Показание к применению. Инструкция и показания к применению

12.06.2019

1 таблетка содержит - силденафил 100 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза, маннитол, аспартам, неогесперидиндигидрохалкон, ароматизатор мятный, ароматизатор мяты перечной, кросповидон типа А, кальция силикат FM1000, магния стеарат.
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

Фармако-терапевтическая группа:

Эректильной дисфункции средство лечения, ФДЭ-5 ингибитор

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза - в 10 раз; ФДЭ1 - в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T 1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T 1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Показания

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Легочная гипертензия.

Режим дозирования

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Легочная гипертензия

: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы:

возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы:

артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы:

заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения:

изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие

: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.

Противопоказания к применению

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени доза составляет 25 мг.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек доза составляет 25 мг.

Применение у детей

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет доза составляет 25 мг.

Особые указания

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.
С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается C max в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.

Препарат - вазодилатирующее, улучшающее эректильную функцию.
Силденафил - мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции увеличения кровотока в сосудах полового члена.
Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле на фоне сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации цГМФ и последующему расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела и способствует его наполнению кровью.
Не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ. При активации системы NO/цГМФ на фоне сексуальной стимуляции ингибирование ФДЭ-5 под действием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле.
Для развития желаемого фармакологического действия силденафила обязательно необходима сексуальная стимуляция.
Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ-5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных ФДЭ. Силденафил в 10 раз менее селективен в отношении ФДЭ-6, которая принимает участие в фотопередаче в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах силденафил в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ-1 и в 700 раз и более — в отношении ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. Активность силденафила в отношении ФДЭ-5 примерно в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ-3 (цАМФ-специфическая ФДЭ), участвующей в регуляции сократимости миокарда.
Силденафил вызывает незначительное и транзиторное снижение АД, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Максимальное снижение сАД в горизонтальном положении после приема силденафила в дозе 100 мг, в среднем, составляет 8,3 мм рт. ст., а дАД — 5,3 мм рт. ст. Это снижение АД обусловлено вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, связанным с повышением концентрации цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов.
Однократный прием силденафила в дозе до 100 мг не сопровождается клинически значимыми изменениями на ЭКГ у здоровых добровольцев.
Силденафил не оказывает влияние на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии.
У пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, регулярно принимавших антиангинальные препараты (кроме нитратов), время до возникновения приступа стенокардии во время пробы с физической нагрузкой существенно не отличалось после приема силденафила в сравнении с плацебо.
У некоторых пациентов через 1 ч после приема 100 мг силденафила с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявили преходящие изменения способности различать оттенки цвета (синий/зеленый), через 2 ч после приема силденафила эти изменения отсутствовали. Предполагаемым механизмом нарушения цветовосприятия считают ингибирование ФДЭ-6. Силденафил не оказывает влияние на остроту зрения или восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка. Отмечено, что у пациентов с ранней возрастной дегенерацией макулы силденафил в дозе 100 мг однократно не вызывал клинически значимые изменения зрения, оцениваемые по специальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, различие цвета светофора, периметрия Хэмфри и фотостресс).
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывал действие на подвижность или морфологию сперматозоидов у здоровых добровольцев.
Дополнительная информация о клинических исследованиях
В исследованиях по изучению фиксированных доз силденафила, доля мужчин, отметивших улучшение эрекции, составила 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. При этом частота отмены силденафила была низкой и сопоставимой с таковой в группе плацебо.
Во всех исследованиях доля пациентов, отметивших улучшение эрекции после примененная силденафила, была следующей: психогенная эректильная дисфункция (84%), смешанная эректильная дисфункция (77%), органическая эректильная дисфункция (68%), пациенты пожилого возраста (67%), сахарный диабет (59%), ИБС (69%), артериальная гипертензия (68%), трансуретральная резекция предстательной железы (61%), радикальная простатэктомия (43%), повреждение спинного мозга (83%), депрессия (75%). Анализ международного индекса эректильной дисфункции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения. Безопасность и эффективность силденафила сохранялись при длительном применении.
Фармакокинетика
Всасывание. Силденафил быстро всасывается. Tmax в плазме крови при приеме натощак — 30-120 мин (медиана — 60 мин). Абсолютная биодоступность, в среднем, составляет около 41% (25-63%). Фармакокинетика (AUC и Cmax) силденафила в диапазоне рекомендованных доз (25-100 мг) линейна. Прием пищи снижает скорость всасывания силденафила, а Tmax удлиняется, в среднем, на 60 мин. Cmax снижается, в среднем, на 29%.
Распределение. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет, в среднем, 105 л. После однократного приема внутрь 100 мг силденафила Cmax составляет примерно 440 нг/мл (коэффициент вариации (CV) 40%). Поскольку силденафил и его основной циркулирующий N-деметилированный метаболит на 96% связаны с белками плазмы крови, средняя концентрация в плазме крови свободной фракции силденафила составляет 18 нг/мл (38 нмоль).
У здоровых добровольцев через 90 мин после однократного приема 100 мг силденафила в сперме определяется менее 0,0002% дозы (в среднем, 188 нг).
Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома P450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Селективность действия метаболита к ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от активности неизмененного силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила, N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, T1/2 составляет около 4 ч.
Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 — 3-5 ч. Силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (примерно 80% дозы) и, в меньшей степени, почками (примерно 13% дозы).

Показания к применению

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Способ применения

Препарат Визарсин Ку-таб , таблетки диспергируемые в полости рта, может применяться в качестве альтернативы препарату Визарсин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, у пациентов, которые испытывают трудности при проглатывании таблетки. Таблетки, диспергируемые в полости рта хрупкие. Поэтому таблетки не следует выдавливать через фольгу упаковки, т.к. они могут сломаться. Не следует брать таблетку мокрыми руками, т.к. таблетка может растаять.
Таблетку следует держать во рту в течение нескольких секунд до полного рассасывания (для облегчения проглатывания), затем можно запить жидкостью.
Не следует смешивать таблетку во рту с пищей.
При применении препарата Визарсин Ку-таб с жирной пищей, действие препарата может развиться позже, чем при применении его натощак.
Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которая принимается при необходимости, примерно за 1 ч до предполагаемой сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости дозу препарата Визарсин Ку-таб можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения препарата составляет 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата Визарсин Ку-таб не требуется.
Нарушение функции почек. При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) — дозу препарата Визарсин Ку-таб следует снизить до 25 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 или 100 мг.
Нарушение функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с нарушением функции печени (например при циррозе печени), дозу препарата следует снизить до 25 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 или 100 мг.
Одновременное применение с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение ритонавира противопоказано.
При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, за исключением ритонавира (такие как кетоконазол, эритромицин, циметидин), начальная доза препарата Визарсин Ку-таб не должна превышать 25 мг.
Чтобы уменьшить вероятность развития ортостатической гипотензии, необходимо добиться стабильного состояния гемодинамики на фоне терапии альфа-адреноблокаторами перед началом применения силденафила. Следует снизить начальную дозу препарата Визарсин Ку-таб до 25 мг.

Побочные действия

При применении препарата Визарсин Ку-таб (Vizarsin Q-tab) в клинических исследованиях наиболее распространенными нежелательными реакциями были: головная боль, ощущение приливов, диспепсия, нарушение зрения, заложенность носа, головокружение и нарушение цветовосприятия (хроматопсия).
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, гипестезия; редко — нарушение мозгового кровообращения, обморок; частота неизвестна — транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидив судорог.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, нарушение цветовосприятия (хроматопсия); нечасто — поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения, другие нарушения со стороны органа зрения; частота неизвестна — передняя ишемическая оптическая нейропатия неартериального генеза, окклюзия сосудов сетчатки, дефект поля зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго, шум в ушах; редко — глухота*.
Со стороны сосудов: часто — ощущение приливов; редко — повышение/снижение АД.
Со стороны сердца: нечасто — сердцебиение, тахикардия; редко — инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; редко — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — гематоспермия, кровотечение из полового члена; частота неизвестна — приапизм, пролонгированная (длительная) эрекция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в труди, повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — увеличение ЧСС.
* Нарушение слуха: внезапная глухота. Внезапное снижение или потерю слуха наблюдали в небольшом числе случаев при изучении постмаркетингового применения или клинических исследований при применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил.

Противопоказания

повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата; одновременное применение с донаторами оксида азота (NO) (например амилнитрит) или нитратами в любой форме, т.к. силденафил может усилить антигипертензивное действие нитратов (опосредовано через NO/цГМФ); мужчины, которым не рекомендуется сексуальная активность (например пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность); одновременное применение с другими ЛС для лечения эректильной дисфункции (безопасность и эффективность не изучалась, см. «Особые указания»); одновременное применение с ритонавиром; потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза, независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ-5 (см. «Особые указания»; тяжелые нарушения функции печени; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.); недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда; фенилкетонурия; наследственные ретинальные дистрофии (наследственные дегенеративные заболевания сетчатки), такие как пигментный ретинит (у некоторых пациентов имеются генетические дефекты ФДЭ сетчатки), т.к. безопасность применения препарата Визарсин® Ку-таб® у таких пациентов не изучалась; пациенты с врожденной непереносимостью фруктозы (т.к. в состав входит сорбитол); дети до 18 лет и женщины.
С осторожностью: артериальная гипертензия (АД выше 170/100 мм рт. ст.); жизнеугрожающие аритмии; обструкция выносящего тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) или синдром множественной системной атрофии; анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); состояния, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия); одновременный прием альфа-адреноблокаторов; заболевания, сопровождающиеся кровотечением, или обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

Беременность

По зарегистрированному показанию препарат Визарсин Ку-таб не предназначен для применения у женщин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила
Метаболизм силденафила, в основном, происходит под действием изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (не основной путь).

Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила.
При популяционном фармакокинетическом анализе результатов клинического исследования было выявлено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин, циметидин). При этом увеличение частоты нежелательных явлений у этих пациентов отмечено не было. Пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP3A4, лечение силденафилом рекомендуется начинать с дозы 25 мг.
Одновременное применение силденафила (100 мг однократно в сутки) с ингибитором ВИЧ-протеазы — ритонавиром (500 мг 2 раза в день), мощным ингибитором цитохрома Р450, — увеличивает Cmax и AUC силденафила в плазме крови на 300% (т.е. в 4 раза) и 1000% (т.е. в 11 раз) соответственно. Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла примерно 200 нг/мл (при приеме только силденафила — 5 нг/мл). Учитывая результаты фармакокинетического исследования, одновременное применение силденафила с ритонавиром противопоказано.
Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы — саквинавира (ингибитор изофермента CYP3A4) в равновесном состоянии (1200 мг 3 раза в сутки) с силденафилом (100 мг однократно в сутки) увеличивает Cmax и AUC силденафила на 140 и 210% соответственно. Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику саквинавира. Вероятно, более мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол и итраконазол) оказывают более выраженное действие на фармакокинетику силденафила.
При одновременном применении силденафила (100 мг однократно) с эритромицином (специфический ингибитор изофермента CYP3A4) в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила увеличивается на 182%. У здоровых добровольцев азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не вызывает изменение фармакокинетических показателей (AUC, Cmax, Tmax, скорость выведения или T1/2) силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4, 800 мг) у здоровых добровольцев увеличивает концентрацию силденафила (50 мг) в плазме крови на 56%.
Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор изофермента CYP3A4 в стенке кишки, может незначительно увеличить концентрацию силденафила в плазме крови.
Однократное применение антацида (магния гидроксид и алюминия гидроксид) не изменяет биодоступность силденафила.
Хотя взаимодействие с перечисленными ниже препаратами специально не изучалось, популяционный фармакокинетический анализ не выявил изменение фармакокинетики силденафила при одновременном применении с: ингибиторами изофермента CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами изофермента CYP2D6 (такие как СИОЗС и трициклические антидепрессанты), тиазидами и тиазидоподобными диуретиками, «петлевыми» и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, бета-адреноблокаторами или индукторами изофермента CYP450 (такие как рифампицин и барбитураты).
Никорандил — представляет собой гибрид активатора калиевых каналов и нитрата. В связи с наличием нитрата в составе препарата возможно серьезное взаимодействие с силденафилом.
Влияние силденафила ни фармакокинетику других препаратов
Исследования in vitro
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома P450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IC50≥150 мкмоль). Cmax силденафила после приема рекомендуемых доз составляет примерно 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил влияет на клиренс субстратов этих изоферментов.
Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами ФДЭ, такими как теофиллин или дипиридамол.
Исследования in vivo
Силденафил оказывает действие на систему NO/цГМФ, поэтому он усиливает гипотензивное действие нитратов. Одновременное применение с донаторами NO (такие как амилнитрит) или нитратами в любых формах противопоказано.
У некоторых пациентов одновременное применение силденафила с альфа-адреноблокаторами может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии. Артериальная гипотензия чаще всего развивается в течение 4 ч после приема силденафила. В клинических исследованиях изучали применение силденафила (25, 50 или 100 мг) на фоне приема альфа-адреноблокатора — доксазозина — в дозах 4 или 8 мг у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и стабильной гемодинамикой. Выявлено дополнительное снижение АД в горизонтальном положении пациента в среднем на 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно, и в вертикальном положении — в среднем на 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт. ст. У пациентов со стабильной гемодинамикой на фоне приема доксазозина при добавлении к терапии силденафила отмечены редкие случаи развития симптоматической ортостатической гипотензии, клинически проявляющейся головокружением, но без развития обморочных состояний.
Взаимодействие силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются под действием изофермента CYP2C9, не выявлено.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительное удлинение времени кровотечения при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (150 мг).
Силденафил (50 мг) не потенцирует гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев (Cmax этанола в сыворотке крови составила в среднем 80 мг/дл).
Нежелательные эффекты гипотензивных препаратов, в т.ч. диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, вазодилататоров, препаратов центрального действия, блокаторов адренергических нейронов, БКК и альфа-адреноблокаторов, не отличались у пациентов, применявших силденафил или плацебо.
В исследовании по изучению лекарственного взаимодействия одновременного применения силденафила (100 мг) с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией отмечено дополнительное снижение в горизонтальном положении сАД на 8 мм рт. ст. и дАД — на 7 мм рт. ст. Дополнительное снижение АД сопоставимо с таковым при приеме только силденафила у здоровых добровольцев.
Силденафил (100 мг) в равновесном состоянии не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы: саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами изофермента СУР3А4.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме силденафила в дозах до 800 мг нежелательные реакции аналогичны таковым при приеме препарата в более низких дозах, при этом тяжесть и частота увеличивались. Прием силденафила в дозе 200 мг не приводил к увеличению эффективности, однако частота нежелательных реакций (головная боль, ощущение приливов, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения) увеличивалась.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен, т.к. силденафил прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится почками.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Таблетки, диспергируемые в полости рта, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
В блистере из комбинированного материала ориентированный полиамид/алюминий/ПВХ, ПЭТ/алюминий фольги, 1 или 4 шт. 1, 2 блистера (по 1 табл.) или по 1, 2, 3 блистера (по 4 табл.) в пачке картонной.

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: силденафил 25 мг; 50 мг; 100 мг.
Вспомогательные вещества: гипролоза - 1,5/3/6 мг; маннитол - 40,5/81/162 мг; аспартам - 0,375/0,75/1,5 мг; неогесперидиндигидрохалкон - 0,125/0,25/0,5 мг; ароматизатор мятный - 0,25/0,5/1 мг; ароматизатор мяты перечной (мальтодекстрин - 78%, акации камедь - 9%, сорбитол - 3,5%, мяты полевой масло - 3,5%, левоментол - 0,9%, вода - q.s. до 100%) - 0,25/0,5/1 мг; кросповидон тип А - 10/20/40 мг; кальция силикат FM1000 - 20/40/80 мг; магния стеарат - 2/4/8 мг.

Дополнительно

Перед применением лекарственной терапии необходимо оценить анамнез и провести клиническое обследование с целью диагностики эректильной дисфункции и выявления ее возможных причин.
Препараты для лечения сексуальной дисфункции, включая силденафил, необходимо с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (такие как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с состояниями, предрасполагающими к приапизму (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, не следует применять у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний ССС. Поэтому перед началом любой терапии эректильной дисфункции необходимо оценить состояние пациента.
Применение силденафила противопоказано у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, артериальной гипотензией (АД <90/50 мм рт. ст.).
Сексуальная активность нежелательна для пациентов с угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД ≥170/100 мм рт. ст.).
Отсутствует разница в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человеко-лет) и показателе смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человеко-лет) при применении силденафила по сравнению с пациентами из группы плацебо.
Сердечно-сосудистые осложнения
При постмаркетинговом применении силденафила зарегистрированы серьезные сердечно-сосудистые события (связанные по времени с приемом силденафила), в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и артериальная гипотензия. Большинство пациентов имели сердечно-сосудистые факторы риска. Многие из осложнений развивались во время или сразу после полового акта и некоторые — вскоре после применения силденафила без сексуальной активности. Невозможно определить причинно-следственную связь с какими-либо факторами.
Снижение АД
Силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие, приводящее к незначительному и преходящему снижению АД. Перед применением силденафила врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных сосудорасширяющих эффектов у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например аортальный стеноз, ГОКМП) или редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением автономной регуляции АД.
Одновременное применение с альфа-адреноблокаторами
Силденафил следует применять с осторожностью пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у отдельных восприимчивых пациентов. Артериальная гипотензия чаще всего развивается в течение 4 ч после приема силденафила. Ингибиторы ФДЭ-5, включая силденафил, и альфа-адреноблокаторы являются вазодилататорами, обладающими гипотензивным эффектом. При одновременном применении вазодилататоров возможно развитие чрезмерного снижения АД. Пациенты с нестабильной гемодинамикой на фоне применения альфа-адреноблокаторов подвергаются повышенному риску развития симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5. Чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии у таких пациентов, следует начинать терапию силденафилом только после достижения стабилизации показателей гемодинамики на фоне приема альфа-адреноблокаторов. Следует рассмотреть возможность снижения начальной дозы силденафила до 25 мг. Если пациент уже получает силденафил, применение альфа-адреноблокаторов следует начинать с низкой дозы. При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 дальнейшее снижение АД возможно связано с постепенным увеличением дозы альфа-адреноблокаторов. Кроме этого, врач должен разъяснить пациенту какие действия следует предпринять в случае развития ортостатической гипотензии (например головокружение, предобморочное состояние, потеря сознания). При появлении этих симптомов пациент должен присесть или принять горизонтальное положение.
Нарушение зрения
При применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, в редких случаях наблюдали развитие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза, которая сопровождалась ухудшением или потерей зрения. У большинства таких пациентов имелись факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ-5 и развитием передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза не установлена. При внезапной потере зрения пациенту следует оказать немедленную медицинскую помощь и прекратить применение препарата Визарсин Ку-таб.
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически обусловленные дефекты ФДЭ сетчатки. Безопасность силденафила у пациентов с пигментным ретинитом не изучалась, поэтому применение у этих пациентов противопоказано.
Нарушение слуха
У пациентов при применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, отмечали случаи внезапного снижения или потери слуха. У большинства таких пациентов имелись факторы риска снижения или потери слуха. Корреляция между применением ингибиторов ФДЭ-5 и нарушением слуха не выявлена. В случае внезапного снижения или потери слуха необходимо прекратить применение препарата Визарсин Ку-таб и немедленно обратиться к врачу. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным снижением или потерей слуха не установлена.
Кровотечения
Силденафил потенцирует антиагрегантный эффект нитропруссида натрия (донатора NO) in vitro. Отсутствует информация о безопасности применения силденафила у пациентов с кровотечениями или пептическими язвами в стадии обострения. Поэтому силденафил следует применять у таких пациентов с осторожностью только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Одновременное применение с другими лекарственными препаратами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими ЛС, предназначенными для лечения эректильной дисфункции, не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций противопоказано.
Препарат Визарсин Ку-таб не предназначен для применения у женщин.
Специальная информация о вспомогательных веществах
Пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы не следует принимать препарат Визарсин Ку-таб, т.к. в его состав входит сорбитол.
Препарат Визарсин Ку-таб содержит аспартам, который является источником фенилаланина и может быть вреден для людей с фенилкетонурией.
Влияние па способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Данных об отрицательном влиянии препарата Визарсин Ку-Таб в рекомендованных дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Пациенты должны оценить индивидуальную восприимчивость на прием препарата Визарсин Ку-Таб, т. к. возможно снижение АД, развитие нарушения зрения (хроматопсия, нечеткость зрительного восприятия) и головокружение, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Основные параметры

Название:	ВИЗАРСИН КУ-ТАБ
Код АТХ:	G04BE03 -

Препарат «Визарсин» (отзывы мужчин отмечают, что препарат действует эффективно, но может вызвать побочный эффект в виде покраснения лица) представляет собой лекарство, направленное на улучшение потенции. Положительным образом влияет на сексуальное возбуждение, повышает качество полового акта, делает его более длительным.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство «Визарсин» (отзывы утверждают, что эффект после приема таблетки наступает через 20-40 минут) продается почти во всех аптеках. Производится в форме таблеток с дозировкой в 25, 50, 100 мг. В блистере может находиться от 1 до 4 таблеток. Действующее вещество препарата - силденафила цитрат.

Лекарственное средство должно храниться при температурном режиме, не превышающем 30 °С. В темном и прохладном месте, недоступном для детей. Срок его годности равен пяти годам. Произведен в Словении.

Фармакологическое действие

Лекарство «Визарсин» (отзывы мужчин отрицательные утверждают, что препарат не дает нужного эффекта и может вызвать сильную головную боль) предназначено для восстановления эректильной системы у мужчин. Обладает вазодилатирующим действием.

Препарат является сильнейшим селективным ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа, но, несмотря на это, его применение в терапии эректильной дисфункции является более безопасным, чем использование аналогичных медикаментов.

Действие «Визарсина» направлено на стимуляцию кровопритока в район полового органа. В результате такого влияния препарата запускаются механизмы, расслабляющие мышечную ткань пениса. Подобное влияние способствует наполнению полового члена кровью, что, в свою очередь, дает эрекцию. Лекарство не дает прямого воздействия на пещерное тело члена, а расслабление мускулатуры происходит из-за опосредованных механических процессов.

Расширение сосудов может происходить и в других областях человеческого организма, что в ряде случаев провоцирует появление негативных реакций после приема лекарства.

Силденафил провоцирует незначительное снижение артериального давления, которое носит временный характер. В среднем при приеме дозы в 100 мг снижение артериального давления происходит на 8,4 мм рт. ст. Данный побочный эффект возникает из-за сосудорасширяющих качеств препарата. Также разовое употребление лекарственного средства в дозировке 100 мг не оказывает существенного влияния на показатель ЭКГ у здоровых людей.

Силденафил не воздействует на сердечный выброс и не влияет на кровоток, который проходит сквозь стенозированные артерии.

Показания и противопоказания

Средство «Визарсин» (отзывы мужчин отрицательные в некоторых случаях отмечают, что лекарство действует лучше, если есть естественное возбуждение, но при боязни полового акта, страхе перед сексом оно окажется просто бесполезным) предназначено для лечения эректильной дисфункции, в результате которой появляется неспособность достигнуть эрекции и её сохранить для качественного сексуального акта. Только при наличии сексуальной стимуляции дает результат «Визарсин».

Противопоказания к его применению следует обязательно учесть перед приемом таблеток. Так, не стоит употреблять лекарство при наличии особой чувствительности к действующему или второстепенным веществам препарата.

Нельзя принимать медикамент мужчинам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при других патологиях, при которых сексуальная активность строго противопоказана. Запрещено употреблять лекарство больным с нарушением работы зрительного аппарата, вызванным ишемической нейропатией. Противопоказанием к применению таблеток служат выраженные нарушения работы печени, артериальная гипотензия, перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда, инсульт.

Стоит отказаться от лечения данными таблетками, если присутствует врожденная дистрофия сетчатки. Не рекомендуется применять препарат лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста. «Визарсин» не предназначен для женщин.

Лекарственное средство «Визарсин»: инструкция по применению

Данный препарат следует принимать перорально, запивая водой. Оптимальной дозой считается 50 мг/сутки. Таблетку нужно употреблять за час до запланированного полового акта. Опираясь на индивидуальные ощущения, дозировку можно как уменьшить до 25 мг/сутки, так и повысить до 100 мг/сутки.

Максимально допустимая дневная норма равна 100 мг/сутки. Лекарство следует употреблять не чаще одного раза в сутки.

Если препарат пьют одновременно с приемом пищи, то его действие наступает позже, чем при приеме таблеток натощак.

Для пожилых пациентов и лиц с почечной недостаточностью в легкой и средней стадии коррекция дозы не требуется. При наличии тяжелой почечной недостаточности норма употребления лекарства не должна превышать 25 мг/сутки.

Побочные эффекты

Таблетки «Визарсин» в ряде случаев могут вызвать негативные явления, которые выражаются в симптомах повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Достаточно часто у мужчин возникает головная боль, сонливость, головокружение, гипестезия. Во время употребления таблеток было замечено нарушение работы зрительного аппарата, в том числе сбои в цветовом восприятии мира. Часто пациенты отмечали покраснение кожного покрова лица, повышенное сердцебиение и тахикардию.

Ещё среди негативных реакций была выявлена заложенность носа, диспепсия. Нечасто возникала рвота, сухость ротовой полости, тошнота. Также проявлялась боль в грудной клетке, длительная эрекция, миалгия, сыпь на коже, приапизм. Может наблюдаться состояние общей слабости.

Передозировка

Таблетки «Визарсин» в случае неправильного их применения могут вызвать передозировку, которая проявляется болями в голове, приливом крови к кожному покрову лица, временной заложенностью носовых проходов, головокружением, нарушением функционирования зрительного аппарата, диспепсией.

При возникновении подобных реакций проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ здесь не даст никакого результата.

Общие указания

Препарат «Визарсин» для мужчин должен назначаться после обследования пациента и диагностики эректильной дисфункции, а также после выявления причин её возникновения.

При сердечно-сосудистых заболеваниях сексуальная активность представляет определенную угрозу для здоровья, поэтому перед назначением лекарства таким пациентам врач должен внимательно изучить их состояние.

Активный компонент - силденафил - вызывает сосудорасширяющее воздействие системного характера, которое может привести к незначительному снижению артериального давления. Доктор перед назначением таблеток должен оценить риск нежелательных последствий, которые могут возникнуть благодаря вазодилатирующим свойствам препарата.

У пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка наблюдается чрезмерная чувствительность к вазодилататорам. Осторожными при приеме данного препарата должны быть люди с синдромом системной множественной атрофии, а также с нарушением артериального давления.

«Визарсин» способен повысить гипотензивное влияние нитратов.

Лекарства, предназначенные для устранения сексуальной дисфункции, в том числе и содержащие силденафил, нужно осторожно принимать людям, имеющим деформацию полового члена, и больным с приапизмом.

Сочетание «Визарсина» с другими лекарствами для устранения сексуальных дисфункций не рекомендуется в силу отсутствия научных исследований в данной сфере.

При приеме таблеток может возникнуть нарушение работы зрительного аппарата, а иногда выявляется прогрессирование ишемической оптической нейропатии.
При возникновении любых побочных явлении прием препарата следует прекратить и для пересмотра назначения обратиться к врачу.

Комплексный прием силденафила с альфа-адреноблокаторами может спровоцировать возникновение симптоматической гипотензии у отдельно взятых лиц. Артериальная гипотензия здесь наблюдается по прошествии четырех часов после употребления препарата. Чтобы свести к минимуму риск снижения артериального давления, следует сначала стабилизировать состояние организма приемом альфа-адреноблокаторов. Таким больным «Визарсин» назначают в минимальной дозе - 25 мг/сутки, которую при необходимости можно увеличить.

Грейпфрутовый сок, а также ингибитор CYP3A4, который относится к слабым, увеличивает в умеренных дозах концентрацию силденафила.

Нет испытаний лекарственного средства у больных с пептическими язвами и кровотечением. Здесь таблетки употребляют после учета соотношения риска и пользы.

В составе препарата «Визарсин» присутствует лактоза, что вынуждает соблюдать осторожность при приеме лекарства лицам с непереносимостью лактозы и недостаточностью лактазы, а также больным с диагнозом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Лекарственное средство не стоит употреблять одновременно с жирной пищей, но допускается прием препарата «Визарсин» с алкоголем.

Медикамент не воздействует на способность управления транспортом, а также на быстроту реакций. В некоторых случаях из-за нарушения зрения работа с некоторыми механизмами становится невозможной. Данная проблема устраняется заменой лекарства или снижением дозировки.

Лекарство «Визарсин»: аналоги

Если по каким-то причинам данный препарат не подошел, то можно предпочесть ему аналогичные средства, имеющие в составе силденафил. Существует много препаратов, способных заменить лекарство «Визарсин». Аналоги найти в аптеке нетрудно, вот самые популярные из них:

«Виагра» (стоимость одного драже в 25 мг - около 650 рублей);
«Виасан-ЛФ» (цена четырех таблеток по 50 мг - около 450 рублей);
«Эрексезил» (одна таблетка 50 мг стоит в районе 300 рублей);
«Таксиер» (цена четырех таблеток дозировкой 100 мг равна 1000 руб.);
«Торнетис» (цена одной таблетки в 100 мг - 650 рублей);
«Олмакс Стронг» (стоимость двух драже по 50 мг равна 800 руб.);
«Динамико» (одна пилюля в 50 мг стоит около 400 рублей);
«Максигра» (цена одной таблетки 50 мг - 300 рублей);
«Силденафил» (стоимость четырех пилюль 50 мг - 300 рублей);
«Ревацио» (90 таблеток стоят около 30 тысяч рублей).

Препаратов, способных заменить «Визарсин», множество, и альтернативу данному лекарству должен подбирать лечащий врач.

Стоимость лекарственного средства

Можно приобрести почти в каждой аптеке препарат «Визарсин». Цена на него может незначительно колебаться в зависимости от торговой наценки в аптечной сети. Так, таблетка 25 мг стоит около 150 рублей, одно драже 50 мг - около 180 рублей. На четыре таблетки (50 мг) препарата «Визарсин» цена колеблется в районе 600-700 рублей. Таблетку дозировкой в 100 мг можно купить за 230 рублей, а цена четырех драже в этой же дозировке равна 500-700 руб. Данный препарат по своей ценовой категории является доступным для большинства мужчин.

Визарсин Ку Таб — одно из новых лекарств на рынке. Чем же он хорош и что, собственно, из себя представляет? Особенность препарата — присутствие силденафила, того же, что и в известной всем Виагре. Представляет собой таблетки для рассасывания с мягким мятным вкусом.

Инструкция и показания к применению

Применяется при лечении эректильной мужской дисфункции. Препарат считается действенным только при сексуальной стимуляции! Лечение проистекает, если присутствует достижение или сохранение эрекции, которой недостаточно для типового полового акта. Действующее вещество — силденафил, средство дисфункции — ФДЭ5- ингибитор.

Конечно, есть и противопоказания:

Высокая чувствительность к силденафилу или к другим компонентам лекарства;
Пациенты с сердечными заболеваниями (стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность);
Одновременный приём со сходными препаратами;
Нарушения работы печени;
Недавние сотрясения или инфаркты;
Гипотензия или гипертензия артерий;
Фенилкетонурия;
Заболевания ретины глаз;
Болезни крови (анемия, лейкемия, или множественная миелома);
Кровотечения или обострения язвенных болезней желудка и двенадцатиперстной кишок
Различные аритмии;
Нельзя принимать женщинам и детям до 18 лет.

При одновременном принятии с ингибиторами изофермента CYO3A4 (кроме ритонавира) доза не должна превышать 25 мг. А ингибиторы ФДЭ- 5, куда входит и силденафил, и альфа-адреноблокаторы имеют гипотензивный эффект, и являются вазодилататорами, при одновременном принятии могут значительно понизить АД.

Есть и побочные действия. Это: головные боли, дурнота, головокружения, кратковременные потери сознания, хроматопсия, заложенность носовых пазух, слезовыделения. Нечасто: потеря слуха, ишемические атаки, судороги, повышение или, наоборот, понижение давления, сухота во рту, рвота, крапивница, боль в груди, высокая утомляемость, кровотечения, диарея.

Применение

Визарсин Ку Таб выпускается в упаковках по 1 или 4 таблетки. Их надо применять натощак, оттого что с едой необходимое действие будет происходить позднее.

Таблетки, растворяющиеся в полости рта, находятся в блистерах. Можно легко отломить от блистера одну и спрятать, например, в карман или кошелёк. Таблетки довольно непрочные, из-за этого с ними надо обращаться осторожней, и, конечно, не брать мокрыми руками.

Использование таблеток, когда в организме есть алкоголь, возможно, и никаких ухудшений не будет. Но все хорошо в меру, и запивать препарат горячительными напитками, конечно, не стоит.

После применения этого препарата дикая головная боль мучила два дня! Не стоит несколько часов удовольствия непрекращающейся головной боли! Не помогало ни одно обезболивающее, и сухость во рту постоянная, все губы потрескались. Прочитал о побочных эффектах и в осадок выпал. Оказалось, что мне еще повезло!

По мнению врачей лучше всего лечение составлять в комплексе. Если у мужчин нарушения эрекции, то лучше вместе со специалистами выяснить причину, так как эти проблемы могут возникнуть из-за психологических и физических расстройств и комплексов. Тогда употребление Визарсин Ку Таб и других стимуляторов, скорее всего, не понадобиться.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Визарсин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Визарсина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Визарсина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения импотенции и повышения потенции у мужчин. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Визарсин - препарат для лечения эректильной дисфункции и повышения потенции. Силденафил (действующее вещество препарата Визарсин) является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.

Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле под действием сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу и повышает содержание цГМФ, которая расслабляет гладкомышечные клетки кавернозного тела и способствует увеличению притока крови. Силденафил оказывает периферическое воздействие на эрекцию. Не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает релаксирующее действие NO. При активации связи NO/цГМФ, которое происходит под действием сексуальных стимулов, подавление ФДЭ5 силденафилом приводит к повышению цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Исследования показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Он в 10 раз менее эффективен в отношении ФДЭ6, которая принимает участие в фотопередаче в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах он в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ1, в 700 раз - в отношении ФДЭ2, ФДЭ3, ФДЭ4, ФДЭ7, ФДЭ8, ФДЭ9, ФДЭ10 и ФДЭ11.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 примерно в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭЗ, цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца. Силденафил вызывает небольшое транзиторное снижение АД, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила внутрь в дозе 100 мг составляет 8.4 мм рт.ст. Соответствующее изменение диастолического АД составляет 5.5 мм рт.ст. Это снижение АД обусловлено сосудорасширяющими свойствами силденафила, возможно, связанного с повышением уровня цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Однократное применение силденафила внутрь в дозе до 100 мг не сопровождалось клинически значимыми изменениями на ЭКГ у здоровых добровольцев.

Визарсин не оказывает влияния на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии.

Состав

Силденафила цитрат + вспомогательные вещества (Визарсин).

Силденафил + вспомогательные вещества (Визарсин Ку-Таб).

Фармакокинетика

После приема внутрь Визарсин быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 минут после приема силденафила. Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

Показания

лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта (импотенция);
легочная гипертензия.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Таблетки, диспергируемые в полости рта 25 мг, 50 мг и 100 мг (Ку-Таб).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки Визарсин

Препарат принимают внутрь. При применении препарата Визарсин с пищей действие препарата может развиться позже, чем при применении его натощак.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг в сутки, принимается примерно за 1 ч до предполагаемой сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости дозу препарата Визарсин можно увеличить до 100 мг в сутки или снизить до 25 мг в сутки.

Таблетки Визарсин Ку-Таб

Лечение нарушений эрекции: рассасывают диспергируемую таблетку примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз в сутки. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза в сутки с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие

реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь);
головная боль;
головокружение;
сонливость;
цереброваскулярные нарушения;
обморок;
транзиторные ишемические атаки;
судороги;
нарушения зрения;
преходящие нарушения цветового восприятия (хроматопсия);
поражение конъюнктивы;
нарушение слезообразования;
передняя ишемическая невропатия неартериального генеза (NAION);
окклюзия сосудов сетчатки;
сужение полей зрения;
головокружение;
шум в ушах;
глухота;
приливы крови к коже лица;
ощущение сердцебиения;
тахикардия;
артериальная гипертензия;
артериальная гипотензия;
инфаркт миокарда;
фибрилляция предсердий;
желудочковая аритмия;
нестабильная стенокардия;
внезапная остановка сердца;
заложенность носа;
носовое кровотечение;
диспепсия;
рвота, тошнота;
сухость во рту;
миалгия;
приапизм;
длительная эрекция;
боль в груди;
общая слабость.

Противопоказания

одновременное применение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой лекарственной форме, т.к. Визарсин может усиливать гипотензивное действие нитратов (учитывая известное влияние силденафила на NO/цГМФ);
применение у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность);
снижение зрения вследствие передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза (NAION), независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ5;
установленная врожденная дистрофия сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (retinitis pigmentosa);
выраженные нарушения функции печени;
артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.);
недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы препарата Визарсин у пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые указания

Перед назначением лекарственной терапии необходимо тщательно оценить анамнез и провести клиническое обследование для диагностики эректильной дисфункции и выявления ее возможных причин.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует оценить состояние пациента. Силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие, приводящее к небольшому и преходящему снижению АД. Перед применением силденафила следует тщательно оценить риск возможных нежелательных вазодилатирующих эффектов у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением автономной регуляции АД.

При постмаркетинговом применении силденафила были отмечены серьезные сердечно-сосудистые события, включающие инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную коронарную смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, транзиторные ишемические атаки, артериальную гипертензию или гипотензию. У большинства из этих пациентов, но не у всех, присутствовали предрасполагающие факторы сердечно-сосудистого риска. Многие отмеченные явления развивались в течение короткого промежутка времени после приема силденафила даже в отсутствие сексуальной активности. Невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с описанными или другими факторами.

Препараты для лечения сексуальной дисфункции, включая Визарсин, необходимо с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с состояниями, предрасполагающими к приапизму (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими препаратами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

На фоне применения силденафила и других ингибиторов ФДЭ5 были отмечены случаи расстройства зрения и развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза. Пациентов необходимо информировать о том, что в случае потери зрения или внезапного его ухудшения необходимо прекратить применение препарата Визарсин и немедленно обратиться к врачу.

Силденафил следует применять с осторожностью пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у отдельных восприимчивых пациентов. Артериальная гипотензия чаще всего развивается через 4 ч после применения силденафила. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у таких пациентов, силденафил следует начинать принимать только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики на фоне приема альфа-адреноблокаторов. Применение силденафила следует начинать с дозы 25 мг. Кроме этого, следует разъяснить пациенту, что можно предпринять в случае развития артериальной гипотензии.

Исследования с тромбоцитами человека показали, что силденафил потенцирует противосвертывающий эффект натрия нитропруссида. Отсутствует информация о безопасности применения силденафила у пациентов с кровотечениями или активными пептическими язвами. Поэтому силденафил может применяться у таких пациентов только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Препарат Визарсин содержит лактозу, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата с непереносимостью лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Препарат Визарсин не предназначен для применения у женщин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводились исследования по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако из-за возможности нарушения зрения, головокружения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику Визарсина

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома Р450 - CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9 (второстепенный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.

Одновременное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, пиметидин) и силденафила снижает его клиренс.

Ритонавир повышает AUC силденафила в 11 раз; одновременное применение этих лекарственных препаратов не рекомендуется. При необходимости одновременного применения с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Визарсин не должна превышать 25 мг, а кратность применения - 1 раз в 48 ч.

При одновременном применении Визарсина (100 мг 1 раз в сутки) и ингибитора ВИЧ-протеазы и ингибитора изофермента CYP3A4 саквинавира, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови (1200 мг 3 раза в сутки), Сmах силденафила повышается на 140%, a AUC - на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, предположительно, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Применение силденафила в дозе 100 мг 1 раз в сутки одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови (по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней), приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. У здоровых мужчин-добровольцев азитромицин (500 мг в сутки в течение 3 дней) не влиял на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (в дозе 800 мг), неспецифический ингибитор CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) здоровыми добровольцами вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор CYP3A4, может умеренно повышать плазменные концентрации силденафила.

Однократное применение антацидов (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Хотя специальные фармакокинетические исследования со всеми препаратами не проводились, популяционный фармакокинетический анализ не выявил изменений фармакокинетики силденафила при одновременном применении с такими ингибиторами изофермента CYP2C9 , как толбутамид, варфарин, фенитоин, с ингибиторами изофермента CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты), тиазидными и аналогичными диуретиками, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами или индукторами изофермента CYP450 (такими как рифампицин, барбитураты).

Никорандил представляет собой гибрид нитрата и активатора калиевых каналов. Из-за наличия нитратного компонента он может вступать в нежелательное взаимодействие с силденафилом.

Влияние Визарсина на другие лекарственные препараты

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 более150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его Сmах в плазме крови составляют около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Визарсин может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол.

Учитывая известное влияние Визарсина на NO/цГМФ, он может усиливать гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой лекарственной форме противопоказано.

Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у отдельных восприимчивых пациентов. Артериальная гипотензия чаще всего развивается через 4 ч после приема силденафила. В трех специальных исследованиях по лекарственному взаимодействию у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты (ДГП) со стабильной гемодинамикой на фоне приема доксазозина (в дозах 4 мг и 8 мг) одновременно вводился силденафил (в дозах 25 мг, 50 мг, или 100 мг). Во всех трех исследованиях наблюдалось среднее дополнительное снижение АД в положении лежа на 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст., и 8/4 мм рт.ст. и дополнительное снижение АД в положении стоя на 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст., и 4/5 мм рт.ст., соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов со стабильной гемодинамикой на фоне приема доксазозина отмечены редкие случаи развития симптоматической постуральной гипотензии. В этих описанных случаях развивалось головокружение или ощущение легкости, но без развития обморочных состояний. Чтобы уменьшить вероятность развития ортостатической гипотензии, необходимо добиться стабильного состояния при терапии альфа-адреноблокаторами перед началом применения силденафила.

Не было выявлено значимого взаимодействия при одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) и толбутамида (в дозе 250 мг) или варфарина (в дозе 40 мг), которые метаболизируются с участием CYP2C9.

Силденафил (в дозе 50 мг) не потенцирует увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (в дозе 150 мг).

Визарсин (в дозе 50 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола (алкоголя) у здоровых добровольцев при максимальном содержании этанола в крови 80 мг/дл.

Обобщение имеющихся данных по следующим лекарственным препаратам: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина 2, вазодилататоры и антигипертензивные средства центрального действия, блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов, не выявили различий в профиле неблагоприятных реакций у пациентов, одновременно принимавших силденафил или плацебо. В специально проведенном исследовании силденафил (в дозе 100 мг) применялся одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, и дополнительно снижал систолическое АД в положении лежа, в среднем, на 8 мм рт.ст., а диастолическое АД - на 7 мм рт.ст. Это дополнительное снижение АД оказалось таким же, как при применении только силденафила у здоровых добровольцев.

Аналоги лекарственного препарата Визарсин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Виагра;
Виасан ЛФ;
Вигранде;
Визарсин Ку-таб;
Динамико;
Максигра;
Олмакс Стронг;
Ревацио;
Силафил;
Силденафил;
Силденафила цитрат;
Таксиер;
Торнетис;
Эрексезил.

Аналоги по лечебному эффекту (регуляторы потенции):

Афродор 2000;
Веромакс;
Верона;
Виагра;
Зидена;
Импаза;
Йохимбина гидрохлорид;
Левитра;
Мьюз;
Прилиджи;
Райлис;
Сиалис;
Спеман;
Спеман форте;
Тентекс форте;
Тесталамин порошок;
Тесталамин;
Химколин;
Эдекс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.