>

Разнообразие цефалоспориновых антибиотиков: все, что нужно знать об этой группе препаратов. Эффективные антибиотики-цефалоспорины

Цефалоспорины относят к бета-лактамным препаратам. Ими представлен один из наиболее крупных классов противобактериальных медикаментов.

Общие сведения

Сравнительно новыми считаются цефалоспорины 4 поколения. Пероральные формы в этой группе отсутствуют. Остальные три представлены средствами для приема внутрь и парентерального применения. Цефалоспорины обладают высокой результативностью и сравнительно низкой токсичностью. Благодаря этому они занимают одну из ведущих позиций по частоте использования в клинической практике из всех противобактериальных средств.

Показания к применению для каждого поколения цефалоспоринов зависят от их фармакокинетических свойств и антибактериальной активности. Медикаменты имеют структурное сходство с пенициллинами. Это предопределяет единый механизм противомикробного воздействия, а также у ряда больных.

Спектр активности

Цефалоспорины обладают бактерицидным эффектом. Он связан с нарушением формирования клеточных стенок бактерий. В ряду от первого до третьего поколения отмечается тенденция к существенному расширению спектра действия и усиления противомикробной активности на грамотрицательные микробы при незначительном снижении влияния на грамположительные микроорганизмы. К общему для всех средств свойству относят отсутствие существенного воздействия на энтерококки и некоторые другие микробы.

Многие пациенты интересуются тем, почему не выпускаются цефалоспорины 4 поколения в таблетках? Дело в том, что эти медикаменты обладают особым молекулярным строением. Это не позволяет активным компонентам проникать в структуры клеток слизистой кишечника. Поэтому, цефалоспорины 4 поколения в таблетках не выпускаются. Все медикаменты этой группы предназначены для парентерального введения. Выпускаются цефалоспорины 4 поколения в ампулах с растворителем.

Цефалоспорины 4 поколения

Препараты этой группы назначаются исключительно специалистами. Это относительно новая категория медикаментов. Цефалоспорины 3, 4 поколения обладают аналогичным спектром воздействия. Отличие составляет в меньшем количестве побочных эффектов у второй группы. Средство "Цефепим", например, по ряду параметров близко к медикаментам третьего поколения. Но за счет некоторых особенностей в химической структуре, он обладает способностью к проникновению через внешнюю стенку грамотрицательных микроорганизмов. При этом средство "Цефепим" относительно устойчиво к гидролизу бета-лактамазами (хромосомными) С-класса. Поэтому, кроме характеристик, свойственных цефалоспоринам 3 поколения (средства "Цефтриаксон", "Цефотаксим"), препарат проявляет такие особенности, как:

  • влияние на микробов-гиперпродуцентов бета-лактамаз (хромосомных) С-класса;
  • высокая активность относительно неферментирующих микроорганизмов;
  • более высокая устойчивость к гидролизу бета-лактамаз с расширенным спектром (значение данной особенности до конца не ясно).

Ингибиторзащищенные медикаменты

К этой группе относится один препарат "Цефоперазон/Сульбактам". В сравнении с моносредством, комбинированный медикамент обладает расширенным спектром активности. Он оказывает воздействие на анаэробные микроорганизмы, большинство штаммов энтеробактерий, способных вырабатывать бета-лактамазы.

Фармакокинетика

Парентеральные цефалоспорины 3, 4 поколения очень хорошо всасываются при введении в мышцу. Медикаменты для приема внутрь отличаются высокой абсорбцией в ЖКТ. Биодоступность будет зависеть от конкретного медикамента. Она находится в пределах от 40-50% (для лекарства "Цефиксим", например) до 95% (для средств "Цефаклор", "Цефадроксил", "Цефалексин"). Всасывание некоторых пероральных медикаментов может замедляться приемом пищи. А вот такой медикамент, как "Цефуроксим аскетил" во время абсорбции подвергается гидролизу. Более быстрому высвобождению активного компонента при это способствует пища.

Цефалоспорины 4 поколения хорошо распределяются по многим тканям и органам (кроме простаты), а также секретам. В высоких концентрациях медикаменты обнаруживаются в перитонеальной и синовиальной, перикардиальной и плевральной жидкостях, костях и коже, мягких тканях, печени, мышцах, почках и легких. Способность проходить ГЭБ и образовывать терапевтические концентрации в ликворе более выражена у таких лекарств третьего поколения, как "Цефтазидим", "Цефтриаксон", а также "Цефотаксим", и представителя четвертого - средства "Цефепим".

Метаболизм и выведение

В большинстве своем цефалоспорины не подвергаются распаду. Исключением считается медикамент "Цефотаксим". Он биотрансфомируется с последующим образованием активного продукта. Экскретируются цефалоспорины 4-го поколения, как и представители остальных, почками преимущественно. При выведении в моче обнаруживаются довольно высокие концентрации.

Медикаменты "Цефоперазон" и "Цефтриаксон" отличаются двойным путем выведения - печенью и почками. Для большинства цефалоспоринов период полувыведения находится в пределах одного-двух часов. Более продолжительное время требуется для средств "Цефтибутен", "Цефиксим" (3-4 часа), а также "Цефтриаксон" (до 8.5 часов). Это дает возможность назначать их раз в сутки. На фоне почечной недостаточности дозировка медикаментов требует корректировки.

Побочные эффекты

Антибиотики - цефалоспорины 4 поколения - вызывают ряд негативных последствий, в частности:

  • Аллергию. У пациентов может отмечаться мультиформная эритема, сыпь, крапивница, эозинофилия. К побочным эффектам этой категории относят также анафилактический шок и лихорадку, отек Квинке, бронхоспазм.
  • Гематологические реакции. Среди них стоит выделить положительную лейкопению, эозинофилию (редко), гемолитическую анемию, нейтропению.
  • Нервные нарушения. При применении повышенных доз у больных с почечной дисфункцией отмечаются судороги.
  • Со стороны печени: усиление активности трансаминаз.
  • Пищеварительные нарушения. Среди негативных последствий достаточно распространены диарея, рвота и тошнота, болезненность в животе. В случае появления жидкого стула с фрагментами крови препарат отменяют.
  • Местные реакции. К ним относят инфильтрат и болезненность в участке внутримышечного введения и флебит при внутривенной инъекции.
  • Прочие последствия выражены в виде кандидоза влагалища и рта.

Показания и противопоказания

Цефалоспорины 4 поколения назначаются при тяжелых, низкоминальных преимущественно, инфекциях, обусловленных полирезистентной микрофлорой. К ним относят абсцесс в легком, пневмонию, сепсис, поражения суставов и костей. Цефалоспорины 4 поколения показаны при инфекциях осложненного типа в мочевыделительном тракте, на фоне нейтропении и прочих иммунодефицитных состояний. Медикаменты не назначаются при индивидуальной непереносимости.

Меры предосторожности

При применении отмечается аллергия перекрестного типа. У больных с непереносимостью пенициллинов отмечается аналогичная реакция на цефалоспорины первого поколения. Перекрестная аллергия при применении второй-третьей категории отмечается реже (в 1-3% случаев). При наличии в анамнезе реакций немедленного типа (к примеру, или крапивница), лекарства первого поколения назначаются с осторожностью. Препараты следующих категорий (в особенности, четвертой) более безопасны.

Лактация и беременность

Цефалоспорины назначаются в дородовом периоде без особенных ограничений. Однако адекватные контролируемые исследования безопасности медикаментов не проводились. В низких концентрациях цефалоспорины могут проникать в молоко. На фоне применения медикамента в период лактации вероятны изменения в кишечной микрофлоре, кандидоз, сыпь на коже, сенсибилизация ребенка.

Педиатрия и гериатрия

При применении у новорожденных вероятно увеличение времени полувыведения на фоне замедленной почечной экскреции. У пожилых пациентов наблюдается изменение почечной функции, в связи с чем вероятно замедление выведения медикаментов. Это может потребовать корректировки схемы применения и дозировки.

Дисфункция почек

Поскольку выведение большинства цефалоспоринов происходит через систему почек преимущественно в активном виде, режим дозировки должен быть скорректирован с учетом особенностей организма. При применении высоких доз, в особенности в комплексе с петлевыми диуретиками либо аминогликозидами, вероятно возникновение нефротоксического эффекта.

Дисфункция печени

Некоторые препараты выводятся с желчью, в связи с чем для пациентов с тяжелыми патологиями печени дозировка должна быть снижена. У таких больных наблюдается высокая предрасположенность к кровотечениям и гипопротромбинемии при применении средства "Цефоперазон". В профилактических целях рекомендован витамин К.

Цефалоспорины — группа бета-лактамных антибиотиков, обладающая высокой антибактериальной активностью.

Историческое развитие группы цефалоспоринов

В начале 1948 года итальянский ученый Джузеппе Бродзу обнаружил вещество, выделенное из культур плесневых грибов «Цефалоспориум Акремониум», обладающее антибактериальной активностью к возбудителям тифа. Оно оказалось эффективно как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С, что послужило началом создания антибиотиков группы цефалоспоринов. Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов стали с успехом применяться в тех случаях, когда антибиотики группы пенициллинов были неэффективны. Цефалоспорины, введенные в клиническую практику в 60-х гг. прошлого века, представляют собой один из наиболее обширных классов антибиотиков. Первым антибиотиком этой группы был «Цефалотин».

Общая характеристика антибиотиков цефалоспоринового ряда

Сочетая высокую эффективность с низкой токсичностью, они широко применяются в клинической практике. Существуют различные принципы систематизации цефалоспоринов, однако в настоящее время наиболее общепринятой и удобной с практической точки зрения является классификация цефалоспоринов по поколениям, причем три первых представлены препаратами для перорального и парентерального введения. В ряду от первого к третьему поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности против стафилококков.

Цефалоспорины четвертого и пятого поколений сочетают высокую активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Существенной особенностью препаратов последнего поколения, отличающей их от других цефалоспоринов и вообще всех бета-лактамных антибиотиков, является активность против «модификаций» золотистого стафилококка.

Общие свойства цефалоспоринов

  • Мощное бактерицидное действие.
  • Широкий спектр активности (кроме цефалоспоринов первого поколения), включающий многие клинически значимые грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
  • Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus.
  • Чувствительность к бета-лактамазам расширенного спектра.
  • Отсутствие активности против «модификации» золотистого стафилококка (кроме цефалоспоринов пятого поколения), энтерококков и листерий.
  • Взаимное усиление с аминогликозидами.
  • Низкая токсичность.
  • Широкий терапевтический диапазон.
  • Перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% пациентов.

Нежелательные побочные эффекты цефалоспоринов

В целом цефалоспорины хорошо переносятся и, как правило, не вызывают серьезных побочных эффектов. При их применении возможны следующие неблагоприятные эффекты:

  • Аллергические реакции - крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. У пациентов с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на цефалоспорины (особенно первого поколения) увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции медленного типа (крапивница, анафилактический шок и др.) на пенициллины цефалоспорины первого поколения противопоказаны.
  • Гематологические реакции - положительная проба Кумбса, в редких случаях - лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии.
  • Повышение активности трансаминаз.
  • ЖКТ - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда
Пять поколений цефалоспоринов
Первое поколение
Парентеральные:

  • Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные:

  • Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).

Второе поколение
Парентеральные:

  • Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).

Пероральные:

  • Цефуроксима аксетил (Зиннат).
  • Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).

Третье поколение
Парентеральные:

  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
  • Цефтазидим.
  • Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
  • Цефоперазон сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

Пероральные:

  • Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
  • Цефтибутен (Цедекс).
  • Цефдиторен (Спектрацеф).

Четвертое поколение
Парентеральные:

  • Цефепим (Максипим, Максицеф).
  • Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

Пятое поколение
Парентеральные:

  • Цефтаролин (Зинфоро).
  • Цефтобипрол (Зефтера).

Характеристика цефалоспоринов первого поколения

Цефалоспорины первого поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков. В то же время они могут разрушаться бета-лактамазами многих грамотрицательных бактерий, поэтому значительно слабее, чем цефалоспорины второго и особенно третьего и четвертого поколений, действуют на соответствующие микроорганизмы. Основным представителем парентеральных цефалоспоринов первого поколения является цефазолин, пероральных - цефалексин.
Характеристика цефалоспоринов второго поколения

Главное клинически значимое отличие цефалоспоринов второго поколения от препаратов первого поколения - более высокая активность в отношении грамотрицательной флоры. Основным парентеральным препаратом этого поколения является цефуроксим. С пероральным относятся цефуроксим аксетил и цефаклор.
Характеристика цефалоспоринов третьего поколения

Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины третьего поколения обладают более высокой, чем препараты первого и второго поколений, активностью в от-ношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов третьего поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против Р. aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов первого поколения.
Цефалоспорины третьего поколения не действуют на «модификации» золотистого стафилококка, энтерококки и листерии, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются бела-лактамными лекарственными средства.
Парентеральные цефалоспорины третьего поколения достаточно широко используются при лечении как внебольничных, так и нозокомиальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой.
При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины третьего поколения используют в сочетании с амикацином, метронидазолом, ванкомицином. При лечении внебольничной пневмонии их часто применяют в комбинации с макролидами или респираторными фторхинолонами. Пероральные цефалоспорины третьего поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.
Характеристика цефалоспоринов четвертого поколения

К цефалоспоринам четвертого поколения относятся цефепим и цефпиром, близкие по многим свойствам. Цефалоспорины четвертого поколения характеризуются большей устойчивостью, чем все другие цефалоспорины, к действию хромосомных и плазмидных бета-лактамаз класса АшpС, которые распространены у нозокомиальных штаммов проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий.
По сравнению с цефалоспоринами III поколения более активны против грамположительных кокков (но не действуют на MRSA и энтерококки), грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и Р. aeruginosa.
Характеристика цефалоспоринов пятого поколения

К цефалоспоринам пятого поколения относятся два антибиотика - цефтаролин и цефтобипрол. Среди цефалоспоринов они характеризуются наиболее широким спектром антибактериальной активности. Их главной особенностью по сравнению с цефалоспоринами предыдущих поколений и вообще всеми бета-лактамными антибиотиками является активность в отношении «модификаций» золотистого стафилококка. При этом они обладают сопоставимой с цефалоспоринами третьего и четвертого поколений активностью против других клинически значимых грамположительных и грамотрицательных бактерий: Streptococcus spp., S.pneumoniae, Enterobacteriaceae (включая полирезистентные штаммы), Н. influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. С учетом результатов завершенных в настоящему моменту контролируемых клинических исследований цефалоспоринов пятого поколения официально установленные показания к их применению ограничиваются внебольничной пневмонией (цефтаролин) и инфекциями кожи и мягких тканей (оба препарата) у пациентов старше 18 лет.

Цефалоспорин I поколения

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, размер №2, с корпусом и крышечкой светло-зеленого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до желтоватого цвета.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), (Индиготин I) (Е132), желатин.

Капсулы желатиновые, размер №0, с крышечкой темно-зеленого цвета и корпусом зеленовато-желтого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид черный (Е172), индигокармин (Индиготин I) (Е132), желатин.

8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь желто-оранжевого цвета; при добавлении воды образуется суспензия желто-оранжевого цвета с характерным фруктовым запахом.

Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, лимонной кислоты ангидрид, краситель железа оксид желтый (Е172), камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон S 184, сахароза, ароматизатор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор малиновый, ароматизатор "тутти фрутти".

40 г (для приготовления 100 мл суспензии) - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и риской для объема 2.5 мл - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к лактамазам.

Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp., (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, пенициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., лучистых грибов.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метициллин-устойчивых штаммов, анаэробных микроорганизмов.

Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность - 90-95%, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту. Время достижения C max после приема внутрь 0.25, 0.5 или 1 г - 1 ч, величина C max - 9, 18 и 32 мкг/мл, соответственно.

Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-6 ч. Связь с белками - 10-15%. V d - 0.26 л/кг.

Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, печени, сердце, почках, желчи, желчном пузыре, костях, суставах, дыхательных путях. Плохо проникает через неизмененный ГЭБ. Проходит через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, обнаруживается в околоплодной жидкости.

Не метаболизируется.

T 1/2 - 0.9-1.2 ч. Общий клиренс - 380 мл/мин. Выводится почками - 70-89% в неизмененном виде (2/3 - клубочковой фильтрацией, 1/3 - канальцевой секрецией); с желчью - 0.5%. Почечный клиренс - 210 мл/мин.

При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, T 1/2 после приема внутрь - 5-30 ч. Умеренно выводится с помощью гемодиализа, хорошо - при помощи перитонеального диализа.

Показания

— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, ангина, бронхит, острая и обострение хронической пневмонии, бронхопневмония, эмпиема и абсцесс легких);

— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит);

— инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит).

Противопоказания

— детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы - капсулы);

— повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).

У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).

При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1.5 г/сут; при КК менее 5 мл/мин - 0.5 г/сут. Суточную дозу делят на 4 приема.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.

То, что вылечить большинство инфекционных заболеваний без помощи антибиотиков невозможно, знают многие. А вот о том, что все антибиотики подразделяются на разные группы в зависимости от типа вредоносного микроорганизма, для борьбы с которым они предназначены, слышали далеко не все. Так, например, существуют цефалоспорины 1, 2, 3 и 4 поколений. Принцип действия препаратов-представителей групп практически одинаков. И тем не менее, те заболевания, с которыми запросто расправятся цефалоспорины, к примеру, первого поколения, останутся неуязвимыми к медикаментам второго поколения и наоборот.

Особенности цефалоспоринов 2-го поколения

Цефалоспорины – это антибиотики. Название свое они получили благодаря основному действующему веществу – аминоцефалоспориновой кислоте. Популярность цефалоспоринов обуславливается их достаточно широким спектром действия и высоким уровнем бактерицидности.

На группы все медикаменты разделяются в зависимости от степени устойчивости к бета-лактазам:

  1. Цефалоспорины 1-го поколения считаются препаратами узкого спектра действия.
  2. Цефалоспорины 2-го поколения активны по отношению к большинству грамположительных и части грамотрицательных бактерий.
  3. Препараты третьей и четвертой группы обладают максимально широкими спектрами действия.

Как показали исследования, цефалоспорины второго поколения отличаются высокой антистафилококковой активность. При этом препараты способны воздействовать даже на те штаммы бактерий, у которых выработался иммунитет к группе медикаментов. С помощью цефалоспоринов второго поколения можно также лечить инфекции, вызванные эшерихиями, протеями и клебсиеллами.

Список препаратов-цефалоспоринов 2-го поколения

Современная фармакология развивается постоянно, благодаря чему регулярно на рынке появляются новые представители группы антибиотиков-цефалоспоринов. Самые популярные и эффективные средства выглядят следующим образом:

Большинство из этих цефалоспоринов второго поколения продаются как в таблетках, так и в форме порошка для приготовления инъекций или суспензий. Самыми же популярными считаются инъекции – они действуют быстрее всего.

В 1 капсуле 250 мг или 500 мг цефалексина . Магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая — как вспомогательные вещества.

В 5 мл суспензии цефалексина 250 мг. Натрия сахаринат, кислота лимонная, оксид железа, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон, сахароза, ароматизатор — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 0,25г. Капсулы 250 мг и 500 мг. Гранулы для приготовления суспензии 250 мг/5 мл во флаконе.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибиотик Цефалексин относится к цефалоспоринам I поколения. Нарушает синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их гибели. Проявляет активность в отношении стрептококков , эшерихий , протея , клебсиел . Ниже активность в отношении Neisseria gonorrhoeae , Shigella spp. , Neisseria meningitidis , Salmonella spp. , поэтому не применяется в клинике заболеваний, вызванных данными микроорганизмами.

Неэффективен в отношении Enterococcus faecalis Proteus vulgaris , Morganella morganii , Clostridium spp. , Pseudomonas aeruginosa . He чувствительны к нему также метициллинрезистентные стафилококки .

Разрушается бета-лактамазами , выделяемыми грамотрицательными микроорганизмами .

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается и биодоступность составляет 90–95 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 1 час, и необходимая концентрация сохраняется 4–6 ч. На 10–15 % связывается с белками крови. Равномерно распределяется во многих тканях и жидкостях организма: плохо проникает через ГЭБ, проходит через плаценту. Не метаболизируется. Т1/2 составляет 0,8–1,2 ч. Около 89 % выводится и незначительная часть с желчью. При нарушении функции почек время выведения удлиняется и увеличивается концентрация.

Показания к применению

  • инфекции дыхательных путей (пневмония , абсцесс легкого , бронхопневмония , эмпиема );
  • заболевания ЛОР-органов ( , );
  • инфекция мочеполовой системы ( , вульвовагинит );
  • гнойные заболевания кожи и тканей (флегмона , фурункулез , пиодермия , );

Противопоказания

Данный антибиотик нельзя принимать при:

  • выявленной гиперчувствительности ;
  • кормлении грудью;
  • дефиците сахаразы;
  • непереносимости фруктозы.

С осторожностью назначается при псевдомембранозном колите, почечной недостаточности, в возрасте до 6 месяцев (суспензия).

Побочные действия

  • сыпь , ;
  • синдром Стивенса-Джонсона ;
  • боль в животе;
  • снижение аппетита;
  • сухость во рту;
  • тошнота;
  • холестаз ;
  • повышение активности трансаминаз печени;
  • кишечника и полости рта;
  • головная боль;
  • возбуждение;
  • судороги ;
  • интерстициальный нефрит ;
  • половых органов;
  • зуд половых органов;
  • артралгия ;
  • лейкопения , тромбоцитопения .

Инструкция по применению Цефалексина (Способ и дозировка)

Суспензия Цефалексин, инструкция по применению

Ориентировочная доза для детей:

  • до 1 года - 2,5 мл суспензии 3-4 раза в сутки;
  • от 1 года до 3 лет - 5 мл 3 раза;
  • от 3 до 6 лет - 7,5 мл 3 раза;
  • от 6 до 10 лет - 10 мл 3 раза;
  • от 10 лет до 14 лет - 10 мл 3 раза.

В каждом конкретном случае доза и кратность ее приема уточняется врачом в зависимости от заболевания и его тяжести. В некоторых случаях (не тяжелые инфекции кожи, мочевыводящих путей, фарингиты ) дозу делят на 2 приема, а при тяжелом течении заболевания назначается до 6 раз в сутки. Препарат рекомендуется применять еще 2-3 суток после клинического улучшения.

Для приготовления суспензии во флакон добавляется вода до отметки на флаконе и взбалтывается. Суспензию можно хранить при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением ее хорошо взбалтывают.

Таблетки и капсулы принимают внутрь за 30 мин до еды. Средняя доза для взрослых 250–500 мг каждые 6 ч., 4 раза в сутки. Таким образом, суточная доза составляет 1–2 г (не менее), при необходимости она увеличивается до 4 г, что соответствует максимальной СД для взрослых, также детей старше 6 лет. Курс лечения от 7 до 14 дней.

При нарушении функции почек максимальная СД - 1,5 г., ее делят на 2–4 приема. При лечении может быть ложно положительная реакция мочи на глюкозу . Не рекомендуется употреблять алкоголь. Инъекционных форм (уколы) у данного препарата нет- только формы для перорального применения. Представителем инъекционных цефалоспоринов I поколения является , II поколения - , в III поколении их значительно больше - , .

Передозировка

Передозировка проявляется: рвотой , тошнотой , болями в области желудка, появлением .

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Цефалексин для детей

В детской практике пероральный путь введения лекарственных средств является основным путем введения, как наименее травматичный. Для этого существуют специальные детские формы - сиропы и суспензии. Среди антибиотиков ведущую позицию занимают цефалоспорины , поскольку они имеют широкий спектр бактерицидного действия, хорошую переносимость, устойчивы к бета-лактамазам , отличаются удобством дозирования, редко встречающимися побочными эффектами.

Цефалоспорины являются альтернативой пенициллинам при лечении инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов. Основная область их применения в педиатрической практике - не тяжелые инфекции. Так, Цефалексин для детей применяют при ангинах , синуситах , отитах , шейных , стрептококковых или стафилококковых инфекциях кожи . Отмечено, что пенициллины , которые используют для лечения , не так эффективны, как цефалоспорины , которые вызывают эрадикацию β-гемолитического стрептококка группы А и эффективное выздоровление ребенка.

Цефалоспорины сохраняются в тканях миндалин в бактерицидных концентрациях, тогда как концентрация пенициллина быстро снижается. Синусит является частым осложнением ОРВИ и встречается у 10% заболевших детей. При бактериальном синусите антибиотики (в данном случае эффективнее цефалоспорины ) являются обязательным компонентом терапии. Суспензия детям может назначаться с рождения, однако первые 6 месяцев с особой осторожностью. Рекомендуемые дозы приведены выше, однако врач, исходя из ситуации, проводит коррекцию дозы.

Аналоги Цефалексина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, оказывающие аналогичное действие: Золин , . Препараты с одним действующим веществом: Кефлекс , Лексин , Оспексин .