdzekļi izskatās šādi:

Lielākā daļa no šiem otrās paaudzes cefalosporīniem tiek pārdoti tablešu vai pulvera veidā injekcijām vai suspensijai. Injekcijas tiek uzskatītas par populārākajām - tās darbojas visātrāk.

1 kapsula satur 250 mg vai 500 mg cefaleksīns . Magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze - kā palīgvielas.

5 ml suspensijā cefaleksīns 250 mg. Nātrija saharināts, citronskābe, dzelzs oksīds, guāra sveķi, nātrija benzoāts, simetikons, saharoze, aromatizētājs - kā palīgvielas.

Atbrīvošanas forma

Apvalkotās tabletes 0,25g. Kapsulas 250 mg un 500 mg. Granulas 250 mg/5 ml suspensijas pagatavošanai pudelē.

farmakoloģiskā iedarbība

Antibakteriāls.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Antibiotika Cefaleksīns ir a cefalosporīni I paaudze. Tas izjauc mikroorganismu šūnu membrānas sintēzi, kas izraisa to nāvi. Ir aktīvs saistībā ar streptokoki , Escherichia , protea ,klebsiel . Zemāka aktivitāte saistībā ar Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., tāpēc klīnikā šo mikroorganismu izraisītām slimībām to neizmanto.

Neefektīvs pret Enterococcus faecalis Proteus vulgaris, Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa. Nav arī jutīgs pret to pret meticilīnu rezistenti stafilokoki .

Iznīcināts beta-laktamāzes , piešķirts gramnegatīvie mikroorganismi .

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi, tas labi uzsūcas un biopieejamība ir 90–95%. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek noteikta pēc 1 stundas, un nepieciešamā koncentrācija saglabājas 4–6 stundas.10–15% saistās ar asins olbaltumvielām. Tas ir vienmērīgi sadalīts daudzos audos un ķermeņa šķidrumos: tas slikti iekļūst caur hematoencefālisko barjeru un iziet cauri placentai. Nav metabolizēts. T1/2 ir 0,8–1,2 stundas Apmēram 89% izdalās un neliela daļa izdalās ar žulti. Ja nieru darbība ir traucēta, eliminācijas laiks tiek pagarināts un koncentrācija palielinās.

Lietošanas indikācijas

  • elpceļu infekcijas ( pneimonija , plaušu abscess , bronhopneimonija , empiēma );
  • LOR orgānu slimības (,);
  • uroģenitālā trakta infekcija (, vulvovaginīts );
  • strutojošas ādas un audu slimības ( flegmona , furunkuloze , piodermija , );

Kontrindikācijas

Šo antibiotiku nedrīkst lietot, ja:

  • identificēts paaugstināta jutība ;
  • zīdīšana;
  • saharozes trūkums;
  • fruktozes nepanesamība.

Izrakstīts piesardzīgi pseidomembranoza kolīta, nieru mazspējas gadījumā, jaunākiem par 6 mēnešiem (suspensija).

Blakus efekti

  • izsitumi , ;
  • Stīvensa-Džonsona sindroms ;
  • sāpes vēderā;
  • samazināta ēstgriba;
  • sausa mute;
  • slikta dūša;
  • holestāze ;
  • palielināta aktivitāte transamināzes aknas;
  • zarnas un mutes dobums;
  • galvassāpes;
  • uzbudinājums;
  • krampji ;
  • intersticiāls nefrīts ;
  • dzimumorgāni;
  • dzimumorgānu nieze;
  • artralģija ;
  • leikopēnija , trombocitopēnija .

Cefaleksīna lietošanas instrukcijas (metode un devas)

Cefaleksīna suspensija, lietošanas instrukcija

Aptuvenā deva bērniem:

  • līdz 1 gadam - 2,5 ml suspensijas 3-4 reizes dienā;
  • no 1 gada līdz 3 gadiem - 5 ml 3 reizes;
  • no 3 līdz 6 gadiem - 7,5 ml 3 reizes;
  • no 6 līdz 10 gadiem - 10 ml 3 reizes;
  • no 10 gadiem līdz 14 gadiem - 10 ml 3 reizes.

Katrā konkrētā gadījumā devu un ievadīšanas biežumu nosaka ārsts atkarībā no slimības un tās smaguma pakāpes. Dažos gadījumos (nesmagas ādas infekcijas, urīnceļu, faringīts ) devu sadala 2 devās, un smagos slimības gadījumos to izraksta līdz 6 reizēm dienā. Pēc klīniskās uzlabošanās zāles ieteicams lietot vēl 2-3 dienas.

Lai pagatavotu suspensiju, pudelē pievieno ūdeni līdz atzīmei uz pudeles un sakrata. Suspensiju var uzglabāt istabas temperatūrā 2 nedēļas. Pirms lietošanas labi sakratiet.

Tabletes un kapsulas lieto iekšķīgi 30 minūtes pirms ēšanas. Vidējā deva pieaugušajiem ir 250–500 mg ik pēc 6 stundām, 4 reizes dienā. Tādējādi dienas deva ir 1–2 g (vismaz), ja nepieciešams, to palielina līdz 4 g, kas atbilst maksimālajai SD pieaugušajiem, arī bērniem no 6 gadu vecuma. Ārstēšanas kurss ir no 7 līdz 14 dienām.

Nieru darbības traucējumu gadījumā maksimāli SD - 1,5 g, sadalīts 2-4 devās. Ārstēšanas laikā var būt kļūdaini pozitīva urīna reakcija uz glikoze . Nav ieteicams lietot alkoholu. Injekcijas formas (šāvieni) šīs zāles nē - tikai mutvārdu formas. Injekcijas pārstāvis Pirmās paaudzes cefalosporīni ir , II paaudze - , III paaudzē to ir ievērojami vairāk - , .

Pārdozēšana

Pārdozēšana izpaužas: vemšana , slikta dūša , sāpes vēderā, izskats.

Pārdošanas noteikumi

Izsniedz pēc ārsta receptes.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāšanas temperatūra līdz 25°C.

Labākais pirms datums

Cefaleksīns bērniem

Pediatrijas praksē perorāls ievadīšanas veids zāles ir galvenais ievadīšanas veids, jo tas ir vismazāk traumējošs. Šim nolūkam ir īpašas bērnu formas - sīrupi un suspensijas. Starp antibiotikām vadošo pozīciju ieņem cefalosporīni , jo tiem ir plašs baktericīdas iedarbības spektrs, tie ir labi panesami un izturīgi pret beta-laktamāzes , raksturo viegla dozēšana un retas blakusparādības.

Cefalosporīni ir alternatīva penicilīni elpceļu un LOR infekciju ārstēšanā. Galvenā to izmantošanas joma pediatrijas praksē nav smagas infekcijas. Tādējādi Cefaleksīns bērniem tiek izmantots tonsilīts , sinusīts , vidusauss iekaisums , dzemdes kakla, streptokoku vai stafilokoku infekcijasāda . Tiek atzīmēts, ka penicilīni kas tiek izmantoti ārstēšanai, nav tik efektīvi kā cefalosporīni , kas izraisa A grupas β-hemolītiskā streptokoka izskaušana un efektīva bērna atveseļošanās.

Cefalosporīni paliek mandeļu audos baktericīdā koncentrācijā, savukārt penicilīna koncentrācija strauji samazinās. Sinusīts ir izplatīta komplikācija ARVI un rodas 10% slimu bērnu. Par baktēriju sinusīts antibiotikas (šajā gadījumā efektīvākas cefalosporīni ) ir obligāta terapijas sastāvdaļa. Suspensiju var ordinēt bērniem no dzimšanas, bet ar īpašu piesardzību pirmajos 6 mēnešos. Ieteicamās devas ir norādītas iepriekš, bet ārsts, pamatojoties uz situāciju, pielāgo devu.

Cefaleksīna analogi

4. līmeņa ATX kods atbilst:

Analogi, kas nodrošina līdzīga darbība: Zoļins , . Preparāti ar vienu aktīvā viela: Keflex , Leksīns , Ospeksīns .