Лидокаин инструкция по применению. Детальная инструкция по применению лидокаина

Для того чтобы устранить боль, используют самые различные анестетики. Если болевой синдром нужно снять непосредственно с участка тела, применяют препараты местного назначения. В основном это спреи, мази, гели. «Лидокаин» имеет разные формы выпуска. Для снятия болевого ощущения с пораженной области чаще всего используют его в виде 5% мази.

Состав и форма выпуска «Лидокаина»

«Лидокаин» (мазь) создана исключительно для наружного применения. В состав препарата входят такие действующие вещества, как и хлоргексидина дигидрохлорид. Лекарство содержит ещё дополнительные компоненты, такие как гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) и глицерол.

Препарат представляет собой прозрачный гель.

В свою очередь, средство фасуется в алюминиевые тубы объемом 15 и 30 г и по 25 г в банки из темного стекла. В картонную коробку вложена вместе с мазью «Лидокаин» инструкция.

Этот препарат выпускается не только в виде мази, но ещё в форме спрея, и в ампулах, предназначенных для инъекций.

Препарат должен храниться в сухом прохладном месте и быть недоступным для детей. Срок годности мази равен трем годам, по его прошествии лекарственное средство использовать нельзя.

Фармакологическое действие препарата

Лекарственное средство относится к антиаритмическому IB-классу. Действует как местный анестетик и является производным ацетанилида. Характеризуется мембраностабилизирующей деятельностью.

Средство «Лидокаин» (мазь) снижает длительность потенциала воздействия и результативного периода в угнетает их самостоятельную деятельность. Препарат блокирует электрическую активность деполяризованных, аритмогенных зон, но при этом в самой малой степени воздействует на электрическую работу нормальных тканей.

При использовании в среднелечебных дозах лекарство существенно не влияет на сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. Если «Лидокаин» применяется как антиаритмический препарат и вводится в/в, то начало его действия наступает спустя 45-90 секунд, а эффект длится около 10-20 минут. При в/м введении лекарственного средства воздействие можно ощутить спустя 5-15 минут, а продолжительность его составляет 60-90 минут.

Препарат предназначен для терминальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Лекарственное средство наружно можно накладывать на проблемную зону несколько раз в день. Рекомендуемое количество нанесений - 3-4 раза в сутки.

Достаточно часто используют 2% гель «Лидокаин» для введения в пищевод или гортань медицинского инструмента. Препарат наносят специальной медицинской палочкой. Если анестезия не подействовала или воздействие препарата было незначительным, процедуру нанесения средства повторяют.

В этой же концентрации мазь используется при исследованиях в урологической области для женщин, где ею смазывают слизистую уретры. На расход медикамента в этом случае оказывает влияние индивидуальное строение уретры. Ещё гель применяют при введении катетера в мочеиспускательный канал у мужчин, при этом расходуют до 100 мг лекарства.

Для снижения боли при воспалительных процессах в мочевом пузыре пациентам вводят одну дозу мази вместе с другими медикаментами однократно. Такая терапия длится до пяти дней.

Гель с лидокаином применяют и во время исследования мочевого пузыря эндоскопом. Так, для того чтобы наполнить и увеличить уретру, используют до 30 мл этого препарата. Это доза вводится в два этапа с небольшим интервалом. Мочеиспускательный канал на незначительное время при этом пережимается.

Также используют и в косметологии «Лидокаин» (мазь) - для эпиляции бикини и других чувствительных зон тела.

После внутримышечного введения препарата он абсорбируется практически полностью. Быстро распределяется. На его взаимодействие с белками влияет концентрация действующего компонента в крови, которая составляет 60-80%. Метаболизируется препарат в основном в печени, при этом он провоцирует появление активных метаболитов, которые влияют на лечебное и токсического воздействие, особенно по прошествии инфузии (на протяжении суток и более).

Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. Зависит от дозы введения и равен 1-2 часа, постепенно повышается до трех часов и более в период продолжительных в/в инфузий (более 24 ч). Выделяется почками в форме метаболитов, только 10 % выходит в неизменном виде.

Мазь «Лидокаин»: применение

Мазь «Лидокаин» (5 %) имеет только местное применение. Снижает болевой синдром в зонах повреждения кожного покрова (раны, ушибы) и на слизистых оболочках рта. Применяется в перианальной области.

Противопоказания к использованию

Применение геля «Лидокаин» (инструкция перед использованием должна быть прочитана) практически не вызывает негативных реакций, но, несмотря на это, средством нельзя пользоваться, если повреждена слизистая оболочка. В этом случае увеличивается абсорбция анестетика, которая может повлечь за собой возникновение системной токсичности.

Не следует использовать препарат в детском возрасте (до двух лет) и при гиперчувствительности к лидокаину.

«Лидокаин» (мазь): инструкция по применению

Количество препарата, используемого для обработки кожного покрова, зависит от состояния пациента и площади, которую необходимо обработать, васкулярности тканей. На расход мази влияет индивидуальная переносимость компонентов. Ведь можно использовать лекарство в минимальных дозах или на определенное время отказаться от его применения.

«Лидокаин»-мазь (инструкция подробно рассказывает, в каких случаях нельзя применять данный препарат) назначается при наличии определенных показаний взрослым и детям, начиная с двенадцати лет.

Для облегчения болевого синдрома мазь следует наносить в дозе 1-2 грамма несколько раз в день. Оптимально - 3-4 нанесения.

Дети до двенадцати лет должны использовать гель с осторожностью. Здесь нужно обратить внимание на то, что у детей этого возраста биодоступность равна 100%. Поэтому максимально допустимая доза не должна превышать 0,1 г/кг веса ребенка, что означает 5 мг лидокаина на один килограмм массы тела. Интервал между нанесениями мази не должен быть меньше восьми часов.

Лекарственное средство накладывают на слизистую при проведении таких процедур, как диагностирование трахеи, гортани и пищевода. Также мазью зачастую смазывают инструменты для обследования. Обработку инструментов «Лидокаином» осуществляют и во время проведения мероприятия. В это время расходуется 0,2-2 г мази. Если подобная анестезия не дала результата, то спустя 2-3 минуты процедуру повторяют снова.

Максимальная дневная доза для взрослого человека составляет 300 мг (6 г геля). Дамам в отделении урологии обрабатывают слизистую уретры 3-5 мл препарата. Для мужчин используют мазь непосредственно перед катетеризацией в количестве 5-10 мл. Максимальная дневная доза для детей составляет 4.5 мг/кг.

В стоматологии мазь накладывают на слизистую рта для последующей анестезии. Интервал между нанесениями мази составляет 2-3 минуты. Ещё гель используют при удалении зубного камня. Для этого препарат втирают в край десны и шейку зубов в течение 2-3 минут. Накладывают аппликации из мази на слизистую оболочку полости рта при образовании афт и эрозий.

Часто используют «Лидокаин» (мазь) для эпиляции. Особенно подходит этот зоны бикини. В качестве местной анестезии лекарство используют за 3-3,5 часа до процедуры удаления волос. Сначала гель наносят на поверхность кожи, а после этого обматывают нужную область пищевой пленкой.

Побочные явления

«Лидокаин» (мазь) в некоторых случаях может вызвать раздражение кожи, так как препарат, помимо лидокаина, содержит ещё и пропиленгликоль. Также возможно появление таких побочных явлений, как крапивница, отек. В достаточно редких случаях наблюдался анафилактический шок.

При возникновении системной токсичности из-за применения наружных обезболивающих препаратов побочные явления наблюдаются в центральной нервной и сердечно-сосудистой системах.

Симптоматика ЦНС проявляется в виде беспокойства, нервозности, тревоги, возбуждения и потери ориентации. В некоторых случаях возникает спутанность мыслей, шум в ушах, нечеткое зрение, миоз, тошнота и рвотный рефлекс, судороги, тремор. Наблюдались проявления признаков раздражения, потери чувствительности языка и области вокруг ротовой полости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов в некоторых случаях были зафиксированы угнетение функций миокарда, а также периферическая вазодилатация, которая наступила после гипертензии и брадикардии. Подобная картина может вызвать аритмию и, как следствие, - остановку сердца. Очень редко возникает метгемоглобинемия.

Взаимодействие с другими препаратами

«Лидокаин» (мазь) при сочетании с антиаритмическими лекарствами может вызвать паралич или полную остановку сердца. Такое состояние наблюдалось у больных, которые использовали лидокаин вместе с амиодароном, токаинидом или прокаином.

Антиэпилептические препараты в сочетании с лидокаином способны снизить концентрацию лекарственного средства в крови. «Фенитоин», введенный внутривенно, способен повысить кардиодепрессивные свойства действующего вещества.

Сочетание с бета-блокаторами увеличивает концентрацию лидокаина в крови. Подобный эффект вызывает «Надолол».

H2-антагонисты, например «Циметидин», наращивают печеночный метаболизм активного компонента, что увеличивает степень токсичности лидокаина.

Гипокалиемия, которая была спровоцирована применением «Ацетазоламида», диуретиками, препятствует действию лидокаина.

Вызывает побочные эффекты одновременное использование препарата с вазоконстрикторами.

Специальные указания

Не накладывают «Лидокаин» (5% мазь) на слизистую оболочку ротовой полости, если имеются воспаления или у пациента обнаружен сепсис.

Чтобы избежать системного всасывания, нужно с особой осторожностью употреблять лекарство при анемии, метгемоглобинемии, а также при недостатке глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

При аллергии на мазь следует незамедлительно прекратить её использование и заняться устранением побочных явлений.

«Лидокаин» не прописывают больным, страдающим гиповолемией, а также имеющим блокаду сердечных мышц и прочие сбои сердечной проводимости.

С осторожностью используют лекарственное средство, если имеет место застойная сердечная недостаточность, брадикардия либо наблюдается угнетение дыхания.

При соблюдении инструкции риск развития побочных явлений со стороны ЦНС минимален. Если же имеется особая чувствительность у пациентов к препарату «Лидокаин», лекарство используется с особой осторожностью. При аллергической реакции на производные перекрестная восприимчивость к лидокаину не была выявлена.

Препарат следует употреблять с особой осторожностью при беременности, так как исследования, показывающие воздействие активного вещества на будущий плод, не проводились. Специалисты рекомендуют в первый триместр беременности по возможности воздержаться от использования препарата.

«Лидокаин» попадает в грудное молоко в самых малых дозах, что не оказывает негативных влияний на развитие ребенка.

Почечная недостаточность не вызывает существенных изменений в фармакокинетике при использовании «Лидокаина» (5% мази).

При наличии печеночной недостаточности нужно либо полностью отказаться от нанесения лекарственного средства, либо уменьшить применение до минимальных доз. При нанесении средства на лицо необходимо следить, чтобы лекарство не попало в глаза.

Передозировка препарата может возникнуть в связи с системной токсичностью применения локальных анестетиков и обусловлена высокими концентрациями действующего вещества в крови. Она провоцирует появление побочных эффектов, связанных с действием центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.

В этой ситуации проводят соответствующее лечение. Обеспечивают проходимость дыхательных путей, стараются избавиться от диоксида углерода. В организм пациента вводится кислород или делается искусственное дыхание.

Если есть судороги, то их снимают путем введения в организм сукцинилхолина в количестве 50-100 мг и/или диазепама в дозе 5-15 мг. В некоторых случаях используют барбитураты короткого действия. Диализ в такой ситуации не дает нужного эффекта и поэтому не применяется.

Аналоги «Лидокаина»

Если по каким-то причинам «Лидокаин» (мазь) при эпиляции или для других целей не подошла, не стоит отчаиваться, достаточно обратить внимание на заменяющие этот препарат средства, среди которых выделяются:

• «Наропин»;
• «Буливакаин»;
• «Ультракаин ДС»;
• «Новокаин»;
• крем «Эмла»;
• «Мидокалм»;
• «Залдиар»;
• «Артифрин»;
• «Налбуфин»;
• «Дипрофоол».

Применение каждого препарата имеет свои особенности, поэтому замену должен производить только врач. Лишь в этом случае можно рассчитывать на грамотный подбор медикамента.

Средства для местной анестезии. Код АТС N01B B02.

Фармакологические свойства Лидокаина

Лидокаин - активное местноанестезирующее средство.
Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, сокращает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. Процесс абсорбции зависит от места введения инъекции, дозы и присутствия адреналина. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 25 минут после введения препарата. Распределяется по всем тканям, особенно в сердце, почках, мозге, печени, селезенке, жировой и мышечных тканях. Связывается с белками приблизительно 50%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1 - 3 часа. Метаболиты выводятся с мочой. Проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению Лидокаина

Раствор для инъекций Лидокаин 2% используют для местной анестезии в хирургии, офтальмологии, оториноларингологии и в стоматологии.

Способ применения и дозы Лидокаина

Применяется для местной анестезии (проводниковая, инфильтрационная, терминальная, спинномозговая). Доза, которую вводят в значительной мере зависит от места применения. При местной анестезии - для проводниковой анестезии применяют 5-10 мл 2% раствора; для анестезии пальцев - 2-3 мл 2% раствора; для обезболивания плечевого и крестцового сплетений - 5-10 мл 2% раствора. Детям до 2 лет применяют для поверхностной анестезии, предварительно нанося на ватный тампон.
Детям и пациентам пожилого возраста дозу корректируют в соответствии с возрастом и физическим состоянием.

Побочное действие Лидокаина

ЦНС: апатия, головокружение, беспокойство или нервозность, сонливость, дезориентация, рвота, тошнота, потливость, нарушение зрения, диплопия, тремор, тоникоклоничные судороги, эпилептические нападения, угнетение дыхания, апноэ, спутанность сознания.
Сердечно-сосудистая система. Снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, аритмия, шок или остановка сердца.
Эти побочные явления могут возникать только после введения больших доз Лидокаина. Могут возникать аллергические реакции на инъекции Лидокаина.

Противопоказания Лидокаина

Раствор для инъекций Лидокаин не следует использовать в случае эпилептических припадков;
аллергических реакций в прошлом после введения Лидокаина или иных местных анестетиков;
АV блокады II-III степени, брадикардии или синдрома слабости синусового узла, кардиогенного шока;
синдрома Адамса-Морганьи-Стокса и (или) блокады сердца, включая предсердно-желудочковую, внутри-желудочковую, синусно-предсердную, кардиогенный шок.
При наличии глаукомы раствор для инъекции Лидокаин нельзя применять в области за глазным яблоком.

Передозировка Ледокаином

Симптомы: психомоторное возбуждение, тремор, тоникоклоничные судороги, коллапс, угнетение ЦНС.
Лечение: введение барбитуратов короткого действия. Диализ неэффективен. Атропин можно применить для устранения сердечнососудистых симптомов. 0,54-1,0 мг атропина внутривенно помогут скорректировать брадикардию и нарушенную проводимость. При необходимости больного интубируют, проводят искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия. В случае остановки сердца необходимо провести массаж сердца.

Особенности применения Лидокаина

Введение Лидокаина могут осуществлять только медицинские работники! Перед использованием раствора Лидокаина необходимо уточнить аллергический анамнез, а также наличие таких патологических состояний, как заболевания печени, низкое артериальное давление, эпилепсия или нарушения функции почек. В зависимости от состояния здоровья пациента может возникнуть необходимость в снижении дозы Лидокаина.
При беременности, планировании беременности или кормления грудью врач должен сам решать, можно ли в таком случае применять Лидокаин. Врач оценивает степень риска и пользы от введения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Уровень лидокаина в сыворотке крови повышают следующие препараты: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, дигиталис и / или фенитоин. Комбинированное введение с лидокаином хинидина, прокаинамида и дизопирамида может привести к некоторым изменениям на ЭКГ. Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия Лидокаина; препарат не следует назначать для достижения резорбтивного действия больным, принимающим ингибиторы МАО.

Лидокаин – местное обезболивающее средство, широко применяемое в различных сферах медицины. В стоматологии, гинекологии, травматологии, отоларингологии и т.д. невозможно обойтись без лидокаина. Инструкция к препарату сообщает, что лидокаин выпускается в самых разных формах, удобных в тех или иных случаях. Существует раствор лидокаина для инъекций разной концентрации, лидокаин в виде аэрозоля, геля, спрея и глазных капель.

Состав и действие препарата

Лидокаин в ампулах для инъекций имеет в своем составе гидрохлорид лидокаина (концентрация может быть 20 или 100 мг на 1 мл раствора) и воду для инъекций. В парентеральных формах раствора содержится хлорид натрия в качестве вспомогательного вещества. Раствор в ампулах прозрачный, без запаха и цвета.

Аэрозоль для местного применения содержит лидокаин (4,8 мг на одну дозу) и вспомогательные компоненты: этанол, мятное масло, пропиленгликоль. Аэрозоль представляет собой бесцветную жидкость с ярко выраженным ментоловым запахом и горьким вкусом ментола.

Лидокаин – лекарственное средство, обладающее антиаритмическим эффектом и местным обезболивающим действием.

Эффект местной анестезии достигается за счет стабилизации мембран нейронов и значительном уменьшении их проницаемости для ионов натрия. Это препятствует проведению болевых импульсов. Лидокаин быстро гидролизуется в слабощелочной тканевой среде и действует в среднем от 60 до 90 минут. В случае ацидоза (воспаления тканей) обезболивающий эффект снижается.

Действие лидокаина в виде спрея имеет другие временные рамки. Эффект достигается в течении одной минуты и сохраняется 5-6 минут. В течение последующим 15 минут снижение чувствительности обезболенного участка возвращается.

Лидокаин подходит практически для всех видов местного обезболивания. Он оказывает расширяющее действие на сосуды. Ткани под воздействием лидокаина не раздражаются. Лидокаин равномерно распределяется по всему организму и преодолевает плацентарный барьер.

Антиаритмическая активность лидокаина используется для профилактики и лечения желудочковых нарушений сердечного ритма.

Показания к применению лидокаина

Лидокаин используется в качестве местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой, поверхностной, эпидуральной и т.п. Он может применяться при медицинских манипуляциях, вызывающих боль, при хирургических вмешательствах, при болезненных инструментальных и эндоскопических исследованиях.

Применение лидокаина в стоматологической практике и хирургии ротовой полости:

Лидокаин применяется при болезненных процедурах в ЛОР-практике, в гинекологическом лечении и акушерстве, в дерматологии при хирургических вмешательствах, в травматологии – для обезболивания после различных травм и т.д.

Противопоказания к использованию лидокаина

Лидокаин является сильным лекарственным средством, способным вызвать нежелательные и даже опасные реакции организма. Поэтому использовать его нужно с осторожностью. Перечислим основные противопоказания к использованию этого препарата:

• Тяжелые формы сердечной недостаточности.
• Обильные кровотечения.
• Артериальная гипотензия.
• Инфекции в месте предполагаемого применения препарата.
• Нарушения функционирования печени.
• Повышенная чувствительность пациента к лидокаину или другим компонентам препарата.
• Значительное снижение артериального давления.
• Миастения.
• Кардиогенный шок.

При стоматологических манипуляциях противопоказано одновременное использование с гипсом (например, при снятии слепка с зубов) из-за высокой вероятности аспирации

Дозировка и способы применения препарата

Доза лидокаина в инъекциях подбирается индивидуально для каждого случая обезболивания. Она зависит от места обезболивания, типа проводимых манипуляций и состояния пациента.

Максимальное количество лидокаина, которое может быть применено для взрослого: 4,5 мг на 1 кг веса. Для ребенка это количество составит 5 мг на 1 кг веса.

Лидокаин спрей распыляют на слизистые оболочки. В стоматологии обычно используется от одного до трех распылений. Доза зависит от площади поверхности, которую нужно обезболить и от медицинских показаний.

Правило применения лидокаина: для того, чтобы не создавать высокую концентрацию лидокаина в плазме крови, нужно использовать наименьшую возможную дозу, способную обеспечить обезболивающий эффект.

Можно применять лидокаин и методом нанесения пропитанного раствором тампона. Особенно такой способ рекомендован для маленьких детей. Их обычно пугает процедура распыления и у них возможно появление ощущения жжения на слизистых.

- популярное и недорогое лекарство, которое активно используется при лечении различных стоматологических заболеваний.

Что за лекарство Тантум верде, почему оно популярно и когда оно назначается? Читайте об этом в .

Побочные эффекты лидокаина

При использовании лидокаина возможны отрицательные реакции со стороны различных систем организма.

• Со стороны центральной нервной системы: головокружение и головная боль, состояние эйфории, повышенная сонливость, беспричинное беспокойство, появление шума в ушах, чувство онемения слизистых рта и языка, несвязная речь, нарушение зрения, тремор, судороги.
• Со стороны ЖКТ: ощущение тошноты, рвота, нарушения пищеварения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: резкое повышение или снижение артериального давления, тахикардия, болевые ощущения в грудной клетке, коллапс, нарушения проводимости, брадикардия.
• Аллергия: высыпания на коже, зуд, гипертермия, дерматит.
• Локальные реакции: чувство жжения в месте применения препарата, которое постепенно исчезает при наступлении эффекта обезболивания.

Применение лидокаина при беременности и в период лактации

При внутривенном введении лидокаин легко преодолевает плацентарный барьер, поэтому применение в период беременности нежелательно. Он может применяться только по жизненным показаниям и после оценки врачом возможных рисков для плода.

Использование лидокаина в форме спрея во время беременности возможно, при соблюдении дозировки опасности он не представляет.

В период кормления грудью лидокаин также должен применяться только в случаях крайней необходимости, так как вопрос о его выведении с грудным молоком в данный момент изучен недостаточно.

Особые указания для использования лидокаина

В некоторых случаях требуется уменьшить дозу лидокаина. В частности, при эпилепсии, почечной и печеночной недостаточности, заболеваниях системы кровообращения.

Случаи, когда применение лидокаина возможно, но с особой осторожностью:

• Травмы и повреждения слизистых.
• Пожилым и ослабленным пациентам, особенно, если они уже применяют лидокаин для лечения кардиологических заболеваний.
• При умственных расстройствах, особенно у неконтактных пациентов.
• Нужно избегать попадания аэрозоля в глаза, в дыхательные пути и его проглатывания.
• Лидокаин в форме спрея не рекомендуется к использованию для обезболивания глотки детям младше восьми лет.
• В некоторых случаях лидокаин может повлиять на реакцию и способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами.

Взаимодействие лидокаина с другими препаратами

• Бета-адренолблокаторы.
• Дигитоксин.
• Курареподобные препараты.
• Аймалин, амиодарон, верапамил.
• Новокаинамид.
• Гексенал.
• Ингибиторы МАО.
• Полимиксин-В.
• Снотворные и седативные лекарственные средства.
• Циметидин.
• Пропафенон.
• Фенитоин.
• Этанол.

Как правильно чистить зубы. Думаете, вы знаете все об этом с самого детства? Проверить себя поможет .

Приобретение и хранение препарата

Обезболивающие средства, которые отпускаются по рецепту врача, включают и препарат лидокаин. Цена на лидокаин в ампулах – 20-30 рублей. Лидокаин спрей стоит 200-230 рублей.

Препарат должен использоваться под контролем врача.

Лидокаин в ампулах имеет срок хранения 5 лет, храниться он должен в темном прохладном помещении, при температуре окружающей среды от 15 до 25 градусов.

Лидокаин в форме аэрозоля должен храниться в аналогичных условиях и имеет такой же срок годности.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T 1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV , внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV -блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Лидокаин – это (с латинского Lidocainum) лекарственное средство, которое используется как местноанестезирующий препарат. Спектр его применения очень широкий. Выпускается вещество в разных формах (ампулы, капли, спреи, гели). Местная анестезия – это потеря чувствительности какого-либо участка тела человека. Препарат блокирует передачу импульса на уровне нервных сплетений или ствола нерва. Ослабление или полная потеря чувствительности к боли достигается благодаря угнетению нервной системы (а именно ее проводимости). Физическое состояние: бесцветная, прозрачная, иногда слегка окрашенная жидкость.

В 1943 году шведский ученый Нильс Лофгрен синтезировал лидокаин. Это вещество стало препаратом «золотого стандарта». Продаваться он стал в 1948. На его основе стали разрабатывать многие другие анестезирующие средства. Появление этого действующего вещества стало большим открытием. В продажу в нашей стране он попал немного позже, но за короткое время успел обрести небывалую популярность и признание медицинских работников благодаря применению в различных сферах.

Вконтакте

Действие лидокаина

Для чего предназначен этот препарат? Лидокаин полностью снимает болевой эффект. Его активное вещество блокирует натриевые каналы, благодаря этому нервные импульсы не генерируются и не проводятся по волокнам, при долгой анестезии температурные импульсы также ослабляются.

Его действие является очень сильным (сильнее прокаина). Он расширяет сосуды, хорошо всасывается через слизистые оболочки. При воспалениях активность вещества снижается.

Лидокаин для инъекций вводится внутримышечно или внутривенно. После укола действие лидокаина наступает очень быстро. Максимальная концентрация вещества в крови при внутривенном введении достигается спустя 50–90 секунд, внутримышечном – 10–15 минут. 50–80% вещества имеют связь с белками плазмы крови, которые быстро разносятся.

Первым делом оно попадает в органы человека (мозг, сердце, почки, печень), далее разносится по мышечным и жировым тканям. Если это кормящая женщина, то 40–50% концентрации попадает в молоко. Расщепляется он в печени (практически весь, а это 95%).

Время для того, чтобы половина вещества вывелась, зависит от времени и количества вводимого вещества. В среднем это 2–3 часа. Если печень нездорова, то это время умножаем на 2. Выводится он почками и желчью, преимущественно с мочой. Врач назначает количество и способ ввода лекарственного вещества. Для лекарства лидокаин инструкция по применению подробно регламентирует дозировку. Максимум в сутки разрешается 20 мл препарата. Для детей общая доза – 3 мг на 1 кг массы. Для проведения обычной местной анестезии используют от 5 до 10 мл 2% раствора лидокаина.

Важно! Перед применением вещества нужно провести пробу на аллергические реакции организма, возможно это реализовать, если нанести состав на кожу. Появившиеся покраснения или отеки скажут о том, что данный анестетик применять нельзя, так как он может причинить непоправимый вред организму человека.

Механизм действия вещества подразумевает под собой уменьшение стойкости мембраны нейрона. Благодаря этому электрический заряд, посылаемый нервами, не проходит через эту мембрану, замедляется калиевый ток, уменьшается энергообеспечение процессов клетки, происходит исчезновение возбудимости клетки.

Как результат, повышается порог возбуждения, которые приводит к онемению. Средство используют для ослабления проводниковой функции разных органов и тканей.

Сколько действует лекарство? Это зависит от времени и количества вводимого вещества. В среднем это значение 1,5 часа. Если сочетать лидокаин и адреналин (эпинефрин) – основной гормон мозгового вещества надпочечников, то действие можно продлить до 2 часов. Внутривенное введение препарата, как говорят специалисты, снижает интенсивность боли после операции, частоту тошноты и рвоты, также уменьшается время восстановления желудочно-кишечного тракта.

Применяют лидокаин в ампулах практически во всех сферах медицины: хирургия, стоматология, дерматология, гинекология , травматология и так далее. Доза для каждого человека индивидуальна. Также играет роль место, которое нужно обезболить. От него будет зависеть, какое количество лидокаина вместе с эпинефрином ввести.

Форма выпуска – по 2 мл в одной ампуле, в коробке 10 ампул. Хранить необходимо в защищенном от света месте с температурой 8–25 градусов. Срок годности 3 года. Отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Лидокаин при беременности

В этот период применение лекарства может навредить плоду. Некоторые анестезиологические препараты нарушают процессы деления клетки, а также замедляют рост этой же клетки. Выделяют несколько наиболее опасных периодов вынашивания ребенка, когда риск понести тяжелые последствия велик.

Это период, когда зарождаются и формируются все органы плода, с 15 по 56 день, и во время завершения беременности. Все препараты, поступающие к матери, получает и ребенок, поэтому стоит быть предельно осторожными. Применение анестезии является наиболее безопасным видом обезболивания, так как при правильном применении, она способна принести минимальный вред матери и ребенку.

Лидокаин не рекомендуется применять беременным или кормящим женщинам. Но если этого не избежать, то кормление молоком стоит приостановить. Нужно внимательно отнестись к выбранному препарату, так как это может нанести непоправимый вред младенцу . Решение о необходимости применения лидокаина принимает непосредственно врач.

Противопоказания

Побочные действия могут наступить при некоторых заболеваниях и передозировке, поэтому следует практиковать его применение только под присмотром лечащего врача. Для препарата лидокаин противопоказания следующие:

• атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени, синдром слабости синусового узла;
• повышенная чувствительность организма к этому препарату, судорожные реакции, брадикардия;
• синдром Адамса-Стокса (обморок из-за снижения сердечного выброса);
• почечная недостаточность;
• нарушение внутрижелудочковой проводимости (имеется препятствие для проводимости нервного импульса по сердцу).

Лидокаин оказывает побочные действия, которые касаются практически всего организма человека, а именно центральной нервной системы . Наблюдаются такие проблемы при его применении:

• судороги;
• мошки в глазах;
• нервозность;
• светобоязнь;
• сонливость;
• шум в ушах;
• диплопия;
• головная боль;
• дрожание пальцев;
• дезориентация;
• обострение нервной системы или ее «сонливость».

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• нарушение проводимости сердца;
• пониженное или повышенное артериальное давление;
• коллапс (сердечная недостаточность , вследствии которой потеря сознания и смерть);
• нарушение синусового ритма.

Разные аллергические реакции, такие как:

• кожные (крапивница, зуд, сыпь);
• отеки;
• дерматит;
• ощущение жара или холода.

Пищеварительная система;

• тошнота;
• рвота;
• боли в эпигастральной области;

Ограничить применение этого вещества стоит также тем, у кого наблюдаются заболевания печени, артериальная гипотензия , хроническая сердечная недостаточность, старческий возраст (пожилым вводят препарат в меньших дозах), кормление грудью, беременность, тяжелые заболевания. Больным с острым инфарктом миокарда он не рекомендуется, так как повышает риск смерти.

Аллергическая реакция на лидокаин: крапивница, зуд, сыпь)

Передозировка

Передозировка лидокаина проявляется следующими симптомами:

• головокружение;
• тремор (то есть дрожь в руках);
• слабость;
• судороги;
• озноб;
• потливость;
• онемение языка;
• нарушение слуха и зрения;
• нарушение сердечного ритма;
• падение артериального давления;
• нехватка воздуха.

Если при появлении данных симптомов анестетик продолжает вводиться, то это может привести к потере сознания, коме и даже смерти . Помочь можно, прекратив введение препарата, создав горизонтальное положение, назначить ингаляцию кислородом (применение кислорода с лечебной целью) или же обеспечить доступ свежего воздуха (расстегнув одежду, включить вентиляция или открыть окна).

После необходима обязательная неотложная помощь, а именно госпитализация в отделение стационара, где его ждут противосудорожные средства, искусственная вентиляция легких в случае комы. Последствия передозировки могут быть разными, но зачастую это коллапс (сердечно-сосудистая недостаточность с потерей сознания и даже смертью), паралич дыхательной системы, аллергические реакции (сыпь, отеки..), остановка сердца и как следствие летальный исход.

Важно! Не следует использовать лидокаин как профилактическое средство. Стоит быть осторожным с его применением во время занятий, требующих повышенного внимания, а также быстрой реакции (например, вождение автомобиля).

Обследование у врача

Аллергия

У некоторых пациентов встречается аллергия на этот анестетик, но не стоит путать ее с индивидуальной непереносимостью. В тяжелых случаях при его применении даже может наступить анафилактический шок .

Аллергические реакции проявляются практически сразу после использования. Довольно часто аллергия появляется не на сам анестетик, а не входящие в его состав вещества.

Перед применением препарата лечащий врач обязан провести опрос пациента, узнать, есть ли у него аллергические реакции на лекарства, а также провести специальную пробу, которая поможет выявить аллергию. Стоит отметить, что кожные пробы не являются настолько эффективными, как пробы по крови.

В случае выявления аллергической реакции его заменяют другими медицинскими препаратами, например такими, как:

• анестезин;
• новокаин;
• дикаин.

Местная анестезия. Лидокаин.

Лидокаин при болях в спине

Вывод

Назначать лидокаин должны только медицинские работники в случае необходимости. Также введение препарата должно проходить под контролем специалиста. Его применение позволяет проводить хирургические манипуляции без дискомфорта для пациента.