Парацетамол таблетки 0.5 инструкция по применению. Парацетамол в таблетках для детей: инструкция по применению и дозировка для разных возрастов. Описание и действие

При одновременном применении препарата с индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин и др.) повышается риск развития гепатотоксического действия

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При одновременном применении препарат снижает эффективность урикозурических ЛС.

При одновременном применении в высоких дозах препарат усиливает эффект антикоагулярных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

При одновременном длительном применении в высоких дозах препарата с салицилатами повышается риск развития рака почки или мочевого пузыря.

При одновременном применении дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, увеличивая риск развития гепатотоксичности.

При одновременном применении миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и

Фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________200 г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Парацетамол

Торговое название

Парацетамол

Международное непатентованное название

Парацетамол

Лекарственная форма

Таблетки 0,5 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - парацетамол 0,5 г,

вспомогательные вещества - крахмал картофельный, кислота стеариновая, патока крахмальная, желатин

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Анилины

Код АТС N02BЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.5-2 ч. и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения препарата - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.

Фармакодинамика

Относится к ненаркотическим анальгетикам. По механизму действия практически не отличается от других нестероидных противовоспалительных средств, блокирующих циклооксигеназу и снижающих образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Блокирует циклоокигеназу I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции.

В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного процесса. Оказывает сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей.

Показания к применению

Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности) при невралгии,

Миалгии, артралгии, мигрени, зубной боли

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях

Способ применения и дозы

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза - 500 мг; максимальная разовая доза - 1,0 г. Кратность назначения - до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4,0 г;

Детям : максимальная суточная доза от 6 до 9 лет (вес до 30 кг) - 1,5 г, от 9 до 12 лет (вес до 40 кг) - 2,0 г.

Кратность назначения - 3-4 раза в сутки.

Максимальная продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожные высыпания в виде сыпи, кожный зуд, крапивница, отек Квинке)

Тошнота, рвота, боли в эпигастрии

Гепатотоксическое действие

Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

Анафилактический шок (редко)

Нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстециальный гломерулонефрит

Уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки

Синдром Стивенса-Джонсона

Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Бронхоспастический синдром

Асептическая пиурия

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Печеночная и/или почечная недостаточность

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Анемия, лейкопения

Беременность и период лактации

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.

Применение в педиатрической практике

В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "___22_" ____08______ 200__8 года

№ _197___________________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ПАРАЦЕТАМОЛ

Торговое название

Парацетамол

Международное непатентованное название

Парацетамол

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - парацетамол 200,0 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, патока крахмальная, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Другие анельгетики и жаропонижающие средства. Анилины.

Код АТС N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике, в основном путем пассивного транспорта. После однократного применения в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч и составляет около 16 мкг/мл, после чего постепенно понижаясь достигает уровня 11-12 мкг/мл через 6 ч после приема. При многократном введении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

В плазме крови около 10-15% препарата находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает чрез гистогематические барьеры, равномерно распределяясь по органам и тканям (за исключением жировой ткани). Проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, поступает в грудное молоко (менее 1% принятой дозы). Объем распределения (Vd) составляет 0,95 л/кг.

Метаболизируется в печени по трем независимым путям: 1) конъюгацией с глюкуроновой кислотой (около 50%) с образованием неактивных метаболитов; 2) конъюгацией с сульфатами (около 30%) с образованием неактивных метаболитов; 3) гидроксилирования системой цитохрома Р450 с образованием активного промежуточного метаболита N-ацетил-бензоиминохинона (N-АБИ около 17%). N-АБИ в дальнейшем связывается с глутатионом и подвергается инактивации с образованием парацетамол-меркаптопурата при участии меркаптопурина и цистеина. При недостатке глутатиона N-АБИ может блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. У недоношенных детей, новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом парацетамола является парацетамола-сульфат, у детей старше 12 лет основной метаболит парацетамола-глюкуронид.

Период полуэлиминации (T½) парацетамола составляет 2,0-3,0 ч. У детей он несколько меньше, у новорожденных, пожилых лиц и пациентов с нарушением функции печени - несколько больше. Выводится в виде метаболитов с мочой, 30,5-58,5% в виде глюкуронида, 17,5-33,9% - в виде сульфата, 4,5-6,1% - в виде парацетамол-меркаптопурата, 0,4-5,9% - в виде парацетамол-цистеина и 3,5-4,5% - в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (ЦОГ-I и ЦОГ-II). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2, их эндоперекисей.

Парацетамол оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса, влияние на него эндогенных пирогенов, усиливает теплоотдачу. Парацетамол эффективен при болевом синдроме слабой и средней интенсивности, лихорадке инфекционного генеза.

Препарат обладает слабым противовоспалительным действием и не оказывает антиагрегантного эффекта. Это обусловлено его инактивацией в очаге воспаления под влиянием перекиси кислорода и свободных радикалов, которые образуются в очаге воспаления. Таким образом, в зоне воспаления ЦОГ остается защищенной от действия парацетамола и противовоспалительный эффект ослабляется.

Парацетамол может быть использован при лечении болевого синдрома у пациентов с нарушениями работы свертывающей системы крови (геморрагические диатезы, коагулопатии).

Показания к применению

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза при:

Головной и зубной боли

Остеоартрозе, артрите, люмбаго

Ишиасе, остеохондрозе

Невралгии, миалгии

Алогодисменорее

Лихорадочном синдроме при острых инфекционных, инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы.

Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи.

Взрослым назначают в разовой дозе 500-1000 мг (2,5-5 таблеток) 3-4 раза в день. Максимальная разовая доза 1000 мг, максимальная суточная доза - 4000 мг (20 таблеток).

Детям в возрасте 6-9 лет (или с массой тела 22-30 кг) назначают в разовой дозе 200-250 мг (1 таблетка), максимальная разовая доза 300 мг, максимальная суточная доза 1000-1500 мг (5-7,5 таблеток). В возрасте 9-12 лет (или с массой тела до 40 кг) назначают в разовой дозе 500 мг (2,5 таблетки), максимальная разовая доза 500 мг, максимальная суточная доза 2000 мг (10 таблеток). В возрасте старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг) в разовой дозе 500-1000 мг (2,5-5 таблеток), максимальная разовая доза 1000 мг, максимальная суточная доза 2000-4000 мг (10-20 таблеток).

Рекомендуемый интервал между приемами препарата 6-8 часов (не менее 4 часов). Максимальная продолжительность лечения для детей - 3 дня, для взрослых - не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего и 3 дней - при назначении в качестве жаропонижающего. Дальнейшее продолжение терапии возможно только после выполнения исследования периферической крови и функции печени.

Побочные действия

Аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек

Гепатотоксическое действие при длительном использовании в дозе свыше 4000 мг/сут

Тошнота, боль в эпигастрии

Гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцтоз, панцитопения, метгемоглобинемия

Нефротоксическое действие в виде почечной колики, асептической пиурии, интерстициального нефрита, папиллярного некроза

Понижение АД, гипогликемия, диспноэ, васкулит.

Противопоказания

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Повышенная чувствительность к парацетамолу

Почечная и печеночная недостаточность

Беременность и лактация.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении со средствами стимулирующими работу цитохрома Р450 (фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы) увеличивается продукция гидроксилированного токсичного метаболита N-АБИ и риск гепатотоксического действия парацетамола.

Алкоголь усиливает токсическое действие парацетамола на поджелудочную железу.

При одновременном применении со средствами тормозящими работу цитохрома Р450 (циметидин, омепразол, макролидные антибиотики) риск гепатотоксичного действия парацетамола уменьшается.

Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих ЦНС, алкоголя. Потенцирует гематотоксическое действие хлорамфеникола. Ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин), холестирамином наблюдается замедление абсорбции парацетамола, вследствие замедления опорожнения желудка.

При одновременном применении с прокинетическими средствами (метоклопрамид), эритромицином наблюдается ускорение абсорбции парацетамола, вследствие ускорения опорожнения желудка.

Барбитураты ослабляют жаропонижающий эффект парацетамола.

Особые указания

Наименование: Парацетамола таблетки 0,5 г

Действующее вещество

Парацетамол* (Paracetamol*)

АТХ

N02BE01 Парацетамол

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - анальгезирующее, жаропонижающее.

Ингибирует циклооксигеназу, тормозит биосинтез ПГ в ЦНС. Уменьшает возбудимость теплового центра, увеличивает теплоотдачу.

Фармакокинетика

Показания препарата Парацетамола таблетки 0,5 г

Противопоказания

Побочные действия

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Условия хранения препарата Парацетамола таблетки 0,5 г

В сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Парацетамола таблетки 0,5 г

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

N.02.B.E Анилиды

N.02.B.E.01 Парацетамол

Парацетамол относится к анальгетическим ненаркотическим средствам. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и незначительным противовоспалительным действием. Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталямусе.

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 20 - 60 минут. Максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке (менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола). Терапевтически эффективная концентрация; парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется микросомальными ферментами печени (90-95%). 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилиробаиию с образованием-8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде; период полувыведения составляет 1-4 часа. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Tl/2.

Парацетамол применяют для:

Снятия умеренно или слабо выраженного болевого синдрома (головная, зубная, мигренозная боль, боль в горле, невралгия, миалгия);

- снижения повышенной температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Парацетамол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Повышенная чувствительность к парацетамолу;

Выраженные нарушения функции печени и почек;

Генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Заболевания крови;

Беременность и период грудного вскармливания;

Детский возраст до 3 лет;

Бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);

Состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;

Подтвержденная гиперкалиемия;

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;

Активное желудочно-кишечное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника.

Синдром Жильбера (конституциональная гипербилирубинемия);

Нарушение функции печени и почек;

Ишемическая болезнь сердца;

Хроническая сердечная недостаточность;

Цереброваскулярные заболевания;

Дислипидемия / гиперлипидемия;

Сахарный диабет;

Заболевания периферических артерий;

Курение;

Клиренс креатинина менее 60 мл/мин;

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;

Наличие инфекции Н. Pylori;

Пожилой возраст;

Длительное использование НПВП;

Частое употребление алкоголя;

Тяжелые соматические заболевания;

Одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. ), антикоагулянтов (в т.ч. ), антиагрегантов (в т.ч. , клопи- догрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. , флу- оксетин, сертралии).

Парацетамол следует применять внутрь по 0,2 или 0,5 г до 4-х раз в сутки.

Максимальная разовая доза для взрослых - 1 г, суточная доза - 4 г. Продолжительность приема: в качестве жаропонижающего средства - не более 3 дней; в качестве анальгетика - не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

Для детей - 10 - 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. Максимальная суточная доза для детей до 6 лет (до 22 кг) - 1 г; до 9 лет (до 30 кг) - 1,5 г; до 12 лет (до 40 кг) - 2 г.