>

Ксизал состав. Описание лекарственной формы. Применение у пожилых пациентов

На рынке аптечных препаратов спрос на антигистаминные лекарства растёт с каждым годом. Так как человеческий организм становится всё более восприимчивым к раздражителям, то развивается бурная реакция иммунной системы в виде .

Заболевание затрагивает все органы и системы в разной степени. Нужны более сильные средства, такие как Ксизал. Он быстро сумеет смягчить нарастающие симптомы и предотвратить нарастание аллергических проявлений.

Описание

Ксизал относится к сильным антигистаминным препаратам, он является надёжным блокатором рецепторов, чувствительных к гистамину, подавляет деятельность возбудителей воспалительного процесса, значительно сокращает проницаемость капилляров, делает прочной мембрану тучных клеток, в которых находятся гистамины.

Препарат достаточно эффективен в терапии многих болезней, вызванных аллергенами. Он зарекомендовал себя только с положительной стороны и может с успехом использоваться в комплексной терапии, которая носит как единичный, так и системный характер.

В комплексе Ксизал сочетается практически со всеми препаратами, так как способность активного вещества к расщеплению крайне мала и составляет в процентном соотношении всего 10%.

Лекарство, попав в организм, моментально всасывается и эффективно действует. Причём всасываемость не зависит от наличия пищи в желудочно-кишечном тракте. Лишь её присутствие способно немного замедлить процесс, но качество его не поменяется. Побочные эффекты, если соблюдать инструкцию и рекомендации врача, практически не проявляются.

Ксизал имеет явное преимущество перед своими ранними аналогами. Он выделяется на общем фоне удобством применения, очень малой вероятностью побочных характеристик и исключительно положительными отзывами пациентов и их лечащих врачей, которые наблюдали за положительной динамикой и постепенным выздоровлением без осложнений.

Формула препарата продумана до мелочей, накопление активного вещества в организме исключено. Лекарство разрешено даже пациентам с печёночной и почечной недостаточностью.

Особенная формула лекарства даёт основание назвать Ксизал достаточно безобидным, но сильным противоаллергенным препаратом. Он стимулирует процессы восстановления систем, кожного покрова и слизистых после аллергических процессов.

Лекарство отлично устраняет зуд, покраснение и отёк, уменьшает образование сыпи, блокирует её распространение, снимает гиперчувствительность с кожи, способствует восстановлению её водного баланса и обменных процессов.

Особенности формы выпуска и состав

Таблетки Ксизила представляют собой небольшие, выпуклые с двух сторон пилюли белого цвета, покрытые оболочкой. Они начинают растворяться ещё в ротовой полости под действием слюны, в желудок попадают почти расщеплённые на действующее вещество и его компоненты.

Таблетки содержатся в специальных ячейках-блистерах по семь или десять штук. В картонной коробке может содержаться до 30 таблеток – три блистера по 7 или 10 пилюль, соответственно 21 или 30 таблеток.

Действующее вещество Ксизала – дигидрохлорид левоцетиризина, он производит противоаллергический эффект.

Вспомогательные вещества таблетки представлены в виде лактозы, магния стеарата, кремния диоксида, микрокристаллической целлюлозы.

В одной таблетке содержится 5 мг активного компонента, остальное принадлежит вспомогательным компонентам.

Такой состав позволяет эффективно бороться с аллергией и иметь минимум противопоказаний.

Таблетки Ксизал назначает врач – педиатр, терапевт, аллерголог, дерматолог. Препарат хорош при разовом и систематическом применении. В случае отсутствия желаемого результата и появления различных нежелательных последствий врач может откорректировать дозу для усиления эффекта.

Пациенту вмешиваться в терапевтический процесс запрещено.

Фармакокинетика

Ксизал попадает в организм и начинает растворяться уже в ротовой полости под действием слюны. Окончательное его растворение происходит в желудке под действием ферментов и желудочного сока. Левоцетиризин хорошо всасывается через слизистые желудка и кишечника.

Что касается расщепления активного компонента, то это происходит с помощью почек. Печени он практически не касается, поэтому препарат разрешён больным с печёночной патологией.

Выводится лекарство с помощью почек, минимальное количество левоцетиризина остаётся в желудке и выводится через кишечник.

Метаболиты активного вещества быстро всасываются в кровь и распространяются по организму, снимая чувствительность гистаминных рецепторов, воздействуя на гистаминопродуцирующие клетки, предотвращая аллергические реакции во всех проявлениях, уменьшая степень выраженности симптомов максимально скоро.

Ксизал используют не только для лечения, но и для профилактики. Препарат в силах предотвратить развитие аллергических патологий и осложнений, если, например, был контакт с аллергеном во внешней или внутренней среде, если надвигается сезонная аллергия.

Фармакодинамика

Расщепление левоцетиризина происходит быстро, уже при первом прохождении через печень, но степень метаболизма у него слишком мала, именно это позволяет препарату беспрепятственно и успешно взаимодействовать с другими лекарственными средствами, особенно в комплексной терапии какого-либо аллергического заболевания или связанного с ним недуга.

Левоцетиризин после попадания внутрь организма моментально всасывается через слизистые желудочно-кишечного тракта. Время приёма пищи значения не имеет. Но время еды уменьшается скорость всасывания, при этом эффективность её не меняется.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через час. С белками в плазме действующее вещество связывается в 99%.

Оптимальная концентрация лекарства, которая необходима для начала терапевтического эффекта, достигается в кровяной плазме через двое суток.

Всего около 15% левоцетиризина расщепляется, проходя через печень. В связи с тем, что степень метаболизма крайне мала, вероятность взаимодействия его с другими лекарствами практически равна нулю.

Показания к применению

Антигистаминный препарат Ксизал предназначен для лечения и профилактики аллергии и заболеваний, ей вызванных:

  • крапивницы, в том числе, идиопатической;
  • отёка Квинке;
  • поллиноза или ;
  • хроническая и сезонная аллергия;
  • хронический и сезонный ринит;
  • все виды дерматитов, в том числе атопический и в комплексной терапии;
  • аллергический конъюктивит;
  • бронхиальная астма в комплексной терапии.

Противопоказания

При следующих состояниях и случаях приём Ксизала запрещён:

  • деткам, пока им не исполнится шесть лет;
  • женщинам при вынашивании ребёнка на любом сроке;
  • при почечных патологиях;
  • при гиперчувствительности пациентов к действующему или вспомогательному веществу.

Условия приёма внутрь, дозировка

Таблетки при приёме запивают водой. Разжёвывать их нельзя, иначе нарушится естественный процесс растворения и высвобождения активного вещества, которое при раскусывании пилюли может оказаться на зубах и в нужном количестве не оказаться в организме.

Необходимое суточное количество Ксизала врач прописывает с учётом возраста. Возможны и другие расчётные показатели.

Взрослым пациентам и детям старше шести лет назначают одну таблетку в сутки. Это равно 5 мг действующего вещества.

Малышам от двух до шести лет приём таблеток запрещён.

Пусть малая доза левоцетиризина, но всё-таки выводится она при помощи почек. Поэтому количество назначаемого препарата корректируют в зависимости от показаний КК, который рассчитывают в зависимости от концентрации сывороточного креатинина.

Побочные действия

На основании проведённых исследований выявлены следующие побочные эффекты:

  1. Что касается центральной нервной системы — головные боли, быстрое утомление, сонливость – нечастые явления. Астения – редкое явление. Агрессия, галлюцинации, судорожное состояние, депрессии, различные глазные патологии – очень редко.
  2. Если рассматривать сердечно-сосудистую систему , то очень редко может возникнуть тахикардия.
  3. Пищеварительная система может пострадать по-своему — высыхание слизистой оболочки рта – нечасто. Боли в животе – редко; тошнота, рвота, понос – очень редко.
  4. Миалгия – очень редко.
  5. Очень редко наблюдает рост массы тела .
  6. Очень редко могут появиться аллергические реакции в виде зуда, сыпи, крапивницы, ангионевротического отёка.

Расшифровка:

  • часто – это менее чем один случай на 10;
  • нечасто — это менее чем один на сто и более одного на 10;
  • редко – менее одного на тысячу и более одного на сто;
  • очень редко – менее одного на десять тысяч и более одного на тысячу.

Передозировка

При нарушении правил приёма и превышении рекомендованной суточной дозы могут быть последствия, как незначительные, так и серьёзные:

  • постоянное сонное состояние;
  • беспокойное состояние и возбуждение, которое внезапно сменяется апатией, сонливостью и усталостью.

Если обнаружена передозировка, нужно освободить желудочно-кишечный тракт от лекарства путём промывания желудка, если средство уже в кишечнике – лучше сделать клизму.

Нейтрализатора у Ксизала не имеется, поэтому необходимо принять любой сорбент — чёрный и белый уголь, Смекта, .

Лекарственное взаимодействие

Что касается взаимодействия Ксизала с другими лекарствами, то каких-либо проявлений не обнаружено, так как активное вещество имеет слишком слабую способность к метаболизму, поэтому не взаимодействует с другими препаратами.

Единственное условие — принимать Ксизал вместе с алкоголем запрещено, потому что спирт усилит побочные действия.

Особые указания

Каких-либо отклонений со стороны центральной нервной системы не обнаружено. Нужно заметить, что не любой антигистаминный препарат подходит для пациентов, которым приходится управлять автомобилем или трудиться там, где нужна мгновенная реакция, концентрация внимания и сосредоточенность.

Если лекарство принимают в указанной дозе рекомендованное количество раз, то оно, скорее всего, не повлияет на способность управлять транспортным средством, не вызовет сонливость и не снизит быстроту реакции.

Тем не менее, если есть такая возможность, на период лечения можно воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

Беременность и лактация

Подробных исследований на предмет влияния на плод или грудничка лекарства не проводилось. Поэтому сказать, что аппарат безвреден или опасен, не представляется возможным.

Конечно, категорически не рекомендуется назначать капли во время беременности на любом сроке.

Что касается грудного вскармливания, то доказано, что левоцетиризин находится в грудном молоке женщины и запросто может попасть к малютке. На основании этого без острой необходимости – что решает только врач – приём препарата начинать нельзя. Здесь уже стоит выбор — либо лечение Ксизалом, либо прекращение процесса лактации.

Что касается течения беременности, то исследований плода после принятия лекарства не наблюдалось.

Детский возраст

Как уже упоминалось ранее, таблетки деткам можно давать только тогда, когда ребёнку уже исполнится шесть лет. Но даже в этом случае врач решает о назначении препарата.

При нарушениях функционирования выделительной системы

Пациентам с хронической почечной недостаточностью препарат назначают осторожно, сократив дозу в два раза. Такой курс полностью находится под контролем врача. При появлении побочных явлений, приём лекарства прекращают.

При терминальной почечной недостаточности Ксизал вовсе противопоказан.

Противопоказан препарат и в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

Если препарат применяют больные с патологиями печени, в этом нет ничего страшного. Для них отдельных расчётов нет, дозу не корректируют. Хотя врач по своему усмотрению вполне может уменьшит количество принимаемого лекарства в зависимости от самочувствия пациента.

Людям в пожилом возрасте, старше 60 лет, Ксизал назначают без скидки на возраст. Здесь будет играть роль лишь индивидуальная чувствительность, почечная недостаточность или ярко выраженные побочные эффекты.

Хранение и отпуск из аптек

Ксизал в таблетках, в отличие от одноимённых капель, продают в аптеках без рецепта.

Препарат хранят в тёмном месте, исключающем попадание прямых солнечных лучей при температуре не выше 25°C. Хранятся капли два года.

Ксизал – сильный антигистаминный препарат, который по праву заслужил доверие пациентов и врачей. Он относительно безопасен, если строго следовать инструкции.

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,

лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромелоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400.

Описание

Овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с маркировкой «Y» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия, производные пиперазина.

Левоцетиризин.

Код АТХ R06AE09

Фармакологичекие свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.

Метаболизм

В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около

85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.

Показания к применению

Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы

Способ применения и дозы

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Подростки от 12 лет и старше и взрослые

Пожилые пациенты

Взрослые пациенты с почечной недостаточностью

Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано ниже. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:

КК = х масса (кг) (х 0.85 для женщин)

72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Дети, страдающие почечной недостаточностью

Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее массы тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулирование дозы рекомендуется (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» выше).

Длительность использования

Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы> 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Существует клинический опыт применения с 5 мг левоцетиризина в виде таблеток с пленочной оболочкой с 6 месячным периодом лечения. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

У детей в возрасте 6-12 лет

Головная боль, сонливость

У подростков от 12 лет и взрослых

Головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость

Постмаркетинговый опыт

Гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница

Повышение аппетита, тошнота, рвота

Агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение

Сердцебиение, тахикардия

Гепатит

Дизурия, задержка мочи

Боль в мышцах

Увеличение веса, нарушение функции печени

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

Детский возраст до 6 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не было проведено ни одного исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе, никаких исследований с индукторами CYP3A4); исследования соединений цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16 %) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина. В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40 %, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11 %), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.

Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.

У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью

Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).

Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. ЮСБ Фарма С.А. ЮСБ Фарма С.п.А. ЮСБ Фаршим С.А. ЮСБ Фаршим С.А./ Эйсика Фармасьютикалз С.р.л.

Страна происхождения

Италия Швейцария Швейцария/Италия

Группа товаров

Противоаллергические препараты

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Формы выпуска

  • 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные. 10 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные. 20 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора. Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/ - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%. Распределение Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Метаболизм Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник. Фармакокинетка в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Особые условия

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Состав

  • 1 мл левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

Ксизал показания к применению

  • Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний: - круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа); - поллиноз (сенная лихорадка); - крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); - отек Квинке; - другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Ксизал противопоказания

  • - терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); - детский возраст до 6 лет (для таблеток); - детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь); - беременность; - повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток); - повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина. С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Ксизал дозировка

  • 5 мг 5 мг/мл

Ксизал побочные действия

  • Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия. Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия. Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела. Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Передозировка

сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
Информация предоставлена

Препарат «Ксизал» выпускается в двух лекарственных формах: капли для приёма внутрь и таблетки.

Капли представляют собой бесцветную жидкость со слабой опалесценцией. Лекарственный препарат выпускается во флаконах по 10 и 20 мл. Вторичная упаковка — картонная пачка с маркировкой производителя.

Таблетки «Ксизал» имеют белый цвет и двояковыпуклую форму. Сверху лекарственная форма покрыта плёночной оболочкой. Выпускаются таблетки по 7, 10, 14 и 20 штук в одной упаковке.

Состав препарата в таблетированной форме:

  • Левоцетиризина дигидрохлорида в количестве 5 мг.
  • Макрогол 400.
  • Опадрая Y-1-7000.

Состав капель для приёма внутрь (расчёт идёт на 1 мл препарата):

  • Левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг.

В качестве вспомогательных компонентов используются:

  • Сахаринат натрия.
  • Глицерол 85%.
  • Пропиленгликоль.
  • Уксусная кислота.
  • Метилпарагидроксибензоат.
  • Пропилпарагидроксибензоат.
  • Ацетат натрия.
  • Вода очищенная.

Фармакологическое действие препарата «Ксизал», фармакокинетика

«Ксизал» представляет собой препарат, который проявляет противоаллергическую и антигистаминную активность. Его действие основано на угнетающем воздействии на гистаминовые рецепторы. За счёт этого, активный компонент препарата снижает проницаемость сосудистых стенок, замедляет движение эозинофилов и тормозит активность медиаторов воспаления и цитокинов.

Левоцетиризин, входящий в состав «Ксизала», является по своему химическому строению энантиомером цетиризина. Однако, являясь препаратом нового поколения, левоцитиризин имеет большее сродство к гистаминовым рецепторам. На рецепторы холина и серотонина левоцетиризин не оказывает влияния.

Препарат предназначен для внутреннего применения. Достигая желудочно-кишечного тракта, левоцетиризин всасывается в кровь. При приёме лекарства вместе с пищей уровень его биодоступности и адсорбции не изменяется.

Максимальная концентрация левоцетиризина в плазме крови достигается через один час после однократного приёма. Длительность эффекта составляет 24 часа. Т 1/2 (период полувыведения) у взрослого человека варьирует от 6 до 10 часов, у детей этот период сокращается.

Большая часть лекарственного средства выводится через почки (85%), остальная — через кишечник вместе с каловыми массами. Стоит отметить, что если пациент страдает заболеваниями почек, то период полувыведения препарата удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, выводится не более 10% активного вещества.

Седативный эффект при приёме «Ксизала» практически отсутствует.
Основной компонент препарата левоцетиризин имеет свойство проникать в грудное молоко.


Основные показания препарата «Ксизал»

К основным показаниям препарата «Ксизал» можно отнести:

  • Аллергический ринит различного генеза (круглогодичный, сезонный).
  • Аллергический коньюктивит.
  • Аллергические реакции любого характера (зуд, чихание, слезотечение, покраснение глаз, заложенность носа).
  • Поллиноз.
  • Отёк Квинке.
  • Аллергические дерматиты.
  • Крапивница, в том числе и идиопатическая.


Способ применения препарата «Ксизал», режим дозирования препарата

Препарат должен приниматься внутрь во время приёма пищи или натощак. Что касается таблетированной лекарственной формы, то в этом случае таблетка принимается целиком. Её нельзя разжёвывать или растирать. Запивают большим количеством жидкости, преимущественно водой.

Капли для приёма внутрь хорошо дозируются флаконом-капельницей. Дозировка препарата полностью зависит от возраста пациента.

  • Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат «Ксизал» назначается в дозировке 1,25 мг два раза в сутки (10 капель). Суточная доза не должна превышать 2,5 мг.
  • Взрослым и детям старше 6 лет препарат может быть назначен в таблетированной форме (1 таблетка 1 раз в сутки) либо в капельном — по 2,5 мг 2 раза в сутки. Суточная доза составляет не более 5 мг (20 капель).

Как уже было сказано, левоцетиризин выводится преимущественно почками, поэтому при назначении «Ксизала» особого режима дозирования будут требовать пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью. Для них дозировку препарата необходимо корректировать в зависимости от величины креатинина.
Курс лечения препаратом подбирается индивидуально. В среднем он может составлять от 2 до 6 недель.


Противопоказания к приёму препарата «Ксизал»

Препарат «Ксизал» - это один из самых широко назначаемых терапевтами препарат, однако, стоит помнить о противопоказаниях:

  • Для таблетированной формы выпуска — детский возраст до 6 лет.
  • Для капель — детский возраст до 2 лет.
  • Беременность, период лактации (из-за отсутствия клинических данных в данные периоды).
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  • Галактоземия.
  • Непереносимость лактозы.
  • Почечная недостаточность (уровень КК составляет менее 10 мл/мин).
  • С осторожностью пожилой возраст.


Особые указания

  1. Недопустимо использование «Ксизала» одновременно с алкоголем.
  2. Не влияет на управление механическими транспортными средствами.
  3. При приёме «Ксизала» необходимо воздерживаться от видов деятельности, которые требуют концентрации внимания.


Побочные эффекты препарата «Ксизал»

К основным и часто возникающим побочным эффектам препарата можно отнести:

  • Сонливость.
  • Быстрая утомляемость.
  • Частые головные боли.
  • Сухость во рту.
  • Астенический синдром.
  • Диспептические расстройства (рвота, тошнота, диарея).

Крайне редко наблюдаются следующие побочные явления:

  • Нарушение зрения.
  • Судороги.
  • Галлюцинации.
  • Аллергические проявления (крапивница, сыпь, зуд).
  • Тахикардия.
  • Нарушения сна.
  • Нарушение функции печени, желтуха.
  • Мышечные боли.

В 1% всех зарегистрированных случаев возникали такие нежелательные реакции, как:

  • Анафилактический шок.
  • Ангионевротический отек.

В случае если произошла передозировка препаратом, необходимо сделать промывание желудка и вызвать рвоту. После этого желательно использование энтеросорбентов и употребление большого количества жидкости (можно использовать растворы для восстановления электролитного баланса, например «Регидрон»).


Лекарственное взаимодействие

  1. При одновременном приёме «Ксизала» с теофиллином общий клиренс левоцетиризина снижается, однако, фармакокинетика теофиллина не меняется.
  2. При одновременном приёме «Ксизала» вместе с алкоголем наблюдается угнетение центральной нервной системы. В 1 % случаев возможно усиление действия алкоголя.
  3. Согласно клиническим данным, при изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.


Аналоги препарата «Ксизал»

Препарат «Ксизал» по своему химическому составу имеет несколько аналогов. Действующим компонентом всех лекарственных препаратов является левоцетиризин. К ним можно отнести:

  • «Левоцетиризин — Тева».
  • «Супрастинекс».
  • «Дезал».
  • «Гленцет».

Все аналоги обладают противоаалергическим свойством и применяются при сезонных проявлениях аллергии, дерматитах, поллинозе, аллергическом рините.
Наиболее дешёвым заменителем является «Гленцет». Его стоимость может варьировать от 100 до 150 рублей. Наиболее дорогим является оригинальный препарат «Ксизал» и «Супрастинекс».

Следует отметить, что аналоги, несмотря на схожесть фармакологического действия, могут значительно отличаться от оригинала. Поэтому подбирать лечение и лекарственное средство должен врач.

Ксизал относится к антигистаминным препаратам с ярко выраженным противоаллергическим направлением, активным веществом которого является Левоцитиризин. Новое поколение антигистаминных препаратов способно блокировать действие гистаминовых рецепторов вдвое лучше, чем Цетиризин и Зиртек.

Лекарство напрямую воздействует на фазы развития аллергии, нейтрализуя ее симптоматику. Препарат обладает противозудным и противоэксудативным действием. Кроме того, антигистаминное средство снижает капиллярную проницаемость, препятствуя эозинофильной активности.

Инструкция по использованию антигистаминного средства допускает проникновение левоцетиризина материнское молоко и плаценту, поэтому необходимо избегать назначения Ксизала во время беременности женщины и лактационного периода.

Отзывы специалистов после многочисленных исследований указывают на развитие лечебного эффекта через час после первого приема лекарственного средства. Максимальный эффект достигается на вторые сутки лечения. Ксизал, как и Зиртек, выводится преимущественно через почечную систему. Препарат не вызывает снотворного действия и влияет на психомоторику. При повышенной чувствительности к антигистамину, могут быть назначены его аналоги.

Показания к использованию

Препарат показан к применению при проведении симптоматической терапии против аллергии:

  • развитие интермиттирующего и персистирующего ринита;
  • поллинозы различной этиологии;

  • конъюнктивиты, выражающиеся характерным зудом, покраснением конъюнктивы и чиханием;
  • дерматиты и дерматозы.

Активное вещество Ксизала может назначаться при развитии отека Квинке, хронической идиопатической крапивнице.

Противопоказания

Как любое поколение противогистаминных средств, Ксизал, Зиртек и Цетиризин имеют противопоказания к использованию:

  • печеночная недостаточность в противотерминальной степени, когда креатининовый клиренс составляет меньше 10 мл. в минуту;
  • таблетки нельзя назначать в детском возрасте до 6 лет;
  • существуют противопоказания для использования капель для внутреннего приема малышам, не достигшим двухлетнего возраста;
  • вынашивание ребенка и грудное вскармливание;
  • индивидуальная восприимчивость к антигистаминному средству, особенно если пациент страдает непереносимостью к лактозе;
  • противопоказания существуют при высокой чувствительности препарата к пиперазину и левоцитиризину (в этом случае подбираются аналоги лекарственного средства);
  • с осторожностью применяется Ксизал (Зиртек) при хронических заболеваниях почек. В этом случае необходимо скорректировать дозировку.

Показания к назначению препарата в зрелом возрасте требуют постоянного контроля состояния больного, что подтверждают отзывы медицинского персонала.

Побочные явления

Как у любого антигистаминного средства последнего поколения, у Ксизала иногда возникают побочные эффекты, проявляющиеся следующей симптоматикой:

  • появление головных болей;
  • нарушениея зрительного восприятия;
  • повышенная усталость, диспноэ;

  • симптомы тахикардии, анафилаксии;
  • отек Квинке, крапивница;
  • увеличение веса, повышенная сухость ротовой полости;
  • приступы рвоты, тошнота;
  • диареи, сыпь, миалгия.

Фармакология

Ксизал, Зиртек и Цетиризин эффективно борются против аллергии при помощи активного вещества левоцитиризина. Он намного лучше других препаратов, входящих в состав этой группы оказывает следующее фармакологическое воздействие:

  • антигистамин уменьшает проницаемость сосудистых стенок;
  • затормаживает продвижение эозинофиллов;
  • препятствует развитию активности воспалительных медиаторов и цитокинов;
  • левоцитиризин практически не влияет на холинергический и серотониновый рецепторы;
  • Ксизал таблетки отлично всасываются желудочно-кишечным трактом, вызывая при этом незначительные метаболические изменения;
  • совместный прием пищи не могут изменить биодоступность и быстродействие абсорбции;
  • Ксизал (Зиртек, Цетиризин) практически не вызывают седативного эффекта;
  • входящий в состав антигистаминного препарата левоцетиризин достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняет ее в течение суток.

Время полувыведения лекарственного средства у взрослых пациентов составляет около 10 часов. В детском возрасте оно укорачивается примерно наполовину. Примерно 13% лекарственного препарата выводится кишечником, 85% выводят почки.

У пациентов с почечной недостаточностью полувыведение Ксизала пролонгируется. При гемодиализе активное вещество, входящее в состав Ксизала, выводится на 10 %.

Инструкция

Лекарственное средство выпускается в двух формах:

Капли для перорального приема во флаконе 10 и 20 мл. В 1 мл содержится 5 мг левоцитиризина дигидрохлорида.

Таблетки по 5 мг. В упаковке содержится 10 – 12 шт.

Капли

В 1мл — 20 капель.

Вспомогательный состав содержит: натриевый ацетат, уксусную кислоту, пропиленгликоль, 85% глицерола, метилпарагидроксибензоаты, пропилпарагидроксибензоаты, сахаринаты натрия, очищенная вода. Капли рекомендуется разводить дистиллированной водой.

  • малышам 2-6 лет назначается 5 капель (утром и вечером);
  • взрослым пациентам и детям от 6 лет рекомендуется однократный прием не белее 20 капель в течение суток.

Таблетки

  • Таблетки запрещаются к приему детям до 6 лет;
  • инструкция по применению для взрослых пациентов и детей от 6 лет рекомендует употребление 1 таблетки однократно в течение 24 часов.

Для снятия наружных проявлений (местно) может использоваться 1% гель, крем или мазь, в состав которых включен левоцитиризин. Наружное использование лекарственного средства вызвало положительные отзывы со стороны пациентов.

Беременность и лактация

Препарат не разрешается к применению во время беременности женщины и лактации. Клинические исследования в этой группе пациентов не проводилось, однако активное вещество способно передаваться ребенку с материнским молоком и проникать через плаценту. Это говорит о нежелательном применении препарата и возможных последствиях.

Проведение экспериментального опыта на животном не выявило прямые побочные эффекты влияния активного вещества на внутриутробное формирование плода и родовую деятельность.

Хранение

Ксизал капли для внутреннего употребления можно хранить 2 года после даты выпуска. В том случае, когда флакон вскрыт для проводимого лечения против аллергии, его следует хранить не более 3 месяцев.

Таблетки в специальной оболочке хранятся не больше 3 лет от даты производства

В независимости от вида лекарственного средства, хранить его следует при температуре воздуха не более 25 градусов по Цельсию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном сочетании Ксизала и Теофиллина возможно незначительное увеличение времени выведения левоцетиризина.

Нежелательно сочетание активного вещества Ксизала и лекарств, угнетающих нервные окончания.

Многочисленные исследования доказали негативное воздействие этила совместно с антигистаминными средствами. Это провоцирует развитие негативной симптоматики, что подтверждают многочисленные отзывы самих пациентов.

Особые указания

Инструкция к препарату отмечает, что показания к назначению лекарственного средства предусматривают соблюдение осторожности, если Ксизал (Зиртек, Цетиризин и т.д.) употребляются одновременно с алкоголем. Это может повлиять на способность к управлению автоматизированными системами, в том числе транспортными устройствами.

Реакция на это соединение может выражаться заторможенностью психомоторики, повышенной сонливостью и т.д. В период терапевтического лечения необходимо отказаться от опасной деятельности.

Аналоги

Максимально приближенные аналоги Ксизала, в состав которых также входит левоцитиризина дигидрохлорид:

  • Супрастинекс (таблетированная форма);
  • Левоцетиризин Тева;
  • Супрастинекс;

  • Гленцет;
  • Цезера.

Наиболее дорогой аналог – это Супрастинекс. Средняя цена на него составляет 500 рублей.

Вдвое дешевле стоит Гленцет, его средняя цена 20-250 рублей.

Следует отметить, что аналоги, несмотря на схожесть фармакологического действия, могут значительно отличаться от оригинала. Поэтому подбирать аналог должен профессиональный аллерголог.