Zāles, kuru pamatā ir kalcija kanālu blokatori, ir uzrādījušas pozitīvus rezultātus ilgstošas terapijas laikā. Corinfar retard sevi parādīja izcili. Zāļu reģistrā tas parādījās jau sen. Tam ir ilgstoša iedarbība salīdzinājumā ar citām zālēm, kuru galvenā viela ir nifedipīns.
Šajā rakstā ir sniegta detalizēta informācija par Corinfar retard - lietošanas instrukcijas, ar kādu spiedienu tas ir parakstīts un kā lietot šīs tabletes.
Galvenā viela ir. Viena Corinfar retard tablete satur divdesmit miligramus tā. Sastāvā ir arī neliels daudzums palīgvielu, piemēram, povidons K25, kartupeļu ciete, kā arī neliels daudzums laktozes monohidrāta, magnija stearāts un mikrokristāliskā celuloze. Apvalks satur 6 tūkstošus makrogola, hinolīna dzelteno krāsvielu, 35 tūkstošus makrogolu, talku un titāna dioksīdu.
Ārēji tabletes izskatās šādi:
- abpusēji izliekta;
- pārklājums - plēves apvalks dzeltena krāsa;
- lūzuma vietā viendabīga dzeltena masa.
Kā tas atšķiras no parastās zāles Corinfar?
Kas labvēlīgās īpašības Vai Corinfar ir retard? Lietošanas instrukcija norāda, ka lietošanas metodi un devu individuāli nosaka ārstējošais ārsts. To klasificē kā sintētisku vielu, kas bloķē kalcija jonu kanālus. Tās lietošana samazina koronāro asinsvadu sieniņu aterosklerozes bojājumus.
Zālēm Corinfar retard ir neliela natriurēzes ietekme - nātrija izdalīšanās no cilvēka ķermeņa kopā ar urīnu. Kurā:
- šķidruma līmenis asinsvadu gultnē samazinās;
Aktīvā viela ne tikai ietekmē vispārējo artēriju un vēnu tonusu, bet arī iedarbojas uz nierēm, pazeminot asinsspiedienu. Tas notiek nieru asinsvadu paplašināšanās, hipoksijas izlīdzināšanas dēļ.
Zāles, kuru nosaukumos ir vārds “retard”, ir ilgstošas darbības zāles. Tie ilgst ilgāk, jo tabletes aktīvās sastāvdaļas tiek atbrīvotas pakāpeniski.
Kad asinsspiediens paaugstinās, to var pazemināt ātrāk nekā nepieciešams, izmantojot parastos līdzekļus. Ar paaugstinātu asinsspiedienu panikas cilvēks var lietot divas tabletes uzreiz, pievienojot palīgzāles, lai būtu droša. Rezultātā caur īsu laiku BP pazeminās pārāk zemu. Tas var izraisīt insultu.
Lai vienmērīgāk stabilizētu spiedienu, ārstēšanai izmanto Corinfar retard (lietošanas indikācijas - ilgstoša asinsspiediena normalizēšana).
Pateicoties šīm zālēm farmakoloģiskās vielasļoti lēni iekļūst ķermenī. Tas sāk darboties vēlāk, bet spēj ilgāk izturēt paaugstinātu spiedienu.
Indikācijas
Ieteicams lietot Corinfar retard šādos gadījumos:
- slodzes stenokardija (stabila stenokardija);
- būtisks;
- angiospastiskā stenokardija (stenokardijas variants, Princmetāla stenokardija);
Augsta asinsspiediena cēloņi un simptomi
Ar kādu spiedienu to lieto?
Zāles lieto augsta asinsspiediena ārstēšanai. Tas aptur krampjus un koronārā slimība sirdis. Tam ir lēns, ilgstošs efekts.
Šis efekts tiek sasniegts, pateicoties nifedipīna klātbūtnei zāļu sastāvā. Corinfar retard lietošana izraisa perifēro asinsvadu paplašināšanos un koronārās artērijas organismā. Tas notiek tāpēc, ka gludo muskuļu šūnās samazinās kalcija koncentrācija. Tas noved pie impulsu pārraides samazināšanās intracelulārajā līmenī.
Zāles lieto kursa veidā, lai stabilizētu asinsspiedienu, kā noteicis ārsts. Ārkārtas gadījumos to var izmantot krīzes atvieglošanai. Asinsspiediena līmeņi, pie kuriem vēlams lietot zāles, katram cilvēkam ir individuāli. Tā kā ilgstošas darbības zāļu iedarbība parādās pakāpeniski, lai sasniegtu ievērojams samazinājums BP nepieciešama ikdienas uzņemšana.
Vai to var izmantot, lai ātri pazeminātu asinsspiedienu?
Ņemot vērā, ka šīm zālēm ir ilgstoša iedarbība, tomēr labāk ir lietot citas tabletes, lai ātri pazeminātu asinsspiedienu. Piemēram, parastais var samazināt asinsspiedienu 10 minūtēs. Ja lēciena brīdī nekas cits nav pie rokas, ir iespējams izmantot tā ilgstošo aizstājēju.
Jāpatur prātā, ka straujš spiediena samazinājums pats par sevi rada stresu sirds un asinsvadu sistēmu. Pacientiem jāsaņem visaptveroša terapija, kuras mērķis ir novērst asinsspiediena paaugstināšanos, ierobežot fizisko un garīgo stresu, kas izraisa asinsspiediena paaugstināšanos, nevis pazemināt spiedienu.
Lietošanas instrukcija
Corinfar retard, atšķirībā no citiem nefidipīnu saturošiem līdzekļiem, ir savi īpaši lietošanas noteikumi. Lielākajā daļā gadījumu šīs zāles izraksta ārsts ar nosacījumu, ka jālieto viena tablete 2 reizes dienā (atkarībā no devas).
Kā izmantot?
Deva tiek noteikta katrai personai individuāli. Lai ilgstošā iedarbība pilnībā izpaustos, tabletes jālieto pēc ēšanas un jānomazgā ar lielu daudzumu ūdens.
Tikai speciālistam ir tiesības pēc datiem noteikt viena kursa ilgumu laboratorijas testi. Pielietojums vairumā gadījumu ir saistīts ar vienas tabletes lietošanu divas reizes dienā ar regulāriem intervāliem (12 stundas).
Dozēšana
Atkarīgs no simptomiem un to intensitātes. To nosaka ārsts individuāli. Vidējais izrakstīto medikamentu daudzums ir 2 reizes dienā, katrs pa 20 miligramiem. Ja terapijas mērķus nevar sasniegt ar Corinfar retard 20 mg devu, norādījumi ļauj palielināt devu līdz 40 mg divas reizes dienā (t.i., 80 mg dienā).
Svarīgs precizējums: starp Corinfar Retard devām ir jābūt 4 stundu intervālam, ja ārsts nozīmējis trīskāršu lietošanu, un 12 stundu intervālu, ja to lieto divas reizes.
Speciālas instrukcijas
Pacientiem, kuriem Corinfar retard tiek parakstīts pirmo reizi, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, jābūt īpaši uzmanīgiem, ja viņiem ir:
- hroniska sirds mazspēja (dekompensācijas fāze);
- smaga arteriāla hipotensija ar sistolisko asinsspiedienu, kas nepārsniedz 90 dzīvsudraba staba milimetrus.
Pēc atcelšanas medicīna Pakāpeniski jāsamazina dienā izdzerto tablešu skaits. Pretējā gadījumā pēkšņa lietošanas pārtraukšana var izraisīt pēkšņu nevēlamu simptomu attīstību. It īpaši, ja pacients ir lietojis zāles vairākus mēnešus. Šajā gadījumā asinsspiediens var paaugstināties un izraisīt miokarda nepietiekamu uzturu.
Tāpat neaizmirstiet, ka:
- Nav vēlams lietot tabletes kopā ar alkoholu. Tas var izraisīt pārmērīgu kondicionētu refleksu palēnināšanos uz fona straujš kritums ELLĒ.
- Ja ir traucēta aknu darbība, šīs tabletes pacientam jāparaksta ļoti piesardzīgi un pēc rūpīgas medicīniskās uzraudzības. Tad ir nepieciešama devas kontrole.
- Ja pacientam ir traucēta nieru darbība, kā arī neatgriezeniska nieru mazspēja un pacienti, kuriem tiek veikta hemodialīze, arī tas jālieto piesardzīgi, jo ir iespējama strauja nekontrolēta asinsspiediena pazemināšanās.
Ja ir pavājināta nieru darbība, parakstot Corinfar retard, jāievēro īpaša piesardzība. Tas attiecas uz pacientiem ar hipovolēmiju un neatgriezenisku nieru mazspēju, kuriem tiek veikta hemodialīze (augsts risks, ka asinsspiediens pazemināsies pārāk strauji).
Corinfar retard praktiski nav klīniskas pieredzes par lietošanu pediatrijā, tāpēc parasti tas nekad nav parakstīts bērnu ārstēšanai.
Pašā ārstēšanas sākumā ir jāatturas no automašīnas vai citu transportlīdzekļu vadīšanas, jo pazemināts asinsspiediens var izraisīt dažādu psihomotorisko reakciju ātruma kavēšanu. Pēc ilgstoša lietošana Joprojām jābrauc piesardzīgi.
Viena tablete satur
aktīvā viela - nifedipīns 20 mg,
palīgvielas: laktozes monohidrāts, kartupeļu ciete, mikrokristāliskā celuloze, polividons K 25, magnija stearāts, metilhidroksipropilceluloze, makrogols 6000, makrogols 35000, hinolīna dzeltenā krāsviela (E 104), titāna dioksīds (E 171), talks
Apraksts
Tabletes ir apaļas formas, ar abpusēji izliektu virsmu, pārklātas ar dzeltenu plēvi.
Farmakoterapeitiskā grupa
"Lēnu" kalcija kanālu blokatori. “Lēnu” kalcija kanālu blokatori ir selektīvi. Dihidropiridīna atvasinājumi. Nifedipīns.
ATX kods C08CA05
Farmakoloģiskās īpašības"type="checkbox">
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas tukšā dūšā aktīvā viela nifedipīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Nifedipīns tiek pakļauts aktīvam metabolismam pirmajā caurlaidē caur aknām, tāpēc sistēmiskā biopieejamība ir 50-70%. Maksimālā koncentrācija plazmā vai serumā tiek sasniegta aptuveni pēc 0,9-3,7 stundām, un to vidējā vērtība ir 28,3 ng/ml. Iekļūst asins-smadzeņu un placentas barjerās un izdalās no mātes piens. Apmēram 95% nifedipīna, kas ievadīts organismā, saistās ar asins plazmas olbaltumvielām (albumīnu). Metabolītu veidā nifedipīns no organisma izdalās galvenokārt caur nierēm. Šajā gadījumā galvenais metabolīts ir M-1, kas veido 60-80% no uzņemtās nifedipīna devas. Atpūtas daudzums ārstnieciska viela izdalās metabolītu veidā kopā ar izkārnījumiem. Urīnā tiek konstatētas tikai aktīvās vielas pēdas nemainītā veidā (mazāk nekā 0,1%). Pusperiods ir 2-5 stundas. Nav aprakstīta zāļu uzkrāšanās organismā ilgstošas ārstēšanas laikā ar terapeitiskām devām. Ja aknu darbība ir samazināta, aktīvās vielas pusperiods nepārprotami pagarinās un kopējais plazmas klīrenss samazinās. Hronisks nieru mazspēja, hemodialīze un peritoneālā dialīze neietekmē farmakokinētiku
Farmakodinamika
Corinfar retard ir 1,4-dihidropiridīna atvasinājumu grupas kalcija antagonistu pārstāvis. Kalcija antagonisti ļoti specifiskā formā reaģē ar sprieguma atkarīgiem kalcija kanāliem un bloķē kalcija jonu iekļūšanu šūnā caur L tipa kalcija kanāliem. Šūnās samazinās kalcija koncentrācija, tādējādi kavējot intracelulāro impulsu pārraidi. Corinfar retard galvenokārt ietekmē koronāro artēriju un perifēro asinsvadu gludās muskulatūras šūnas. Tā sekas ir koronāro un perifēro artēriju asinsvadu paplašināšanās. Lietojot terapeitiskās devās, Corinfar retard praktiski neietekmē miokardu. Sirdī Corinfar retard samazina koronāro asinsvadu muskuļu tonusu, izraisot to paplašināšanos un palielināšanos koronāro asins plūsmu. Sakarā ar arteriālo asinsvadu paplašināšanos Corinfar retard vienlaikus samazina perifēro asinsvadu pretestību. Ārstēšanas sākumā pulss var refleksīvi palielināties un minūtes apjoms sirdis. Šis pieaugums nav pietiekami spēcīgs, lai kompensētu vazodilatāciju. Tā rezultātā samazinās asinsspiediens. Ilgstoši ārstējot ar Corinfar retard, palielināta sirdsdarbība atgriežas sākotnējā līmenī. Īpaši izteikts samazinājums asinsspiediensārstējot Corinfar ar retard, to novēro pacientiem ar hipertensiju.
Lietošanas indikācijas
Stabila stenokardija (stenokardija)
Vasospastiskā stenokardija (Prinzmetāla stenokardija, stenokardijas variants)
Arteriālā esenciālā hipertensija
Lietošanas norādījumi un devas
Zāļu devu izvēlas ārsts individuāli, ņemot vērā slimības smagumu un pacienta jutību pret zālēm.
1. Stabila un vazospastiska stenokardija
Ja klīniskais efekts ir nepietiekams, ir iespējams pakāpeniski palielināt zāļu dienas devu līdz 80 mg, ievadīšanas biežums ir 2 tabletes (20 mg) 2 reizes dienā.
2. Esenciālā hipertensija
Vidēji dienas devu– 40 mg, lietošanas biežums: 1 tablete (20 mg) 2 reizes dienā.
Ja klīniskais efekts ir nepietiekams, ir iespējams pakāpeniski palielināt zāļu dienas devu līdz 80 mg, ievadīšanas biežums ir 2 tabletes 2 reizes dienā.
Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 80 mg.
Corinfar retard tabletes lieto iekšķīgi pēc ēšanas, nekošļājot un uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma. Intervāls starp divu vienreizēju Corinfar retard devu lietošanu nedrīkst būt mazāks par 4 stundām. Ieteicamais retard tablešu lietošanas intervāls ir aptuveni 12 stundas (no rīta un vakarā). Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana var izraisīt strauju slimības pasliktināšanos, tāpēc terapija tiek pārtraukta, īpaši, ja tā tiek veikta lielās devās un/vai ilgstoši. pakāpeniska lejupslīde devu pēc iepriekšējas konsultācijas ar ārstu.
Cilvēkiem, kas vecāki par 60 gadiem, zāles tiek parakstītas ļoti piesardzīgi.
Blakus efekti"type="checkbox">
Blakus efekti
Blakusparādību noteikšanas pakāpes kritēriji:
bieži (≥1/100 līdz< 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до < 1/1000), неизвестно.
Galvassāpes, reibonis, savārgums;
Pietūkums, asinsvadu paplašināšanās;
Alerģiska reakcija, alerģiska/angioneirotiskā tūska (ieskaitot balsenes tūsku);
Trauksmes reakcijas, miega traucējumi, vertigo, migrēna, trīce, parestēzija, dizestēzija, redzes traucējumi;
Tahikardija, sirdsklauves, hipotensija, drebuļi, ģībonis;
Aizlikts deguns, deguna asiņošana;
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, dispepsija, vēdera uzpūšanās, sausa mute;
Īslaicīga aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās;
Artrīts, muskuļu spazmas;
Poliūrija, dizūrija;
erektilā disfunkcija
Sāpīgas sajūtas
Nieze, nātrene,
Smaganu gļotādas hiperplāzija
Nezināms:
Agranulocitoze, leikopēnija, anafilaktiskas reakcijas;
Hiperglikēmija
Miegainība
Sāpes acīs
Sāpes sirds rajonā
Gastroezofageālais reflukss, vemšana, dzelte
Toksiska epidermas nekrolīze
Fotodermatoze
Artralģija, mialģija
Kontrindikācijas
Kardiogēns šoks
Smaga aortas mutes stenoze
Nestabila stenokardija
Akūts miokarda infarkta periods (pirmo 4 nedēļu laikā)
Ārstēšanas laikā ar rifampicīnu
Paaugstināta jutība pret nifedipīnu
Grūtniecība un laktācija
Dekompensēta aknu, nieru un sirds mazspēja
Arteriālā hipotensija (sistoliskais asinsspiediens zem 90 mmHg)
Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam
Iedzimta fruktozes nepanesība, Lapp-laktāzes enzīma deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija
Zāļu mijiedarbība
Corinfar hipotensīvo efektu var pastiprināt, vienlaikus lietojot citus antihipertensīvos līdzekļus, kā arī tricikliskos antidepresantus.
Vienlaicīgi lietojot Corinfar un beta blokatorus, pacienti rūpīgi jānovēro, jo šajā gadījumā var rasties straujš asinsspiediena pazemināšanās, turklāt ir novēroti sirdsdarbības pavājināšanās gadījumi.
Dažas kalcija kanālu blokatori var vēl vairāk pastiprināt antiaritmisko līdzekļu (zāles, ko lieto sirds ritma traucējumu ārstēšanai), piemēram, amiodarons un hinidīns, negatīvo inotropo iedarbību (samazina sirds kontrakcijas spēku).
Corinfar retard var izraisīt digoksīna (sirds glikozīda) un teofilīna (pretastmas zāles) līmeņa paaugstināšanos, tāpēc ir jākontrolē to līmenis asins plazmā.
Cimetidīns un mazākā mērā ranitidīns var pastiprināt Corinfar retard iedarbību.
Speciālas instrukcijas
Stingrā uzraudzībā Corinfar jāparaksta pacientiem ar aknu darbības traucējumiem.
Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju, smagu bradikardiju vai tahikardiju, slimu sinusa sindromu, sirds mazspēju, vieglu vai vidēji smagu arteriālu hipertensiju, smagiem cerebrovaskulāriem traucējumiem un kuņģa-zarnu trakta obstrukciju.
Pacientiem ar augstu asinsspiedienu vai koronāro sirds slimību pēc pēkšņas zāļu lietošanas pārtraukšanas var attīstīties “atcelšanas parādība”, kas izpaužas kā straujš asinsspiediena paaugstināšanās (hipertensīvā krīze) vai sirds muskuļa asins piegādes samazināšanās (miokarda išēmija). ), tāpēc zāļu lietošana jāpārtrauc pakāpeniski.
Corinfar retard: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
Corinfar retard ir lēns kalcija kanālu blokators.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāļu Corinfar retard zāļu forma ir ilgstošas darbības, apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, dzeltenas (10 gabali blisterī, 50 vai 100 gabali pudelē, 3 blisteri kartona kastē vai 1 pudele katrā).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: nifedipīns – 20 mg;
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, kartupeļu ciete, mikrokristāliskā celuloze, povidons K-25, magnija stearāts;
- plēves pārklājums: hipromeloze, makrogols 6000, makrogols 35 000, hinolīna dzeltenā krāsviela, titāna dioksīds, talks.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Corinfar retard aktīvā sastāvdaļa nifedipīns, 1,4-dihidropiridīna atvasinājums, ir selektīvs lēno kalcija kanālu (SCBC) bloķētājs. Ir antiangināla un hipotensīva iedarbība. Samazina kalcija jonu (Ca 2+) plūsmu koronāro un perifēro artēriju kardiomiocītos un gludās muskulatūras šūnās. Lietojot lielās devās, tas var kavēt Ca 2+ izdalīšanos no intracelulārajiem krājumiem; lietojot terapeitiskās devās, tas normalizē Ca 2+ transmembrānas strāvu. Nifedipīns palielina koronāro asins plūsmu, uzlabojot asins piegādi miokarda išēmiskajam apgabalam, neizraisot zagšanas fenomenu, un aktivizē nodrošinājumu darbību. Neietekmē vēnu tonusu. Samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību perifēro artēriju paplašināšanās dēļ, samazina miokarda tonusu, pēcslodzi un skābekļa patēriņu. Tas praktiski neietekmē sinoatriālos (Kisa-Flyaka) un atrioventrikulāros (Aschoff-Tavara) mezglus. Nifedipīna antiaritmiskā iedarbība ir vāja. Zāles ietekmē nieru asinsriti, palielinot to un izraisot mērenu natriurēzi. Nifedipīna negatīvā hronotropā, dromotropā un inotropā iedarbība tiek līdzsvarota ar simpatoadrenālās sistēmas refleksu aktivāciju un sirdsdarbības ātruma palielināšanos, reaģējot uz perifēro vazodilatāciju.
Zāļu iedarbība rodas pēc 20 minūtēm un ilgst 12 stundas.
Farmakokinētika
Corinfar retard ir augsta absorbcija - vairāk nekā 90%. Tā bioloģiskā pieejamība ir 50–70% un palielinās, ja to lieto vienlaikus ar pārtiku. Nifedipīnam ir pirmā loka iedarbība caur aknām. Pēc vienreizējas 20 mg devas maksimālā koncentrācija asins plazmā ir 28,3 mg/ml un tiek sasniegta 0,9–3,7 stundu laikā.
Viela iekļūst placentas un asins-smadzeņu barjerās, kā arī atrodama mātes pienā. Saikne ar asins olbaltumvielām ir 95%.
Zāles pilnībā metabolizējas aknās, izdalās galvenokārt caur nierēm un aptuveni 20% ar žulti. Nifedipīna pusperiods ir 2–5 stundas. Ilgstoši lietojot zāles (2-3 mēneši), attīstās tolerance pret to.
Aknu mazspējas gadījumā kopējais klīrenss samazinās un pusperiods palielinās.
Lietošanas indikācijas
Corinfar retard lietošanas indikācijas ir:
- hroniska stabila stenokardija (stenokardija);
- vazospastiska stenokardija (stenokardijas variants, Princmetāla stenokardija);
- arteriālā hipertensija.
Kontrindikācijas
Absolūti:
- arteriāla hipotensija (ar sistolisko spiedienu ˂ 90 mm Hg);
- smaga aortas stenoze;
- kardiogēns šoks, kolapss;
- nestabila stenokardija;
- hroniskas sirds mazspējas dekompensācija;
- akūts miokarda infarkts (pirmās 28 dienas);
- lietot kopā ar rifampicīnu;
- grūtniecības pirmais trimestris un laktācijas periods;
- paaugstināta jutība pret Corinfar retard sastāvdaļām, kā arī citiem 1,4-dihidropiridīna atvasinājumiem.
Radinieks:
- smaga mitrālā vārstuļa stenoze;
- hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija;
- smaga tahikardija vai bradikardija;
- slima sinusa sindroms;
- ļaundabīga arteriālā hipertensija;
- hipovolēmija;
- miokarda infarkts ar kreisā kambara mazspēju;
- smagi smadzeņu asinsrites traucējumi;
- kuņģa-zarnu trakta aizsprostojums;
- hemodialīze;
- nieru un aknu mazspēja;
- grūtniecība (II un III trimestris);
- kombinēta lietošana ar beta blokatoriem un digoksīnu;
- vecums līdz 18 gadiem.
Corinfar retard lietošanas instrukcijas: metode un devas
Corinfar retard tabletes lieto pēc ēdienreizēm kopumā, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma. Zāļu devu izvēlas individuāli, atkarībā no slimības smaguma pakāpes un pacienta jutības.
Pacientiem ar vienlaicīgām smagām cerebrovaskulārām slimībām, kā arī gados vecākiem pacientiem nepieciešamas samazinātas devas.
- hroniska stabila un vazospastiska stenokardija: 20 mg (1 tablete) 2 reizes dienā, ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 40 mg 2 reizes dienā. Maksimālā deva – 80 mg/dienā;
- Esenciālā hipertensija: 20 mg 2 reizes dienā, ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 40 mg 2 reizes dienā. Maksimālā deva ir 80 mg dienā. Intervālam starp zāļu lietošanu jābūt apmēram 12 stundām, bet ne mazāk kā 4 stundām.
Terapijas ilgumu ar Corinfar retard nosaka ārsts. Gadījumos, kad tiek parakstītas lielas zāļu devas, ārstēšana jāpārtrauc pakāpeniski, jo pastāv abstinences sindroma attīstības risks.
Blakus efekti
- sirds un asinsvadu sistēma: sirdsklauves, aritmija, tahikardija, perifēra tūska (kājas, potītes, pēdas), pārmērīgas vazodilatācijas izpausmes (sirds mazspējas attīstība vai pasliktināšanās, asimptomātiska asinsspiediena pazemināšanās, ādas pietvīkums, sejas pietvīkums, karstuma sajūta), izteikti pazemināts asinsspiediens, ģībonis. Dažos gadījumos, īpaši ārstēšanas sākumā vai palielinot devu, tika novēroti stenokardijas lēkmes un miokarda infarkta attīstība; šie simptomi prasa tūlītēju zāļu lietošanas pārtraukšanu;
- nervu sistēma: reibonis, galvassāpes, paaugstināts nogurums, vispārējs vājums, miegainība. Ilgstoši lietojot lielas devas: trīce, ekstremitāšu parestēzija, ekstrapiramidāli traucējumi, depresija;
- gremošanas sistēma: slikta dūša, caureja, aizcietējums, sausa mute, palielināta ēstgriba, meteorisms, smaganu hiperplāzija. Ilgstoši lietojot, ir iespējami aknu darbības traucējumi (paaugstināta transamināžu aktivitāte, intrahepatiskā holestāze);
- muskuļu un skeleta sistēma: mialģija, artrīts, locītavu pietūkums;
- alerģiskas reakcijas: nieze, nātrene, eksantēma, autoimūns hepatīts, fotodermatīts, anafilaktiskas reakcijas, eksfoliatīvs dermatīts;
- hematopoētiskie orgāni: leikopēnija, anēmija, trombocitopēnija, trombocitopēniskā purpura, agranulocitoze;
- urīnceļu sistēma: nieru darbības pasliktināšanās pacientiem ar nieru mazspēju, palielināta diurēze zāļu lietošanas sākumā;
- citi: redzes traucējumi, ginekomastija, galaktoreja, plaušu tūska, hiperglikēmija, svara pieaugums.
Pārdozēšana
Corinfar retard pārdozēšanas simptomi: sejas ādas pietvīkums, galvassāpes, sinusa mezgla funkcijas nomākums, ilgstoša izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, bradikardija, bradiaritmija. Smagos gadījumos: samaņas zudums, koma.
Ir norādīta simptomātiska ārstēšana.
Smagas saindēšanās ārstēšanai ieteicams izskalot kuņģi un, ja nepieciešams, tievo zarnu, kā arī uzņemt aktivēto ogli. Pretlīdzeklis ir kalcija preparāti, indicēta 10% kalcija hlorīda vai kalcija glikonāta šķīduma intravenoza ievadīšana, kam seko pāreja uz ilgstošu infūziju.
Ja ir izteikta asinsspiediena pazemināšanās, dopamīnu, dobutamīnu, adrenalīnu vai norepinefrīnu ievada lēnām intravenozi. Jākontrolē glikozes un elektrolītu līmenis asinīs.
Sirds mazspējas attīstības gadījumā ieteicama strofantīna intravenoza ievadīšana.
Vadīšanas traucējumu gadījumā indicēts atropīns, izoprenalīns, var būt nepieciešams mākslīgais elektrokardiostimulators.
Speciālas instrukcijas
Corinfar retard 20 mg lietošanas laikā greipfrūtu sulas dzeršana ir kontrindicēta, jo tā nomāc nifedipīna metabolismu organismā. Arī etanola lietošana ir kontrindicēta.
Ārstēšanas ar Corinfar retard sākumā var rasties stenokardija.
Pacientiem ar smagu sirds mazspēju zāļu devas palielināšana jāveic ļoti piesardzīgi.
Smagas obstruktīvas kardiomiopātijas gadījumā pēc nifedipīna lietošanas pastāv stenokardijas lēkmju biežuma, smaguma un ilguma palielināšanās risks, kas prasa zāļu lietošanas pārtraukšanu.
Gaidāmās operācijas gadījumā vēlams informēt anesteziologu par pacienta ārstēšanu ar nifedipīnu.
Nifedipīna lietošana var izraisīt neveiksmīgu in vitro apaugļošanu, jo ir bijuši gadījumi, kad BMCC izraisīja izmaiņas spermas galvā, kas izraisīja to funkcijas traucējumus.
Lietojot Corinfar retard atbilstoši indikācijām, ir iespējams iegūt kļūdaini pozitīvu tiešās Kumbsa reakcijas un antinukleāro antivielu laboratorisko testu rezultātu.
Nifedipīns var radīt kļūdaini augstu rezultātu vanililmandeļskābes spektrofotometriskajā noteikšanā urīnā. Veicot testus, izmantojot augstas izšķirtspējas šķidruma hromatogrāfiju, nifedipīns neietekmē rezultātus.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ārstēšanas laikā ar Corinfar retard jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un citus sarežģītus mehānismus, kuriem nepieciešama ātra psihomotoriska reakcija.
Nieru darbības traucējumiem
Saskaņā ar instrukcijām Corinfar retard jālieto ļoti piesardzīgi pacientiem ar neatgriezenisku nieru mazspēju, kuriem tiek veikta hemodialīze, kuriem ir samazināts kopējais asins tilpums un augsts asinsspiediens straujas pazemināšanās riska dēļ.
Aknu disfunkcijas gadījumā
Šai pacientu grupai nepieciešama rūpīga uzraudzība. Ja nepieciešams, ir iespējams samazināt Corinfar retard devu vai lietot citu nifedipīna zāļu formu.
Zāļu mijiedarbība
- Rifampicīns: vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta;
- beta blokatori: vienlaicīga lietošana jāveic stingrā ārsta uzraudzībā, jo pastāv pārmērīgas asinsspiediena pazemināšanās un sirds mazspējas simptomu pasliktināšanās risks;
- antihipertensīvie līdzekļi, tricikliskie antidepresanti, nitrāti, cimetidīns, inhalācijas anestēzijas līdzekļi, diurētiskie līdzekļi: var pastiprināt nifedipīna hipotensīvo iedarbību;
- amiodarons, hinidīns: palielinās to negatīvā inotropā iedarbība; nifedipīns samazina hinidīna koncentrāciju asins plazmā;
- simpatomimētiskie līdzekļi, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), estrogēni: samazina nifedipīna hipotensīvo iedarbību;
- nitrāti: palielinātas tahikardijas risks;
- diazepāms: inhibē nifedipīna metabolismu, tādēļ var būt nepieciešama devas samazināšana;
- digoksīns, teofilīns: palielinās to koncentrācija asins plazmā;
- cefalosporīni: to bioloģiskā pieejamība var palielināties par 70%;
- netiešie antikoagulanti (kumarīna un indandija atvasinājumi), pretkrampju līdzekļi, NPL, hinīns, salicilāti, sulfīnpirazons: šo zāļu koncentrācijas palielināšanās risks asins plazmā;
- alfa blokatori (piemēram, prazosīns): nifedipīns kavē šo zāļu metabolismu, kā rezultātā palielinās hipotensīvā iedarbība;
- vinkristīns: tā izvadīšana no organisma palēninās, un tāpēc ieteicams samazināt vinkristīna devu, lai izvairītos no pastiprinātām blakusparādībām;
- litija preparāti: iespējama to toksiskās iedarbības palielināšanās, slikta dūša, vemšana, caureja, ataksija, trīce, troksnis ausīs;
Derīguma termiņš – 5 gadi.
- 10 mg;
Korpusa sastāvs: titāna dioksīds - 0,77 mg, makrogols 6000 - 0,48 mg, hinolīna dzeltenā krāsviela - 0,27 mg, talks- 0,38 mg, hipromeloze - 2,88 mg, makrogols 35000- 0,22 mg.
Viena tablete Korintara Retarda ietilpst:
- nifedipīns - 20 mg;
- palīgvielas: laktozes monohidrāts - 31,6 mg, kartupeļu ciete - 31,4 mg, mikrokristāliskā celuloze - 31 mg, K25 povidons - 5,4 mg, magnija stearāts - 0,6 mg.
Korpusa sastāvs: titāna dioksīds - 1,377 mg, hipromeloze - 5,188 mg, hinolīna dzeltenā krāsviela - 0,143 mg, talks - 1,038 mg, makromērķis 6000 - 0,861 mg, makromērķis 35000 - 0,393 mg.
Viena tablete Korintara UNO ietilpst:
- nifedipīns - 40 mg;
- palīgvielas - laktozes monohidrāts - 30 mg, mikrokristāliskā celuloze - 48,5 mg, celuloze - 10 mg, hipromeloze 4000 sR — 20 mg, magnija stearāts - 1,5 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 0,75 mg.
Korpusa sastāvs: titāna dioksīds - 2 mg, makrogols 6000 - 0,07 mg, hipromeloze - 2 mg, dzelzs oksīds sarkans - 0,9 mg, makrogols 400 - 1,1 mg, talks - 1 mg.
Atbrīvošanas forma
Korinfars Un Corinfar Retard ir ilgstošās darbības tabletes, kas ir pārklātas ar salmu krāsu, abpusēji izliektas, apaļas, ar slīpu malu; uz sekcijas ir viendabīga dzeltena viela.
10 šādas tabletes Korintara vai Korintara Retarda blisteros, trīs blisteri kartona kastītē. Vai 50 no šīm tabletēm Korintara vai Korintara Retarda tumšā stikla pudelē, viena tāda pudele kartona kastē. Corinfar ir pieejams arī atsevišķi 100 tablešu daudzumā tumša stikla pudelē un kartona kastītē.
Corinfar UNO- ilgstošās darbības tabletes, tumši sarkanas apvalkotas, abpusēji izliektas, apaļas. 10 šādas tabletes blisterī; 5, 2 vai 10 šādi blisteri papīra iepakojumā.
farmakoloģiskā iedarbība
Zāles ir hipotensīvs Un antiangināls .
Farmakodinamika un farmakokinētika
Farmakodinamika
Šīs zāles ir selektīvs blokators (inhibitors)" lēns» kalcija kanāli, ķīmiski klasificēti kā atvasinājumi dihidropiridīns . Kavē Ca2+ kustību no starpšūnu telpas uz kardiomiocīti un gludās muskulatūras šūnas, perifērās un sirds artērijas; lielās devās kavē Ca2+ izdalīšanos no intracelulārajiem krājumiem.
Terapeitiskās devās tas normalizē starpšūnu Ca2+ apmaiņu, kas var tikt traucēta vairākos patoloģiskos apstākļos (un citos). Neietekmē vēnu tonusu. Palielina koronāro asins plūsmu, uzlabo asins piegādi išēmiskajām zonām miokarda neattīstot “zagšanas” sindromu, tas stimulē ķīlas darbu. Paplašina perifērās artērijas, samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību, miokarda tonusu un sirds vajadzību pēc skābekļa. Neietekmē atrioventrikulāra Un sinoatriālie mezgli , ir mazs antiaritmisks darbība. Zāles arī aktivizē nieru asinsriti.
Klīniskā efekta parādīšanās laiks ir apmēram 20 minūtes, iedarbības ilgums ir 5-6 stundas.
Farmakokinētika
Līdz 90% zāļu uzsūcas zarnās. Bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 60%. Ēdot pārtiku, palielinās biopieejamība. 95% zāļu saistās ar plazmas olbaltumvielām. Maksimālā koncentrācija nifedipīns divu tablešu (20 mg nifedipīna) uzņemšana asinīs notiek 2–3 stundu laikā. Pilnībā pārvēršas aknās.
Izdalās caur nierēm inerta metabolīta veidā (70%), ar žulti (30%). Pusperiods ir aptuveni 3-5 stundas.
Nieru mazspēja un vadītspēja nemaina Corinfar farmakokinētiku. Personām ar aknu slimībām klīrenss ir samazināts un pusperiods ir pagarināts Ilgstoši lietojot (vairāk nekā divus mēnešus), var attīstīties tolerance pret zālēm.
Corinfar lietošanas indikācijas
Lietošanas indikācijas Korintara Retarda (Korintara) un lietošanas indikācijas Korintara UNO ir vienādi - zāļu izvēli veic ārstējošais ārsts atkarībā no slimības smaguma pakāpes un individuālās jutības.
- Vasospastiska stenokardija (Prinzmetāla stenokardija ).
- Hroniska spriedze.
Kontrindikācijas
- Alerģija pret nifedipīns un jebkuri citi atvasinājumi dihidropiridīns vai zāļu sastāvdaļas.
- Zems spiediens (sistoliskais spiediens mazāks par 90 mmHg).
- Nestabils.
- Kardiogēns šoks .
- Hroniska dekompensēta sirds mazspēja , smags aortas stenoze .
- Pirmās četras nedēļas.
- Pirmās 13 grūtniecības nedēļas.
- Periods.
- Uzņemšana.
Zāles jālieto piesardzīgi, kad mitrālā vārstuļa stenoze , smags tahikardija vai bradikardija , ļaundabīgs , sindroms sinusa mezgla vājums , hipovolēmija , izteikti pārkāpumi smadzeņu cirkulācija , ar kreisā kambara funkcijas nepietiekamību, zarnu aizsprostojums , aknu un nieru mazspēja, (iespējama arteriālas hipotensijas attīstība), 14-40 grūtniecības nedēļas, vecums līdz 18 gadiem, vienlaicīga lietošana, beta blokatori .
Blakus efekti
- No asinsrites sistēmas: tahikardija , perifēra tūska, pārmērīga vazodilatācija (asinsspiediena pazemināšanās, sirds mazspējas pasliktināšanās, sejas pietvīkums, karstuma sajūta), smaga asinsspiediena pazemināšanās, ģībonis. Nelielam skaitam pacientu var rasties krampji terapijas sākumā vai pēc devas palielināšanas, un ļoti retos gadījumos -.
- No nervu sistēmas puses: reibonis, galvassāpes, vājums, nogurums, miegainība. Ar ilgstošu ārstēšanu ar zālēm lielās devās - trīce, ekstrapiramidāli traucējumi (maskai līdzīga seja, ataksija, gaitas izmaiņas), .
- No gremošanas sistēmas: sausa mute, meteorisms , palielināta apetīte. Retāk ir smaganu hiperplāzija, kas izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Ilgstoša lietošana var izraisīt aknu bojājumus ( holestāze, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte).
- No muskuļu un skeleta sistēmas: mialģija , locītavu pietūkums, ekstremitāšu krampji.
- Paaugstinātas jutības reakcijas: reti -, autoimūns hepatīts , .
- No hematopoētiskās sistēmas: leikopēnija , anēmija , trombocitopēnija , agranulocitoze .
- No ekskrēcijas sistēmas: palielināt diurēze , pavājināta nieru darbība (personām ar nieru mazspēju).
- Cits: reti - redzes traucējumi, īslaicīgi ginekomastija , hiperglikēmija, galaktoreja, bronhu spazmas, ķermeņa masas palielināšanās.
Corinfar lietošanas instrukcijas
Lietošanas instrukcija Korintara Retarda Un Korintara paskaidro, kā lietot šīs zāles. Tabletes lieto iekšķīgi pēc ēšanas, nekošļājot un uzdzerot pietiekamu daudzumu ūdens. Vienlaicīga lietošana ar pārtiku kavē adsorbcija aktīvā viela no zarnām. Parasti zāles lieto no rīta un vakarā, taču ir vērts atcerēties, ka Corinfar UNO 40 mg var lietot tikai vienu reizi dienā.
Zāļu devu un lietošanas biežumu izvēlas ārstējošais ārsts individuāli, ņemot vērā slimības smagumu un citus klīniskos aspektus.
Plkst vazospastiska stenokardija Un spriegums : katra 1 tablete Korintara Retarda vai Korintara
Esenciālā hipertensija : 1 tabula katrā. Korintara Retarda vai Korintara(atkarībā no smaguma pakāpes un individuālās jutības) 2 reizes dienā. Ja efekts ir vājš, zāļu devu lēnām palielina līdz divām tabletēm 2 reizes dienā.
Izrakstot zāles divas reizes dienā, intervālam starp devām jābūt vidēji 12 stundām. Corinfar UNO lieto vienā un tajā pašā dienas laikā ar 24 stundu intervālu, vēlams pirms pusdienām, 1 tablete (40 mg) vienu reizi dienā.
Pārdozēšana
Simptomi: sejas pietvīkums, galvassāpes, bradikardija/ , spēcīga ilgstoša asinsspiediena pazemināšanās, nomākšana sinusa mezgls . Smagos gadījumos - ģībonis.
Terapija: simptomātiska. Parasti tiek veikta un lietota kuņģa skalošana. Pretlīdzeklis būs kalcija preparāti – intravenozs 10% šķīdums kalcija hlorīds vai . Ar spēcīgu asinsspiediena pazemināšanos ieteicama lēna intravenoza ievadīšana. , norepinefrīns vai . Ja rodas sirds mazspēja, to ievada intravenozi. Izstrādes laikā - izoprenalīns , .
Hemodialīze pārdozēšanas gadījumā ir neefektīva, ieteicams plazmaferēze .
Mijiedarbība
Jāņem vērā šādas mijiedarbības sekas ar šādām zālēm:
- Ar tricikliskie antidepresanti, antihipertensīvie līdzekļi, vazodilatatori - pastiprināta hipotensīvā iedarbība;
- Ar beta blokatori - izteikta asinsspiediena pazemināšanās;
- c - vielmaiņas nomākšana;
- Ar hinidīns - strauja koncentrācijas samazināšanās hinidīns asinīs, pēc izņemšanas nifedipīns - straujš satura pieaugums hinidīns asinīs;
- Ar karbamazepīns , fenobarbitāls — satura samazināšana nifedipīns asinīs.
Pārdošanas noteikumi
Ukrainā zāles var iegādāties tikai pret recepti, Krievijā zāles ir bezrecepšu sarakstā.
Uzglabāšanas apstākļi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 grādiem oriģinālajā iepakojumā. Sargāt no bērniem.
Labākais pirms datums
Speciālas instrukcijas
- Ir nepieciešams pakāpeniski pārtraukt zāļu terapiju.
- Ārstēšanas sākumā tas var rasties, īpaši, ja nesen ir bijusi pēkšņa pārtraukšana beta blokatori (tās arī pakāpeniski jāizņem).
- Par smagu sirdskaite Corinfar jālieto piesardzīgi.
- Personām ar smagu obstruktīva kardiomiopātija pastāv palielināta lēkmju biežuma, smaguma un ilguma risks stenokardija pēc lietošanas nifedipīns ; šajā gadījumā zāles tiek pārtrauktas.
- Personām ar smagu nieru mazspēja , kas ir ieslēgti hemodialīze , ir augsts asinsspiediens un samazināts cirkulējošo asiņu tilpums, zāles ieteicams lietot piesardzīgi, jo pastāv straujas asinsspiediena pazemināšanās risks.
- Ja plānota operācija, izmantojot vispārējo anestēziju, par tikšanos ir jāinformē anesteziologs. nifedipīns .
- Zāles ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus. Braucot jābūt uzmanīgiem.
farmakodinamika. Nifedipīns ir 1,4-dihidropiridīna tipa kalcija antagonists. Kalcija antagonisti samazina kalcija jonu plūsmu caur lēniem kalcija kanāliem šūnās. Nifedipīns galvenokārt iedarbojas uz koronāro un perifēro artēriju gludajiem muskuļiem zem spiediena. Šis efekts izraisa vazodilatāciju un asinsspiediena normalizēšanos. Terapeitiskās devās nifedipīnam praktiski nav tiešas ietekmes uz miokardu.
Nifedipīns palīdz paplašināt koronārās artērijas un samazina perifēro asinsvadu pretestību, kas uzlabo asinsriti.
Kalcija antagonistu terapijas sākumā var novērot refleksu sirdsdarbības ātruma un sirds izsviedes palielināšanos. Tomēr šis pieaugums nav pietiekams, lai kompensētu vazodilatāciju.
Ilgstošas terapijas ar nifedipīnu gadījumā sirdsdarbības ātrums un minūšu apjoms atgriežas pie iepriekšējiem rādītājiem. Pacientiem ar hipertensiju nifedipīna lietošanas laikā tiek konstatēts ievērojams asinsspiediena pazeminājums.
Farmakokinētika. Nifedipīns ātri uzsūcas gandrīz pilnībā, ja to lieto iekšķīgi tukšā dūšā. Nifedipīnam ir pirmā loka iedarbība caur aknām, tāpēc perorāli lietoto zāļu sistēmiskā biopieejamība ir 50-70%. Nifedipīna Cmax plazmā un serumā tiek sasniegts aptuveni 15 minūtes pēc nifedipīna parenterālas ievadīšanas un pēc 30-85 minūtēm, lietojot zāles ilgstošās darbības tablešu veidā.
95-98% nifedipīna saistās ar asins plazmas olbaltumvielām (albumīnu). Vidējais nifedipīna izkliedes tilpums (Vss) ir 0,77-1,12 l/kg.
Nifedipīns gandrīz pilnībā metabolizējas aknās (pirmās caurlaidības efekts), galvenokārt oksidatīvā procesa dēļ. Metabolīti, kas veidojas šī procesa rezultātā, neuzrāda farmakodinamisku aktivitāti. Ne neizmainītā viela, ne M1 metabolīti gandrīz netiek izvadīti caur nierēm (<0,1% дозы). Около 50% дозы выводится с мочой в форме полярных метаболитов М2 и М3 (частично в связанной форме), почти полностью выводится в течение 24 ч. Остаток выводится с калом.
T ½ ir 1,7-3,4 stundas.
Zāļu uzkrāšanās organismā ilgstošas ārstēšanas laikā terapeitiskās devās nav aprakstīta. Samazinoties aknu funkcijai, tiek novērots skaidrs aktīvās vielas T½ pagarinājums un kopējā plazmas klīrensa samazināšanās. Ja nepieciešams, šādos gadījumos samaziniet zāļu devu.
- hroniska stabila stenokardija;
- vazospastiska stenokardija (Princmetāla stenokardija, stenokardijas variants);
- esenciālā hipertensija.
Devas režīms jānosaka individuāli, ņemot vērā slimības smagumu un pacienta reakciju uz izmantoto ārstēšanu.
Atkarībā no individuālā klīniskā attēla ieteicamā deva pakāpeniski jāpalielina.
Pacienti ar aknu mazspēju Nepieciešama pastāvīga uzraudzība, un var būt nepieciešama devas samazināšana.
Pacienti ar smagām cerebrovaskulārām slimībām zāles jālieto mazās devās.
Corinfar retard tabletes jānorij nekošļājot, pēc ēšanas, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma (izņemot greipfrūtu sulu), vēlams no rīta un vakarā vienā un tajā pašā laikā. Ēšana ar tableti palēnina, bet nesamazina uzsūkšanos.
Terapija ar Corinfar retard jāpārtrauc pakāpeniski, īpaši, ja zāles tiek lietotas lielās devās.
Pagarinātās darbības tabletes nedrīkst sadalīt, jo pēc tam vairs netiek nodrošināta aizsargpārklājuma garantētā gaismas aizsardzība.
- paaugstināta jutība pret nifedipīnu vai palīgvielām;
- kardiogēns šoks;
- vienlaicīga rifampicīna lietošana (jo nevar sasniegt efektīvu nifedipīna līmeni asins plazmā enzīmu indukcijas dēļ);
- nestabila stenokardija;
- akūts miokarda infarkts (pirmo 4 nedēļu laikā);
- augsta aortas stenoze;
- ileostomija vai kolostomija.
no hematopoētiskās un limfātiskās sistēmas: izmaiņas asins skaitļos, anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija un trombotiskā mikroangiopātija, agranulocitoze, trombocitopēniskā purpura.
No imūnsistēmas: alerģiskas reakcijas, alerģiska tūska (tostarp balsenes tūska), nieze, nātrene, izsitumi, anafilaktiskas/anafilaktoīdas reakcijas, angioneirotiskā tūska, sejas tūska.
Vielmaiņa: hiperglikēmija (īpaši pacientiem ar cukura diabētu).
No nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, migrēna, trīce, parestēzija, dizestēzija, hipoestēzija, miegainība, vertigo.
No garīgās puses: trauksmes reakcijas, miega traucējumi, garastāvokļa izmaiņas, nervozitāte.
No redzes orgāna puses: nelielas īslaicīgas redzes uztveres izmaiņas, neskaidra redze, sāpes acīs, pārmērīga asarošana.
No sirds un asinsvadu sistēmas: karstuma viļņi, sirdsklauves, tahikardija, stenokardija, tūska, vazodilatācija, samaņas zudums, arteriāla hipotensija, simptomātiska hipotensija, ortostatiska hipotensija, miokarda infarkts, sāpes krūtīs, eritromelalģija, īpaši ārstēšanas sākumā. Pacientiem ar ļaundabīgu hipertensiju un hipovolēmiju, kuriem tiek veikta hemodialīze, ir iespējama ievērojama asinsspiediena pazemināšanās vazodilatācijas dēļ.
No elpošanas sistēmas: deguna asiņošana, aizlikts deguns, elpas trūkums, klepus, bronhu muskuļu spazmas, līdz pat dzīvību apdraudošam elpas trūkumam, kas izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas.
No gremošanas trakta: aizcietējums, gremošanas trakta disfunkcija, piemēram, dispepsija, caureja, sāpes vēderā, meteorisms, slikta dūša, vemšana, sausa mute, smaganu hiperplāzija, gastroezofageālā sfinktera nepietiekamība, pilnuma sajūta kuņģī, atraugas, apetītes trūkums, gastrointestinālas sāpes , disfāgija , zarnu čūla, zarnu aizsprostojums.
No gremošanas sistēmas: pārejoša transamināžu aktivitātes palielināšanās, dzelte, holestāze.
No ādas un zemādas audiem: eritēma, Mičela slimība, ādas paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, nieze, eksantēma, ādas un gļotādu pietūkums, pastiprināta svīšana, nātrene, fotodermatīts, purpura, toksikodermāla nekrolīze, eksfoliatīvs dermatīts, fotosensitivitātes reakcija.
No muskuļu un skeleta sistēmas: mialģija, artralģija, muskuļu krampji, locītavu pietūkums.
No nierēm un urīnceļiem:īslaicīga nieru darbības samazināšanās nieru mazspējas dēļ; palielināts urinēšanas biežums, palielināts ikdienas urīna daudzums, poliūrija, dizūrija, niktūrija.
No reproduktīvās sistēmas un piena dziedzeriem: atgriezeniska ginekomastija (simptomi izzūd pēc nifedipīna lietošanas pārtraukšanas), erektilā disfunkcija.
Vispārīgi pārkāpumi: paaugstināts nogurums, savārgums, drudzis, nespecifiskas sāpes.
smagas arteriālas hipotensijas (sistoliskais asinsspiediens zem 90 mm Hg), smagas sirds mazspējas gadījumā zāles jālieto piesardzīgi.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nepieciešama rūpīga uzraudzība un smagos gadījumos devas samazināšana.
Nifedipīns tiek metabolizēts caur citohroma P450 3A4 sistēmu, tāpēc zāles, kas inhibē vai inducē šo enzīmu sistēmu, var izmainīt nifedipīna pirmo pārvietošanos vai klīrensu.
Zāles, kas ir vāji vai mēreni citohroma P450 3A4 sistēmas inhibitori un var izraisīt nifedipīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā, ir, piemēram: makrolīdu antibiotikas (piemēram, eritromicīns), anti-HIV proteāzes inhibitori (piemēram, ritonavīrs), azola grupas pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, ketokonazols), antidepresanti (nefazodons un fluoksetīns), hinupristīns/dalfopristīns, valproiskābe, cimetidīns.
Lietojot nifedipīnu vienlaikus ar šīm zālēm, ir jāuzrauga asinsspiediens un, ja nepieciešams, jāapsver nifedipīna devas samazināšana.
Tāpat kā lietojot citus materiālus, kas nedeformējas, jāievēro piesardzība, lietojot zāles pacientiem ar jau esošu smagu kuņģa-zarnu trakta sašaurināšanos, jo var rasties obstrukcijas simptomi. Ļoti reti var rasties bezoāri, un tiem var būt nepieciešama ķirurģiska iejaukšanās.
Atsevišķos gadījumos tiek aprakstīti obstruktīvi simptomi, ja anamnēzē nav bijuši kuņģa-zarnu trakta traucējumi.
Zāles nedrīkst lietot pacientiem ar ileostomiju (pēc proktokolektomijas).
Zāļu lietošana var izraisīt kļūdaini pozitīvus rezultātus rentgena izmeklēšanā, izmantojot kontrastvielu bārija (piemēram, pildījuma defekti tiek interpretēti kā polips).
Zāles nedrīkst lietot, ja ir iespējama saistība starp iepriekšējo nifedipīna lietošanu un išēmiskām sāpēm. Pacientiem ar stenokardiju lēkmes var rasties biežāk, un to ilgums un intensitāte var palielināties, īpaši ārstēšanas sākumā.
Zāles, kas satur aktīvo vielu nifedipīnu, nedrīkst lietot pacientiem ar akūtu stabilas stenokardijas lēkmi.
Lietojot nifedipīnu pacientiem ar cukura diabētu, var būt nepieciešama ārstēšanas pielāgošana.
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar hemodialīzi, ļaundabīgu hipertensiju vai hipovolēmiju, jo asinsvadu paplašināšanās var izraisīt ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos.
Atsevišķos eksperimentos in vitro konstatēja saistību starp kalcija antagonistu, jo īpaši nifedipīna, lietošanu un atgriezeniskām bioķīmiskām izmaiņām spermā, kas pasliktina tā spēju apaugļot. Ja mēģina apaugļot in vitro ir neveiksmīgi, ja nav citu skaidrojumu, kalcija antagonistus, jo īpaši nifedipīnu, var uzskatīt par iespējamu šīs parādības cēloni.
Zāles nedrīkst parakstīt pacientiem ar retām iedzimtām slimībām, piemēram, galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Greipfrūtu sula kavē nifedipīna metabolismu, kas izraisa tā koncentrācijas palielināšanos asins plazmā.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā. Nifedipīna lietošana grūtniecības laikā (līdz 20. nedēļai) ir kontrindicēta.
Lietojot nifedipīnu grūtniecības laikā pēc 20. nedēļas, rūpīgi jāizvērtē riska/ieguvuma attiecība; jautājums par medikamentozo terapiju jāapsver tikai gadījumos, kad visa pārējā ārstēšanas taktika nav norādīta vai ir izrādījusies neefektīva. Nav atbilstošu un labi kontrolētu pētījumu par zāļu lietošanu grūtniecēm.
Pētījumi ar dzīvniekiem atklāja zāļu embriotoksicitāti, fetotoksicitāti un teratogenitāti.
Lietojot zāles vienlaikus ar magnija sulfāta intravenozu ievadīšanu, ir nepieciešama rūpīga asinsspiediena kontrole, jo ir iespējama tā ievērojama pazemināšanās, kas var kaitēt mātei un auglim.
Nifedipīns izdalās mātes pienā, tāpēc barošana ar krūti jāpārtrauc, ja zāles jālieto zīdīšanas laikā.
Bērni. Zāles netiek lietotas bērniem.
Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, vadot transportlīdzekļus vai citus mehānismus. Terapijai ar šīm zālēm nepieciešama pastāvīga ārsta uzraudzība. Sakarā ar dažādām organisma individuālajām reakcijām uz zālēm, tiek traucēta spēja vadīt transportlīdzekļus vai citus mehānismus vai veikt darbības, kurām nepieciešama ķermeņa pozīcija bez atbalsta. Lielākoties šie brīdinājumi attiecas uz sākotnējo terapijas periodu, zāļu devas palielināšanas periodu un pāreju uz citām zālēm.
zāles, kas ietekmē nifedipīna efektivitāti. Nifedipīns tiek metabolizēts caur citohroma P450 3A4 sistēmu. Tādēļ zāles, kas inhibē vai inducē šo enzīmu sistēmu, var izmainīt nifedipīna pirmo pārvietošanos (pēc iekšķīgas lietošanas) vai klīrensu.
Lietojot nifedipīnu kopā ar tālāk norādītajām zālēm, jāņem vērā mijiedarbības pakāpe un ilgums.
Rifampicīns. Rifampīns būtiski inducē citohroma P450 3A4 sistēmu. Lietojot vienlaikus ar rifampicīnu, nifedipīna biopieejamība ir ievērojami samazināta un līdz ar to samazinās arī tā efektivitāte. Ņemot to vērā, nifedipīna un rifampicīna kombinācijas lietošana ir kontrindicēta.
Lietojot vienlaikus tālāk norādītos vājos vai mērenos citohroma P450 3A4 sistēmas inhibitorus, jākontrolē asinsspiediens un, ja nepieciešams, jāapsver nifedipīna devas samazināšana.
Makrolīdu antibiotikas (piemēram, eritromicīns). Mijiedarbības pētījumi starp nifedipīnu un makrolīdu antibiotikām nav veikti. Dažas makrolīdu antibiotikas inhibē citu zāļu citohroma P450 3A4 sistēmas izraisīto metabolismu. Ņemot to vērā, nevar izslēgt iespēju, ka nifedipīna koncentrācija asins plazmā palielinās, vienlaikus lietojot abas zāles.
Azitromicīnu, kas pēc struktūras ir līdzīgs makrolīdu grupas antibiotikām, neinhibē CYP 3A4.
Anti-HIV proteāzes inhibitori (piemēram, ritonavīrs). Nav veikti klīniski pētījumi, kas pētītu nifedipīna un noteiktu anti-HIV proteāzes inhibitoru mijiedarbības iespējamību. Ir zināms, ka šīs klases zāles inhibē citohroma P450 3A4 sistēmu. Turklāt šīs klases zāles inhibē in vitro Citohroma P450 3A4 sistēmas mediēts nifedipīna metabolisms. Lietojot vienlaikus ar nifedipīnu, nevar izslēgt būtisku nifedipīna koncentrācijas pieaugumu asins plazmā, jo samazinās pirmā loka metabolisms un samazinās izdalīšanās ātrums no organisma.
Azola pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, ketokonazols). Nav veikts oficiāls klīnisks pētījums, lai pārbaudītu iespējamo mijiedarbību starp nifedipīnu un noteiktiem azola grupas pretsēnīšu līdzekļiem. Ir zināms, ka šīs klases zāles inhibē citohroma P450 3A4 sistēmu. Lietojot perorāli vienlaikus ar nifedipīnu, nevar izslēgt būtisku nifedipīna sistēmiskās biopieejamības palielināšanos pirmā loka metabolisma samazināšanās dēļ.
Fluoksetīns. Nav veikts klīnisks pētījums, lai pārbaudītu nifedipīna un fluoksetīna mijiedarbības iespējamību. Ir zināms, ka fluoksetīns inhibē in vitro Citohroma P450 3A4 sistēmas mediēts nifedipīna metabolisms. Vienlaicīgi lietojot abas zāles, nevar izslēgt nifedipīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā.
Nefazodons. Nav veikts klīnisks pētījums, lai pārbaudītu nifedipīna un nefazodona mijiedarbības iespējamību. Ir zināms, ka nefazodons inhibē in vitro Citu zāļu metabolisms, ko nodrošina citohroma P450 3A4 sistēma. Vienlaicīgi lietojot abas zāles, nevar izslēgt nifedipīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā.
Kvinupristīns/dalfopristīns. Citohroma P450 3A4 inhibīcijas dēļ šo zāļu lietošana kopā ar nifedipīnu var izraisīt nifedipīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā un antihipertensīvās iedarbības pastiprināšanos.
Valproīnskābe. Nav veikts oficiāls klīnisks pētījums, lai pārbaudītu iespējamo mijiedarbību starp nifedipīnu un valproiskābi. Ir zināms, ka valproiskābe paaugstina strukturāli līdzīgā kalcija kanālu blokatora nimodipīna koncentrāciju plazmā enzīmu inhibīcijas dēļ; neskatoties uz to, nevar izslēgt nifedipīna koncentrācijas plazmā palielināšanos un tā efektivitātes palielināšanos.
Cimetidīns, ranitidīns. Citohroma P450 3A4 inhibīcijas dēļ cimetidīns/ranitidīns palielina nifedipīna koncentrāciju asins plazmā un var pastiprināt antihipertensīvo efektu. Cimetidīns darbojas kā citohroma CYP 3A4 izoenzīmu inhibitors. Nifedipīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri jau lieto cimetidīnu, un deva jāpalielina pakāpeniski.
Tricikliskie antidepresanti, vazodilatatori. Ja nifedipīnu lieto kombinācijā ar tricikliskajiem antidepresantiem un vazodilatatoriem, hipotensīvā iedarbība var pastiprināties.
Papildu pētījumi
Cisaprīds. Cisaprīda un nifedipīna vienlaicīga lietošana var palielināt nifedipīna koncentrāciju plazmā.
Pretepilepsijas zāles, kas inducē citohroma P450 3A4 sistēmu, piemēram, fenitoīns, karbamazepīns un fenobarbitāls. Fenitoīns inducē citohroma P450 3A4 sistēmu. Lietojot vienlaikus ar fenitoīnu, samazinās nifedipīna biopieejamība un efektivitāte. Lietojot abas zāles vienlaicīgi, ir jāuzrauga klīniskā atbildes reakcija uz nifedipīna terapiju un, ja nepieciešams, jāapsver nifedipīna devas palielināšana. Palielinot nifedipīna devu, vienlaikus lietojot abas zāles, un pārtraucot fenitoīna lietošanu, apsveriet iespēju samazināt nifedipīna devu.
Nav veikti oficiāli klīniskie pētījumi, lai novērtētu iespējamo mijiedarbību starp nifedipīnu un karbamazepīnu vai fenobarbitālu. Ir zināms, ka abas zāles samazina strukturāli līdzīgā kalcija kanālu blokatora nimodipīna koncentrāciju plazmā enzīmu indukcijas dēļ. Ņemot to vērā, nevar izslēgt nifedipīna koncentrācijas samazināšanos asins plazmā un tā efektivitātes samazināšanos.
Diltiazems samazina nifedipīna biotransformāciju, tādēļ var būt nepieciešama devas samazināšana.
Nifedipīna ietekme uz citām zālēm
Antihipertensīvie līdzekļi. Nifedipīns var pastiprināt vienlaikus lietoto antihipertensīvo līdzekļu, piemēram, diurētisko līdzekļu, hipotensīvās iedarbības smagumu; β-adrenerģisko receptoru blokatori; AKE inhibitori; AT 1 receptoru antagonisti; citi kalcija kanālu blokatori; α-adrenerģisko receptoru blokatori; PDE5 inhibitori; α-metildopa; magnija sulfāts.
Lietojot vienlaikus gliceriltrinitrātu un ilgstošās darbības izosorbīdu, jāņem vērā nifedipīna sinerģiskā iedarbība.
Pacientiem, kuri lieto nifedipīnu, fentanils var izraisīt hipotensiju. Izvairieties no nifedipīna lietošanas vismaz 36 stundas pirms plānveida operācijas, izmantojot fentanila anestēziju.
Nifedipīns var izraisīt magnija sulfāta toksicitāti, kas izraisa neiromuskulāru blokādi. Nav ieteicams vienlaikus lietot nifedipīnu un magnija sulfātu, jo tas ir bīstami un var apdraudēt pacienta dzīvību.
Pacientiem, kuri lietoja kumarīnu saturošus antikoagulantus, pēc nifedipīna pievienošanas tika novērots protrombīna laika pieaugums. Šīs mijiedarbības nozīme nav pilnībā izpētīta.
Nifedipīns var mainīt bronhu reakciju uz metaholīnu. Pirms nespecifiskas bronhoprovokācijas testa, izmantojot metaholīnu, nifedipīna lietošana jāpārtrauc (ja iespējams).
Lietojot nifedipīnu vienlaikus ar beta adrenerģiskajiem blokatoriem, rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis, jo ir zināmi atsevišķi sirds mazspējas saasināšanās gadījumi.
Digoksīns, teofilīns. Ja nifedipīnu lieto vienlaikus ar teofilīnu vai digoksīnu, teofilīna vai digoksīna koncentrācija asins plazmā var palielināties. Ieteicams kontrolēt teofilīna vai digoksīna koncentrāciju asins plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot devu.
Hinidīns. Vienlaicīgi lietojot nifedipīnu un hinidīnu, dažos gadījumos tika novērota hinidīna līmeņa pazemināšanās, un, pārtraucot nifedipīna lietošanu, tika novērots straujš hinidīna koncentrācijas pieaugums asins plazmā. Ņemot to vērā, lietojot vai pārtraucot nifedipīna lietošanu, ieteicams kontrolēt hinidīna koncentrāciju asins plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot hinidīna devu. Dažkārt ziņots par paaugstinātu nifedipīna koncentrāciju plazmā, vienlaikus lietojot abus medikamentus, taču ir bijuši gadījumi, kad tika novērotas nifedipīna farmakokinētikas izmaiņas.
Ņemot to vērā, ja hinidīns tiek iekļauts nifedipīna terapijas shēmā, rūpīgi jākontrolē asinsspiediens. Ja nepieciešams, nifedipīna deva jāsamazina.
Takrolims. Ir zināms, ka takrolims tiek metabolizēts caur citohroma P450 3A4 sistēmu. Publicētie dati liecina, ka atsevišķos gadījumos takrolīma devu var samazināt, ja to lieto vienlaikus ar nifedipīnu. Lietojot abas zāles vienlaikus, jākontrolē takrolīma koncentrācija plazmā un, ja nepieciešams, jāapsver takrolīma devas samazināšana.
Lietojot vienlaicīgi vinkristīns tika konstatēta vinkristīna izdalīšanās samazināšanās, kas prasa samazināt devu; cefalosporīni- paaugstināts cefalosporīna līmenis asins plazmā.
Cita veida mijiedarbība
Greipfrūtu sula. Greipfrūtu sula inhibē citohroma P450 3A4 sistēmu. Greipfrūtu sulas dzeršana nifedipīna lietošanas laikā izraisa zāļu koncentrācijas palielināšanos asins plazmā un nifedipīna darbības ilguma palielināšanos, jo samazinās pirmā loka metabolisms vai samazinās klīrenss. Tā rezultātā var palielināties zāļu antihipertensīvās iedarbības smagums. Pēc regulāras greipfrūtu sulas dzeršanas šis efekts var turpināties vismaz 3 dienas pēc pēdējās sulas lietošanas reizes.
Ņemot to vērā, nifedipīna terapijas laikā jāizvairās no greipfrūtu/greipfrūtu sulas.
Nifedipīna lietošana var izraisīt kļūdaini pozitīvus rezultātus, spektrofotometriski nosakot vanililmandeļskābes koncentrāciju urīnā (tomēr šī ietekme netiek novērota, izmantojot augstas izšķirtspējas šķidruma hromatogrāfijas metodi).
akūtas intoksikācijas simptomi: apziņas traucējumi, līdz pat komas attīstībai, arteriāla hipotensija, tahikardija/bradikardija, hiperglikēmija, metaboliskā acidoze, hipoksija, kardiogēns šoks, ko pavada plaušu tūska.
Ārstēšana. Svarīgākie terapeitiskie pasākumi ir zāļu izvadīšana no organisma un sirds un asinsvadu sistēmas stabilas darbības atjaunošana.
Pēc iekšķīgas lietošanas ieteicams pilnībā iztukšot kuņģi, ja nepieciešams, kombinējot ar tievās zarnas skalošanu. Ilgstošas darbības zāļu izraisītas intoksikācijas gadījumā jāveic pasākumi, lai zāles pēc iespējas pilnīgāk izvadītu no organisma, arī no tievās zarnas, lai novērstu aktīvās vielas uzsūkšanos.
Lietojot caurejas līdzekļus, jāņem vērā, ka kalcija antagonisti izraisa zarnu muskuļu tonusa samazināšanos, līdz pat atonijai. Tā kā nifedipīnam ir raksturīga augsta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām un salīdzinoši neliels izkliedes tilpums, hemodialīze ir neefektīva, taču ieteicama plazmasferēze.
Bradikardiju var novērst, izmantojot β-simpatomimētiskos līdzekļus. Dzīvībai bīstamu sirdsdarbības palēninājuma gadījumos ieteicams izmantot mākslīgo elektrokardiostimulatoru.
Arteriālo hipotensiju, kas radusies kardiogēna šoka un vazodilatācijas rezultātā, var novērst ar kalcija preparātiem (10-20 ml 10% kalcija hlorīda vai glikonāta šķīduma ievada intravenozi lēni, ja nepieciešams, atkārto). Tā rezultātā kalcija līmenis plazmā var sasniegt normas augšējo robežu vai būt nedaudz paaugstināts. Ja kalcija ievadīšana nav pietiekami efektīva, ieteicams lietot dopamīnu, dobutamīnu, epinefrīnu vai norepinefrīnu. Šo zāļu devas tiek izvēlētas, ņemot vērā sasniegto klīnisko efektu. Papildu šķidruma ievadīšanai jāpieiet ļoti uzmanīgi, jo tas palielina sirds pārslodzes risku.
oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas temperatūrā, kas nepārsniedz 30 °C.