Кестин 10 инструкция по применению. Вызывает ли Кестин сонливость? Сроки и условия хранения

03.06.2019

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Эбастин 20 мг.Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат (177 мг), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Фармакологический эффект

Кестин; - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания

Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);- крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации;- детский возраст до 12 лет.С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки.Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1/2-1 таблетка) препарата 1 раз в сутки.Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Лекарственные формы Кестина:

Таблетки лиофилизированные – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер;
Таблетки, покрытые оболочкой (п/о) – по 5 или 10 шт. в блистерах, в картонном коробке 1 блистер (10 мг); по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера (20 мг);
Сироп для приема внутрь – во флаконах из темного стекла объемом 60 и 120 мл, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным устройством в виде шприца.

Действующее вещество препарата – эбастин. Его содержание:

1 таблетка лиофилизированная – 20 мг,
1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 или 20 мг;
1 мл сиропа – 1 мг.

Вспомогательные компоненты:

Таблетки лиофилизированные – аспартам, маннитол, желатин, мятный ароматизатор;
Таблетки п/о – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000;
Сироп — глицерола оксистеарат, молочная кислота 85%, неогесперидин дигидрохалкон, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, глицерол, анетол, раствор сорбитола 70%, натрия гидроксид, диметилполисилоксан, вода дистиллированная.

Показания к применению

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, вызванный пыльцевыми, бытовыми, эпидермальными, лекарственными или пищевыми аллергенами;
Крапивница, вызванная воздействием холода и/или солнца, а также пыльцевыми, бытовыми, эпидермальными, инсектными, лекарственными, пищевыми аллергенами;
Аллергические состояния и заболевания, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Противопоказания

Беременность;
Период лактации;
Повышенная чувствительность;
Фенилкетонурия (для таблеток лиофилизированных);
Детский возраст до 15 лет – для таблеток лиофилизированных, до 12 лет – для таблеток, покрытых оболочкой.

С осторожностью назначают:

Таблетки – пациентам с почечной/печеночной недостаточностью, гипокалиемией, увеличенным интервалом QT;
Сироп – детям до 6 лет, пациентам с почечной/печеночной недостаточностью.

Способ применения и дозировка

Все лекарственные формы Кестина предназначены для приема внутрь. Препарат принимают 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи.

Таблетки п/о следует глотать целиком, запивая водой. Рекомендуемые дозы:

Дети 12-15 лет и взрослые пациенты с нарушением функции печени – 10 мг;
Дети старше 15 лет и взрослые – 10-20 мг.

Лиофилизированные таблетки следует рассасывать в полости рта. Запивать жидкостью нет необходимости. Детям старше 15 лет и взрослым назначают по 1 таблетке в сутки.

Дети 6-12 лет – 5 мл;
Дети 12-15 лет – 10 мл;
Дети старше 15 лет и взрослые – 10-20 мл.

Суточная доза 20 мг может быть назначена только врачом.

Длительность приема определяется исчезновением симптомов заболевания.

Побочные действия

В основном препарат переносится хорошо. В редких случаях отмечаются:

Нервная система: головная боль, сонливость или бессонница;
Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта, абдоминальные боли, тошнота, диспепсия;
Дыхательная система: ринит, синусит:
Прочие: аллергические реакции, астенический синдром.

В случае приема чрезмерной дозы Кестина (300-500 мг) отмечаются утомление и сухость слизистой оболочки полости рта. Специального антидота эбастина не существует. В случае передозировки рекомендуется сделать промывание желудка. Дальнейшее лечение симптоматическое под контролем жизненно важных функций организма.

Особые указания

Во избежание повреждения лиофилизированных таблеток не следует доставать их из блистера посредством нажатия. Чтобы достать таблетку из упаковки, нужно осторожно поднять свободный край защитной пленки.

Эбастин может влиять на результаты кожных аллергических проб. По этой причине проводить исследование рекомендуется не ранее чем спустя 5-7 дней после отмены Кестина.

В большинстве случае препарат не влияет на скорость психофизических реакций и концентрацию внимания. Однако в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы возможно незначительное снижение способности человека к управлению автомобилем и занятию потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Кестин не следует принимать одновременно с эритромицином или кетоконазолом, т.к. возрастает риск удлинения интервала QT.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре: таблетки п/о – до 25 ºС, таблетки лиофилизированные – до 30 ºС, сироп – 15-25 ºС.

Срок годности сиропа – 2 года, таблеток – 3 года.

spravka03.net

Фармакологическое действие

Противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин ® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин ® на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу в 5-10 раз.

Фармакокинетика

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. T 1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин ® .

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания

— аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный, как сопровождающийся, так и не сопровождающийся аллергическим конъюнктивитом);

— крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.

Побочное действие

С частотой более 1%: головная боль (7,9%), сонливость (3,0%), сухость слизистой оболочки полости рта (2,1%).

С частотой менее 1%: диспепсия, тошнота, бессонница, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— беременность, период лактации;

— детский возраст до 12 лет;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: применять у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Противопоказано во время беременности и в период лактации.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Признаки умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300 мг-500 мг, что в 30-50 раз выше, чем терапевтическая доза).

Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Кестин ® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30°С Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

glavzdorov.ru

Состав

Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:

таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества: стеарат магния , микрокристаллическая целлюлоза , кукурузный прежелатинизированный крахмал , моногидрат лактозы , кроскармеллоза натрия , гипромеллоза , диоксид титана , макрогол 6000 ; в состав оболочки входят: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана;

таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 10 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества и состав оболочки такой же, как в таблетках по 20 мг;
таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества: желатин , маннитол , аспартам , мятный ароматизатор ;

Форма выпуска:

Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е20» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 5 штук).
Круглые лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) таблетки белого цвета. Выпускаются в упаковке из картона по 10 штук в одном блистере.

Фармакологическое действие

Кестин относится к группе блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов . Основное его действие – противоаллергическое. Препарат быстро снимает отек тканей, уменьшает экссудацию , предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры бронхов. Быстро и надолго снимает сопутствующие аллергии зуд, жжение кожи и слизистых оболочек. Побочного седативного эффекта у Кестина практически нет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы , расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин . H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.

Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций.

ханизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.

Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам , что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.

Показания к применению Кестина

Лечение проводится при следующих заболеваниях и состояниях:

при аллергическом сезонном или круглогодичном насморке или конъюнктивите, вызванном любыми аллергенами;
при крапивнице и отеке Квинке , вызванном любыми аллергенами, а также физическими факторами (солнечной радиацией, перегреванием, холодом и т.д.);
при любых других заболеваниях и состояниях, вызванных повышенным содержанием гистамина.

Противопоказания для применения Кестина

Препарат не назначают:

при повышенной чувствительности организма к веществам, входящим с состав Кестина;
во время беременности и кормления ребенка грудью;
детям: таблетки в оболочке из пленки – до 12 лет, таблетки лиофилизированные – до 15 лет;
при фенилкетонурии – таблетки лиофилизированные.

С осторожностью препарат назначают при нарушении функции почек и печени, а также больным с ишемической болезнью сердца и гипокалиемией . Так как у некоторых больных он может вызывать сонливость и нарушение концентрации внимания, во время курса лечения им не стоит водить автомобиль.

Побочные эффекты Кестина

Препарат хорошо переносится больным и редко дает побочные эффекты. Тем не менее, они могут быть:

со стороны центральной нервной системы это — головная боль , сонливость или бессонница , вялость , слабость , снижение работоспособности ;
со стороны желудочно-кишечного тракта – различные нарушения пищеварения , тошнота , боли в животе, сухость во рту ;
со стороны ЛОР-органов – насморк, гайморит , фронтит;
аллергические реакции – чаще всего в виде крапивницы .

Кестин — инструкция по применению

Таблетки в оболочке из пленки принимают внутрь один раз в сутки (прием может быть не связан с едой). Взрослым и подросткам после 15 лет препарат назначают не более 20 мг (1-2 таблетки 10 мг или ½ — 1 таблетка 20 мг). Подросткам 12-15 лет назначают 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) 1 раз в сутки.

Инструкция по применению Кестина рекомендует применять таблетки лиофилизированные для рассасывания в полости рта (кладут на язык, где таблетка быстро рассасывается). Прием таблеток для рассасывания также не связан с едой, запивать эти таблетки не следует. Назначают лиофилизированные таблетки взрослым и подросткам старше 15 лет в той же дозировке, что и таблетки в оболочке из пленки. Таблетки хрупкие, поэтому доставать их из блистера следует с осторожностью, чтобы не повредить.

Передозировка Кестина

При передозировке Кестина усиливаются все его побочные эффекты. В этом случае следует немедленно промыть желудок и выпить несколько таблеток активированного угля. Если состояние не улучшается, нужно вызвать скорую помощь.

Взаимодействие Кестина с другими лекарственными препаратами

Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:

с противогрибковыми препаратами (флуконазолом , кетоконазолом и др.), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином , кларитромицином и др.) и спиртосодержащими препаратами — из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
с антиастматическим препаратом теофиллином ;
непрямыми антикоагулянтами ;
противоязвенным средством Ц иметидином ;
транквилизатором Д иазепамом ;
любыми спиртосодержащими препаратами.

Таблетки лиофилизированные несовместимы с Кетоконазолом и Эритромицином , но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.

Условия продажи

Кестин отпускается в аптеке без рецепта врача.

Условия хранения

Все лекарственные формы Кестина нужно хранить в темном сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Препарат хранится 3 года при соблюдении вышеуказанных условий.

Аналоги Кестина

Аналоги — это препараты разных лекарственных групп, которые используются для лечения одних и тех же заболеваний. Аналогами Кестина являются лекарственные препараты из группы:

блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов , но имеющие в своем составе другое действующее вещество; это диметинден (Фенистил ), дифенгидрамин (Димедрол ), мебгидролин (Диазолин , Диалин), прометазин (Дипразин , Пипольфен ), Хлоропирамин (Супрастин, Супрадин ), Клемастин (Тавегил, Бравегил ), акривастин (Семпрекс ), астемизол (Астелонг , Астемизол , Гисманал, Мибирон, Стемиз ) лоратадин Зодак, Цетрин, Аллертек (Кларитин, Кларготил, Клавористин, Кларифер, Лорадин, Лоратадин, Тирло и др.), цетиризин (Зодак, Цетрин, Аллертек ) и другие;
стабилизаторов мембран тучных клеток; это кромоглициевая кислота (Интал, Кромогексал, Лекролин и др.), недокромил натрия (Тайлед Минт ); они препятствуют высвобождению из тучных клеток гистамина и других посредников, провоцирующих аллергические реакции.

Отзывы о Кестине

Кестин широко применяется для профилактики и лечения аллергических заболеваний и состояний. Большинство отзывов на этот препарат положительные: Кестин многим помогает справляться с сезонными и круглогодичными аллергическими заболеваниями.

Тем не менее, есть и такие больные, которым Кестин не подошел: он не предупреждает у них развитие аллергических реакций и не уменьшает их появления. Эта особенность противоаллергических препаратов хорошо известна врачам: они должны подбираться индивидуально каждому больному.

Есть отзывы о том, что Кестин оказывает побочные эффекты в виде вялости , сонливости и сухости во рту . Но такие отзывы редки, так как большинство больных не испытывают побочных эффектов от приема рекомендованных доз Кестина.

Цена Кестина

Таблетки Кестин цена в Москве:

таблетки Кестин в оболочке из пленки по 20 мг № 10 – от 390 до 479 рублей;
таблетки Кестин в оболочке из пленки по 10 мг № 10 – от 332 до 389 рублей;
таблетки Кестин в оболочке из пленки по 10 мг № 5 – от 183 до 213 рублей;
таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания) по 20 мг № 10 – от 436 до 519 рублей.

Кестин.ру (kestine.ru)

Производитель Кестина японская фармацевтическая компания Такеда на своем сайте, посвященном данному препарату, кроме подробной инструкции и ответов на вопросы по Кестину, проводит пыльцевой мониторинг всех регионов России (проект разработан российскими учеными совместно со специалистами фармацевтической компании Такеда).

Кестин и пыльцевой мониторинг тесно связаны между собой, так как последний позволяет узнать все о цветении растений в любых уголках нашей страны. Точные сведения о цветении в том или ином регионе растения, вызывающего сезонную аллергию (поллиноз), позволят аллергикам своевременно уехать в более безопасное место или отказаться от поездки в опасные регионы. Если же избежать контакта с аллергенами невозможно, то на помощь придут противоаллергические лекарственные препараты, в том числе Кестин.

medside.ru

Препарат Кестин 10 мг является противоаллергическим препаратом в виде таблеток.Активным веществом препарата является Эбастин.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч.После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счёт действия активных метаболитов.Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.Не отмечено влияния Кестина на интервал QT ЭКГ даже в дозе 80 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл.Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%).Не проникает через гемато-энцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приёмом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч., однако концентрация препарата при приёме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Кестин 10 мг являются: аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др.аллергенами); крапивница (может быть вызвана бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.); аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Способ применения:
Препарат Кестин 10 мг следует принимать по такой схеме:
Дети от 6-ти до 11 лет: 5 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки.
Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.
Кестин принимают независимо от приема пищи.

Побочные действия:
При применении таблеток Кестин 10 мг может вызвать такие побочные действия: головная боль, сухость во рту.В редких случаях — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Кестин 10 мг являются: повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации.
С осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности, детский возраст (до 6 лет).

Беременность :
Принимать таблетки Кестин 10 мг во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендуется назначать Кестин 10 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином.
Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Передозировка:
Специального антидота для препарата Кестин 10 мг не существует.В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Форма выпуска:
Кестин 10 мг — таблетки.
По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Состав :
1 таблетка Кестин 10 мг содержит: эбастин микроионизированный 10 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 20,00 мг, кукурузный крахмал — 5,20 мг, лактозы моногидрат — 88,50 мг, структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия — 5,00 мг, магния стеарат — 1,30 мг.
Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,725 мг, полиэтиленгликоль 6000 — 0,575 мг, титана диоксид — 0,575 мг.

Дополнительно :
Кестин 10 мг не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Беременность и лактация.Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут.

www.medcentre.com.ua

Фармакологическая группа

Противоаллергические средства — H 1 -гистаминовых рецепторов блокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
J30.3 Другие аллергические риниты
L50 Крапивница
L50.1 Идиопатическая крапивница
T78.4 Аллергия неуточненная

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоаллергическое.

Фармакодинамика

Препарат Кестин ® — блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин ® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через Р“РР‘, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на РРљР“.

Фармакокинетика

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T 1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его C max и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин ® .

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/СЃСѓС‚ не превышает терапевтических значений.

Показания препарата Кестин ®

аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);

крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

при почечной и/или печеночной недостаточности;

у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Кестин ® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Взаимодействие

Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь , независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10-20 мг (1/2-1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12-15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Особые указания

Препарат Кестин ® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин ® в дозе 5 мг/СЃСѓС‚ или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).

Условия хранения препарата Кестин ®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кестин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

П N015154/01

Действующее вещество

Эбастин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка Е10.

Фармакотерапевтическая группа

противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ:
R.06.A.X.22 Эбастин

Фармакодинамика

Эбастин является блокатором Н 1 -гистаминовых рецепторов длительного действия.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин® на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

Аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный);

Крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Применять у пациентов с увеличенным интервалом QT, гипокалиемией, при почечной недостаточности и тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином - возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому принимать препарат во время беременности не рекомендуется.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется назначать по 2 таблетки препарата Кестин® с дозировкой в 10 мг один раз в сутки. Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Пожилые пациенты : коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочное действие

Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, с учетом следующих критериев: очень часто (?1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

редко: сонливость;

очень редко: головокружение, гипестезия, головная боль, нервозность, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

редко: сухость слизистой оболочки полости рта;

очень редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: отклонения функциональных проб печени.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

очень редко: крапивница, сыпь, дерматит.

Со стороны репродуктивной системы:

очень редко: менструальные расстройства.

Общие и местные реакции:

очень редко: отеки, астенический синдром.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Передозировка

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов. Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата Кестин® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортным средством

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Упаковка

По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Владелец регистрационного удостоверения

Владелец Регистрационного удостоверения:Алмиралл С.А.

Производитель

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Испания
Такеда Фармасьютикалс ООО

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоаллергическое .

Фармакодинамика

Препарат Кестин ® — блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин ® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ , не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ .

Фармакокинетика

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания препарата Кестин ®

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

при почечной и/или печеночной недостаточности;

у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Внутрь , независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10-20 мг (1/2-1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12-15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Особые указания

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин ® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).

Условия хранения препарата Кестин ®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кестин ®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений	Гиперчувствительность к пыльце растений
	Лихорадка сенная
	Полипозный аллергический риносинусит
	Сезонный поллиноз
	Сезонный ринит
	Сенная лихорадка
	Сенной насморк
J30.2 Другие сезонные аллергические риниты	Аллергический ринит сезонный
J30.2 Другие сезонные аллергические риниты	Сезонный ринит аллергической природы
J30.3 Другие аллергические риниты	Аллергический ринит круглогодичный
J30.3 Другие аллергические риниты	Аллергический риноконъюнктивит
L50 Крапивница	Идиопатическая хроническая крапивница
	Инсектная крапивница
	Крапивница новорожденного
	Хроническая крапивница
L50.1 Идиопатическая крапивница	Идиопатическая крапивница
L50.1 Идиопатическая крапивница	Хроническая идиопатическая крапивница
T78.4 Аллергия неуточненная	Аллергическая реакция на инсулин
	Аллергическая реакция на укусы насекомых
	Аллергическая реакция, сходная с системной красной волчанкой
	Аллергические заболевания

	Аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина
	Аллергические заболевания слизистых оболочек
	Аллергические проявления
	Аллергические проявления на слизистых оболочках
	Аллергические реакции
	Аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых
	Аллергические реакциии
	Аллергические состояния
	Аллергический отек гортани
	Аллергическое заболевание
	Аллергическое состояние
	Аллергия
	Аллергия к домашней пыли
	Анафилаксия
	Кожная реакция на прием медикаментов
	Кожная реакция на укусы насекомых
	Косметическая аллергия
	Лекарственная аллергия
	Медикаментозная аллергия
	Острая аллергическая реакция
	Отек гортани аллергического генеза и на фоне облучения
	Пищевая и лекарственная аллергия

К наиболее актуальным проблемам современного здравоохранения относят аллергические заболевания. По прогнозам ВОЗ, распространенность этой патологии среди населения земного шара увеличивается ежегодно на 1-2%. Справляться с проявлениями аллергии помогают антигистаминные препараты. Одним из эффективных средств с пролонгированным действием является Кестин.
Кестин входит в фармакологическую группу антигистаминных препаратов – блокаторов HI рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие при многих заболеваниях, причиной которых становятся аллергические реакции. Уменьшает восприимчивость тканей к гистамину, снимает основные проявления аллергии: ринит, конъюнктивит, бронхоспазмы, отеки, крапивницу. Выпускается в нескольких лекарственных формах: в таблетках и сиропе.

Действие Кестина

Действие Кестина определяется его принадлежностью к II группе HI гистаминоблокаторов. Гистамин вырабатывается клетками иммунной системы в ответ на попадание аллергена в организм, принимает участие в реализации большинства симптомов, связанных с аллергией. Действующее вещество Кестина – эбастин не позволяет гистамину контактировать с рецепторами Н1 сосудов и гладкомышечных клеток. Это приводит к купированию таких симптомов, как зуд, спазм гладкомышечных волокон дыхательных путей; снижается проницаемость капилляров, уменьшается отечность тканей.

К преимуществам Кестина относятся:
Быстрое начало лечебного действия.
Длительная продолжительность основного эффекта – более 24 часов.
Избирательное действие только на HI рецепторы, не блокирует рецепторы других типов.
В терапевтических дозах не проходит гематоэнцефалический барьер, поэтому нет седативного влияния на нервную систему.
Отсутствует зависимость усвоения препарата в кишечнике от приема пищи.
Не развивается привыкание (тахифилаксия) к препарату даже при длительном применении,

Аналоги Кестина

Аналоги Кестина могут содержать или одинаковое с ним действующее вещество, или принадлежать к другим лекарственным группам, но использоваться в лечении одних и тех же заболеваний.
Обзор препаратов, действующих подобно Кетастину:
Эспабастин,
Диазолин,
Эриус,
Аллегра,
Кларитин,
Супрастин.

Как принимать Кестин?

Кестин относится к антигистаминным средствам пролонгированного действия. Активное вещество препарата, попадая в организм, сохраняет свое действие в течение 2 суток. Для достижения терапевтического эффекта его достаточно принимать раз в сутки. Продолжительность курса и дозы определяет врач в зависимости от клинической картины.

Совместим Кестин ли с алкоголем?

Сведения о возможности употребления алкогольных напитков при лечении Кестином противоречивы. Конечно, нельзя непосредственно запивать таблетки этанолосодержащим напитком, впрочем, как и любое другое лекарство. В результате исследования было выяснено, что эбастин (активное вещество Кестина) не вступает во взаимодействие с этанолом. Во время обострения заболевания, при приеме лекарства рекомендуется избегать дополнительной нагрузки на организм в виде алкоголя.

Вызывает ли Кестин сонливость?

Антигистаминные препараты II поколения, к которым относится Кестин, не проникают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают угнетающего влияния на структуры головного мозга. В редких случаях, как проявление побочного действия, или при значительном увеличении дозы, возможна реакция со стороны нервной системы на прием препарата в виде дневной сонливости.

Кестин вызывает побочные действия?

На прием каждого фармакологического препарата, в том числе и Кестина, со стороны различных органов возникают нежелательные побочные эффекты разной степени выраженности: от 1% до 3,7% случаев.
Пищеварительная система, печень: тошнота, сухость слизистой ротовой полости, боли в животе, признаки диспепсии, возрастание уровня печеночных ферментов в крови.
Нервная система: головные боли, повышенная раздражительность, бессонница или сонливость.
При замедленном метаболизме (выведении) возможны нарушение сердечного ритма – удлинение интервала QT на ЭКГ.
Дыхательная система: синуситы, риниты.
Астенический синдром (слабость, утомляемость, сниженная работоспособность), аллергические реакции в менее, чем в 1% случаев.

От каких заболеваний помогает Кестин?

Показания для назначения Кестина:
Аллергический ринит любого происхождения: круглогодичный, сезонный (в период обострения).
Все виды крапивниц независимо от этиологического фактора.

Кому подходят таблетки Кестин?

В своей группе антигистаминных средств Кестин – наиболее действенный препарат, поэтому его используют при особо тяжелых проявлениях аллергии: отек Квинке, удушье, риниты, конъюнктивиты, массивные кожные высыпания в виде крапивницы.
Показан для применения взрослым и детям с 15 лет. Кестин в сиропе разрешен для приема детям с 6 лет.

Состав

1 таблетка покрывая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество:
эбастин 20,0 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 20,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 5,2 мг, лактозы моногидрат 88,5 мг, кроскармеллоза натрия 5,0 мг, магния стеарат 1,3 мг
оболочка:
гипромеллоза 1,725 мг, макрогол-6000 0,575 мг, титана диоксид 0,575 мг
Описание
Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской и маркировкой «Е 20» на одной стороне.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 20 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. После однократного приема 10 мг или 20 препарата максимальная концентрация каребастина в плазме достигается через 2,6 - 4 ч и составляет 80-100 нг/мл или 108 -209 мг/мл соответственно. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). Выводится почками - 60-70%, в виде коньюгатов. Период полувыведения в норме составляет 15-19 часов. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130- 160 нг/мл. связывание с белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 95%. Период полувыведения каребастина составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится в виде коньюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация каребастина в крови возрастает в 1,6 – 2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина®.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут. не превышает терапевтических значений.
Фармакодинамика
Кестин® – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина® на интервал QT ЭКГ при назначении в дозе до 80 мг.

Показания к применению

- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный, с аллергическим конъюнктивитом или без него
- крапивница различной этиологии, в том числе идиопатическая хроническая крапивница
- аллергический дерматит

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату
- беременность, период грудного вскармливания
- с осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточностью

Способ применения

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) один раз в сутки.
Кестин® принимают независимо от приема пищи.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочное действие

- головная боль, бессонница, сонливость
- сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея
- астенический синдром
- кожная сыпь

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма. Симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином.
Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

При тяжелой нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QT – интервалом, гипокалиемией.
Дети
Данные о применении Кестина® таблетки у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.
Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.